磺胺藥與抗菌增效劑課件

1、磺胺藥與抗菌增效劑1動物藥理抗微生物藥磺胺藥與抗菌增效劑2第三節(jié) 磺胺藥與抗菌增效劑v一、磺胺類藥一、磺胺類藥v（一）概述（一）概述v1.1.性質(zhì)：性質(zhì)：磺胺類藥是一類人工合成的抗菌藥，具有共同的磺胺基本結(jié)構(gòu)，均為白色或微黃色結(jié)晶性粉末。性質(zhì)穩(wěn)定，難溶于水，易溶于稀無機(jī)酸或堿性溶液，其鈉鹽易溶于水，呈堿性。v2.2.抗菌譜：抗菌譜：磺胺類藥的抗菌譜較廣，能抑制大多數(shù)革蘭氏陽性菌及一些陰性菌。高度敏感高度敏感的有鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌等。次敏感次敏感的有葡萄球菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、巴氏桿菌、布氏桿菌、炭疽桿菌、李氏桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肺炎桿菌等。部分磺胺藥對球蟲、放線菌、衣原

2、體及弓形蟲等感染也有效?；前匪帉β菪w、結(jié)核桿菌完全無效，對立克次氏體不但不能抑制，反而刺激其生長。 磺胺藥與抗菌增效劑3v磺胺藥的抗菌譜大致相似，但其作用強(qiáng)度稍有差異，其順序?yàn)椋簐磺胺-6-甲氧嘧啶（smm）磺胺甲基異噁唑（smz）磺胺異噁唑（siz） 磺胺噻唑（st） 磺胺嘧啶（sd） 磺胺甲氧嗪（smp）磺胺二甲氧嘧啶（sdm）磺胺-5-甲氧嘧啶（smd）磺胺甲基嘧啶（sm1）磺胺二甲基嘧啶（sm2）周效磺胺（sdm）磺胺（sn）。 磺胺藥與抗菌增效劑43.磺胺藥的應(yīng)用：v（l）全身性感染或傳染?。簩τ诟呙?、中敏菌引起的感染癥，選用腸道吸收良好的藥物，如smm、smz、sd、sm2等，與

3、tmp同用，可提高療效。v（2）腸道感染：選用腸道難吸收的藥物，如sg、pst、sst等。v（3）泌尿道感染癥：以siz、smz、smd、sm2和sd等為好，但腎功能不全者不宜使用。v（4）原蟲感染癥如球蟲病、豬弓形蟲病，選用smz、smm、sdm等。v（5）局部感染癥：外用，選用sn、sa、sdag等。 磺胺藥與抗菌增效劑54.注意事項(xiàng)：v（l）磺胺類藥用量要適當(dāng)，療程應(yīng)充足。由于磺胺藥與二氫葉酸合成酶的親和力遠(yuǎn)較對氨基苯甲酸弱，磺胺藥沒有殺菌作用，因此首次劑量應(yīng)加倍（突擊劑量），以后一定時(shí)間內(nèi)給予維持量，以免細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性或復(fù)發(fā)。v（2）磺胺藥鈉鹽注射液堿性甚強(qiáng)（ph值85105），宜深層

4、肌注或緩慢靜注，忌與酸性藥物（如維生素c、氯化鈣）配伍。v（3）腎功能損害時(shí)，慎用磺胺藥。為預(yù)防磺胺藥在尿中析出對腎臟造成毒害，用藥期間給予大量飲水，對犬、豬等給予等量碳酸氫鈉，使尿保持堿性以增加磺胺藥的溶解度。v（4）磺胺藥局部用藥時(shí)，必須將創(chuàng)口中的壞死組織和膿汁清洗干凈，因其中富含對氨基苯甲酸，可對抗磺胺藥的抗菌作用。v（5）某些藥物如普魯卡因、丁卡因等，含有對氨基苯甲酸，不宜與磺胺藥合用。 磺胺藥與抗菌增效劑6（二）分類（二）分類v 1 1全身應(yīng)用類全身應(yīng)用類v 磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（sdsd）v 【作用與用途】為中效磺胺。本品抗菌力強(qiáng)，對敏感細(xì)菌的感染有良好療效。其蛋白結(jié)合率低，進(jìn)入組織

5、和腦脊髓中濃度最高，故作為腦部細(xì)菌感染的首選藥物。常用于呼吸道、腸道、尿路感染及弓形蟲病、卡氏白細(xì)胞原蟲病等。與tmp合用，可提高療效并減少耐藥。v v 磺胺噻唑磺胺噻唑(st)(st)v 【作用與用途】為短效磺胺。抗菌作用比磺胺嘧啶強(qiáng)，內(nèi)服吸收不完全。臨診用于敏感菌所致的肺炎、出血性敗血癥、子宮內(nèi)膜炎及雞霍亂、雛雞白痢等。 磺胺藥與抗菌增效劑7v 磺胺二甲嘧啶（磺胺二甲嘧啶（smsm2 2）v【作用與用途】抑菌作用比sd稍差，但對立克次氏體和原蟲有抑制作用，且排泄慢，在多數(shù)家畜體內(nèi)維持有效血濃度時(shí)間達(dá)24小時(shí)，毒性小，對腎臟損害小。用于治療敏感細(xì)菌所致全身感染，亦可用于治療禽、兔球蟲病。v

6、v 磺胺甲基異噁唑（磺胺甲基異噁唑（smzsmz）v 【別名】新諾明、新明磺、磺胺甲噁唑。v 【作用與用途】為中效磺胺藥，與tmp合用最適宜。抑制細(xì)菌生長，內(nèi)服吸收和尿中排泄較慢，故血中有效濃度維持時(shí)間長，v在體內(nèi)乙?；矢?，尿中溶解度低，易出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿等。用于尿路感染。弓形蟲病、腸道和呼吸道感染等。 磺胺藥與抗菌增效劑8v 磺胺磺胺-6-6-甲氧嘧啶（甲氧嘧啶（smmsmm）v 【作用與用途】抗菌作用強(qiáng)，內(nèi)服吸收良好，乙?；实?，血藥有效濃度維持24小時(shí)以上，副作用小。用于全身或呼吸道、泌尿道等細(xì)菌性感染，對球蟲病、卡氏白細(xì)胞蟲病、弓形蟲病、豬萎縮性鼻炎、豬水腫病，有明顯防治作用。v v

7、 磺胺磺胺-5-5-甲氧嘧啶（甲氧嘧啶（smdsmd）v 【作用與用途】抗菌范圍廣、乙?；实?、毒性和副作用較小。主要經(jīng)腎臟排泄，對泌尿道感染療效較好，并對生殖道、呼吸道、腸道感染有一定療效。加用tmp后抗菌活力明顯提高。 磺胺藥與抗菌增效劑9v 復(fù)方二甲硝咪唑可溶性粉復(fù)方二甲硝咪唑可溶性粉 v【商品名】施得福。v【成分、性狀】由甲氧芐啶20g、磺胺對甲氧嘧啶7.4g、二甲硝咪唑80g、碳酸氫鈉30.0g、麝香精0.03g、乳糖加至100g組成的白色粉末，有麝香味。v【作用與用途】是廣譜抗菌藥。對禽類細(xì)菌性感染有良效，用于雞、鴨、鴿的呼吸道炎癥、下痢、腸炎、球蟲、霍亂、眼病、鴨傳染性漿膜炎等。

8、 磺胺藥與抗菌增效劑10v 復(fù)方磺胺氯達(dá)嗪粉復(fù)方磺胺氯達(dá)嗪粉v【商品名】呼瀉凈。v【成分、性狀】組分為磺胺氯達(dá)嗪鈉625g、甲氧芐啶125g，加輔料至100g。系黃褐色粉末。v【作用與用途】兩種活性成分協(xié)同作用，使殺菌能力增強(qiáng)610倍，殺菌譜廣。內(nèi)服吸收快，用藥后13小時(shí)血中達(dá)最高濃度。對大腸桿菌、沙門氏菌、支原體、金黃色葡萄球菌、巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、丹毒桿菌、李氏桿菌等敏感?？煞乐螤倥４竽c桿菌病、胃腸炎、白喉、臍炎，豬肺炎、支氣管肺炎、萎縮性鼻炎，禽霍亂、禽傷寒、白痢、氣囊炎、慢性呼吸道病、禽輸卵管炎、關(guān)節(jié)炎等。 磺胺藥與抗菌增效劑11v【注意事項(xiàng)】v（l）鴨、鵝等家禽服藥量可參照每

9、千克體重每天服藥200mg“呼瀉凈”。v（2）初生雛雞可按每千克水加 05g“呼瀉凈”作預(yù)防細(xì)菌性感染。v（3）“呼瀉凈”不適合有瘤胃的反芻動物服用。v（4）配藥應(yīng)用新鮮飲用水、奶或奶替代物。v（5）溶解后的藥液不可存放超過7天。v（6）有病家禽和家畜飲水量將減少，為了避免服藥量不足，應(yīng)將有病與健康家禽或家畜分開，并增加藥液濃度。v（7）在高溫天氣下，應(yīng)適當(dāng)減低藥液濃度以防止服藥過量。 11.29磺胺藥與抗菌增效劑12v 磺胺二甲異噁唑（磺胺二甲異噁唑（sizsiz）v 【別名】磺胺異噁唑、菌得清、凈尿磺。v 【作用與用途】抗菌力較sd強(qiáng)，內(nèi)服吸收迅速，血、尿中濃度高，且排泄較快，乙?；实?，

10、在酸性及中性尿中溶解度高，不易出現(xiàn)結(jié)晶。為治療尿路感染的較佳磺胺藥，亦可用于流腦、菌痢。加用tmp可增加藥效。 磺胺藥與抗菌增效劑132 2腸道應(yīng)用類腸道應(yīng)用類v 磺胺脒（磺胺脒（sgsg）v【作用與用途】為短效磺胺藥。最早用于腸道感染。內(nèi)服難吸收，血中濃度低，在腸內(nèi)保持較高濃度。但用量過大或遇腸阻塞、便秘等癥時(shí)，可增加吸收量，而引起腎臟損害。用于細(xì)菌性腸炎。v v 酞磺胺噻唑（酞磺胺噻唑（pstpst）v【作用與用途】本品內(nèi)服后比sg更不易吸收，進(jìn)入腸道內(nèi)逐漸分解出 st而呈現(xiàn)抗菌作用。主要用于腸道手術(shù)前預(yù)防感染、腸炎、下痢等。v v 琥珀?；前粪邕颍ㄧ牾；前粪邕颍╯stsst）v【作用與

11、用途】本品在腸道內(nèi)吸收量比sg還少，在腸內(nèi)分解出st而呈現(xiàn)抗菌作用。主要用于單胃動物或反芻幼畜的腸道感染、腸炎、下痢等 磺胺藥與抗菌增效劑143 3局部應(yīng)用類局部應(yīng)用類v 磺胺醋酰鈉磺胺醋酰鈉 （sa-nasa-na）v 【作用與用途】抗菌力較弱，溶液近中性，對組織刺激性小。主要用于眼科感染。v 【注意事項(xiàng)】此藥不能與強(qiáng)的松合用。v 磺胺米隆磺胺米隆v【作用與用途】為外用磺胺藥，不宜口服和肌注。系廣譜抗菌藥，適用于創(chuàng)傷外科。對綠膿桿菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌等均有抗菌活性，常用于燒傷感染及化膿創(chuàng)面。v v 磺胺嘧啶銀磺胺嘧啶銀v【別名】燒傷寧、sdag。v【作用與用

12、途】為外用磺胺藥，抗菌譜與sd相仿，對大腸桿菌和綠膿桿菌作用較強(qiáng)。適用于防治創(chuàng)面細(xì)菌感染。 磺胺藥與抗菌增效劑15二、抗菌增效劑二、抗菌增效劑v 抗菌增效劑多屬芐啶類化合物，是合成的廣譜抑菌藥物。它不僅能加強(qiáng)磺胺藥的作用，也能增強(qiáng)多種抗生素的療效。常用的為三甲氧芐啶和二甲氧芐啶，均為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味微苦，幾乎不溶于水，易溶于酸及有機(jī)溶媒。前者吸收良好，可用于全身感染癥；后者在腸道難吸收，運(yùn)用于腸道感染。 磺胺藥與抗菌增效劑16v 三甲氧芐啶（三甲氧芐啶（tmptmp）v 【作用與用途】抗菌作用和磺胺藥基本相同，且作用較強(qiáng)。兩者聯(lián)合應(yīng)用，抗菌作用可增加數(shù)倍至數(shù)十倍，并可呈現(xiàn)強(qiáng)大的殺菌作用。本品能抑制敏感細(xì)菌的二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，阻斷了葉酸的合成，從而核蛋白合成受阻而抑制細(xì)菌生長繁殖。高敏細(xì)菌有大腸桿菌、梭菌屬、志賀氏菌屬、巴氏桿菌、流感嗜血桿菌、獸疫鏈球菌、弧菌屬等。中敏細(xì)菌有綠色鏈球菌、布氏桿菌、腸道球菌、金黃色葡萄球菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、棒狀桿菌等。對綠膿肝菌、結(jié)核桿菌、豬丹毒桿菌、鉤端螺旋體沒有作用。與磺胺類或某些抗生素如四環(huán)素、青霉素、紅霉素、慶大霉素等聯(lián)合應(yīng)用，用于治療敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染，以及敗血癥、腹膜炎、