常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點

1、糖皮質(zhì)激素給藥途徑糖皮質(zhì)激素給藥途徑全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物可的松可的松C11C11位羥化位羥化糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性氫化可的松氫化可的松可的松可的松氫化可的松氫化可的松可的松可的松在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異關(guān)聯(lián)與差異氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松正作用正作用副作用副作用糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性抑制類風(fēng)關(guān)抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量所需劑量正常代謝功能正常代謝功能擴大擴大內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性 4鹽皮

2、質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性 0.8C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)雙鍵結(jié)構(gòu)無需肝臟代謝活化無需肝臟代謝活化親脂性增加親脂性增加糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 20鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 5鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0.5藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血漿半衰期延長血漿半衰期延長代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留蛋白結(jié)合降低蛋白結(jié)合降低游離增加游離增加抗炎作用增強抗炎

3、作用增強作用時間延長作用時間延長C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵環(huán)環(huán)A A幾何形態(tài)改變幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松抗炎作用強弱和抗炎作用強弱和作用時間長短的作用時間長短的藥物化學(xué)基礎(chǔ)藥物化學(xué)基礎(chǔ)潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍）潑尼松（強的松）潑尼松（強的松）在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟潑尼松龍潑尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs)vs潑尼松潑尼松( (強的松強的松) )藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作用鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降更大幅度繼續(xù)下降組織分布組織分布

4、生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性更好更好代謝降低代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積更大分布體積更大抗炎作用增強抗炎作用增強作用時間延長作用時間延長C6C6位位- -甲基取代甲基取代C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵甲潑尼龍甲潑尼龍（甲強龍）（甲強龍）脂溶性增加脂溶性增加蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性加強加強代謝降低代

5、謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積變大分布體積變大抗炎作用增強抗炎作用增強作用時間延長作用時間延長C9C9位位- -氟代基團氟代基團C16C16位位- -甲基取代甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受體親和力受體親和力增加增加蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加生物半衰期生物半衰期延長延長長期或終生服用長期或終生服用生理替代劑量生理替代劑量原發(fā)性、繼發(fā)性原發(fā)性、繼發(fā)性(垂體性垂體性)腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺酶系缺乏所致腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生的腎上腺增生疾病特點疾病特點用藥特點用藥特點急性急性腎上

6、腺皮質(zhì)功能減退腎上腺皮質(zhì)功能減退慢性患者發(fā)生慢性患者發(fā)生嚴(yán)重應(yīng)激嚴(yán)重應(yīng)激狀況狀況靜脈靜脈滴注滴注氫化可的松氫化可的松危象時，靜脈給藥危象時，靜脈給藥迅速發(fā)揮作用迅速發(fā)揮作用無需肝藥酶活化，無需肝藥酶活化，直接發(fā)揮藥理作用直接發(fā)揮藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服：口服：氫化可的松氫化可的松靜脈：靜脈：氫化可的松氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉不能使用氫化可的松注射液含不能使用氫化可的松注射液含50%乙醇乙醇相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效劑量服用等效劑量糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素有效性有效性安全性安全性具有較短的生物半衰期具有較短的生物半衰期沒有鹽皮質(zhì)激素作用沒有鹽皮質(zhì)激

7、素作用對對HPAHPA軸抑制作用小軸抑制作用小具有較強的抗炎活性具有較強的抗炎活性治療指數(shù)高治療指數(shù)高起效快起效快藥效藥效平穩(wěn)平穩(wěn)肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用有效性有效性安全性安全性水鈉潴留作用略小于氫化可的松水鈉潴留作用略小于氫化可的松 0.8倍倍中效激素，生物半衰期較短中效激素，生物半衰期較短對對HPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱氫化可的松氫化可的松 x 4倍倍可用于抗炎治療可用于抗炎治療用量小于氫化可的松用量小于氫化可的松5mg20mg可長期使用可長期使用肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用潑尼松龍潑尼松龍 潑尼松潑尼松 有效性有效性安全性安全性水鈉潴留作用小于水鈉潴留作用小于氫

8、化可的松和潑尼松龍氫化可的松和潑尼松龍中效激素，生物半衰期較短中效激素，生物半衰期較短對對HPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱氫化可的松氫化可的松 x 5倍倍可用于抗炎治療可用于抗炎治療用量小于潑尼松龍用量小于潑尼松龍4mg 5mg可長期使用可長期使用潑尼松龍潑尼松龍 x 1.25倍倍肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用有效性有效性安全性安全性水鈉潴留作用明顯降低水鈉潴留作用明顯降低幾乎為幾乎為 0長效激素，長效激素，生物半衰期最長生物半衰期最長大于大于36小時小時對對HPA軸抑制作用軸抑制作用顯著增加，顯著增加，最最強強氫化可的松氫化可的松 x 20-30倍倍抗炎治療指數(shù)高抗炎治療指數(shù)高等

9、效劑量小等效劑量小0.6mg ，0.75mg不能不能長期使用長期使用潑尼松龍潑尼松龍 x 5-6倍倍 甲潑尼龍甲潑尼龍 x 4-5倍倍肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用高效高效速效速效長效長效給藥途徑給藥途徑治療效果治療效果溶液型溶液型混懸型混懸型靜脈給藥靜脈給藥肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥凍干粉針凍干粉針關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥藥物劑型藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果藥物劑型、給藥途徑、治療效果氫化可的松注射液氫化可的松注射液含乙醇含乙醇50%，使用前必須充分稀釋，加，使用前必須充分稀釋，加25倍倍生理鹽水或生理鹽水或5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500毫升稀釋。毫升稀釋。只能靜脈滴注只能靜脈滴注甲潑尼龍說明