卡維地洛藥品體外溶出試驗信息數(shù)據(jù)下載

1、【卡維地洛】日文名：力口一兒英文名：carvedilol結(jié)構(gòu)式：och.chch.nhch.ch.0oh hac0h解離常數(shù)（25°c ）： pka = 7.8 （針對仲氨基、采用滴定法測定）在各溶出介質(zhì)中的溶解度（37°c）:ph1.2: 344 x 103pg/mlph4.0: 6.4xl03pg/mlph6.8: 25.9pg/ml水：22.4pg/ml在各溶出介質(zhì)中的穩(wěn)定性：水：未測定。在各ph值溶出介質(zhì)中：未測定。光：未測定。四條標準溶出曲線溶出度試驗條件：槳板法/50轉(zhuǎn)、溶出介質(zhì)中不添加表面活性劑。v 10mg規(guī)格片劑溶出曲線測定例力口一兒錠 1 omg溶出率(

2、)1001 .有効成分名：力兒尺聲口一兒2 .剤形：錠剤 3 .含量：10mg4 .試験液：ph1.2、ph4.0、ph6.& 水 5 .回転數(shù)：50rpm6 .界面活性剤：使用乜于< 20mg規(guī)格片劑溶出曲線測定例力丿"口一兒錠2 omg溶出率()1001 .有効成分名：力兒卞廬口一兒 2 .剤形：錠剤 3 .含量：20mg4 試験液：ph1.2、ph4.0、ph6.& 水 5回転數(shù)：75rpm6 .界面活性剤：使用乜于質(zhì)量標準取本品，照溶出度測定法（槳板法）,以0.05mol/l醋酸醋酸鈉緩沖液（ph4.o） 900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作,

3、經(jīng)30分鐘時，取溶液適量濾過，棄去至少10ml初濾液，精密量取續(xù)濾液適量，加溶出介質(zhì)稀釋制成每4ml中含笛pg的溶液，作為供試 品溶液。另精密稱取預(yù)經(jīng)405°c干燥2小時的卡維地洛對照品0028g,置50ml量瓶中， 加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml,置100ml量瓶中，加溶出介質(zhì)稀釋至刻 度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液照紫外可見分光光度法，分別在285nm波 長處測定吸光度，計算每片溶出量，限度為標示量的70% （10mg規(guī)格）或80% （20mg 規(guī)格），應(yīng)符合規(guī)定。附卡維地洛對照品質(zhì)量標準分子式 c24h26n2o4分子量 406.47精制法 取本品20g

4、,加乙酸乙酯400ml,加熱使溶解，趁熱經(jīng)垂熔玻璃漏斗（g4）濾過, 濾液放冷至室溫，待析出結(jié)晶，70°c減壓干燥2小時，重復(fù)以上操作4次。取所得結(jié)晶, 加乙醇400ml加熱使溶解，4°c下放置過夜，采用垂熔玻璃漏斗(g4)濾過，將所得結(jié)晶 于70°c下減壓干燥8小時，即得。性狀本品為白色結(jié)晶性粉末。鑒別試驗(1) 取本品適量，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含5pg的溶液，照紫外可見分光光度 法測定，在 222226nm, 241 -245nm, 284288nm, 317-321nm 和 330334nm 波長處有最大吸收。(2) 取本品、照紅外光譜法測定(澳化

5、鉀壓片),在3340cm1. 2920cm1. 1608cm11591 cm'1 1502cm'11454cm'11257cm'11224cm'1 和 1101cm'1 波數(shù)處應(yīng)有相應(yīng)吸收峰。有關(guān)物質(zhì) 取本品適量，加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含65pg的溶液，作為供試品 溶液。精密量取1ml,置400ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。 再精密量取2ml,置20ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為靈敏度測定用溶液。另取本品0.05g和水楊酸甲酯04g,加流動相100ml使溶解，取1ml,加流動相稀釋至 10ml,搖勻，再

6、取1ml,加流動相稀釋至100ml,搖勻，作為系統(tǒng)適用性溶液。照高效液相色譜法，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0-05mol/l磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調(diào)ph值至2.0)乙購(65:35)為流動相，檢測波長為240nm,設(shè)定柱溫為55°c,調(diào)整流速使 卡維地洛峰保留時間約為4分鐘。精密量取對照溶液和靈敏度測定用溶液各20pl,注入液相色譜儀，靈敏度測定用溶液主峰峰面積應(yīng)介于對照溶液主峰峰面積的773%,調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使對照溶液主峰峰高為滿量程的20%。精密量取系統(tǒng)適用性溶液20pl,注入 液相色譜儀，出峰順序應(yīng)依次為卡維地洛與水楊酸甲酯,且兩色譜峰間分離度應(yīng)大于45.0。 再精密

7、量取供試品溶液和對照溶液各20pl,注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保 留時間的9倍，供試品溶液色譜圖中，相對于主峰保留時間3.4倍處的雜質(zhì)峰面積不得 大于對照溶液主峰面積的002倍，其他雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.4倍, 且所有雜質(zhì)峰面積和不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍。干燥失重 取本品4g, 105°c干燥2小時，減失重量不得過0.5%。含量測定 按干燥品計，含c24h26n204應(yīng)在99.0%以上。測定法 取本品0.10g,精密稱定，加醋酸30ml使溶解，用高氯酸滴定液(0.02mol/l) 滴定，電位法指示終點，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.02mol/l)相當于 8