作用于革蘭氏陽(yáng)性菌的抗生素(共5頁(yè))

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上青霉素【性 狀】本品是一個(gè)有機(jī)酸，不溶于水，可溶于有機(jī)溶劑。臨床上常用其鈉（或鉀）鹽以增強(qiáng)其水溶性【穩(wěn)定性】本品性質(zhì)不穩(wěn)定，-內(nèi)酰胺環(huán)是該化合物結(jié)構(gòu)中最不穩(wěn)定的部分，在酸、堿條件下或-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解開環(huán)而失去抗菌活性【性質(zhì)】?不耐堿 裂解為D-青霉胺和青霉醛。?不耐酸 在pH=2時(shí)，分解為青霉二酸；在pH=4時(shí)，分解為青霉烯酸，經(jīng)分子重排生成青霉二酸，在強(qiáng)酸或氯化汞條件下裂解為D-青霉胺和青霉醛。所以青霉素不能口服。?不耐酶 青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些細(xì)菌產(chǎn)生一種叫-內(nèi)酰胺酶的物質(zhì)，能使-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，失去抗菌活性。這是細(xì)菌易對(duì)青霉素耐藥的原因青霉素

2、不能口服，是否可以制備成水針劑供藥用？不可以。因?yàn)榍嗝顾亟Y(jié)構(gòu)中的-內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定，制成水針劑易水解開環(huán)而失去抗菌活性。所以臨床常制成粉針，注射前用滅菌注射用水現(xiàn)配現(xiàn)用【抗菌作用】?大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌如：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌等；?革蘭氏陰性球菌如：腦膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌；?放菌致病的螺旋體如：梅毒螺旋體、鉤端螺旋體。 ?抗菌作用及臨床選用?孢菌素類抗生素青霉素相同，都是阻礙細(xì)胞的粘肽的合成，也能與細(xì)胞膜上不同的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合?對(duì)革蘭氏陽(yáng)性、陰性球菌(除腸球菌),革蘭氏陽(yáng)性桿菌,革蘭氏陰性桿菌 (除外綠膿菌)均有效?？咕饔眉芭R床選用1.此類藥物可抑制腸道細(xì)菌合成維生素K

3、，故在用藥期間，可能并發(fā)出血，此藥不宜與抗凝血藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥物合用，因?yàn)榭稍黾映鲅奈ｋU(xiǎn)。在用藥期間應(yīng)注意觀察病人有無(wú)出血傾向。不良反應(yīng)與應(yīng)用注意1.此類藥物可抑制腸道細(xì)菌合成維生素K，故在用藥期間，可能并發(fā)出血，此藥不宜與抗凝血藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥物合用，因?yàn)榭稍黾映鲅奈ｋU(xiǎn)。在用藥期間應(yīng)注意觀察病人有無(wú)出血傾向2藥物對(duì)腎功能有毒性，要觀察腎功能改變。不宜與氨基糖苷類、利尿藥合用（特別是第一代制劑），以免增加腎毒性或降低血藥濃度。要定期檢測(cè)尿蛋白、血尿素氮，觀察尿量、尿色。3.此類藥常規(guī)不做過敏試驗(yàn)，但對(duì)青霉素過敏的患者，則需做過敏試驗(yàn)。 4.忌與酒精及含酒精的飲料同服，否則會(huì)引起呼吸

4、困難、心動(dòng)過速、腹部痙攣、惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。 （三）、頭霉素類?1. 抗菌譜似第2代頭孢菌素?2.對(duì)產(chǎn)ESBL（超廣譜內(nèi)酰胺酶）菌有效?3.對(duì)一些厭氧菌有效? 頭孢美唑：? 頭孢西丁（四）、碳青霉烯類抗生素亞胺培南(imipenem) 對(duì)革蘭氏陰性菌有一定抗菌后效應(yīng)（PAE），與第三代頭孢菌素?zé)o交叉耐藥性，對(duì)多數(shù)?-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。需與抑制腎脫氫肽酶的西司他丁按1：1聯(lián)合應(yīng)用才能發(fā)揮作用（泰能）。（五）、單環(huán)類抗生素?氨曲南：?對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定?對(duì)G-菌作用強(qiáng)?對(duì)各種G+菌、厭氧菌耐藥?不良反應(yīng)少（六）?-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦 ?-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身沒有或只有很弱

5、的抗菌活性，但與其它?-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用，則可發(fā)揮抑酶保護(hù)、增效作用幾種?-內(nèi)酰胺類-?-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方?氨芐西林-舒巴坦 ?替卡西林-克拉維酸 ?哌拉西林-他唑巴坦 ?頭孢哌酮-舒巴坦 二、氨基糖苷類抗生素對(duì)G-桿菌活性高；對(duì)G-球菌作用較差；對(duì)G+作用較弱，但金葡菌較敏感；對(duì)厭氧菌常無(wú)效二、氨基糖苷類抗生素內(nèi)服極少吸收，半衰期較短。2、此類藥主要對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)大。3、細(xì)菌易產(chǎn)生鈍化酶而耐藥4、-內(nèi)酰胺類抗生素能降低慶大霉素的抗菌活性，盡 量避免兩藥在同一輸液瓶?jī)?nèi)同時(shí)滴注,同時(shí)避免與高效 利尿劑（加強(qiáng)耳毒性）以及抗組胺藥（掩蓋耳毒性） 合用。 不良反應(yīng)腎 毒性耳毒性神經(jīng)毒性二重感

6、染偶見過敏反應(yīng)前庭功能失調(diào)毒性順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡那霉素。 耳蝸神經(jīng)損害程度順序?yàn)椋簯c大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。實(shí)例分析分析：不合理。若將青霉素和慶大霉素在同一輸液中靜滴，兩藥混合后，前者的-內(nèi)酰胺環(huán)可與后者的氨基糖連接而致后者失活。凡-內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類抗生素體外混合時(shí)，均產(chǎn)生類似結(jié)果。若臨床需聯(lián)用時(shí)，可將-內(nèi)酰胺類抗生素靜滴，氨基糖苷類抗生素肌注常用藥物主要特點(diǎn)鏈霉素：常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋體病的首選藥。易產(chǎn)生耐藥性 。丁胺卡那霉素：抗菌活性略強(qiáng)于鏈霉素，用于

7、畜禽大腸桿菌病、沙門氏桿菌病、葡萄球菌病、傳染性鼻炎等。對(duì)綠濃桿菌無(wú)效。慶大霉素：氨基糖苷類抗生素中抗菌活性最強(qiáng)。耐藥不如同類藥普遍。 新霉素：對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng)，在氨基糖苷類中毒性最大。安普霉素：是治療大腸桿菌病的首選藥三、 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用特點(diǎn)?對(duì)G+菌、肺炎支原體，衣原體的作用很強(qiáng)。?一般不單用抗炎。紅霉素可作為軍團(tuán)菌病、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎，支原體肺炎，沙眼衣原體所致的肺炎及結(jié)腸炎的首選藥。?=臨床用途 用于對(duì)青霉素耐藥的革蘭氏陽(yáng)性球菌（尤其是金葡菌）感染患者。 本品是下列感染的首選藥：軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎。白喉及白喉帶菌者、沙眼衣原體所致的新生兒結(jié)膜炎、嬰兒肺炎、彎曲桿菌所

8、致的敗血癥或腸炎；也可用于風(fēng)濕熱的長(zhǎng)期預(yù)防及心內(nèi)膜炎的預(yù)防。本品作為青霉素過敏患者的替代品用于下列感染：化膿性鏈球菌、肺炎球菌所致呼吸道感染；鏈球菌引起的猩紅熱、蜂窩組織炎；治療炭疽、氣性壞疽、放線菌病等。三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素抗菌譜類似青霉素而略廣，但抗菌力不如青霉素，用于青霉素過敏動(dòng)物和耐青霉素金葡菌及其他敏感菌所致的各種感染。眼膏或軟膏也用于眼部或皮膚感染 。 北里霉素對(duì)耐藥金葡菌比紅霉素有效。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用不及紅霉素。主要用于治豬、雞支原體病。作飼料添加劑。泰樂菌素動(dòng)物專用抗生素。對(duì)支原體病為大環(huán)內(nèi)酯類中作用較強(qiáng)的藥物?？勺黠暳咸砑觿Ｌ婷卓夹莿?dòng)物專用抗生素。對(duì)胸膜肺炎

9、放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體作用強(qiáng)于泰樂菌素。阿奇霉素抗菌活性（對(duì)G-菌）>紅霉素（肺炎支原體）2.耐酸，口服易吸收，分布廣，組織濃度高3. t1/2長(zhǎng)（3548hr）4.大部分以原形由糞便排泄5抗肺炎支原體最強(qiáng)（同類藥）。6主要治療呼吸道和軟組織感染。 四、四環(huán)素類抗生素 特 點(diǎn)為廣譜抗生素，速效抑菌劑。對(duì)多數(shù)G+和部分G-、四體有效，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。可干擾青霉素的抗菌作用?？咕钚裕憾辔鳝h(huán)素>金霉素>四環(huán)素>土霉素連續(xù)低濃度投藥可促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng)。不良反應(yīng)可引起腸道菌群紊亂；影響牙齒和骨發(fā)育；肝、腎毒性和心血管毒性；易透過胎盤和進(jìn)入乳汁；二價(jià)金屬離子影響其吸收；天然的

10、四環(huán)素類藥物存在交叉耐藥性五、林可胺類抗生素1.體內(nèi)過程?克林霉素口服吸收較好，生物利用度高，受食物影響小?骨組織濃度高，可透過胎盤屏障，但不能通過正常BBB?可以原形經(jīng)膽汁排泄，但尿藥濃度低3. 作用機(jī)制能與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，使肽鏈延伸受阻，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。兩藥與紅霉素、氯霉素競(jìng)爭(zhēng)同一結(jié)合部位而呈拮抗作用，故不宜合用。4.臨床用途?治療金葡菌感染引起的急、慢性骨髓炎，可作為首選藥。?用于對(duì)青霉素過敏或?qū)︻^孢菌素類和青霉素類無(wú)效的金葡菌感染患者的治療。?也用于厭氧菌感染或厭氧菌和需氧菌引起的混合感染，如腹腔感染、盆腔感染、吸入性肺炎或肺膿腫等的治療。 4.不良反應(yīng)?克林霉素和林可霉素口服或肌注均有胃腸道反應(yīng)，嚴(yán)重者發(fā)生假膜性腸炎，口服萬(wàn)古霉素或甲硝唑治療。?偶可引起