藥物化學實驗PPT課件

1、藥物化學實驗北京大學藥學院藥物化學系李正香設(shè)計性實驗-內(nèi)容約占實驗課時的約占實驗課時的40%。選擇一些技術(shù)難。選擇一些技術(shù)難度適宜涉及較新反應(yīng)類型的相對完整的度適宜涉及較新反應(yīng)類型的相對完整的小型課題，從文獻查閱、方案設(shè)計入手，小型課題，從文獻查閱、方案設(shè)計入手，寫出文獻小結(jié)，制定出實驗方案，最終寫出文獻小結(jié)，制定出實驗方案，最終進行實驗探索打通合成路線，通過光譜進行實驗探索打通合成路線，通過光譜解析確定產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。解析確定產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。實驗內(nèi)容中可安排一部分為學位論文準實驗內(nèi)容中可安排一部分為學位論文準備原料、試劑的實驗。部分實驗將采用備原料、試劑的實驗。部分實驗將采用半微量操作。半微量操作。設(shè)計

2、性實驗-目的1、培養(yǎng)學生獨立完成文獻資料的查閱和歸納整理，提高使用有關(guān)工具書的能力。2、提高學生綜合運用有機化學和藥物化學基本知識，獨立進行實驗設(shè)計的能力。3、進一步提高學生的實驗技能，熟練掌握有機合成、藥物合成的基本操作。部分實驗將采用半微量操作，培養(yǎng)學生細致操作的技巧。4、讓學生接觸并嘗試使用藥物合成的新方法和新試劑。5、對于不同層次的學生，有所側(cè)重，進行個性化培養(yǎng)。6、體現(xiàn)我校基于問題的實驗教學的模式。要求：1.文獻檢索準確全面2.實驗方法設(shè)計合理3.實驗過程記錄詳細4.發(fā)現(xiàn)問題及時解決5.對實驗能提出一定程度的較為合理的創(chuàng)新改進措施。設(shè)計性實驗的一般程序1.目的物的結(jié)構(gòu)剖析2.設(shè)計合成

3、路線3.文獻檢索、整理（工作量大）4.實驗方案的初步判別 （機理可靠副反應(yīng)少、條件適宜、避免貴重 稀有 劇毒 不易得）5.設(shè)計方案 文獻完備：一次到底 文獻不完備：逐步過關(guān)（類型反應(yīng)、類似物）6.實施7.改進 文獻檢索的基本步驟1.分析課題（術(shù)語、檢索語言）2.選擇檢索方法（追溯、常用順or逆、循環(huán)）3.確定途徑（分類、主題、刊名etc）4.選擇檢索工具5.原始文獻的索?。ㄆ诳s志、專利、畢業(yè)論文）6.文獻的歸納總結(jié)常用文獻簡介1.藥品市場最新進展-國外藥訊2.已知藥物-Merck Index3.溶劑的處理和常見物質(zhì)的制備 中文：韓廣甸等譯有機制備手冊 英文：Vogels Textbook o

4、f Practical Organic Chemistry 貝爾斯坦有機化學大全4.保護基脫除Protective groups in Organic Synthesis Theodora . W et al5.有機合成書 E.T Cary Advanced Organic Chemistry 黃維德、陳常慶著 多肽合成電子檢索/網(wǎng)絡(luò)資源充分利用圖書館數(shù)據(jù)庫充分利用互聯(lián)網(wǎng)常用數(shù)據(jù)庫-文摘索引、電子期刊西文： 1.SciFinder 2.美國化學文摘網(wǎng)絡(luò)版數(shù)據(jù)庫 3.MEDLINE 4.Beilstein中文 ： CNKI 中國期刊全文專題數(shù)據(jù)庫藥化實驗中常用的縮寫常見的試劑名稱縮寫必須掌握常見

5、的固定組成試劑（例Swern 氧化、奧氏氧化等）常用的人名反應(yīng)文獻中的零散知識縮略語1. et al (et alli) and others2. etc (et cetera)3. ibid/ibidem at the same place4. idem/eidem the same author5. i.e.(id est) that is6. loc.cit(loco citato) in the place cited7. q.q.v.(quae vide) which see8. sqq(sequentia) and following文獻中的零散知識1.反應(yīng)的熱力學及動力學控制產(chǎn)物2.對映體過量百分率 ee=R-S/R+S de=R/S+R3.綠色化學4. .文獻小結(jié)要求1. 文獻中查到的合成方法2. 各種方法優(yōu)劣比較，選用 其一的理由3. 具體實施步驟4. 主要參考文獻5. 20110907交小結(jié)，計一次報告成績設(shè)計性實驗作業(yè)NHONHCOONaONCOONa.2H2OBalsalazide Sodium5-(1E)-4-(2-羧乙基)氨基羰?；交嫉?2-羥基苯甲酸二鈉鹽二水合物（5-(1E)-4-(2-carboxy