血管擴(kuò)張劑的臨床應(yīng)用

1、l廣義:任何直接或間接擴(kuò)張動(dòng)靜脈靜脈的藥物l狹義:直接作用于血管平滑肌的藥物 部位分類藥理分類 擴(kuò)張小動(dòng)脈擴(kuò)張靜脈均衡擴(kuò)張動(dòng)靜脈直接作用血管平滑肌肼苯噠嗪硝酸鹽類，硝普鈉1受體阻滯劑哌唑嗪，特拉唑嗪，烏拉地爾2受體阻滯劑酚妥拉明氯丙嗪b2受體興奮劑舒喘靈神經(jīng)節(jié)阻滯劑美加明阿方那特ace-i卡托普利等，at-ii受體拮抗劑氯沙坦等鈣拮抗劑硝苯地平等5-ht受體阻滯劑酮舍林m膽減受體阻滯劑6542，東莨菪堿l血液動(dòng)力學(xué)1：擴(kuò)張容量性靜脈血管，降低前負(fù)荷，室壁張力降低，耗氧量降低。2：冠狀動(dòng)脈，擴(kuò)張側(cè)枝循環(huán)及狹窄90以下的冠狀動(dòng)脈。3：抗血小板聚集及血栓形成，與一氧化氮刺激血小板和引起血管擴(kuò)張有關(guān)。

2、4：限制左室重構(gòu)：降低ami的心肌伸展。5：不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)。 藥物項(xiàng)目硝酸甘油（ntg)消心痛（isdn單硝酸異山梨醇酯（5smn）適應(yīng)癥ami，ap，hf，肺水腫心力衰竭,心絞痛,mi后期心力衰竭,心絞痛,omi,夜間ap藥代動(dòng)力學(xué)皮膚，粘膜，口腔較胃腸快，舌下2分鐘起效，持續(xù)不過(guò)30分鐘，靜脈立即起效，停后數(shù)分鐘作用消失。皮膚20分鐘起效.口腔及消化道吸收,肝酶分解,口服劑量大.舌下5分鐘起效,15分鐘左室充盈壓下降,持續(xù)2-4小時(shí),口服15分鐘起效,持續(xù)4小時(shí).口服完全被小腸吸收,經(jīng)過(guò)肝臟無(wú)首過(guò)效應(yīng),半衰期長(zhǎng).禁忌癥肥厚型心肌病，嚴(yán)重貧血，低血壓，快速心律失常，青光眼顱內(nèi)高壓嚴(yán)重肝腎

3、功能障礙,青光眼,孕婦同左用法用量片劑：0.3mg,靜脈:初始劑量10ugmin以后50-100ugmin.持續(xù).軟膏;2% 50-60mg,1.5-5cm2.膏藥:5*4cm,20mg片劑:5-10mg,含化:5-10mg次,口服:10-20mg,tid.靜脈滴注開(kāi)始劑量30ug/分，觀察0.5-1小時(shí)，如無(wú)不良反應(yīng)可加倍，每日一次，10天為一療程10-20mg,tid,bid.副作用頭疼,面部潮紅惡心心率快等同左同左l硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效l硝酸鹽類藥物需停藥時(shí)要漸漸減量,突然停藥反跳,致心肌梗死或不穩(wěn)定性心絞痛l血管:二氫吡啶類明顯,舒張血管平滑肌使外周阻力下降,

4、第二代鈣拮抗劑血管高度選擇,并可擴(kuò)張冠脈改善側(cè)枝循環(huán).對(duì)靜脈作用小,另外保護(hù)內(nèi)皮結(jié)構(gòu)完整,抗動(dòng)脈硬化,抑制血管平滑肌細(xì)胞增生.l心臟:非二氫吡啶類,地爾硫卓,維拉帕米,負(fù)性肌力,負(fù)性頻率,負(fù)性傳導(dǎo).l血液動(dòng)力學(xué)作用:冠脈,腎入球小動(dòng)脈腦血管擴(kuò)張l其他:舒張非血管平滑肌,抑制血小板聚集l代謝:對(duì)糖代謝及鉀,脂代謝無(wú)影響,維拉帕米抑制肝糖元分解,輕度降血糖.特異性分類第一代第二代第三代iiaiibia.二氫吡碇類(動(dòng)脈心臟)硝苯地平硝苯地平緩釋劑,控釋劑非洛地平,尼莫地平,尼群地平,等氨氯地平,拉西地平ib.苯噻氮卓(動(dòng)脈=心臟)地爾硫卓地爾硫卓緩釋劑ic.苯烷胺類(動(dòng)脈抑制血小板聚集松弛支氣管平

5、滑肌.l肝腎功能正常,每天50mg用15天l每天100mg7天l每天l可監(jiān)測(cè)血中硫氰酸鹽濃度,正常人10mg%.l小劑量開(kāi)始,從每分鐘10ug開(kāi)始,每5-10分鐘增加5ug.直到達(dá)到需要.監(jiān)測(cè)血壓,血液動(dòng)力學(xué).l高血壓危象l高血壓腦病l急進(jìn)性高血壓l主動(dòng)脈夾層l心力衰竭l控制性降壓l血容量不足l嚴(yán)重肝腎功能不全l甲狀腺功能減低l血小板減少l選擇性阻滯血管平滑肌突觸后膜受體,擴(kuò)張血管,降低外周阻力,心輸出量略升或不變l對(duì)糖代謝無(wú)影響,長(zhǎng)期應(yīng)用改善脂肪代謝,降低tc,tg,ldl-c,升高h(yuǎn)dl-cl常用藥物有哌唑嗪,特拉唑嗪,烏拉地爾,多沙唑嗪等l特拉唑嗪:半衰期12小時(shí),每日一次每次1mg,漸

6、漸加量到每日2-20mg,口服.l1受體阻滯劑:外周和中樞雙重作用l外周阻斷突觸后1受體,外周阻力下降,中樞作用于5-ht受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)l口服靜脈均可,肝臟代謝,腎臟排泄,糞便也排泄.l高血壓危象,高血壓急癥l圍手術(shù)期高血壓l心力衰竭重癥l口服:每次40-60mg,每日三次l靜脈:12.5-25mg+10ml靜脈緩慢注射后,以每分鐘100-400ug速度靜脈滴注。3-6天.l副作用:頭疼頭暈,體位性低血壓,皮疹等l抑制ace,同時(shí)抑制激肽酶.at-ii減少.l抑制循環(huán)中血管緊張素系統(tǒng)l抑制組織中血管緊張素系統(tǒng)l減少cal緩激肽增多l(xiāng)減少etl減少醛固酮和鈉潴留l副作用:

7、干咳,血管神經(jīng)性水腫等l禁忌癥:抑制肝腎功能障礙,哮喘,低血壓,過(guò)敏,孕婦,哺乳.l不宜與保鉀的利尿劑共用ace-i特殊指征:1,心室肥厚.2,心力衰竭:使充血性心力衰竭死亡率降低27%3.糖尿病及糖尿病腎病4.腎臟病藥物商品名 食物影響半衰期(h)排泄等效劑量(mg)卡托普利開(kāi)博通 下降35%4腎50依那普利悅寧定 無(wú)11腎10苯那普利洛叮新 無(wú)11肝腎(70%)7.5肝功不全希拉普利抑平舒 下降14%7.5腎2.5培哚普利雅施達(dá) 下降35%12腎4l阻滯細(xì)胞膜上的at1受體.l受體有四種亞型at1-4,人類為1-2,3-4為魚與家禽.l適用于對(duì)ace-i不耐受的患者.血管緊張素ii兩種主要受體亞型作用 ati 血管收縮 細(xì)胞增值 抗利尿鈉 產(chǎn)生no 醛固酮 內(nèi)皮素 ca,黏附分子，生長(zhǎng)因子 pai-1lat2 血管舒張 抑制細(xì)胞生長(zhǎng) 細(xì)胞分化 細(xì)胞凋亡 利尿納 產(chǎn)生no 藥物生物利用度半衰期(h)劑量(mg)氯沙坦(科素亞)12-17350-100exp-31744-9頡沙坦(代文)234