初級藥師考試復(fù)習(xí)筆記——藥理學(xué)--膽堿能受體激動劑和拮抗劑、腎上腺素受體激動劑和拮抗劑

1、學(xué)習(xí)必備歡迎下載藥理學(xué)膽堿能受體興奮劑和拮抗劑、腎上腺素受體興奮劑和拮抗劑一、 膽堿能受體興奮劑和拮抗劑1.是瞳孔括約肌收縮，縮瞳，降低眼壓；睫狀肌收縮，晶狀體變突，調(diào)劑痙攣；2.興奮血管內(nèi)壁的m 受體引起血管擴張；抑制心臟、血壓下降，相伴反射性心率加快；大劑量可引起心率減慢和房室傳導(dǎo)減慢；m 樣作用3.使胃腸道平滑肌張力增高，收縮幅度和蠕動頻率增加，并可促進胃腸分泌，導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀；4.是尿道平滑肌興奮，膀胱逼尿肌收縮，尿道括約肌放松，促進膀胱排空；5.是淚腺、呼吸道腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)和禁忌癥備注m 膽堿受體興奮劑作用于膽堿酯

2、酶藥毛果蕓香堿眼：縮瞳、降低眼壓、調(diào)劑痙攣腺體 ：使腺體分泌增加，汗腺和唾液腺最為顯著平滑?。涸黾酉馈⒑粑榔交∈湛s力和張力溴新斯的明可逆性的抑制膽堿酯酶活性，削減乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出 m 、 n 樣作用；興奮作用強弱依次為：骨骼肌 胃腸道和膀胱平滑肌心血管、腺體、眼、支氣管平滑肌青光眼 ：閉角型療效較好虹膜炎：與擴瞳藥交替應(yīng)用，可防止虹膜與晶狀體粘連重癥肌無力、腹氣脹和尿潴 留、陣發(fā)性室上心動過速、 肌松藥過量中毒的解救 非極化型：筒箭毒堿全身給藥或滴眼吸入血后可 引起汗腺分泌、流涎、哮喘、惡心、嘔吐、視力模糊、頭痛過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，甚至“膽堿能危象”；禁用于機械性腸

3、梗阻、尿量梗塞、支氣管哮喘病患者易逆性抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿青光眼易逆性抗膽堿酯酶藥有機磷酸酯輕度中毒表現(xiàn)為m 樣作用，中度中毒表現(xiàn)為m 、n 樣作用，中毒中毒仍顯現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；急性中毒治療：清除毒物防止連續(xù)吸?。ń?jīng)皮膚和黏膜吸取者，應(yīng)用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚，經(jīng)口中毒者，可用2% 碳酸氫鈉或0.9%生理鹽水反復(fù)洗胃，用硫酸鎂導(dǎo)瀉），對癥治療減輕中毒癥狀（反復(fù)注射阿托品，合用膽堿酯酶復(fù)活劑）難逆性抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定、氯解磷定m 膽堿受體拮抗劑阿托品腺體 ：唾液腺和汗腺最敏銳眼：散瞳、上升眼壓、調(diào)劑麻痹平滑肌：放松多種內(nèi)臟平滑肌，但對膽管、子宮平滑肌、支氣管平滑肌影響較小

4、心血管系統(tǒng)：心臟（可使部分患者心率輕度短暫地減慢，較大劑量引起心率加快）、血管與血壓（大劑量可擴張皮膚血管，表現(xiàn)為皮膚潮紅、溫?zé)幔骖i部明顯） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可興奮延髓和高位大腦中樞抑制腺體分泌 解除平滑肌痙攣眼科：虹膜睫狀體炎、驗光抗心律失?？剐菘耍ǜ腥局卸拘孕菘耍┙饩扔袡C磷酸酯類中毒口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥潮紅、排尿困難、便秘青光眼及前列腺肥大患者禁用合成代用品合成散瞳藥：后托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品合成解痙藥：普魯本辛、曲美布汀、貝那替秦m1 膽堿受體阻斷劑：哌侖西平東莨菪堿麻醉前給藥、暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐、帕金森病山莨菪堿胃腸道絞痛、感染中毒性休克n 膽堿受體拮抗

5、劑n1 膽堿受體拮抗劑不良反應(yīng)多，現(xiàn)已少用筒箭毒堿肌松作用全身麻醉的幫助用藥心率加快、血壓下降、支氣管痙非除極化型肌松藥學(xué)習(xí)必備歡迎下載神經(jīng)節(jié)阻斷作用和組胺釋放作用攣、唾液分泌過多氯琥珀膽堿起效快維護時間短，易于掌握除極化型肌松藥n 膽堿受體興奮劑：尼古丁二、腎上腺素受體興奮劑和拮抗劑藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)去甲腎上腺素 受（ na ）體激動劑間羥胺靜脈注射（口服無效，皮下、皮內(nèi)注射吸取少且易造成局部組織壞死）心臟 ：na 加速心率的直接作用轉(zhuǎn)為減慢心率血管 ：收縮血管（皮膚黏膜血管腎血管其他血管）血壓 ：上升血壓其他：增加孕婦子宮收頻率，對其他平滑肌作用較弱抗休克上消化道止血局部

6、組織缺血性壞死急性腎衰竭停藥后的血壓下降 受體拮抗劑 1 受體拮抗劑去氧腎上腺素酚妥拉明肌內(nèi)或靜脈注射心血管系統(tǒng) ：使小動脈和靜脈擴張，外周阻力下降，血壓下降（阻斷血管平滑肌1 受體、舒張血管平滑肌、同時有組胺作用）其他：具有擬膽堿作用，使胃腸道活動增強；組胺樣作用使胃酸分泌增多、皮膚潮紅等；阻值k+ 通道作用妥拉唑林酚芐明哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪治療外周血管痙攣性疾??；靜脈滴注na 外漏時，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺血性壞死；抗休克；緩解嗜絡(luò)細胞瘤分泌大量na 引起高血壓及高血壓危象；治療心衰學(xué)習(xí)必備歡迎下載藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng) 、受體興奮劑腎上腺素皮下

7、注射（吸取緩慢）肌內(nèi)注射心血管系統(tǒng) ：心臟（心肌手術(shù)率加強、心率加快、傳導(dǎo)加速）；血管（興奮 受體，使腹腔內(nèi)臟和皮膚黏膜收縮，興奮 2 受體，是骨骼肌血管和冠狀血管擴張）；血壓（小劑量舒張壓不變或下降，大劑量舒張壓上升）平滑肌 ：興奮支氣管平滑肌 2 受體，使支氣管平滑肌 放松，興奮 受體而收縮氣管粘膜血管，減輕或排除黏膜水腫；興奮胃腸道、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌 2 受體，導(dǎo)致這些部位平滑肌舒張；興奮瞳孔開大肌 1 受體，使瞳孔散大代謝 ：提高機體代謝心臟驟停 ：一般采納心室內(nèi)注射法給藥過敏性休克變態(tài)反應(yīng)性疾?。褐夤芟毙园l(fā)作，血管神經(jīng)性水腫和血清病局部應(yīng)用 ：將少量腎上腺素加入局麻藥普魯

8、卡因溶液中，時注射局部血管收縮，延緩麻藥吸取，延長局部麻藥作 用時間心悸、擔(dān)心、面色蒼 白、恐慌、焦慮等； 大劑量或滴注過快出 現(xiàn)搏動性頭痛、胸骨 后痛、血壓急劇上升，有誘發(fā)腦出血的危急；用藥時間過長可致急性腎衰竭，靜滴時藥液 漏到血管外可引起組 織壞死多巴胺靜脈滴注心臟 ：興奮心臟 1 受體和促進神經(jīng)末梢釋放na，使心肌收縮力加強，心排出量增加，一般劑量對心率無影響血管和血壓 ：小劑量興奮血管d1 受體，引起冠狀血管、腎血管和腸系血管等擴張；大劑量興奮血管 1 受體，引起血管收縮，血壓上升腎臟 ：小劑量興奮腎臟d1 受體，引起腎血管擴張；大劑量興奮腎血管 1 受體，引起血管收縮，腎血流量削減

9、麻黃堿口服有效心血管系統(tǒng)：興奮心臟 1 受體，使心肌收縮力加強，心率加快，血壓上升反射性引起迷走神經(jīng)，抵消直接加快心率的作用支氣管平滑?。号d奮支氣管平滑肌2 受體，使支氣管平滑肌放松中樞神經(jīng)系統(tǒng)：中樞興奮作用心源性休克感染性休克出血性休克與利尿劑合用治療急性腎衰竭防止蛛網(wǎng)膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血壓鼻粘膜充血預(yù)防支氣管哮喘緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀靜滴速度過快或用藥 劑量過大時，可顯現(xiàn) 心絞痛、血壓上升、頭痛、心率失常由于中樞興奮作用，有失眠、擔(dān)心、頭痛、心悸等反應(yīng)注射給藥顯現(xiàn)高血壓、心律失常 、受體拮抗劑拉貝洛爾學(xué)習(xí)必備歡迎下載藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng) 受異丙腎上口服無效心臟 ：興奮 1 受體，增加心肌收縮力，加快心率，加支氣管哮喘心悸、頭暈、心動過體激腺素氣霧劑吸入用藥速傳導(dǎo)，增加心排出量房室傳導(dǎo)阻滯速、頭痛、面色潮紅、動劑血管、血壓 ：興奮 2 受體產(chǎn)生擴血管作用，血壓下降平滑肌 ：興奮支氣管平滑肌 2 受體，使平滑肌放松心臟驟停 感染性休克可誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛代謝 ：促進糖原和脂肪分解多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林奧西那林 受普萘洛爾口服吸取快而完全，心臟：