第六章心血管系統(tǒng)藥物

1、(7-1)CHCOOC2H5C2H5OCCH3CH3COOC2H5Cl(7-2)CH2ClOCCH3COOC2H5C2H5(7-3)COClOCCH3COOCH(CH3)CH3(7-4)COOHCH3O(CH2)3CCH3CH3H3C(7-7)CH3OCCCOOHCH3(7-8)ClOCF3CHCOOCH2CH2NHCOCH3(7-9)OCCH3CH3COOC2H5Cl312ClOHCH3COCH3，CHCl3，NaOHOCCH3CH3ClCOONaOCCH3CH3COOC2H5ClHClOCCH3CH3ClCOOHC2H5OH，H2SO420RCNHOO3COClOCCH3COOCH(CH3

2、)CH32u白色或類白色結(jié)晶性粉末；氯仿中極易溶解，水白色或類白色結(jié)晶性粉末；氯仿中極易溶解，水中幾乎不溶。中幾乎不溶。u氧化燃燒破壞后，顯氯化物鑒別反應(yīng)。氧化燃燒破壞后，顯氯化物鑒別反應(yīng)。u用于高脂血癥，高血脂伴有糖尿病、高血壓及其用于高脂血癥，高血脂伴有糖尿病、高血壓及其它心血管疾患。它心血管疾患。u19821982年美國首次上市，我國已有生產(chǎn)。年美國首次上市，我國已有生產(chǎn)。 COOHCH3O(CH2)3CCH3CH3H3C(7-7)吉非羅齊吉非羅齊白色結(jié)晶性粉末。在水和酸性溶液中不溶，可溶于堿。白色結(jié)晶性粉末。在水和酸性溶液中不溶，可溶于堿。溶于乙醇后，加溶于乙醇后，加2%的的KI溶液和

3、溶液和4%的的KIO3試液，加熱試液，加熱1min，冷卻，加淀粉指示劑，呈藍(lán)色。，冷卻，加淀粉指示劑，呈藍(lán)色。機理尚不明確?？赡転榻档蜋C理尚不明確?？赡転榻档蚔LDL和和TG的合成和分泌，加的合成和分泌，加速其降解，降低總血脂水平。速其降解，降低總血脂水平。NCOOH(7-10)NNCH3(7-11)煙酸煙酸尼古丁尼古丁NCONH2(7-12)R=NRCOORCOOOOCROOCRRCOOCH3H3CCH3RCOOOOCROOCROH(7-13)(7-14)(7-15)R=NRCOORCOOOOCROOCRRCOOCH3H3CCH3RCOOOOCROOCROH(7-13)(7-14)(7-15

4、)煙酰胺煙酰胺戊四煙酯戊四煙酯尼可莫爾尼可莫爾環(huán)煙酯環(huán)煙酯CH3OOHOOOH3CCH3H3C*活性活性必須必須開環(huán)后起作用活性必須19971997年上市，年上市，19991999年進入中國。上市后全球共有年進入中國。上市后全球共有5252例因例因服用拜斯亭導(dǎo)致橫紋肌溶解死亡的報告。致死原因主要服用拜斯亭導(dǎo)致橫紋肌溶解死亡的報告。致死原因主要是因為被破壞的肌肉細(xì)胞通過腎臟排泄引起腎功能的衰是因為被破壞的肌肉細(xì)胞通過腎臟排泄引起腎功能的衰竭。竭。20052005年年 8 8月月9 9日，中國國家藥品監(jiān)督管理局亦同意日，中國國家藥品監(jiān)督管理局亦同意將拜斯亭撤出中國市場，并通知全國藥品經(jīng)營部門和醫(yī)將

5、拜斯亭撤出中國市場，并通知全國藥品經(jīng)營部門和醫(yī)療機構(gòu)立即暫停銷售和使用拜斯亭。療機構(gòu)立即暫停銷售和使用拜斯亭。(CH3)2CHCH2CH2ONOCH2ONO2CHONO2CH2ONO2OOO2NOHHONO2CH2ONO2CHONO2CH2ONO2OONO2OHHHHO2NOCH2OHCHHOCHHOCOHHCH2OHCHHOH2SO4OOHHHHOOHHHNO3，H2SO4OONO2OHHHHO2NO脫水脫水酯化酯化654321NO2NCOOR2H3CCH3R1OOCHNO2NH3CCH3COOCH3H3COOCH(7-25)(7-26)(7-27)(7-28)R1R2CH3C2H5CH2(

6、CH3)2(CH2)2OCH3CH3(CH2)2NCH2C6H5CH3156432NO2NCOOR2H3CCH3R1OOCHNO2NH3CCH3COOCH3H3COOCH(7-25)(7-26)(7-27)(7-28)R1R2CH3C2H5CH2(CH3)2(CH2)2OCH3CH3(CH2)2NCH2C6H5CH3156432NO2CHOCH3COCH2COOCH3NH4OHNO2NH3CCH3COOCH3H3COOCH+甲醇鄰硝基苯甲醛鄰硝基苯甲醛 乙酰乙酸甲酯乙酰乙酸甲酯 100mg 100片，片，2.69元元30mg*7s ，42元元大連輝瑞大連輝瑞CH3OCH3ONCH(CH3)2C

7、H3CNOCH3OCH31234343OCH3CH2CH2N(CH3)2SNOHOCOCH3H12345順式NCH2CHCHNCH13412NNNHClClH咪唑烷咪唑烷HNNClClHNNNNHClClH可樂定、氫氯噻嗪、野菊花、槐花米、珍珠層粉可樂定、氫氯噻嗪、野菊花、槐花米、珍珠層粉 CH3ONNOOOCH3CH3OOCOCH3OCH3OCH3H酯酯酯酯利血平、肼苯噠嗪、雙氫克尿噻利血平、肼苯噠嗪、雙氫克尿噻 亦局部用于男性斑禿亦局部用于男性斑禿 H3CHONCH2NNH苯酚苯酚咪唑咪唑3214513NNNH2H3COH3CONNCOOHCNNH2H3COH3C

8、ONNCOOHCl2345喹唑啉喹唑啉哌嗪哌嗪肝臟分泌肝臟分泌血管緊張素原血管緊張素原血管緊張素血管緊張素Ang腎上腺素合成腎上腺素合成心肌收縮力增強心肌收縮力增強血壓升高血壓升高腎素腎素ACE醛固酮分泌醛固酮分泌水鈉潴留水鈉潴留NCOCHCH3CH2COOHHS123巰基巰基脯氨酸脯氨酸白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，多晶型體多晶型體，易溶，易溶于水、醇、氯仿及二氯甲烷。有大蒜味。于水、醇、氯仿及二氯甲烷。有大蒜味。含含巰基巰基，具還原性，加入螯合劑或抗氧劑，具還原性，加入螯合劑或抗氧劑延緩氧化。延緩氧化。用于高血壓和充血性心力衰竭，與小劑量用于高血壓和充血性心力衰竭，與小劑量利

9、尿藥合用提高降壓效果。利尿藥合用提高降壓效果。副作用主要為干咳。副作用主要為干咳。中美上海施貴寶制藥公司 H2NCONHCH2CH2NC2H5C2H5(7-55)CH3CH3OCH3NH2烴胺HClOCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHCH2CHCH2ClOOHOCH2CHCH2ClOHNaI，NH2Pr(i)OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OH+C5H5NHCl(C2H5)2OOCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHHCl()()阿斯利康公司阿斯利康公司OCH2CH2CH2CH3COOCH2CH2N(C2H5)2IIHCl165432743562121酮基NHNH2NO2NO2NHNO2NO2NC2，4二硝基苯肼二硝基苯肼2，4二硝基苯腙二硝基苯腙 古老的藥物，廣泛存在于植物和動物（蟾蜍毒）中，古老的藥物，廣泛存在于植物和動物（蟾蜍毒）中，選擇性作用于心臟，臨床主要用于治療充血性心力選擇性作用于心臟，臨床主要