藥理學(xué)教案-第40章-大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素(共5頁(yè))

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上 > 第40章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素第四十章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素 （Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics） 目的要求1. 掌握大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素的抗菌譜及作用機(jī)制；2. 熟悉大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素的抗菌特點(diǎn)，臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)。 教學(xué)時(shí)數(shù) 2學(xué)時(shí)教學(xué)內(nèi)容1. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素： 紅霉素、乙酰螺旋霉素、羅紅霉素、克拉霉素和阿齊霉素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)；2. 林可霉素和克林霉素的抗菌作用、臨床作用及不良反應(yīng)；3. 萬(wàn)古霉素、桿菌肽和多粘

2、菌素的抗菌作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 教學(xué)重點(diǎn)1. 紅霉素的抗菌譜、抗菌機(jī)制及耐藥機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；2. 林可霉素和克林霉素的體內(nèi)分布特點(diǎn)、抗菌作用、臨床作用及不良反應(yīng)；3. 萬(wàn)古霉素和多粘菌素的抗菌譜、抗菌機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 教學(xué)難點(diǎn)1. 大環(huán)內(nèi)酯類、萬(wàn)古霉素和多粘菌素類的抗菌機(jī)制；2. 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、萬(wàn)古霉素和多粘菌素類的抗菌作用及臨床用途。 教 材全國(guó)高等學(xué)校教材藥理學(xué)第6版,楊寶峰主編,人民衛(wèi)生出版社,2003年8月出版   第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 Macrolides紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素 一、抗菌作用及機(jī)制 抗菌譜窄,G+、G-菌

3、作用強(qiáng),軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌有效 機(jī)制：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，快速抑菌劑 ,50S亞基靶位，阻抑肽?；莆?#160;     轉(zhuǎn)移。林可、克林、氯的拮抗。 二、耐藥機(jī)制 1.產(chǎn)生滅活酶：酯酶、磷酸化、乙酰化 2.改變靶位結(jié)構(gòu)：甲基化 3.攝入減少外排增多 三、藥代動(dòng)力學(xué) 1.紅霉素易被胃酸破壞，其他不易 2.分布廣，組織濃度比血藥濃度高，不易透過(guò)BBB 3.紅肝代謝 4.紅主要經(jīng)膽汁排泄，克拉霉素腎排泄紅霉素 erythromycin 【抗菌作用】 G+、G-菌作用強(qiáng)，軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌有效。 【體內(nèi)過(guò)程】 口

4、服用腸溶片，經(jīng)膽汁排泄，肝腸循環(huán) 【用途】 1.青霉素耐藥的G+球菌感染和青霉素過(guò)敏者 2.敏感菌感染，口腔、呼吸道泌尿生殖系感染。 【不良反應(yīng)】 1.刺激性強(qiáng)：胃腸道反應(yīng) 2.肝毒性 克拉霉素 clarithromycin 可PO，組織濃度高，不良反應(yīng)少，首過(guò)消除明顯阿奇霉素 azithromycin 1.對(duì)胃酸穩(wěn)定，PO 2.血藥濃度高，組織滲透性好 3.半衰期延長(zhǎng)，用藥次數(shù)減少 4.抗菌譜廣，G菌和某些衣原體 5.不良反應(yīng)少而輕第二節(jié) 林可霉素類抗生素 林可霉素licomycin 克林霉素clindamycin： 【抗菌作用機(jī)制】 1.G+作用強(qiáng)，支原體、衣原體，厭氧菌 2.機(jī)制： G+

5、的50S亞基結(jié)合，抑制蛋白合成 【耐藥性】 交叉耐藥 【體內(nèi)過(guò)程】 口服林吸收差，克完全，骨組織中濃度極高，克腸道中PAE 【用途】 金葡菌感染（青霉素?zé)o效或過(guò)敏者） 急、慢性骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 【不良反應(yīng)】 1.胃腸道反應(yīng) 偽膜性腸炎：萬(wàn)古霉素、甲硝唑 2.過(guò)敏、肝損傷 第三節(jié) 多肽類抗生素 一、萬(wàn)古霉素類 萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素、替考拉寧 1.主要G+菌（耐藥菌MRSA）,前體肽聚糖結(jié)合，誘導(dǎo)生成修飾酶而耐藥。 2.po難吸收，只能靜脈注射 3.用于G+菌嚴(yán)重感染，po治療偽膜性結(jié)腸炎 4.毒性大，耳毒性、腎毒性，過(guò)敏 二、多粘菌素類 多粘菌素B和粘菌素E： 1.對(duì)G-桿菌尤綠膿桿菌作用強(qiáng)、不易耐藥 2.作用胞漿膜，去垢 3.毒性大，應(yīng)用少，其它藥無(wú)效的G-桿菌感染 三、桿菌肽 對(duì)G+菌作用強(qiáng)，用于局部感染     思考題1. 紅霉素的抗菌作用及臨床應(yīng)用特點(diǎn)？2. 與紅霉素比較，第二代大環(huán)內(nèi)酯類有哪