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文檔簡介

1、2021/8/2611、摘要2、實驗過程3、總結(jié)2021/8/2621、摘要:-氨基酮合成的發(fā)展 -氨基羰基分子常存在生物產(chǎn)品和藥物合性物質(zhì)當中。在過去的幾十年里有很多合成這一骨架的方法,在這些方法中aza-邁克爾加成反應(yīng)以其原子經(jīng)濟性好、高選擇性和操作過程簡單的特點而最好。 常用催化劑:路易斯酸(In、Yb、Cu、Bi、Fe、Sm、分子碘)、布朗斯特酸、堿、離子溶液和其他。 缺點: 要求條件苛刻 產(chǎn)率低 操作過程復(fù)雜 柱層析提純綠色化學的追求:消除和減少有害溶劑 2021/8/263 無溶劑、無催化劑在aza-加成反應(yīng)中應(yīng)用:超聲波的條件下第二類的脂肪胺能夠與酮類反應(yīng),并能得到比較高的收率2

2、021/8/264此篇文章提供的方法2021/8/2652、1篩選溶劑用1:1.3個當量的4-氯苯胺與甲基乙烯酮在常溫下篩選最優(yōu)的溶劑(見圖1) 2021/8/266有溶劑的條件下反應(yīng)最好,并得到了預(yù)期的結(jié)果。2021/8/2672.2刷選不飽和酮和芳香胺的范圍2021/8/2682021/8/269到的產(chǎn)物收率即使在延長反應(yīng)時間的條件下也非常低。2021/8/26102021/8/26112021/8/2612 這一溫和、綠色的方法在合成-氨基酮中非常有用,將這個反應(yīng)按比例的擴大:2021/8/26132021/8/2614 為了努力擴大研究方法的范圍,我們做了一些其他的親核試劑,數(shù)據(jù)見表格令我們滿意的是硫代萘能與、反應(yīng)得到對應(yīng)的芳香酮類化合物。然而類似的與1在經(jīng)過反應(yīng)后得到的產(chǎn)率較低一點。2021/8/2615不需要柱層析就可以得到高產(chǎn)率的純產(chǎn)物。()當將反應(yīng)物的量擴大到克數(shù)量級時其產(chǎn)率沒有下降。3、總結(jié)2

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