常用非甾體類抗炎藥有哪些

1、常用非甾體類抗炎藥有哪些來源：尋醫(yī)問藥網(wǎng)非甾體類抗炎藥(NSAIDs) 是當(dāng)今世界各國(guó)廣泛應(yīng)用的一類藥物，每天全世界約有3 千萬人使用，每年的處方量達(dá)5 億。40使用者年齡超過40 歲，由于非處方藥的增加、人口老齡化，而且認(rèn)識(shí)到不僅應(yīng)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、其他類型的關(guān)節(jié)炎；還可治療與關(guān)節(jié)炎有關(guān)的疾病，以及其他類型的疼痛，并且用于結(jié)腸癌、阿爾茨海默病的預(yù)防等，因此，非甾體類抗炎藥的用量正在逐年增加。非甾體類抗炎藥是治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的首選藥物，這一大類抗炎藥有百余種之多，我國(guó)目前上市的抗炎藥物的種類和劑型也不少。有不同結(jié)構(gòu)的藥物：如水楊酸類的阿司匹林，吲哚類的消炎痛，苯乙酸類的雙氯芬酸鈉(扶

2、他林)和丙酸類的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的藥物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，長(zhǎng)效的炎痛喜康等。藥物劑型有普通片劑、腸溶片、緩釋劑、栓劑、凝膠劑、針劑等?，F(xiàn)擇其常用的幾種介紹于下：(1) 阿司匹林(Asprin) 又稱醋柳酸或乙酰水楊酸。水楊酸是1838 年從柳木的樹皮中提取出來的，1852年化學(xué)合成，1890 年合成阿司匹林，至今已是百歲壽星。阿司匹林是一種和緩的抗炎、止痛劑。阿司匹林應(yīng)用劑量，以能充分緩解癥狀而不引起中毒為宜。有規(guī)律地而不是零星地用藥效果較好。多數(shù)成年人每日35克。老年病人一般對(duì)大劑量耐受性較差。癥狀控制后劑量減半。為減少對(duì)胃黏膜的刺激作用，可飯后服用，并在睡前或清晨

3、與食物或抗酸劑同時(shí)服用。阿司匹林腸溶片不能完全緩解胃炎問題，而且有不易吸收的缺點(diǎn)。應(yīng)用阿司匹林可能產(chǎn)生眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退。據(jù)報(bào)道，70病例大便隱血出現(xiàn)陽性，引起潰瘍??；極少數(shù)可引起過敏反應(yīng)，如哮喘、皮疹、血管神經(jīng)水腫等。對(duì)肝、腎功能不全或潰瘍病、凝血酶原缺乏癥的病人，應(yīng)慎用。(2) 貝諾酯為阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚的酯化物，可減少阿司匹林的不良反應(yīng)，具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛的作用。本藥療效可靠、適應(yīng)性強(qiáng)、毒性低，對(duì)胃腸道等不良反應(yīng)少。每次0.51克，每日3次。(3) 吲哚美辛(消炎痛，lndomethin) 消炎、退熱、止痛作用較阿司匹林強(qiáng)。劑量每次25 毫克，每日2 3 次，飯后或餐

4、中服用。少數(shù)每周可增加25 毫克，直到獲得滿意效果或每日最大量150 毫克。超過該劑量一般不增加藥物效果，卻能增加不良反應(yīng)。吲哚美辛禁用于孕婦、哺乳期婦女、帕金森病的病人；有精神病、癲癇史，以及對(duì)其過敏的病人、活動(dòng)性或復(fù)發(fā)的胃及十二指腸潰瘍病人則相對(duì)禁忌；小兒慎用或忌用。副作用：主要出現(xiàn)胃腸道疾病和消化性潰瘍、頭痛及其他大腦功能障礙。胃腸道疾患包括消化不良、惡心、腹痛、隱匿性出血及消化性潰瘍。頭痛為時(shí)常感覺前額跳動(dòng)性疼痛，尤以醒后最甚。其他報(bào)道的大腦癥狀有眩暈、頭昏目眩、精神錯(cuò)亂、抑郁、昏昏欲睡、幻覺抽搐和暈厥。還可有角膜后沉著、視力模糊、肝大、血液病(再生障礙性貧血、溶血性貧血、骨髓抑制、粒

5、細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、過敏反應(yīng)(皮疹、哮喘)、聽力障礙、水腫(以眼瞼多見)、結(jié)節(jié)性紅斑和脫發(fā)等。目前吲哚美辛有普通片劑、腸溶片、膠囊、緩釋膠囊、栓劑、針劑6 種。據(jù)我們觀察、，在作用與副作用方面，栓劑優(yōu)于片劑、膠囊，膠囊又優(yōu)于片劑，針劑雖能肌內(nèi)注射，起效較快，但畢竟不太方便，不能常用。(4) 氨糖美辛每片含鹽酸氨基葡萄糖75 毫克，吲哚美辛Z5 毫克。氨基葡萄糖是一種海洋生物制劑，是硫酸軟骨素的基本成分，能促進(jìn)黏多糖的合成，提高關(guān)節(jié)滑液的黏性。本品能改善關(guān)節(jié)軟骨的代謝，有利于關(guān)節(jié)軟骨的修復(fù)，具有明顯的消炎鎮(zhèn)痛作用，且能緩解非甾體類抗炎藥對(duì)蛋白多糖化合物合成的阻滯作用，從而降低消炎痛原有

6、的毒副作用。每次1 2 片，每日2 3 次。腎功能不全及孕婦禁用，胃與十二指腸潰瘍及小兒慎用。(5) 舒林酸(奇諾力，Sulindac) 在結(jié)構(gòu)上是消炎痛一類吲哚乙酸的衍生物。它以前體亞砜形式服用，然后在體內(nèi)代謝為活性的硫化代謝產(chǎn)物和無活性的砜代謝產(chǎn)物?；钚缘拇x產(chǎn)物具有可逆的抑制環(huán)氧化酶的作用，減少致炎的前列腺素的合成。因?yàn)榛钚缘牧蚧x產(chǎn)物在到達(dá)腎臟前已變?yōu)闊o活性的砜，或者在腎臟內(nèi)被氧化酶轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物，因此對(duì)腎臟影響較其他非甾體類抗炎藥為小。另外，與其他非甾體類抗炎藥不同：本品抑制血小板聚集作用很小，延長(zhǎng)出血時(shí)間的作用也較阿司匹林為小。本晶對(duì)血壓控制的影響，也較其他非甾體類抗炎藥小。

7、尤其適用于老年病人。每次200 毫克，每日2 次。(6) 布洛芬 (Ibuprofen) 又稱異丁苯丙酸。其消炎作用較弱、鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，且具有和阿司匹林、撲熱息痛相似的退熱效果，并且較其更持久，每次0 2 0 4克，一日3-4 次。應(yīng)用時(shí)對(duì)胃腸道副作用較少，肝毒性反應(yīng)較小。(7) 芬必得即布洛芬的緩釋膠囊。雖然布洛芬具有鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，胃腸道副作用少，對(duì)肝毒性低等優(yōu)點(diǎn)，但由于其半衰期短，一天需服3 4 次，更由于病人血液中藥物濃度的波動(dòng)，會(huì)使疼痛再現(xiàn)，特別是在夜間更明顯。芬必得則較普通劑型療效穩(wěn)定，并且藥效可延長(zhǎng)。它使藥物分布在數(shù)百個(gè)微小的顆粒中，通過特殊的生產(chǎn)工藝，使布洛芬能定時(shí)、定量和長(zhǎng)時(shí)間

8、地釋放，并且加大了藥物在胃腸內(nèi)的覆蓋面，從而減少了對(duì)胃腸的刺激每次0 3 0 6 克，每日2 次。(8) 酮洛芬 (Ketopmfen) 又稱優(yōu)布芬。有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用。對(duì)于多種關(guān)節(jié)炎有良好的鎮(zhèn)痛效果，其療效優(yōu)于布洛芬，比阿司匹林強(qiáng)100 倍，副作用低于吲哚美辛；。每次 50 毫克，一日3 4 次。其緩釋片 100 毫克，每日1 次。(9) 萘普生 (Naproen) 為中效抗炎藥。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，其消炎作用較保泰松強(qiáng)，止痛、解熱作用比阿司匹林強(qiáng)。萘普生是一種酸性藥物，加服碳酸氫鈉能加速本品吸收；同時(shí)它在血中的濃度也高，而氫氧化鋁和氧化鎂則相反。用量為每次250 毫克，每日2 次。服藥后有

9、少數(shù)病人出現(xiàn)輕度消化不良、腹部不適、脹氣；惡心、食欲減退等胃腸道不良反應(yīng)；對(duì)阿哥匹林過敏者、懷孕前后、哺乳期等禁用；有胃及十二指腸潰瘍、腎功能不全、高血壓、冠Jb 病者禁用。(10)吡羅昔康(Piroxicam) 又稱炎痛喜康。具有消炎、鎮(zhèn)痛作用，每日服20 毫克 (一片 )。其特點(diǎn)是服藥量小，藥物的生物利用度較高，口服吸收快，作用時(shí)間長(zhǎng)。副作用有頭暈、浮腫、胃部不適、腹瀉、胸悶等現(xiàn)象。有消化性潰瘍史者慎用；孕婦和哺乳期婦女、兒童及對(duì)本品過敏者忌用。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人怎樣消炎止痛來源：尋醫(yī)問藥網(wǎng)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種較常見的全身性疾病，給病人帶來最大的痛苦是關(guān)節(jié)痛。造成這種痛苦的主要機(jī)制是關(guān)節(jié)的滑膜

10、和滑液中種稱為前列腺素的物質(zhì)含量明顯增加，提高組織對(duì)各種炎癥遞質(zhì)或因子(如組織胺和緩激肽)的敏感性，使病人一直處在疼痛的過敏狀態(tài)中。關(guān)節(jié)活動(dòng)度越小，前列腺素的含量越多，病人就越感疼痛，以致不敢活動(dòng)肢體。從另一個(gè)角度看，越是不活動(dòng)肢體，越容易發(fā)生關(guān)節(jié)畸形。因此，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人用好非甾體類(非皮質(zhì)激素類)抗炎藥十分重要。前列腺素會(huì)提高人對(duì)疼痛的敏感性。目前的非甾體類抗炎藥主要是通過抑制人體內(nèi)的環(huán)氧化酶，阻斷花生四烯酸形成前列腺素。所以，在發(fā)揮抗炎作用的同時(shí)，也會(huì)因前列腺素合成減少而容易出現(xiàn)胃腸黏膜糜爛、潰瘍，乃至出血等不良反應(yīng)。20 世紀(jì) 70 年代中期，人們已注意到不同組織來源的環(huán)氧化酶制品對(duì)

11、阿司匹林樣藥物的反應(yīng)不盡相同，提示不同組織中存在同工酶。經(jīng)過學(xué)者們的不斷努力，直到20 世紀(jì) 90年代初， 經(jīng)分子生物學(xué)家研究，發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶有兩種異構(gòu)體：即環(huán)氧化酶1(COX 1)和環(huán)氧化酶2(COX 2)。試驗(yàn)證明，環(huán)氧化酶1 主要參與前列腺素的生理功能，而炎癥反應(yīng)則由環(huán)氧化酶2 產(chǎn)生。 由于抑制環(huán)氧化酶1 是非甾體類抗炎藥產(chǎn)生不良反應(yīng)的根源，因此提出環(huán)氧化酶2環(huán)氧化酶1 的比值以抑制環(huán)氧化酶2 為主的非甾體類抗炎藥，將成為具有較輕胃黏膜副作用的有效抗炎藥，病人對(duì)該類藥物的耐受性較好。據(jù)報(bào)道，阿司匹林、吲哚美辛(消炎痛)、吡羅昔康(炎痛喜康)等對(duì)環(huán)氧化酶1 的抑制作用比對(duì)環(huán)氧化酶2 強(qiáng)，出現(xiàn)

12、的副作用較多，而布洛芬、雙氯芬酸鈉(扶他林)、萘普酮等對(duì)環(huán)氧化酶2 有選擇性抑制作用，會(huì)出現(xiàn)較好的效果，副作用相對(duì)較少。為了預(yù)防和減少非甾體類抗炎藥對(duì)胃腸影響，最近研制出在治療劑量或大于治療劑量的一定范圍內(nèi)，主要抑制環(huán)氧化酶2 而不抑制環(huán)氧化酶1 的新的非甾體類抗炎藥：塞來昔布(西樂葆)和羅非昔布(萬絡(luò))。國(guó)外還推薦在用該類藥物時(shí)，并用合成的前列腺素E1 類似物， 或用含有雙氯芬酸(扶他林)和米索前列醇的奧斯克，它對(duì)抗炎和保護(hù)胃黏膜的作用就兼而有之。塞來昔布【藥物名稱】塞來昔布CELECOXIB【藥物別名】西樂葆Celebrex【分子式成分】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二

13、烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。200mg 膠囊為不透明，白色，金帶標(biāo)記標(biāo)有7767 和 200 字樣?！局苿┮?guī)格】硬膠囊：200mg/片?！舅幚矶纠怼渴且环N新一代的化合物，具有獨(dú)特的作用機(jī)制即特異性地抑制環(huán)氧化酶-2（ COX-2 ） 。炎癥刺激可誘導(dǎo)COX-2 生成， 因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2， 引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布可通過抑制COX-2 阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。【藥 動(dòng) 學(xué)】空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約 23小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%（混懸液為口

14、服利用的最佳劑型）。在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。與進(jìn)食（高脂食物）同時(shí)給藥，則本藥的延遲吸收，Tmax 延至 4 個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1 次或分 2 次口服 400mg 本品后其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日 1 次或分 2 次口服 200mg 本品后， 其臨床療效及安全性相當(dāng)。代攵和要通過細(xì)胞色素P450-CYP2c9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2 抑制活性。本品的清

15、除主要通過肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為812小時(shí)，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg ,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障?！具m 應(yīng) 證】急性期或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征?！静涣挤磻?yīng)】主要有頭痛、眩暈、便秘、惡心、腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐等?！鞠嗷プ饔谩靠膳c氨甲喋呤、酮康唑、抗酸劑（鋁劑和鎂劑）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲聯(lián)合使用。在西樂葆和華法令或其他類似藥物聯(lián)合應(yīng)用的頭幾天，或西樂葆的劑量改變后數(shù)天內(nèi)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其抗凝血作用?！居梅ㄓ昧俊抗顷P(guān)節(jié)炎：西樂葆治療骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服。臨床研究中也曾用至每日400mg 的劑量。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：西樂葆治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg 或 200mg 每日 2 次。臨床研究中的劑量曾用至每日800mg。老年人：不必調(diào)整劑量。肝功能損害患者：輕至中度肝功能損害患者無需調(diào)整劑量。腎功能損害患者：輕至中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，對(duì)于重度腎功能損害患者無臨床使用經(jīng)