芬利產品知識

1、會計學1芬利產品知識芬利產品知識第1頁/共42頁NSAIDsNSAIDs第2頁/共42頁NSAIDsNSAIDs分類分類按化學結構分為七大類：按化學結構分為七大類：甲酸類：甲酸類：阿司匹林阿司匹林. .雙氟尼柳雙氟尼柳乙酸類：乙酸類：對乙酰氨基酚、雙氯芬酸、吲哚美辛、舒林對乙酰氨基酚、雙氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯酸、依托芬那酯丙酸類：丙酸類：布洛芬、酮洛芬、芬布芬、奈普生、奧沙普布洛芬、酮洛芬、芬布芬、奈普生、奧沙普秦、丙嗪秦、丙嗪昔康類：昔康類：吡羅昔康。替諾昔康、羅諾昔康、美洛昔康吡羅昔康。替諾昔康、羅諾昔康、美洛昔康昔布類：昔布類：塞來昔布、羅非昔布塞來昔布、羅非昔布吡唑酮類：

2、吡唑酮類：安乃近、氨基比林、保泰松、羥基布他酮安乃近、氨基比林、保泰松、羥基布他酮其他類：其他類：尼美舒利、奈丁美酮尼美舒利、奈丁美酮第3頁/共42頁NSAIDsNSAIDs抗炎藥抗炎藥分類分類根據臨床對根據臨床對COX1COX1和和COX2COX2的選擇性不同，將的選擇性不同，將NSAIDNSAID分為分為4 4類：類： ( 1 ) ( 1 ) 特異性抑制特異性抑制COX1COX1的的NSAIDNSAID：只針對：只針對COX1COX1而而對對COX-2COX-2無作用，現公認小劑量阿司匹林屬此類；無作用，現公認小劑量阿司匹林屬此類；（2 2）非特異性抑制）非特異性抑制COXCOX的的NSA

3、IDNSAID：傳統：傳統NSAIDNSAID，非，非選擇性抑制選擇性抑制COX1COX1和和COX2COX2，如奈普生、雙氯芬酸、，如奈普生、雙氯芬酸、芬必得等。他們既有較強的抗炎鎮(zhèn)痛作用，也有芬必得等。他們既有較強的抗炎鎮(zhèn)痛作用，也有較明顯的胃腸道副作用；較明顯的胃腸道副作用；第4頁/共42頁NSAIDsNSAIDs抗炎藥抗炎藥分類分類 （3 3）選擇性抑制）選擇性抑制COX COX 的的NSAIDNSAID，如美洛昔康、，如美洛昔康、尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸，在治療劑量時尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸，在治療劑量時對對COX 2COX 2的抑制作用明顯強于的抑制作用明顯強于COX1CO

4、X1，用人全血法，用人全血法測定這類藥物對測定這類藥物對COX 2COX 2的選擇性比對的選擇性比對COX1COX1大大2020倍倍以內。胃腸道的不良反應較少以內。胃腸道的不良反應較少; ;但當大劑量時，但當大劑量時，也會抑制也會抑制COX1COX1，并產生較明顯的胃腸道不良反應；，并產生較明顯的胃腸道不良反應；第5頁/共42頁NSAIDsNSAIDs抗炎藥抗炎藥分類分類 （4 4）特異性抑制）特異性抑制COX 2COX 2的的NSAIDNSAID，目前主要是指，目前主要是指塞來昔布和羅非昔布。這類藥物在使用較大治療塞來昔布和羅非昔布。這類藥物在使用較大治療劑量時，也主要是抑制劑量時，也主要是

5、抑制COX2COX2，而幾乎不抑制，而幾乎不抑制COX1COX1，體外實驗顯示，對體外實驗顯示，對COX2COX2的抑制作用比對的抑制作用比對COX1COX1大大100100倍以上。因此胃腸道的不良反應較少，但又倍以上。因此胃腸道的不良反應較少，但又引發(fā)了心血管和腎等新問題。引發(fā)了心血管和腎等新問題。 第6頁/共42頁NSAIDsNSAIDs的作用機理的作用機理第7頁/共42頁NSAIDsNSAIDs的作用機理的作用機理第8頁/共42頁 環(huán)氧化酶環(huán)氧化酶環(huán)氧合酶cox催化花生四烯酸生成前列腺素的前體物PGh，也是合成各種前列腺素的共同通路。該酶有兩種同工酶，分別稱為cox-1和cox-2具有不

6、同的生理功能，cox -1為組織型環(huán)氧合酶，和器官的生理功能調節(jié)有關，如在胃壁能合成保護胃黏膜的前列腺素，而cox-2為誘導型的環(huán)氧合酶，由炎癥等病理誘導產生，催化合成中介炎癥反應的前列腺素加重病理反應。那么很顯然非甾體類抗炎藥的作用主要與cox-2有關，而不良反應如胃腸道刺激和出血主要與cox-1第9頁/共42頁10(-)第10頁/共42頁前列腺素（前列腺素（PGPG）第11頁/共42頁第四代非甾體鎮(zhèn)痛抗炎新藥（芬利） 鎮(zhèn)痛面廣抗炎作用強的非選擇型NSAIDsNSAIDs第12頁/共42頁 芬利 右旋酮洛芬腸溶片歐美市場引進，我國首研首仿，歐美市場引進，我國首研首仿，全球獨家劑型全球獨家劑型

7、鎮(zhèn)痛面廣、抗炎抗風濕起效快鎮(zhèn)痛面廣、抗炎抗風濕起效快，藥效強悍，藥效強悍選用高分子材料腸溶包衣，對選用高分子材料腸溶包衣，對胃部無刺激，胃部無刺激，安全性高安全性高臨床中標新藥，市場需求量大臨床中標新藥，市場需求量大，可作長線操作，可作長線操作第13頁/共42頁 芬利（非傾向性抑制劑） 右旋酮洛芬腸溶片適應癥：適應癥：本品適用于治療不同病因的輕中度疼痛，本品適用于治療不同病因的輕中度疼痛，如如類風濕性關節(jié)炎類風濕性關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎骨性關節(jié)炎、強直性脊柱炎強直性脊柱炎、痛痛風性關節(jié)炎的關節(jié)痛風性關節(jié)炎的關節(jié)痛、急性扭傷急性扭傷、軟組織挫傷軟組織挫傷痛經痛經、牙痛牙痛、手術后痛手術后痛、癌性疼痛

8、癌性疼痛感冒發(fā)熱引起的全身疼痛等各種急慢性疼痛感冒發(fā)熱引起的全身疼痛等各種急慢性疼痛解熱解熱鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛抗炎抗炎抗風濕抗風濕第14頁/共42頁手性分子：是指兩個分子結構從平面看是一模一樣，但在空間上完全不同，它們構成了實物和鏡像的關系。和人照鏡子一樣，也可以分為左右手的關系，這樣的兩個分子叫手性分子。手性分子的特殊結構決定了它的特殊性，互為手性的藥物是一對立體異構體，在藥理領域，其中一個可能具有療效，而另一個可能無效甚至有害。右旋酮洛芬腸溶片經手性技術提取后顯示抗炎鎮(zhèn)痛效應相當于兩倍劑量的酮洛芬，而對維護正常生理功能的COX-1，右旋酮洛芬?guī)缀鯖]有作用，顯示了較少的胃腸道毒性。動物試驗顯示右旋酮洛

9、芬的副作用只相當于一半劑量的酮洛芬，去除無效的左旋體，也減少了藥物代謝環(huán)節(jié)和避免了藥物的相互作用，同時也減輕了酮洛芬對胃腸道粘膜的局部刺激。腸溶片制劑避免了藥物在胃部的吸收，也大大減少了對胃粘膜的刺激作用。手性分子手性分子第15頁/共42頁第16頁/共42頁規(guī)格：規(guī)格：12.5mg(C16H14O3)包裝：包裝：10片/板，1板/盒； 10片/板，2板/盒。 性狀：性狀：本品為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。本品為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。腸溶片：腸溶片：1.1.藥物在胃內不崩解，在腸道溶解吸收，避免藥物對胃藥物在胃內不崩解，在腸道溶解吸收，避免藥物對胃造成損害。造成損害。2.2.增

10、加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良氣味，改增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良氣味，改善片劑的外觀、口感順滑等。善片劑的外觀、口感順滑等。第17頁/共42頁藥代動力學第18頁/共42頁適應科室第19頁/共42頁臨床學術文獻第20頁/共42頁臨床學術文獻第21頁/共42頁臨床學術文獻第22頁/共42頁臨床學術文獻第23頁/共42頁 市場分析第24頁/共42頁 市場分析據悉，世界各國NSAIDs的消費量呈持續(xù)增高之勢。僅在美國，估計每年約1500萬人需要長期使用NSAIDs。在我國，據初步資料推算至少有類風濕關節(jié)炎和強直性脊柱炎類風濕關節(jié)炎和強直性脊柱炎患者各800多萬人，骨關節(jié)炎骨關節(jié)炎患者

11、7000萬人。其他尚乏調查的常見的關節(jié)炎如痛風性關節(jié)炎、兒童類風濕關節(jié)炎等，如參考國外患病率推算，病例數均在百萬人以上。僅就以上幾種疾病粗略估算，我國每年約有數千萬數千萬患者需要短程或長期短程或長期的NSAIDs治療。第25頁/共42頁 如各種軟組織風濕病，風濕性多肌痛、肌腱炎、肩周炎、腰肌勞損等也是應用非甾體抗炎藥的適應證。各種疾病所致的疼痛，如牙痛、痛經、感冒頭痛時，急性扭傷等可應用右旋酮洛芬腸溶片能較快的緩解疼痛,止痛、消腫效果明顯。第26頁/共42頁布洛芬（芬必得）規(guī)格：每粒含主要成份布洛芬300mg規(guī)格：12.5mg適應癥：用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、偏頭痛、神經痛，也用于普通感冒或

12、流行性感冒引起的發(fā)熱本品適用于治療不同病因的本品適用于治療不同病因的輕中度疼痛，輕中度疼痛，如如類風濕性關節(jié)炎類風濕性關節(jié)炎、骨性關骨性關節(jié)炎節(jié)炎、強直性脊柱炎強直性脊柱炎、痛風痛風性關節(jié)炎的關節(jié)痛性關節(jié)炎的關節(jié)痛、急性扭急性扭傷傷、軟組織挫傷軟組織挫傷痛經痛經、牙痛牙痛、手術后痛手術后痛、癌癌性疼痛性疼痛感冒發(fā)熱引起的全身疼痛等感冒發(fā)熱引起的全身疼痛等各種急慢性疼痛各種急慢性疼痛芬利第27頁/共42頁布布 洛洛 芬芬酮洛芬酮洛芬（即酮基布洛芬）（即酮基布洛芬）右旋酮洛芬右旋酮洛芬芬利芬利右旋酮洛芬腸溶片右旋酮洛芬腸溶片通過腸溶制劑，使產品在腸道崩解，減少對胃黏膜的刺激無胃不適副作用，更安全更

13、有效只取酮洛芬中有效的右旋體，療效增加2倍副作用無顯著差異增加酮基無法解決傳統非甾體用藥的不良反應第28頁/共42頁（西樂葆）塞來昔布COX-2抑制劑抑制劑規(guī)格：100mg200mg適應癥：用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征。用于緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征用于治療成人急性疼痛第29頁/共42頁歐洲藥品監(jiān)管機構（EMEA）Regulatory Action on COX-2 Inhibitors (Feb 17, 2005)第30頁/共42頁US FDAUS FDA顧問委員會的主要意見顧問委員會的主要意見 (Feb 18, 2005)(Feb 18, 2005)第31頁/共42頁NICE指南推薦

14、的NSAID用藥策略使用非選擇性NSAIDs+胃腸道保護劑(GPA） 慎重選擇性COX-2抑制劑lXl是否有胃腸道危險因素l是否有心血管危險因素使用非選擇性NSAIDs優(yōu)先使用非選擇性NSAIDs避免使用選擇性COX-2抑制劑單獨使用NSAIDs需慎重選擇性COX-2抑制劑和非選擇性NSAIDslll是否有心血管危險因素lXll是否有胃腸道危險因素lX英國臨床優(yōu)化研究所(NICE)建議不要一味首選選擇性COX-2抑制劑，在權衡利益與風險后，須謹慎使用傳統NSAID或選擇性COX-2抑制劑中國醫(yī)學論壇報2007年2月27日第E07 版第32頁/共42頁結論第33頁/共42頁結論第34頁/共42頁

15、第35頁/共42頁湖北安聯藥業(yè)有限公司第36頁/共42頁依柯四月第三周依柯四月第三周庫存：160201批 19件160202批101件本周入庫共405件：160301批 101件；160302批 101件；160303批 102件；160304批 101件?？値齑妫?25件第37頁/共42頁NSAIDsNSAIDs抗炎藥抗炎藥分類分類 （4 4）特異性抑制）特異性抑制COX 2COX 2的的NSAIDNSAID，目前主要是指，目前主要是指塞來昔布和羅非昔布。這類藥物在使用較大治療塞來昔布和羅非昔布。這類藥物在使用較大治療劑量時，也主要是抑制劑量時，也主要是抑制COX2COX2，而幾乎不抑制，而

16、幾乎不抑制COX1COX1，體外實驗顯示，對體外實驗顯示，對COX2COX2的抑制作用比對的抑制作用比對COX1COX1大大100100倍以上。因此胃腸道的不良反應較少，但又倍以上。因此胃腸道的不良反應較少，但又引發(fā)了心血管和腎等新問題。引發(fā)了心血管和腎等新問題。 第38頁/共42頁第四代非甾體鎮(zhèn)痛抗炎新藥（芬利） 鎮(zhèn)痛面廣抗炎作用強的非選擇型NSAIDsNSAIDs第39頁/共42頁 芬利 右旋酮洛芬腸溶片歐美市場引進，我國首研首仿，歐美市場引進，我國首研首仿，全球獨家劑型全球獨家劑型鎮(zhèn)痛面廣、抗炎抗風濕起效快鎮(zhèn)痛面廣、抗炎抗風濕起效快，藥效強悍，藥效強悍選用高分子材料腸溶包衣，對選用高分子材料腸溶包衣，對胃部無刺激，胃部無刺激，安全性高安全性高臨床中標新藥，市場需求量大臨床中標新藥，市場需求量大，可作長線操作，可作長線操作第40頁/共42頁規(guī)格：規(guī)格：12.