哌拉西林他唑巴坦等

1、注射用鹽酸頭孢替安注射用鹽酸頭孢替安南京海辰藥業(yè)股份有限公司國外上市情況國外上市情況 二代頭孢：二代頭孢：1981年日本武田藥品最先在日年日本武田藥品最先在日本和臺灣上市本和臺灣上市菌種菌種頭孢替安頭孢替安頭孢呋辛頭孢呋辛頭孢拉定頭孢拉定頭孢唑啉頭孢唑啉MARS酶金葡菌產(chǎn)酶金葡菌0.5120.25表皮葡萄球菌表皮葡萄球菌6412864128肺炎球菌肺炎球菌0.125884-溶血性鏈球菌溶血性鏈球菌0.06-0.250.060.5-40.25-1-溶血性鏈球菌溶血性鏈球菌0.060.060.06-0.250.06-0.25大腸桿菌大腸桿菌48648產(chǎn)氣桿菌產(chǎn)氣桿菌812

2、8128128枸櫞酸菌枸櫞酸菌64128128128變形桿菌變形桿菌32128128128肺炎桿菌肺炎桿菌832128128傷寒桿菌傷寒桿菌0.060.2582費(fèi)氏志賀桿菌費(fèi)氏志賀桿菌0.064162抑菌作用抑菌作用頭孢類抗菌藥物對頭孢類抗菌藥物對G+G+和和G-G-的抗菌作用比較（的抗菌作用比較（MICMIC9090mg/Lmg/L）呼吸道感染呼吸道感染劉奇貴.頭孢替安治療呼吸道感染的療效觀察.上海醫(yī)藥.1997.5:15-16生殖道感染生殖道感染劉奇貴.頭孢替安治療呼吸道感染的療效觀察.上海醫(yī)藥.1997.5:15-16適應(yīng)癥適應(yīng)癥主要用于對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺

3、炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染：敗血癥，術(shù)后感染，燒傷感染，皮下膿腫、臃、癤、癤腫骨髓炎，化膿性關(guān)節(jié)炎扁桃體炎，支氣管炎，支氣管擴(kuò)張合并感染，肺炎，肺化膿癥，膿胸膽管炎，膽囊炎，腹膜炎腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，髓膜炎子宮內(nèi)膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附件炎前庭大腺炎、中耳炎、鼻竇炎。用法用量用法用量 成人：成人： 一日一日0.5-2g，分，分2-4次。次。 本品可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減，對成年人敗血癥本品可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減，對成年人敗血癥一日量可增至一日量可增至

4、4g。 小兒：小兒： 一日一日40-80mg/kg，分，分3- 4次。次。 對小兒敗血癥、腦脊膜炎等重癥和難治性感染，一日量對小兒敗血癥、腦脊膜炎等重癥和難治性感染，一日量可增至可增至160mg。用法用量用法用量 靜脈注射靜脈注射時，可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。 也可將本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、電解質(zhì)液或氨基酸等輸液中于30分鐘至2小時內(nèi)靜脈滴注靜脈滴注，對小兒則可添加到補(bǔ)液中后于30分鐘至1小時內(nèi)靜脈滴注。配制方法配制方法 本品含有緩沖劑無水碳酸鈉，溶解時因發(fā)生CO2，故將瓶內(nèi)制成了負(fù)壓。溶解1克時，可向瓶內(nèi)注入約5ml溶解液使其溶解。（1克注射用本品如用做靜脈滴注

5、用，可加入100mL溶解液使其溶解。） 靜注時，一般是將1克稀釋至20ml后注射。 靜脈滴注時，不可用注射用水稀釋，因不能成等滲溶液。皮試問題皮試問題 由于有發(fā)生休克休克的可能性，給藥前應(yīng)詳細(xì)問診，最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗。 國外所有-內(nèi)酰胺類不做皮試的原因：p 做做：可能產(chǎn)生假陽性假陽性，干擾治療；p 不不做：做：可能有假陰性，發(fā)生過敏急救。 經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)兩者比例都很低，且無顯著性差異，權(quán)衡利弊后，國外認(rèn)為：可以不做，但需加強(qiáng)急救措施。 項目項目頭孢替安頭孢替安青霉素、大多數(shù)頭孢菌素青霉素、大多數(shù)頭孢菌素試敏感液濃度試敏感液濃度300300 g/mlg/ml500500 g/mlg/ml皮內(nèi)

6、注射量皮內(nèi)注射量0.02ml0.02ml0.1ml0.1ml判定標(biāo)準(zhǔn)判定標(biāo)準(zhǔn)陽性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑陽性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm20mm以上以上或者水泡直徑或者水泡直徑9mm9mm以上等以上等* *陽性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑陽性：蕁麻疹樣發(fā)紅直徑10mm10mm以上以上*以下情況也判定為陽性：1.有偽足樣條痕； 2.除注射部位反應(yīng)以外的全身反應(yīng)（麻木感、發(fā)熱、頭痛等）頭孢替安與青霉素類、多數(shù)頭孢菌素皮試對照頭孢替安與青霉素類、多數(shù)頭孢菌素皮試對照注射用鹽酸頭孢替安1.0g生理鹽3.5ml286000g/ml頭孢替安1ml（ 28600g/ml）取0.1ml生理鹽0.9ml1ml（ 2860g/ml

7、）取0.1ml生理鹽0.9ml1ml（ 286g/ml）取0.1ml生理鹽0.9ml取取0.02ml進(jìn)行進(jìn)行皮試，皮試，15-30分分鐘后觀察鐘后觀察三次稀釋三次稀釋頭孢替安試敏液的配制頭孢替安試敏液的配制頭孢替安頭孢替安經(jīng)典二代頭孢經(jīng)典二代頭孢均衡抗擊均衡抗擊G+/G-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類/-內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑 復(fù)方制劑復(fù)方制劑 注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀 注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制 抑制轉(zhuǎn)肽酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制 通過與青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)合，致細(xì)菌細(xì)胞破裂。-內(nèi)酰胺酶抑制劑作用機(jī)制內(nèi)酰胺酶抑

8、制劑作用機(jī)制 -內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶結(jié)合內(nèi)酰胺酶結(jié)合，使其失活，抑，使其失活，抑制其對制其對-內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)的破壞內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)的破壞-內(nèi)酰胺酶抑制劑作用機(jī)制內(nèi)酰胺酶抑制劑作用機(jī)制 -內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶結(jié)合內(nèi)酰胺酶結(jié)合，使其失活，抑，使其失活，抑制其對制其對-內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)的破壞內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)的破壞-內(nèi)酰胺酶抑制劑作用機(jī)制內(nèi)酰胺酶抑制劑作用機(jī)制 -內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶抑制劑與細(xì)菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶結(jié)合內(nèi)酰胺酶結(jié)合，使其失活，抑，使其失活，抑制其對制其對-內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)的破壞內(nèi)酰

9、胺類抗生素結(jié)構(gòu)的破壞-內(nèi)酰胺酶抑制劑的作用內(nèi)酰胺酶抑制劑的作用增強(qiáng)-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用減少-內(nèi)酰胺類抗生素的用量注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀海南衛(wèi)康制藥（潛山）有限公司非限制使用級產(chǎn)品信息產(chǎn)品信息【通用名稱】注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀【成分】阿莫西林鈉和克拉維酸鉀 5:1【規(guī)格】1.2g抗菌譜：抗菌譜：產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌；產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等。適應(yīng)癥適應(yīng)癥1.上呼吸道感染：上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。2.下呼吸道感染：下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、

10、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染。3.泌尿系統(tǒng)感染：泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。4.皮膚和軟組織感染：皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒病等。5.其他感染：其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染。用法用量用法用量 成人：成人： 一次1.2g，一日3-4次，療程10-14日。 取本品一次用量溶于50-100ml氯化鈉注射液中，靜脈滴注靜脈滴注30分鐘。禁用于對青霉素類過敏患者禁用于對青霉素類過敏患者注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉院內(nèi)不明致病菌感染初始經(jīng)驗治療的一線選擇院內(nèi)不明致病菌感染初始經(jīng)驗治

11、療的一線選擇江蘇海宏制藥有限公司-內(nèi)酰胺類抗生素哌拉西林鈉-內(nèi)酰胺酶抑制劑他唑巴坦鈉產(chǎn)品概況產(chǎn)品概況v 通用名：注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉v 哌拉西林和他唑巴坦的混合比例為8:1v 規(guī)格：1.125g哌拉西林哌拉西林/ /他唑巴坦靜注后血清濃度他唑巴坦靜注后血清濃度哌拉西林/他唑巴坦的兩種成分在血漿中的藥物濃度曲線平行S. S. Jhea, et al. Pharmacotherapy 1995; 15(4): 472-478哌拉西林哌拉西林他唑巴坦他唑巴坦10001001010.1血清濃度（血清濃度（pg/ml）0 1 2 3 4 5 6 7 8時間（小時）時間（小時）平行的藥代動力學(xué)特征平

12、行的藥代動力學(xué)特征哌拉西林和他唑巴坦的藥代動力學(xué)參數(shù)哌拉西林和他唑巴坦的藥代動力學(xué)參數(shù)非常接近非常接近二種藥物在體內(nèi)的吸收，分布和清除二種藥物在體內(nèi)的吸收，分布和清除接近同步接近同步二種藥物在組織中的比例二種藥物在組織中的比例最大程度最大程度的接近體外藥物比例的接近體外藥物比例體內(nèi)抗菌效果體內(nèi)抗菌效果更加接近更加接近體外藥敏試驗體外藥敏試驗抗菌譜抗菌譜敏感率敏感率（% %）G G（+ +）菌株）菌株G G（- -）菌株）菌株厭氧菌厭氧菌葡萄球菌(甲氧西林敏感)腸球菌腸桿菌科細(xì)菌銅綠假單胞菌脆弱擬桿菌難辨梭狀芽孢桿菌哌拉西林鈉他唑巴坦鈉91.99286.391.999.3100頭孢他啶89.5

13、天然耐藥74.882.3天然耐藥天然耐藥頭孢吡肟97.1 天然耐藥76.565.7天然耐藥天然耐藥亞胺培南98.394998999.514NA：無數(shù)據(jù)突出的抗菌特點(diǎn)突出的抗菌特點(diǎn)抗菌譜廣，覆蓋G+/G-/厭氧菌/腸球菌v 對大腸埃希菌（包括ESBLs+）和肺炎克雷伯菌（包括ESBLs+）的敏感率僅次于碳青霉烯類v 對綠膿桿菌抗菌活性強(qiáng)v 對葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)抗菌活性強(qiáng)v 對厭氧菌抗菌活性確切v 覆蓋腸球菌熱病指南推薦熱病指南推薦部位特定情況經(jīng)驗治療感染性心內(nèi)膜炎腸桿菌或銅綠假單胞菌備選醫(yī)院獲得性肺炎機(jī)械通氣首選吸入性肺炎肺膿腫首選The Sanford guide to antimi

14、crobial therapy，39版.中國醫(yī)藥科技出版社哌拉西林/他唑巴坦：銅綠假單胞菌感染、VAP、 吸入性肺炎的首選治療美國胸科學(xué)會美國胸科學(xué)會/ /感染學(xué)會指南推薦感染學(xué)會指南推薦可疑病原菌抗感染聯(lián)合治療MDR病原菌 銅綠假單胞菌 肺炎克雷伯菌 不動桿菌屬耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）抗假單胞菌頭孢菌素（頭孢吡肟，頭孢他啶） 或碳青霉烯類（亞胺培南或美羅培南） 或-內(nèi)酰胺類/-內(nèi)酰胺酶抑制劑（哌拉西林/他唑巴坦） 加氟喹諾酮類（環(huán)丙沙星或左氧氟沙星） 或氨基糖甙類（阿米卡星慶大霉素、妥布霉素） 加利奈唑胺或萬古霉素Am J Respir Crit Care Med, 2005,1

15、71:388-416. 哌拉西林/他唑巴坦：中、重度HAP、VAP，MDR菌株、銅綠 假單胞菌感染的首選治療v 下呼吸道感染v 泌尿道感染（混合感染或單一細(xì)菌感染）v 腹腔內(nèi)感染v 皮膚及軟組織感染v 細(xì)菌性敗血癥v 婦科感染v 患中性粒細(xì)胞減少癥的病人的細(xì)菌感染v 骨與關(guān)節(jié)感染v 多種細(xì)菌混合感染；哌拉西林/他唑巴坦適用于治療多種細(xì)菌混合感染，以 及懷疑感染部位（腹腔內(nèi)、皮膚和軟組織、上下呼吸道、女性生殖系統(tǒng)）存 在需氧菌和厭氧菌的感染。禁用于對青霉素類過敏患者禁用于對青霉素類過敏患者適應(yīng)癥適應(yīng)癥用法用量用法用量v 靜脈注射:緩慢靜脈注射至少3-5分鐘以上 v 靜脈滴注:滴注20-30分鐘/瓶v 每次劑量4.5g，每8小時或6小時一次v 療程：根據(jù)感染嚴(yán)重程度和臨床反應(yīng)常規(guī)療程為710天 急性感染，退燒或臨床癥狀消除后48小時停藥醫(yī)院獲得性肺炎的推薦療程為7-14天 兒童患者，推薦5-14天療程兒童劑量兒童劑量 v 40kg 40kg 腎功能正常的兒童患者腎功能正常的兒童患者: :接受成人劑量。 v 9 9月齡以上