抗菌藥物分類及比較(1)

1、精選ppt精選ppt青霉素類青霉素類 大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類 林可霉素類林可霉素類四環(huán)素類四環(huán)素類喹諾酮類喹諾酮類精選ppt青霉素類青霉素類頭孢菌素類頭孢菌素類頭霉素類頭霉素類碳青霉烯類碳青霉烯類單環(huán)菌素類單環(huán)菌素類內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類抗抗 生素生素大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類氨基糖苷類氨基糖苷類四環(huán)素類四環(huán)素類林可霉素類林可霉素類糖肽類糖肽類合成抗菌藥合成抗菌藥氟喹諾酮類氟喹諾酮類磺胺類磺胺類抗菌藥物抗菌藥物精選ppt精選ppt抑制細菌核酸形成抑制細菌核酸形成喹喏酮類喹喏酮類作用核糖體作用核糖體30S亞基亞基抑制蛋白質(zhì)合成抑制蛋白質(zhì)合成四環(huán)素類四環(huán)素類作用核糖體作用核糖體50s

2、亞亞基基抑制蛋白質(zhì)合成抑制蛋白質(zhì)合成大環(huán)內(nèi)酯大環(huán)內(nèi)酯類類林可霉素類林可霉素類干擾細菌細胞壁合成干擾細菌細胞壁合成 -內(nèi)酰胺類（青霉素）內(nèi)酰胺類（青霉素）作用機制的不同：作用機制的不同：精選ppt青霉素類青霉素類天然青霉素天然青霉素半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素廣譜青霉素廣譜青霉素甲氧西林甲氧西林苯唑西林苯唑西林雙氯西林雙氯西林氯唑西林氯唑西林氨芐西林氨芐西林阿莫西林阿莫西林替卡西林替卡西林哌拉西林哌拉西林美洛西林美洛西林阿洛西林阿洛西林羧芐西林羧芐西林磺芐西林磺芐西林青霉素鈉青霉素鈉芐星青霉素芐星青霉素對青霉素酶不穩(wěn)定對青霉素酶不穩(wěn)定精選ppt *：對產(chǎn)青霉酶的金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄

3、球菌有效。：氨芐青霉素不耐酶、對銅綠假單胞菌無效； 抗假單孢菌活性：哌拉西林 替卡西林 羧芐西林Dep.of Emergency Medicine精選ppt藥動學(xué)特點及常用劑量藥動學(xué)特點及常用劑量國家抗微生物治療指南（2012）精選ppt鄔錦文, 劉水渠主編的藥源性腦病、江臘梅, 雷云霞，青霉素的不良反應(yīng)，齊魯藥事QiluPharmaceutical Af f air s 2004 Vol123 ,No18精選ppt共同結(jié)構(gòu)：具1416碳大內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)精選ppt精選pptThe Sanford guide to antimicrobial therapy，2004：54精選pptThe Sanf

4、ord guide to antimicrobial therapy，2004：54區(qū)別：區(qū)別：精選ppt社區(qū)獲得性肺炎診斷和治療指南社區(qū)獲得性肺炎診斷和治療指南精選ppt藥動學(xué)特點及常用劑量藥動學(xué)特點及常用劑量國家抗微生物治療指南（2012）精選ppt精選ppt精選ppt藥動學(xué)特點及常用劑量藥動學(xué)特點及常用劑量國家抗微生物治療指南（2012）精選ppt精選ppt精選ppt精選ppt藥動學(xué)特點及常用劑量藥動學(xué)特點及常用劑量國家抗微生物治療指南（2012）精選ppt精選ppt有效對抗四環(huán)素類兩大耐藥機制有效對抗四環(huán)素類兩大耐藥機制 替加環(huán)素有效對抗四環(huán)素類兩大耐藥機制替加環(huán)素有效對抗四環(huán)素類兩大

5、耐藥機制-核糖體保護和外排泵機制核糖體保護和外排泵機制 外排泵無法識別替加環(huán)素，不會將其泵出外排泵無法識別替加環(huán)素，不會將其泵出 排出蛋白無法識別或是排出蛋白誘導(dǎo)不足排出蛋白無法識別或是排出蛋白誘導(dǎo)不足 結(jié)合位點不同，結(jié)合方式獨特結(jié)合位點不同，結(jié)合方式獨特 具有很高的結(jié)合力具有很高的結(jié)合力核糖體保護機制核糖體保護機制外排泵機制外排泵機制具有中至長時間的具有中至長時間的PAE26 Dilip Nathwani et al. Int J of Antimicrobial Agents 25 (2005) 185192 對肺炎鏈球菌對肺炎鏈球菌PAE為為8.9h1、體外試驗顯示，替加環(huán)素對各種金葡菌

6、的、體外試驗顯示，替加環(huán)素對各種金葡菌的PAE可持續(xù)可持續(xù)3.4-4h，對大腸埃希菌，對大腸埃希菌(包括帶有特定包括帶有特定抗藥性決定因子的菌株抗藥性決定因子的菌株)可持續(xù)可持續(xù)1.8-2.9h2、一一項項嗜中性白血球缺乏癥小鼠大腿局部感染模型研究嗜中性白血球缺乏癥小鼠大腿局部感染模型研究顯示，顯示， 替加環(huán)素體內(nèi)的替加環(huán)素體內(nèi)的PAE持續(xù)時間持續(xù)時間極長，對肺炎鏈球菌為極長，對肺炎鏈球菌為8.9h112精選pptForeignM ed ical S ciences Section of Pharm acy 2007 Apri;l 34( 2)抗菌譜抗菌譜精選pptMRSA:耐甲氧西林金黃色葡

7、萄球菌；耐甲氧西林金黃色葡萄球菌；VRE:耐萬古霉素腸球菌；耐萬古霉素腸球菌；ESBL:超廣譜超廣譜內(nèi)酰胺酶；內(nèi)酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鮑曼不動桿菌；耐碳青霉烯鮑曼不動桿菌；CRE:耐碳青霉烯腸桿菌耐碳青霉烯腸桿菌：具有抗菌活性，臨床敏感率：具有抗菌活性，臨床敏感率60%；X：代表臨床無效、無數(shù)據(jù)或敏感率：代表臨床無效、無數(shù)據(jù)或敏感率30%； *：替加環(huán)素：替加環(huán)素對對G-菌中銅綠假單胞菌天然耐藥；菌中銅綠假單胞菌天然耐藥；： 部分基因型的部分基因型的VRE對替考拉寧敏感對替考拉寧敏感 Gilbert DN, et al.熱病熱病.40版版,2011.楊青等楊青等. 中華檢驗醫(yī)學(xué)雜志中華

8、檢驗醫(yī)學(xué)雜志.2003;26(6):342-345.Hu F. et al. J Med Microbiol. 2011.29臨床抗微生物治療的初始選擇臨床抗微生物治療的初始選擇 輕中度住院治療的輕中度住院治療的憩室炎、直腸周圍膿腫、腹膜炎憩室炎、直腸周圍膿腫、腹膜炎。如。如：局限性闌尾周圍腹膜炎、憩室旁膿腫等：局限性闌尾周圍腹膜炎、憩室旁膿腫等 四肢，非糖尿病性四肢，非糖尿病性蜂窩組炎蜂窩組炎高度耐藥菌的治療選擇高度耐藥菌的治療選擇 對萬古霉素對萬古霉素+ +鏈霉素鏈霉素/ /慶大霉素耐藥慶大霉素耐藥( (最小抑菌濃度最小抑菌濃度500g/ml)500g/ml)；-內(nèi)酰胺酶陰性的內(nèi)酰胺酶陰性

9、的糞腸球菌糞腸球菌 屎腸球菌屎腸球菌 對萬古霉素耐藥；對鏈霉素和慶大霉素高度耐藥對萬古霉素耐藥；對鏈霉素和慶大霉素高度耐藥( (最小抑菌濃最小抑菌濃度度500g/ml)500g/ml) 對青霉素、氨芐西林和萬古霉素耐藥，對鏈霉素和慶大霉素高對青霉素、氨芐西林和萬古霉素耐藥，對鏈霉素和慶大霉素高度耐藥度耐藥 對甲氧西林耐藥對甲氧西林耐藥( (與醫(yī)療相關(guān)的與醫(yī)療相關(guān)的) )金黃色葡萄球菌金黃色葡萄球菌Gilbert DN et al.熱病。熱病。40版，版，201030Solomkin JS et al. Clin infect dis. 2010:50(15):133-164.Gilbert D

10、N et al.熱病熱病.40版，版，2010Brink AJ et al. SAMJ. 2010:100(6):388-394 .Eckmann C et al. Eur J Med Res.2011;16:115-126.cSSSIs：復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染；：復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染； cIAI：成人復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染成人復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染 IDSA美國感染病學(xué)會美國感染病學(xué)會精選ppt精選ppt 只有莫西沙星對厭氧菌有確切的抗菌活性只有莫西沙星對厭氧菌有確切的抗菌活性 包括肺炎支原體包括肺炎支原體,肺炎衣原體及嗜肺軍團菌肺炎衣原體及嗜肺軍團菌 對肺炎支原體對肺炎支原體,肺炎衣原體抗菌活性差肺炎衣原體抗菌活性差 增強對肺炎鏈球菌的抗菌活性增強對肺炎鏈球菌的抗菌活性;環(huán)丙沙星對銅綠假單孢菌抗菌活性最強環(huán)丙沙星對銅