化妝品美白劑

1、 摘要：從黑素的概念和黑素形成的生理、生化過(guò)程的角度探討了美白劑必須具備的功能和美白劑開(kāi)發(fā)的理論依據(jù)。對(duì)傳統(tǒng)主流及新近研究開(kāi)發(fā)的美白劑, 如曲酸及其衍生物，氫醌衍生物，維生素C及其衍生物，果酸（AHA），胎盤提取液（宮寶素），內(nèi)皮素拮抗劑，黃酮類化合物以及天然中草藥成份等美白成分的作用機(jī)制、應(yīng)用效果及不良反應(yīng)等進(jìn)行了綜述。指出了值得關(guān)注的一些化合物，并提出全美白概念型美白劑、多酶抑制美白劑是以后研究開(kāi)發(fā)的重要方向之一。關(guān)鍵詞：黑素；美白劑；機(jī)理；功效評(píng)價(jià) 引言 愛(ài)美之心人皆有之，“膚如雪，凝如脂”是中國(guó)古典女性追求的理想境界，也幾乎是所有東方女性孜孜以求的目標(biāo)，而歐美消費(fèi)者也有老年斑，黃褐斑等

2、色素沉著等皮膚問(wèn)題。所以美白是個(gè)經(jīng)久不衰的話題。廣大消費(fèi)者的需求，刺激了美白化妝品市場(chǎng)的發(fā)展。現(xiàn)今，美白化妝品市場(chǎng)日趨活躍，美白劑的開(kāi)發(fā)研究也不斷推出，市場(chǎng)上新的功效高，易于配伍的原料也不斷推出，相繼應(yīng)用于化妝品，推動(dòng)著美容護(hù)膚化妝品的發(fā)展。一皮膚美白機(jī)理 1黑素及黑素形成機(jī)理 由于黑素化的程度不同, 黑素可呈黃、紅、褐、黑等顏色, 人類皮膚及頭發(fā)的顏色與黑素細(xì)胞的數(shù)量關(guān)系不大, 而主要是由黑素細(xì)胞中儲(chǔ)存黑素的黑素小體的數(shù)量、大小、分布及黑素化程度決定 , 如黑、白人種皮膚中的黑素細(xì)胞數(shù)量基本相同, 但黑種人角朊細(xì)胞內(nèi)的黑素小體數(shù)量多、形態(tài)大、黑素化程度高、單個(gè)散在分布、降解緩慢, 而白種人角

3、朊細(xì)胞內(nèi)的黑素小體數(shù)量少、形態(tài)小、黑素化程度低、多聚集分布于吞噬溶酶小體內(nèi)易降解1。皮膚黑素合成的主要步驟為: 酪氨酸的攝取及分布、酪氨酸酶的合成及活性、黑素體儲(chǔ)存黑素及通過(guò)黑素細(xì)胞樹突將黑素顆粒轉(zhuǎn)運(yùn)到角朊細(xì)胞、角朊細(xì)胞中的黑素顆粒隨表皮細(xì)胞移行, 伴隨角質(zhì)層的脫落而排出。黑素的合成途徑如圖1 酪氨酸酪氨酸酶 TRP-1 多巴 多巴醌 多巴色素5.6二羥基吲哚 5.6吲哚醌曲酸TRP-1 真黑素5.6二羥基吲哚羧酸TRP-2 甘草黃酮5.6-吲哚醌羧酸 真黑素DHICA氧化酶抑制TRP-1谷胱氨酸（還原型） 半胱氨酸半胱氨酸酰多巴醌赤褐素（黃紅色）VC及衍生物還原聚合2美白作用機(jī)理 由于黑素合

4、成過(guò)程中的酪氨酸酶活性和黑素輸送等環(huán)節(jié)容易受到外界的影響, 從而為皮膚美白劑的研究開(kāi)發(fā)提供了可能。 目前常用皮膚美白劑的主要作用靶點(diǎn)是酪氨酸酶、黑素細(xì)胞和黑素的轉(zhuǎn)運(yùn)代謝。按不同的作用原理, 將皮膚美白劑分為: 1. 抑制黑素細(xì)胞 (melanocyte) 增殖。 2. 抑制黑素形成 : 抑制酪氨酸酶、多巴互變酶 (Depachrome tautomerase) 、二 羥 基 吲 哚 (DHICA) 氧化酶活性 ; 還原黑素形成過(guò)程各中 間體 , 或與之結(jié)合以阻斷黑色素形成。阻斷二羥基吲哚 (DHI) 聚合為黑色素。 3. 抑制黑素顆粒轉(zhuǎn)移至角朊細(xì)胞。 4. 加速角朊細(xì)胞中黑素向角質(zhì)層轉(zhuǎn)移 ;

5、軟化角質(zhì)層和加速角質(zhì)層脫落。 5. 減少外源性因素如紫外線、氧自由基等對(duì)黑色素形成生理過(guò)程的負(fù)面影響二.常用的美白劑 1.曲酸及其衍生物 曲酸(Kojic acid) 又稱為曲菌酸, 化學(xué)名稱為5- 羥基- 2 - 羥甲基- 4 - 吡喃酮, 外觀為無(wú)色棱柱形結(jié)晶, 易溶于水。 其美白機(jī)理是抑制酪氨酸酶的活性, 同時(shí)又能抑制DHICA 氧化酶活性, 阻斷DHI 聚合。這是很少的一種能同時(shí)抑制多種酶的單一美白劑。因此是非常值得研究的一類美白劑。 曲酸由于對(duì)光、熱及金屬離子不穩(wěn)定, 而且皮膚吸收性較差, 近年的醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，長(zhǎng)期使用曲酸可能導(dǎo)致細(xì)胞毒化，引起皮膚病變4。曲酸衍生物美白機(jī)理與曲酸相同

6、。副作用較小，目前美白化妝品多為曲酸衍生物。2.氫醌衍生物 氫醌是傳統(tǒng)的美白祛斑成份，但因?yàn)榘踩珕?wèn)題，是不適合作為化妝品的美白劑。而熊果苷是氫醌的重要衍生物，化學(xué)名稱是對(duì)苯二酚葡萄糖苷，熊果苷6在不影響細(xì)胞增殖的濃度下可以有效減少黑素，安全性較高，美白效果明顯。 缺點(diǎn)是具有高度的光敏感性，因而產(chǎn)品中要添加大量防曬劑，容易對(duì)皮膚造成負(fù)擔(dān)，加速皮膚老化。 值得關(guān)注的是維生素C熊果苷磷酸酯（鈉），它表現(xiàn)出了維生素C和熊果苷的協(xié)同作用，并且具有很好的穩(wěn)定性7。3.維生素C及其衍生物 維生素c在生物體內(nèi)擔(dān)負(fù)著氧化和還原的作用，可還原黑素的中間體多巴醌，故有抑制黑素生成的作用，但維生素c易變色、不穩(wěn)定，直

7、接應(yīng)用有困難，而維生素c的衍生物(如維生素C磷酸醋鎂)再與維生素c協(xié)同使用，就具有良好的減少色素沉著、增白、抗衰老作用8。 缺點(diǎn)是穩(wěn)定性差，在膏霜中，如果不加以保護(hù)會(huì)很快失去活性，因此在化妝品應(yīng)用中，采取將其制成衍生物或用果膠等將其包裹，可有效防止其失去活性。4.果酸（AHA） 果酸是從水果中提取出來(lái)的有機(jī)酸，果酸主要成分是- 羥基酸, 包括甘醇酸、乳酸、檸檬酸、蘋果酸等, 多數(shù)存在于水果(檸檬、蘋果、葡萄等) 中, 俗稱為果酸。 果酸主要是通過(guò)滲透至皮膚角質(zhì)層, 促進(jìn)老化角質(zhì)層中細(xì)胞間的鍵合力減弱, 加速細(xì)胞更新速度和促進(jìn)死亡細(xì)胞脫離等方面來(lái)達(dá)到改善皮膚狀態(tài)的目的, 使皮膚表面光滑、細(xì)膩、有

8、光澤11。 過(guò)度使用果酸會(huì)使角質(zhì)層越來(lái)越薄，失去保護(hù)肌膚的功能，反而導(dǎo)致更嚴(yán)重的黑色素沉淀現(xiàn)象12。使用果酸后皮膚會(huì)變得對(duì)紫外線更加敏感也是公認(rèn)的。5.胎盤提取液（宮寶素） 胎盤提取物包括約10 種水溶性維生素,約16 種氨基酸和約10 種礦物質(zhì),精心制造的胎盤提取液含有堿性磷脂酶、乳酸脫氫酶、馬來(lái)酸脫氫酶、谷氨酸草酰乙酸轉(zhuǎn)氨酶、谷氨酸丙酸轉(zhuǎn)氨酶,這些酶可以增加組織氧的吸附,加速細(xì)胞的有絲分裂,促進(jìn)新陳代謝,并加強(qiáng)血液循環(huán)13。 胎盤提取液作用溫和，安全性高，市場(chǎng)上不少美白產(chǎn)品含有此成份，并輔以諸如維生素E，維生素C衍生物等美白活性成份。不過(guò)因?yàn)樘ケP提取液營(yíng)養(yǎng)十分豐富，非常容易腐敗變質(zhì)，產(chǎn)品需

9、要添加大量的防腐劑，容易引起皮膚過(guò)敏，對(duì)化妝品生產(chǎn)廠家衛(wèi)生管理水平有很高的要求。另外，胎盤提取液的利用也受到瘋牛病的影響。6.內(nèi)皮素拮抗劑 在紫外線照射下, 角質(zhì)細(xì)胞釋放出一種細(xì)胞分裂素, 當(dāng)其被黑色素細(xì)胞受體接受后, 會(huì)刺激黑色素細(xì)胞增殖、并激發(fā)酪氨酸酶活性, 從而加大了黑色素的合成量。這種細(xì)胞分裂素即為內(nèi)皮素( Endothelin)5。 一種從歐洲產(chǎn)的德甘菊(chamomilla recuti2ta) 中提取出的內(nèi)皮素拮抗劑(endothelin antagonist) ,其抑制角質(zhì)細(xì)胞中內(nèi)皮素的生成, 從根本上切斷成熟的黑素顆粒由黑素細(xì)胞到角質(zhì)細(xì)胞的傳遞, 從而達(dá)到抑制黑素的目的14。

10、7. 黃酮類化合物 許多植物中含有黃酮類、多酚類天然物質(zhì)，具有很好的美白效果，研究亦證實(shí)黃酮類化合物的美白效果優(yōu)于市場(chǎng)使用的熊果苷14。 研究表明, 甘草提取物中甘草黃酮能有效抑制酪氨酸酶及多巴色素互變酶( TRP - 2) 的活性, 同時(shí)對(duì)DHI 聚合有抑制作用, 因此是非常高效的美白劑。但它的價(jià)格非常高, 只能在高檔美白化妝品中應(yīng)用8。8.天然中草藥成份 我國(guó)傳統(tǒng)的中藥，許多具有良好的美白祛斑作用，有許多治療面斑的藥方流傳至今。這種綠色植物成份具有優(yōu)異的美白效果，是這類化妝品今后的發(fā)展方向。 當(dāng)歸：活血生機(jī)、抗菌消炎、祛水增白，含有多種維生素和活性組份，有皮膚增白功效。 辛夷：治面容疾患、

11、面黑千、痤瘡、皮膚瘙癢等癥?；瘜W(xué)成份主要為蒎烯、莰烯及葡萄苷等，有抗菌消炎抗過(guò)敏作用。 川芎：行氣活血、祛風(fēng)止痛、長(zhǎng)肉排膿、消淤血，其化學(xué)成份為內(nèi)酯、生物堿、揮發(fā)油及維生素。具有皮膚抗衰老和增白的作用。 丹參：治各種面部皮膚病，有去淤生新、活血除煩功效，化學(xué)成份主要有酮類、醇類及多種氨基酸、維生素和微量元素等，它可清除自由基，改善血循環(huán)，即抗皮膚衰老及美容和增白的功效。 此外還有白附子、白芷茯苓、鮮皮、白芍、白術(shù)、葛根、菟絲子等均有一定的皮膚增白作用16。三化妝品美白劑的開(kāi)發(fā)方向 目前美白劑的研究、開(kāi)發(fā)多限于單一黑色素形成酶或內(nèi)皮素的抑制。要想達(dá)到較好的抑制效果, 須通過(guò)兩種以上美白劑的復(fù)配。

12、 除了曲酸及其衍生物可同時(shí)抑制酪氨酸酶和多巴異構(gòu)酶外, 目前還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)一種單一美白劑能同時(shí)抑制多種酶, 如發(fā)現(xiàn)某一高效美白劑能夠同時(shí)抑制酶, 則可大大減少由于復(fù)配而帶來(lái)的諸多弊端。相信在不久的將來(lái)能有此類產(chǎn)品的研究、開(kāi)發(fā)和應(yīng)用17。 謝謝！關(guān)鍵詞：黑素；美白劑；機(jī)理；功效評(píng)價(jià) 引言 愛(ài)美之心人皆有之，“膚如雪，凝如脂”是中國(guó)古典女性追求的理想境界，也幾乎是所有東方女性孜孜以求的目標(biāo)，而歐美消費(fèi)者也有老年斑，黃褐斑等色素沉著等皮膚問(wèn)題。所以美白是個(gè)經(jīng)久不衰的話題。廣大消費(fèi)者的需求，刺激了美白化妝品市場(chǎng)的發(fā)展?，F(xiàn)今，美白化妝品市場(chǎng)日趨活躍，美白劑的開(kāi)發(fā)研究也不斷推出，市場(chǎng)上新的功效高，易于配伍的原

13、料也不斷推出，相繼應(yīng)用于化妝品，推動(dòng)著美容護(hù)膚化妝品的發(fā)展。一皮膚美白機(jī)理 1黑素及黑素形成機(jī)理 由于黑素化的程度不同, 黑素可呈黃、紅、褐、黑等顏色, 人類皮膚及頭發(fā)的顏色與黑素細(xì)胞的數(shù)量關(guān)系不大, 而主要是由黑素細(xì)胞中儲(chǔ)存黑素的黑素小體的數(shù)量、大小、分布及黑素化程度決定 , 如黑、白人種皮膚中的黑素細(xì)胞數(shù)量基本相同, 但黑種人角朊細(xì)胞內(nèi)的黑素小體數(shù)量多、形態(tài)大、黑素化程度高、單個(gè)散在分布、降解緩慢, 而白種人角朊細(xì)胞內(nèi)的黑素小體數(shù)量少、形態(tài)小、黑素化程度低、多聚集分布于吞噬溶酶小體內(nèi)易降解1。 缺點(diǎn)是具有高度的光敏感性，因而產(chǎn)品中要添加大量防曬劑，容易對(duì)皮膚造成負(fù)擔(dān)，加速皮膚老化。 值得關(guān)

14、注的是維生素C熊果苷磷酸酯（鈉），它表現(xiàn)出了維生素C和熊果苷的協(xié)同作用，并且具有很好的穩(wěn)定性7。3.維生素C及其衍生物 維生素c在生物體內(nèi)擔(dān)負(fù)著氧化和還原的作用，可還原黑素的中間體多巴醌，故有抑制黑素生成的作用，但維生素c易變色、不穩(wěn)定，直接應(yīng)用有困難，而維生素c的衍生物(如維生素C磷酸醋鎂)再與維生素c協(xié)同使用，就具有良好的減少色素沉著、增白、抗衰老作用8。 缺點(diǎn)是穩(wěn)定性差，在膏霜中，如果不加以保護(hù)會(huì)很快失去活性，因此在化妝品應(yīng)用中，采取將其制成衍生物或用果膠等將其包裹，可有效防止其失去活性。 胎盤提取液作用溫和，安全性高，市場(chǎng)上不少美白產(chǎn)品含有此成份，并輔以諸如維生素E，維生素C衍生物等美白活性成份。不過(guò)因?yàn)樘ケP提取液營(yíng)養(yǎng)十分豐富，非常容易腐敗變質(zhì)，產(chǎn)品需要添加大量的防腐劑，容易引起皮膚過(guò)敏，對(duì)化妝品生產(chǎn)廠家衛(wèi)生管理水平有很高的要求。另外，胎盤提取液的利用也受到瘋牛病的影響。6.內(nèi)皮素拮抗劑 在紫外線