初級藥師考試復(fù)習(xí)筆記——藥理學(xué)--膽堿能受體激動劑和拮抗劑、腎上腺素受體激動劑和拮抗劑(共7頁)

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上藥理學(xué) 膽堿能受體激動劑和拮抗劑、腎上腺素受體激動劑和拮抗劑一、 膽堿能受體激動劑和拮抗劑1.是瞳孔括約肌收縮，縮瞳，降低眼壓；睫狀肌收縮，晶狀體變突，調(diào)節(jié)痙攣。 2.激動血管內(nèi)壁的M受體引起血管擴(kuò)張；抑制心臟、血壓下降，伴隨反射性心率加快；大劑量可引起心率減慢和房室傳導(dǎo)減慢。M樣作用 3.使胃腸道平滑肌張力增高，收縮幅度和蠕動頻率增加，并可促進(jìn)胃腸分泌，導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀。 4.是尿道平滑肌興奮，膀胱逼尿肌收縮，尿道括約肌松弛，促進(jìn)膀胱排空； 5.是淚腺、呼吸道腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)和禁忌癥備注M膽堿受體激動

2、劑毛果蕓香堿眼：縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣腺體：使腺體分泌增加，汗腺和唾液腺最為顯著平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收縮力和張力青光眼：閉角型療效較好虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，可防止虹膜與晶狀體粘連全身給藥或滴眼吸入血后可引起汗腺分泌、流涎、哮喘、惡心、嘔吐、視力模糊、頭痛作用于膽堿酯酶藥溴新斯的明可逆性的抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出M、N樣作用。興奮作用強(qiáng)弱依次為：骨骼肌胃腸道和膀胱平滑肌心血管、腺體、眼、支氣管平滑肌重癥肌無力、腹氣脹和尿潴留、陣發(fā)性室上心動過速、肌松藥過量中毒的解救(非極化型：筒箭毒堿)過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，甚至“膽堿能危象”。禁用于機(jī)械性腸梗阻

3、、尿量梗塞、支氣管哮喘病患者易逆性抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿青光眼易逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)磷酸酯輕度中毒表現(xiàn)為M樣作用，中度中毒表現(xiàn)為M、N樣作用，中毒中毒還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒治療：清除毒物避免繼續(xù)吸收（經(jīng)皮膚和黏膜吸收者，應(yīng)用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚，經(jīng)口中毒者，可用2%碳酸氫鈉或0.9%生理鹽水反復(fù)洗胃，用硫酸鎂導(dǎo)瀉），對癥治療減輕中毒癥狀（反復(fù)注射阿托品，合用膽堿酯酶復(fù)活劑）難逆性抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定、氯解磷定M膽堿受體拮抗劑阿托品腺體：唾液腺和汗腺最敏感眼：散瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹平滑肌：松弛多種內(nèi)臟平滑肌，但對膽管、子宮平滑肌、支氣管平滑肌影響較小心血管系統(tǒng)：心臟

4、（可使部分患者心率輕度短暫地減慢，較大劑量引起心率加快）、血管與血壓（大劑量可擴(kuò)張皮膚血管，表現(xiàn)為皮膚潮紅、溫?zé)?，面頸部明顯）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可興奮延髓和高位大腦中樞抑制腺體分泌解除平滑肌痙攣眼科：虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光抗心律失?？剐菘耍ǜ腥局卸拘孕菘耍┙饩扔袡C(jī)磷酸酯類中毒口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥潮紅、排尿困難、便秘青光眼及前列腺肥大患者禁用合成代用品合成散瞳藥：后托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品合成解痙藥：普魯本辛、曲美布汀、貝那替秦M1膽堿受體阻斷劑：哌侖西平東莨菪堿麻醉前給藥、暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐、帕金森病山莨菪堿胃腸道絞痛、感染中毒性休克N膽堿受體拮抗劑N1膽堿受體拮抗劑不良

5、反應(yīng)多，現(xiàn)已少用筒箭毒堿肌松作用神經(jīng)節(jié)阻斷作用和組胺釋放作用全身麻醉的輔助用藥心率加快、血壓下降、支氣管痙攣、唾液分泌過多非除極化型肌松藥氯琥珀膽堿起效快維持時間短，易于控制除極化型肌松藥N膽堿受體激動劑：尼古丁二、腎上腺素受體激動劑和拮抗劑藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)受體激動劑去甲腎上腺素（NA）靜脈注射（口服無效，皮下、皮內(nèi)注射吸收少且易造成局部組織壞死）心臟：NA加速心率的直接作用轉(zhuǎn)為減慢心率血管：收縮血管（皮膚黏膜血管腎血管其他血管）血壓：升高血壓其他：增加孕婦子宮收頻率，對其他平滑肌作用較弱抗休克上消化道止血局部組織缺血性壞死急性腎衰竭停藥后的血壓下降間羥胺去氧腎上腺素受體拮

6、抗劑酚妥拉明肌內(nèi)或靜脈注射心血管系統(tǒng)：使小動脈和靜脈擴(kuò)張，外周阻力下降，血壓下降（阻斷血管平滑肌1受體、舒張血管平滑肌、同時有組胺作用）其他：具有擬膽堿作用，使胃腸道活動增強(qiáng)；組胺樣作用使胃酸分泌增多、皮膚潮紅等；阻值K+通道作用治療外周血管痙攣性疾??；靜脈滴注NA外漏時，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺血性壞死；抗休克；緩解嗜絡(luò)細(xì)胞瘤分泌大量NA引起高血壓及高血壓危象；治療心衰妥拉唑林酚芐明1受體拮抗劑哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)、受體激動劑腎上腺素皮下注射（吸收緩慢）肌內(nèi)注射心血管系統(tǒng)：心臟（心肌手術(shù)率加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速）；血管（激動受

7、體，使腹腔內(nèi)臟和皮膚黏膜收縮，激動2受體，是骨骼肌血管和冠狀血管擴(kuò)張）；血壓（小劑量舒張壓不變或下降，大劑量舒張壓升高）平滑肌：激動支氣管平滑肌2受體，使支氣管平滑肌松弛，激動受體而收縮氣管粘膜血管，減輕或消除黏膜水腫；激動胃腸道、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌2受體，導(dǎo)致這些部位平滑肌舒張；激動瞳孔開大肌1受體，使瞳孔散大代謝：提高機(jī)體代謝心臟驟停：一般采用心室內(nèi)注射法給藥過敏性休克變態(tài)反應(yīng)性疾?。褐夤芟毙园l(fā)作，血管神經(jīng)性水腫和血清病局部應(yīng)用：將少量腎上腺素加入局麻藥普魯卡因溶液中，時注射局部血管收縮，延緩麻藥吸收，延長局部麻藥作用時間心悸、不安、面色蒼白、恐慌、焦慮等；大劑量或滴注過快出現(xiàn)搏

8、動性頭痛、胸骨后痛、血壓急劇升高，有誘發(fā)腦出血的危險(xiǎn)；用藥時間過長可致急性腎衰竭，靜滴時藥液漏到血管外可引起組織壞死多巴胺靜脈滴注心臟：激動心臟1受體和促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA，使心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加，一般劑量對心率無影響血管和血壓：小劑量激動血管D1受體，引起冠狀血管、腎血管和腸系血管等擴(kuò)張；大劑量激動血管1受體，引起血管收縮，血壓升高腎臟：小劑量激動腎臟D1受體，引起腎血管擴(kuò)張；大劑量激動腎血管1受體，引起血管收縮，腎血流量減少心源性休克感染性休克出血性休克與利尿劑合用治療急性腎衰竭靜滴速度過快或用藥劑量過大時，可出現(xiàn)心絞痛、血壓升高、頭痛、心率失常麻黃堿口服有效心血管系統(tǒng)：激動心臟1

9、受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，血壓升高反射性引起迷走神經(jīng)，抵消直接加快心率的作用支氣管平滑肌：激動支氣管平滑肌2受體，使支氣管平滑肌松弛中樞神經(jīng)系統(tǒng)：中樞興奮作用防止蛛網(wǎng)膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血壓鼻粘膜充血預(yù)防支氣管哮喘緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀由于中樞興奮作用，有失眠、不安、頭痛、心悸等反應(yīng)注射給藥出現(xiàn)高血壓、心律失常、受體拮抗劑拉貝洛爾藥物給藥方式藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)受體激動劑異丙腎上腺素口服無效氣霧劑吸入用藥心臟：激動1受體，增加心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，增加心排出量血管、血壓：激動2受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，血壓下降平滑?。杭又夤芷交?受體，使平滑肌松弛代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解支氣管哮喘房室傳導(dǎo)阻滯心臟驟停感染性休克心悸、頭暈、心動過速、頭痛、面色潮紅、可誘發(fā)心律失常或心絞痛多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林奧西那林受體拮抗劑（非選擇性）普萘