保肝藥物分類及應用

1、保肝藥： 是指具有改善肝臟功能、 促進肝細胞再生、增強肝臟解毒功能等作用的藥物。分為解毒類藥物、促肝細胞再生類藥物、利膽類藥物、促進能量代謝類藥物、促進蛋白質(zhì)合成類藥物、中藥制劑（抗炎類、降酶類）等。一、解毒類可以提供巰基或葡萄糖醛酸、增強肝臟解毒功能。如葡醛內(nèi)酯、谷胱甘肽、硫普羅寧等。1.葡醛內(nèi)酯片（肝泰樂） 0.1gX 100片/盒【藥理作用】 當肝細胞損傷時， 肝臟的解毒功能下降， 葡醛內(nèi)酯進入機體內(nèi)，在酶的作用下，轉(zhuǎn)變?yōu)槠咸烟侨┧幔?可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合， 形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物，從尿液中排出，因此它有保護肝臟及解毒作用。 此外，肝泰樂可降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分

2、解，使肝糖原含量增加，降低脂肪在肝中的蓄積?！具m應癥】 主要用于急慢性肝炎、肝硬化的輔助治療，也用于食物或藥物中毒，同時還可用于關節(jié)炎、風濕病的輔助治療?！居梅ㄓ昧俊靠诜?。成人一次12片，一日3次。5歲以下小兒一次半片，5 歲以上一次1 片，一日 3 次?！静涣挤磻颗加忻婕t、輕度胃腸不適，減量或停藥后即消失。2 .還原型谷胱甘肽【藥理作用】還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細胞質(zhì)中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基，廣泛分布于機體各器官內(nèi)，對維持細胞生物功能有重要作用。 它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基， 又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多

3、種酶， 從而促進糖、脂肪及蛋白質(zhì)代謝， 并能影響細胞的代謝過程； 它可通過巰基與體內(nèi)的自由基結(jié)合， 可以轉(zhuǎn)化成容易代謝的酸類物質(zhì)從而加速自由基的排泄， 有助于減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免受順鉑損害的主要機制為腎小管細胞內(nèi)含谷胱肽解毒時所需的r-谷酰氨轉(zhuǎn)肽酶，而體細胞卻無此酶， 故在不影響本品的細胞毒效應同時保護了正常組織和器官， 且對放射性腸炎治療效果較明顯； 對于貧血、 中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應用，可減輕組織損傷，促進修復。通過轉(zhuǎn)甲基及轉(zhuǎn)丙氨基反應， GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進膽酸代謝，有利于消化道吸收

4、脂肪及脂溶性維生素（ A 、 D 、 E、 K ） 。【藥代動力學】 t1/2 約 24 小時，在肝、腎、肌肉分布最多?！具m應癥】1.化療患者：包括用順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素、博來霉素化療，尤其是大劑量化療時； 2.放射治療患者； 3.各種低氧血癥：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合癥，敗血癥等； 4.肝臟疾?。喊ú《拘?、藥物毒性、酒精毒性及其它化學物質(zhì)毒性引起的肝臟損害； 5.亦可用于有機磷、胺基或硝基化合物中毒的 輔助治療?！居梅ㄓ昧俊? .給藥途徑：靜脈注射：將之溶解于注射用水后，加入100ml生理鹽水中靜脈滴注，或加入少于20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射；肌肉注射給藥： 將之溶解于注射用水后

5、肌肉注射。2 .用量：化療患者：給化療藥物前15分鐘內(nèi)將1.5g/m2本品溶解于100ml 生理鹽水中，于15分鐘內(nèi)靜脈輸注，第25天每天肌注本品600mg。使用環(huán)磷 酰胺（ CTX ）時，為預防泌尿系統(tǒng)損害，建議在CTX 注射完后立即靜脈注射本品，于 15 分鐘內(nèi)輸注完畢；用順鉑化療時，建議本品的用量不宜超過35mg/mg順柏，以免影響化療效果。肝臟疾?。好刻旒∪庾⑸浔酒?00 mg或600mg。其它疾?。喝绲脱跹Y，可將 1.5g/m2本品溶解于100ml生理鹽水中靜脈輸 注，病情好轉(zhuǎn)后每天肌肉注射 300600mg維持。3療程：肝臟疾病一般30 天為一療程，其它情況根據(jù)病情決定?！静涣挤?/p>

6、應】即使大劑量、長期使用亦很少有不良反應。罕見突發(fā)性皮疹?！咀⒁馐马棥?.在醫(yī)生的監(jiān)護下，在醫(yī)院內(nèi)使用本品。 2.注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色；溶解后的本品在室溫下可保存2小時，05 C保存8小時。3 .放在兒童不易觸及的地方。3.硫普羅寧（凱西萊）0.1g: 2ml 0.1gX12片/盒【藥理作用】1 .對肝臟組織、細胞的保護作用：本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈 堿及撲熱息痛對肝臟的損害， 并可預防由于四氯化碳而導致的肝壞死； 本品可加 速乙醇和乙醛的降解、排泄， 防止甘油三酯的堆積， 對酒精性肝損傷有顯著修復 作用。保護肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能，可使肝細胞線粒體中的ATPase活

7、性降低，ATP 含量升高，電子傳遞功能恢復正常，從而改善肝細胞功能，對抗各類肝損傷。 實驗證實本品可促進肝細胞再生，表現(xiàn)為乳酸脫氫酶活性、 蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高。本品含有琉基，能與自由基可逆性結(jié)合成二硫化物，作為自由基清除劑。此外，本品還可激活銅、鋅-SOD 酶以增強其清除自由基的作用。2 .對重金屬和藥物的解毒作用：實驗證實本品可促進重金屬 Hg、 Pb 從膽汁、尿、糞便中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護肝功能和多種物質(zhì)代謝酶。3 .防治放、化療引起的外周血白細胞減少：本品對于因化療或放療引起的白 細胞保護作用的。4 .防治早老性白內(nèi)障：本品對于老年性早期白內(nèi)障及有玻璃

8、體混濁的病人有較好的療效， 系通過抑制造成白內(nèi)障的生化因素的應激反應， 抑制晶體蛋白的凝聚。治療后，在裂隙燈顯微鏡下，可觀察到晶狀體渾濁的明顯改善。5.其他：本品尚有減少組織胺的滲出，降低血管通透性的作用，故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、 痤瘡等皮膚病， 此外尚可溶解胱氨酸性結(jié)石， 用于泌尿結(jié)石的預防和治療。可提供巰基、解毒、抗組胺和清除自由基；促進肝糖原合成，抑制膽固醇增高；血清白蛋白/ 球蛋白比值回升?！舅幋鷦恿W】本品口服后在腸道易吸收，生物利用度為 85%90%。本品 在肝臟代謝，大部分代謝為無活性代謝產(chǎn)物并由尿排出。【適應癥】病毒性肝炎，酒精性肝炎，藥物性肝炎，重金屬中毒性肝炎，脂肪肝及

9、肝硬化早期；降低放療、 化療的毒藥品副作用， 升高白細胞并加速肝細胞的恢復， 降低骨髓染色體畸變率和皮膚潰瘍的發(fā)生， 并能預防放療所致二次腫瘤的發(fā)生； 對老年性早期白內(nèi)障和玻璃體混濁有顯著的的療效； 預防和治療泌尿系統(tǒng)胱氨酸結(jié)石； 有抗炎、 抗過敏作用， 對皮炎、 濕疹、 痤瘡及蕁麻疹有較好療效?！居梅ㄓ昧俊扛尾〔∪孙埡罂诜?，0.1g-0.2g欣，tid,連服12周，停藥3月 后繼續(xù)下個療程。急性病毒性肝炎病人0.2-0.4g/次，tid,連用13周。 放療、化療后白細胞減少癥，放療前1周開始服用，0.2g/次，bid;老年白內(nèi)障及玻璃 體混濁，0.1-0.2g/次,bid。 靜脈滴注，每次0

10、.10.2g、每日一次、療程 24 周。每支注射用凱西萊先用專用溶劑溶解（ 1 安瓿溶解劑為 2ml 5碳酸氫鈉溶 劑），再加入250500ml 5%10%的葡萄糖注射液或生理鹽水中擴溶?！静涣挤磻颗家娖ふ?、皮膚瘙癢、發(fā)熱等過敏反應。【注重事項】對本品有過敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期婦女慎用。有惡心、嘔吐、腹瀉和食欲減退等胃腸道反應時，應減量或停服。兒童用量酌減。重癥肝炎或伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、腎功能不全的病人應在醫(yī)師指導下使用。二、促肝細胞再生類小分子多肽類活性物質(zhì)，用于多種重型病毒性肝炎（急性、亞急性、慢性重癥肝炎的早期或中期） 的輔助治療。 高能多烯磷脂酰

11、膽堿可用于各種類型的肝病，以及手術(shù)前后的治療，尤其是肝膽手術(shù)。如促肝細胞生長素（威佳）、必需磷脂類（易善復）等。1 .促肝細胞生長素【藥理作用】 小分子多肽類活性物質(zhì)， 能明顯刺激新生肝細胞的 DNA 合成，促進肝細胞再生，防止來自腸道毒素對肝細胞進一步的損害?！居梅ㄓ昧俊?0-100mg/d,加入5-10%葡萄糖注射液250ml中靜脈滴注。2 .多烯磷脂酰膽堿注射液（易善復） 232.5mg: 5ml228mgX 24粒/盒【藥理作用】 當患肝臟疾病時，肝臟的代謝活力受到嚴重損傷。多烯磷脂酰膽堿可提供高劑量、 容易吸收利用的高能多烯磷脂酰膽堿， 這些多烯磷脂酰膽堿的在化學結(jié)構(gòu)上與重要的內(nèi)源性

12、磷脂一致。 它們主要進入肝細胞， 并以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結(jié)合，另外，可分泌入膽汁。因此多烯磷脂酰膽堿具有下列生理功能： 通過直接影響膜結(jié)構(gòu)使受損的肝功能和酶活力恢復正常； 調(diào)節(jié)肝臟的能量平衡； 促進肝組織再生； 將中性脂肪和膽固醇轉(zhuǎn)化成容易代謝的形式；穩(wěn)定膽汁?！具m應癥】膠囊：急性和慢性肝?。活A防膽結(jié)石復發(fā)；懷孕導致的肝臟損害（妊娠中毒）；銀屑病；放射綜合征。 注射液：各種類型的肝病，如肝炎，慢性肝炎，肝壞死，肝硬化，肝昏迷（包括前驅(qū)肝昏迷）；脂肪肝（也見于糖尿病人）；膽汁阻塞；中毒；預防膽結(jié)石復發(fā)；手術(shù)前后的治療，尤其是肝膽手術(shù)；妊娠中毒，包括嘔吐；銀屑??；神經(jīng)性皮炎、放射綜合

13、征?！居梅ㄓ昧俊孔⑸湟海撼扇撕颓嗌倌暌话忝咳站徛o注 5-10ml 。嚴重病例每日靜注或輸注10-20ml,如需要每天劑量可增加到30-40mlo 膠囊：成人開始每次 2粒（456mg），每日 3次， 每日最大服用量不得超過6粒。 一段時間后，劑量可減至每次1粒（228mg）,每日3次。應餐后用足量液體整粒吞服。兒童用量酌減?！静涣挤磻磕z囊大劑量應用時偶爾會出現(xiàn)胃腸道紊亂（腹瀉）。注射液極少數(shù)病人對所含苯甲醇發(fā)生過敏反應?！窘砂Y】對本藥過敏者禁用?！緝和盟帯坑捎诒酒纷⑸湟褐泻斜郊状?，新生兒和早產(chǎn)兒禁用。【用藥須知】注射液只可使用澄清的溶液。嚴禁用電解質(zhì)溶液 （生理氯化鈉 溶液、林格液等

14、）稀釋。若要配制靜脈輸液,只能用不含電解質(zhì)的葡萄糖溶液稀 釋（1:1）。若用其他輸液配制，混合液 pH值不得低于7.5,配制好的溶液在輸 注過程中保持澄清。不可與其他注射液混合注射。在進行靜脈注射或輸注治療時， 建議盡早口服多烯磷脂酰膽堿膠囊進行治療。膠囊如果忘記了一次劑量，可在下次服用時將劑量加倍。然而，如果忘服了 一整天的劑量，就不要再補服已漏服的 膠囊，而應接著服第2天的劑量。三、利膽類如腺甘蛋氨酸（思美泰）、熊去氧膽酸（優(yōu)思弗）、茴三硫（膽維他）等。1 .腺甘蛋氨酸500mgX 10片/盒【藥理作用】是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子， 作為甲 基供體和生理性琉基化合物的前

15、提參與重要生化反應，在肝內(nèi)有助于防止膽汁淤 積?！具m應癥】可用于治療肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積，妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積?！居梅ㄓ昧俊砍跏贾委煟翰捎梅坩槃?，最初 2周每天肌肉或靜脈注射500-1000 mg。維持治療：采用腸溶片，每天口服1000-2000 mg。2 .熊去氧膽酸50mgX 30片/盒50mg X 60片/盒【藥理作用】1.增加膽汁酸的分泌，導致膽汁酸成分的變化，使其在膽汁中 含量增加，有利膽作用?；颊叻煤竽懼岱置诰涤擅啃r1.8mmol增至2.24mmol,長期服用可增加 UDCA在膽汁中的含量，不增加膽酸的含量。2.能 抑制肝臟膽固醇的合成，顯著降低膽汁中膽固醇及膽固

16、醇酯的量和膽固醇的飽和 指數(shù)，從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。止匕外，UDCA還能促進液態(tài)膽固醇品 體復合物形成，后者可加速膽固醇從膽囊向腸道排泄清除。3.松弛奧迪（Oddi）括約肌，有利膽作用。4.減少肝臟脂肪，增加肝臟過氧化化氫酶的活性，促進肝 糖原的蓄積，提高肝臟抗毒、解毒能力。5.可降低肝臟和血清中三酰甘油的濃度。 6.抑制消化酶、消化液的分泌?！具m應癥】1.適用于膽囊功能正常、透光、直徑 1015mm的非鈣化結(jié)石。 2.預防膽結(jié)石形成：需長期用易形成膽固醇結(jié)石的藥物（如雌激素、氯貝丁酯及 其衍生物、考來烯胺）的患者、長期進食高膽固醇飲食者、或有易感遺傳因素者， 均可服用熊去氧膽酸預防

17、膽結(jié)石形成。3.治療膽囊炎、膽管炎、膽汁性消化不良、黃疸等。4.治療回腸切除術(shù)后脂肪瀉、高三酰甘油血癥、肝大、慢性肝炎，亦可用于膽汁反流性胃炎。 5.還用于原發(fā)性膽汁性肝硬化和原發(fā)性硬化性膽管炎?！居梅ㄓ昧俊? .利膽：每次50mg每天150mg2 .溶解膽結(jié)石：每天450600mg或每天810mg/kg,分早晚2次服。當 膽石清除后，每晚口服500mg以防止復發(fā)。3 .肝大、慢性月T炎：每天813mg/kg,療程為624個月。4 .膽汁反流性胃炎：每天1 000mg,分2次服。3.茴三硫12.5mgX 24片/盒【藥理作用】1 .能促進膽汁的排出，使膽酸、膽色素及膽固醇等固體成分的分泌量顯著

18、增加，特別是增加膽色素分泌；2 .本藥還能明顯增強肝臟谷胱甘肽水平，顯著增強谷氨酰半胱氨酸合成酶、谷胱甘肽還原酶等活性，從而顯著增強肝細胞活力，使膽汁分泌增多。 能消除肝炎病灶的肝充血等癥狀，促進肝細胞活化，有利于肝功能恢復正常；3 .本藥有催涎促消化作用，能促進唾液分泌，對抗精神病藥物引起的唾液減少特別有效；能促進胃腸道蠕動和腸管內(nèi)氣體排出，可迅速消除腹脹、便秘、口臭、惡心、腹痛等消化不良癥狀；4 .本藥還有分解膽固醇作用和解毒作用， 能促進體內(nèi)醇類物質(zhì)快速代謝而消除，降低血中膽固醇含量并防止其沉著或附著于血管內(nèi)壁；對酒精、藥物、食物等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗過敏作用；5.本藥還能促

19、進尿素的生成和排泄，有明顯的利尿作用?！具m應癥】 1.用于膽囊炎、膽管炎、膽石癥、高膽固醇血癥。2.用于急、慢性肝炎、初期肝硬化。3.用于緩解腹脹、便秘、口臭、惡心、腹痛等消化不良癥狀。 4.用于解酒。5.有時也用于增強膽囊或膽管的造影效果?！居梅ㄓ昧俊靠诜o藥：片劑 每次12.550mg,每天3次。膠囊 一次1粒，一日 3 次，或遵醫(yī)囑。四、促進能量代謝類如維生素類：維生素 C、維生素E、復合維生素B等；維生素K參與肝臟 合成凝血酶原促進肝臟合成凝血因子。輔酶類：肌苷、 ATP 、 FDP。藥物：維生素類、輔酶類、肌甘、ATP、FDP、門冬氨酸鉀鎂、復方二氯醋酸二異丙胺等。1 .肌昔片0.2

20、g X 100片/盒【藥理作用】本品能直接透過細胞膜進入體細胞，活化丙酮酸氧化酶類，從而使處于低能缺氧狀態(tài)下的細胞能繼續(xù)順利進行代謝， 并參與人體能量代謝與蛋白質(zhì)的合成?！具m應癥】臨床用于白細胞或血小板減少癥，各種急慢性肝臟疾患、肺原性心臟病等心臟疾患；中心性視網(wǎng)膜炎、視神經(jīng)萎縮等疾患?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，成人每次200600mg，每日3次；小兒每次100200mg,每日 3 次；必要時劑量可加倍（如肝?。?。【不良反應】口服有胃腸道反應。2 .門冬氨酸鉀鎂 10ml/支【藥理作用】參與三羧酸循環(huán)和鳥氨酸循環(huán)，促進細胞除極化和細胞代謝，維持正常功能。 門冬氨酸鉀鎂是門冬氨酸鉀鹽和鎂鹽的混合物。

21、門冬氨酸是體內(nèi)草酰乙酸的前體，在三羧酸循環(huán)起重要作用。門冬氨酸鉀鎂還參與鳥氨酸循環(huán)，促進氨與二氧化化碳的代謝，使之生成尿素，降低血中氨和二氧化化碳的含量。門冬氨酸與細胞有很強的親和力，可作為鉀離子的載體，使鉀離子進入細胞內(nèi)，促進細胞除極化和細胞代謝， 維持其正常功能。 鎂離子是生成糖原及高能膦酸酯還可缺少的物質(zhì)， 可增強門冬氨酸鉀鹽的療效。 鎂離子和鉀離子是細胞內(nèi)重要的陽離子，它們對許多酶的功能起著重要的作用，能結(jié)合大分子到亞細胞結(jié)構(gòu)上，并與肌肉收縮的機制有關。心肌細胞的收縮性受細胞內(nèi)、外鉀、鈣、鈉濃度比的影響。門冬氨酸鉀鎂可維持心肌收縮力，改善心肌收縮功能，降低耗氧量，促進纖維蛋白溶解，降低

22、血液黏稠度。【適應癥】 主要用于病毒性肝炎、高膽紅素血癥、血氨升高引起的肝性腦病及其他急慢性肝炎；也用于低鉀血癥、 洋地黃中毒引起的心律失常、 心肌炎后遺癥、慢性心功能不全等。用于預防和治療鎂不足、電解質(zhì)平衡紊亂；也用于冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛、心肌梗死、心律失常、高血壓的輔助治療；還可增加神經(jīng)肌肉激動性。【用法用量】1 .每次24片，每天3次。預防用藥，每次12片，每天3次。2 .靜脈滴注：每天2060ml,稀釋于5%10%的葡萄糖液100250ml中滴 注，糖尿病患者可加入胰島素滴注?！静涣挤磻康巫⑦^快可能引起高鉀血癥和高鎂血癥， 還可出現(xiàn)惡心，嘔吐, 顏面潮紅，胸悶，血壓下降，偶見血

23、管刺激性疼痛。大劑量可能引致腹瀉。【禁忌】高血鉀癥、急性和慢性腎功能衰竭、Addison氏病、III0房室傳導阻滯、心源性休克（血壓低于 90毫米汞柱）。【注意事項】不能肌肉注射和靜脈推注，需經(jīng)稀釋后緩慢滴注。腎功能損害、 房室傳導阻滯患者慎用。有電解質(zhì)紊亂的患者應常規(guī)性檢查血鉀、鎂離子濃度。3 .復方二氯醋酸二異丙胺【藥理作用】1 .對脂肪肝的影響：消耗肝脂肪：本品體內(nèi)分解為二氯醋酸和二異丙胺， 前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸，后者代謝為甘氨酸，在甘氨酸裂解酶作 用下生成甲基四氫葉酸，同時供能。二者均可提供甲基，促進膽堿合成，膽堿與 肝脂肪作用，生成卵磷脂，促進肝脂肪分解；轉(zhuǎn)運肝脂肪：卵

24、磷脂、肝脂肪、 膽固醇與載脂蛋白結(jié)合成脂蛋白， 脂蛋白易溶于血漿，從而將脂肪由肝內(nèi)轉(zhuǎn)運到 肝外，減少肝內(nèi)脂肪聚集；本品能降低動脈血中的甘油及游離脂肪酸的濃度， 減少肝臟對甘油的吸收。同時刺激甘油三酯以及低密度脂蛋白入血，從而有效抑制肝臟甘油三酯的合成。2 .對脂代謝的影響：本品通過抑制激素敏感性脂肪酶的活性， 抑制脂肪動員； 通過抑制合成膽固醇限速酶（HMGCoA還原酶）的活性，抑制膽固醇的合成；通 過抑制檸檬酸-丙酮酸循環(huán)中的檸檬酸合成酶及乙酰輔酶 A竣化酶的活性來抑制 脂肪酸的合成。3 .肝保護作用：改善肝細胞的能量代謝。通過促進膜磷脂的序貫甲基化，增強肝細胞膜的流動性，提高作為膽汁分泌和

25、流動之主要動力的Na+-K+-ATP酶的活性；促進受損肝細胞的功能修復， 提高組織細胞呼吸功能及氧利用率； 提高脂 肪酸的代謝活性，加速脂肪酸的氧化，為肝臟功能恢復創(chuàng)造條件?！具m應癥】抗脂肪肝改善肝功能，提高組織細胞呼吸及氧呼吸率，對受損的 肝細胞有促進其再生作用，用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝月中大、早期肝硬化。【用法用量】肌肉注射：以適量注射用水溶解，一次 40mg （以二氯醋酸二 異丙胺計），一日1-2次。 靜脈注射：以適量注射用水溶解，一次 40mg （以二 氯醋酸二異丙胺計），一日1-2次。 靜脈滴注：一次40-80mg （以二氯醋酸二 異丙胺計），一日1-2次，用5%或10%葡萄糖溶液

26、或0.9%氯化鈉溶液溶解并稀 釋至適量（50ml-100ml）,療程請遵醫(yī)囑?！静涣挤磻颗家娧灒诳?，食欲不振等，可自行消失。【禁忌】對本品過敏者禁用，如出現(xiàn)過敏反應，停藥后癥狀即消失?！咀⒁馐马棥康巫r需減慢滴速，并使病人臥床，低血壓者慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠期建議慎用。哺乳期不影響。五、促進蛋白質(zhì)合成類如人血白蛋白、支鏈氨基酸、復合氨基酸膠囊等。六、中藥制劑抗炎類如甘草甜素制劑甘草酸二俊、異甘草酸鎂注射液等。1.甘草酸二俊注射液（甘利欣）10ml： 50mg【藥理毒理】本品是中藥甘草有效成分的第三代提取物，具有較強的抗炎、 保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。 藥理實驗證明，本品

27、能減輕各種原因?qū)е碌?血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，還能明顯減輕各種原因?qū)е碌母闻K的形態(tài)損 傷，改善免疫因子對肝臟形態(tài)的慢性損傷?！舅幋鷦恿W】靜脈注射后約有92%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合，平均滯留 時間為8小時；在體內(nèi)以肺、肝、腎分布最高，其它組織分布很低，主要通過膽 汁從糞便中排出，部分從呼吸道以二氧化碳形式排出，尿中排出為少量?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c利尿酸、速尿等利尿劑并用時，其利尿作用可增強本品 排鉀作用，而導致血清鉀值下降，應特別注意觀察血清鉀值的測定。【適應癥】本品適用于伴有 ALT升高的急、慢性病毒性肝炎的治療?！居梅ㄓ昧俊快o脈滴注，一次150mg,以10%葡萄糖注射液250ml稀

28、釋后 緩慢滴注，一日1次?！静涣挤磻?.消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)納差、惡心、嘔吐、腹脹。 2.心腦血管系 統(tǒng)：常見頭痛、頭暈、胸悶、心悸及血壓增高。 3.其他：皮膚瘙癢、尊麻疹、口 干和浮月中。以上癥狀一般較輕，不影響治療 ?！窘砂Y】嚴重低鉀血癥、高鈉血癥、高血壓、心衰、腎功能衰竭患者禁用。【注意事項】本品未經(jīng)稀釋不得進行注射。治療過程中應定期檢測血壓、血 清鉀、鈉濃度，如出現(xiàn)高血壓、血鈉潴留、低血鉀等情況應停藥或適當減量。2 .異甘草酸鎂注射液（天晴甘美）10ml: 50mg【適應癥】本品適用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能異常?！居梅ㄓ昧俊恳蝗找淮危淮?100mg,以10%葡萄糖注射液250ml

29、稀釋后 靜脈滴注，四周為一療程或遵醫(yī)囑。如病情需要，每日可用至 200mgo【藥理毒理】異甘草酸鎂是一種肝細胞保護劑，具有抗炎、保護肝細胞膜及 改善肝功能的作用。異甘草酸鎂對急慢性肝損傷具有防治作用，能阻止 ALT升 高，減輕肝細胞變性、壞死及炎癥細胞浸潤，減輕肝組織炎癥活動度及纖維化程 度；對免疫性肝損害也有保護作用，降低血清轉(zhuǎn)氨酶及血漿NO水平，減輕肝組織損害。【藥代動力學】本品吸收后主要分布在肝，給藥1小時后肝組織藥物濃度與 血漿藥物濃度幾乎相同，其次為腸和肺?！静涣挤磻?.假性醛固酮癥：甘草酸制劑由于增量或長期使用，可出現(xiàn)低 鉀血癥，增加低鉀血癥的發(fā)病率，存在血壓上升，鈉、體液潴留、

30、浮月中、體重增 加等假性醛固酮癥的危險，因此要充分注意觀察血清鉀值的測定等， 發(fā)現(xiàn)異常情 況，應停止給藥。另外，作為低鉀血癥的結(jié)果可能出現(xiàn)乏力感、 肌力低下等癥狀。 2.其它不良反應：本品田期臨床研究中出現(xiàn)少數(shù)病人有心悸、眼瞼水月中、頭暈、 皮疹、嘔吐，未出現(xiàn)血壓升高和電解質(zhì)改變。【禁忌】嚴重低鉀血癥、高鈉血癥、高血壓、心力衰竭、腎功能衰竭的患者 禁用。【注意事項】1.治療過程中，應定期測血壓和血清鉀、鈉濃度；2.本品可能引起假性醛固酮癥增多，在治療過程中如出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、高血壓、水鈉潴留、 低鉀血等情況，應予停藥。【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未有用藥經(jīng)驗，暫不推薦使用?！緝和盟帯可形创_定，不

31、推薦使用本品?！纠夏昊颊哂盟帯可形从杏盟幗?jīng)驗。應注意觀察患者的病情，慎重用藥。【藥物相互作用】與依他尼酸、吠塞米等曝嗪類及三氯甲曝嗪、氯嚷酮等降 壓利尿劑并用時，其利尿作用可增強本品的排鉀作用，易導致血清鉀值的下降， 應注意觀察血清鉀值的測定等。3 .復方甘草酸甘片（美能）25mgX100片/盒【藥理毒理】1 .抗炎癥作用 抗過敏作用：甘草甜素具有抑制兔的局部過敏壞死反應及 抑制施瓦茨曼現(xiàn)象等抗過敏作用。對皮質(zhì)激素，有增強激素的抑制應激反應作 用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用，對激素的滲出作用無影響。對花生四烯酸代謝酶的阻礙作用：甘草甜素可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟 動酶-磷脂酶A2

32、結(jié)合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶 結(jié)合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。2 .免疫調(diào)節(jié)作用：對T細胞活化的調(diào)節(jié)作用；對丫 -干擾素的誘導作用; 活化NK細胞作用；促進胸腺外T淋巴細胞分化作用。3 .對實驗性肝細胞損傷的抑制作用：甘草甜素有抑制由四氯化碳所致的肝 細胞損傷作用。4 .抑制病毒增殖和對病毒的滅活作用?！具m應癥】治療慢性肝病，改善肝功能異常?？捎糜谥委煗裾?、皮膚炎、 尊麻疹?！居梅ㄓ昧俊砍扇送ǔ?次2-3片，小兒1次1片，1日3次飯后口服?！静涣挤磻考傩匀┕掏Y：可以出現(xiàn)低血鉀癥、血壓上升、鈉及液體貯 留、浮月中、尿量減少、體重增加等假性醛固酮增多癥狀，

33、因此在用藥過程中， 要充分注意觀察（血清鉀值等），發(fā)現(xiàn)異常情況，應停止給藥。另外，還可出現(xiàn) 脫力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痙攣、麻痹等橫紋肌溶解癥的癥狀，在發(fā)現(xiàn) CK（CPK）升高，血、尿中肌紅蛋白升高時應停藥并給與適當處置。【禁 忌】以下患者不宜給藥：1.醛固酮癥患者，肌病患者，低鉀血癥患者 （可加重低鉀血癥和高血壓癥）。2.有血氨升高傾向的末期肝硬化患者該制劑 中所含有的蛋氨酸的代謝物可以抑制尿素合成，而使對氨的處理能力低下 ?！咀⒁馐马棥?.慎重給藥：對高齡患者應慎重給藥（高齡患者低鉀血癥發(fā) 生率高）。2.一般注意事項：由于該制劑中含有甘草酸甘，所以與含其它甘草制劑 并用時，可增加體內(nèi)甘

34、草酸甘含量，容易出現(xiàn)假性醛固酮增多癥，應予注意。3 .給藥時注意：藥品交付時，應指導服藥時請將片劑從鋁鋁包裝中取出后再服 用（有報導將鋁鋁包裝一起服用而導致食道粘膜損傷，甚至穿孔引起縱膈炎癥 等危重并發(fā)癥）?！舅幬锵嗷プ饔谩亢喜⒂盟帟r需注意藥物（祥利尿劑、利尿酸、速尿等、 嚷嗪類及降壓利尿劑、等）可能出現(xiàn)低血鉀癥（乏力感、肌力低下）需充分注 意觀察血清鉀值。利尿劑可增強該制劑中所含的甘草酸的排鉀作用，而使血清 鉀進一步低下。4 .聯(lián)苯雙酯片片劑：25mgX100片/盒 滴丸：1.5mgX 500丸【藥理作用】 本品為我國創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物，是合成五味子丙素時的中間體?？蓽p輕因四氯化碳

35、所致的肝臟損害和 ALT 升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質(zhì)過氧化、 四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用， 并降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶n及氧的消耗，從而保護肝細胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導所致的肝臟ALT 升高，能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT 活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導作用， 從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。 對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對HbsAg 及 HbeAg 無陰轉(zhuǎn)作用，也不能使腫大的肝脾縮小?！舅幋?/p>

36、動力學】 本品口服吸收約 30%，肝臟首過作用下迅速被代謝轉(zhuǎn)化。24 小時內(nèi) 70%左右自糞便排出。滴丸劑的生物利用度為片劑的 1.252.37倍?！具m應癥】 臨床用于慢性遷延肝炎伴ALT 升高者，也可用于化學毒物、藥物引起的 ALT 升高?！居梅ê陀昧俊?口服：片劑：25-50mg， 3 次/日。 滴丸劑， 5 粒 /次，每日3 次，必要時610 粒/次，每日3 次， 3 月， ALT 正常后改為 5 粒 /次，每日3 次，連服3月。兒童口服：0.5mg/kg,每日3次，連用36個月。【不良反應】 個別病例可出現(xiàn)口干、輕度惡心，偶有皮疹發(fā)生，一般加用抗變態(tài)反應藥物后即可消失。【禁忌】 肝硬化

37、者禁用。慢性活動性肝炎者慎用?！咀⒁馐马棥?.少數(shù)病人用藥過程中ALT 可回升，加大劑量可使之降低。停藥后部分患者 ALT 反跳， 但繼續(xù)服藥仍有效。2.個別患者于服藥過程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化，應停藥?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 孕婦及哺乳期婦女禁用。【藥物相互作用】 合用肌苷，可減少本品的降酶反跳現(xiàn)象。5 .水飛薊素膠囊（利加?。?40mgX 10粒/盒【藥理作用】已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、a-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、 硫代乙酰胺引起的中毒。水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點和作用機制：由于其對自由基的捕獲能力， 水

38、飛薊素具抗過氧化活性。 脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞） ，可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正?；??？傊?， 水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用， 它阻止或避免溶解的細胞成分 （例如轉(zhuǎn)氨酶）流失。 水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)穿透進入細胞內(nèi)部。 蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中 RNA 聚合酶 I 的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA 的合成，同時導致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此， 水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥，

39、阻抑其對肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過下調(diào) I 型膠原蛋白 mRNA 抑制纖維增生機制；通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子 -1mRNA ，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1 的合成，促進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用?！具m應癥】 急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷，如大量飲酒或服食某種特效藥物對肝細胞有損傷，可兼服本品，保護肝臟。【用法用量】除非有醫(yī)生特別指示，嚴重患者：140mg/次，3次/日，飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，140mg/次，2次/日，飯前服用?！咀⒁馐马棥克幬镏委煵荒芴娲鷮е赂螕p傷（例如：酒精）因素的排除。對于出現(xiàn)黃疸的病例

40、（皮膚淺黃色或暗黃，眼鞏膜黃染） ，應咨詢醫(yī)師。此藥不適用于治療急性中毒。6.甲硫氨酸片 0.25g X 24粒/盒【曾用名】蛋氨酸片【藥理作用】 甲硫氨酸片為氨基酸類藥。 甲硫氨酸片能阻斷自由基的連鎖反應，保護抗氧化酶的活性， 還可增加谷胱甘肽過氧化物的活性， 增加機體抗氧化能力。甲硫氨酸是構(gòu)成人體的必需氨基酸之一， 參與蛋白質(zhì)合成。 因其不能在體內(nèi)自身生成， 所以必須由外部獲得。 如果甲硫氨酸缺乏就會導致體內(nèi)蛋白質(zhì)合成受阻， 造成機體損害。 體內(nèi)氧自由基造成的膜脂質(zhì)過度氧化是導致機體多種損害的原因。 脂質(zhì)過氧化物會損害初級和次級溶酶體膜， 使溶酶體內(nèi)含有的作為水解的酸性磷酸酶釋放出來， 對

41、細胞和淺粒體膜等重要的細胞器造成損害， 甲硫氨酸通過多種途徑抗擊這些損害。甲硫氨酸片抗肝硬變、 脂肪肝及各種急性、 慢性、 病毒性、 黃疸性肝等作用：1 .甲硫氨酸可以促進肝細胞膜磷脂甲基化，使膜流動性增強Na+-K+-ATP 酶泵作用強， 可以減少肝細胞內(nèi)膽汁的淤積，轉(zhuǎn)硫基作用加強，從而增強了肝細胞內(nèi)半胱氨酸、谷胱苷肽及?；撬岬暮铣?， 減少了膽汁酸在肝內(nèi)聚積， 加強了解毒作用，有利于肝細胞恢復正常生理功能，促使黃疸消退和肝功能恢復。2 .抗各種原因引起的肝內(nèi)膽汁淤積病毒感染、 妊娠和長期腸道外營養(yǎng)都有可能導致肝內(nèi)膽汁淤積， 甲硫氨酸通過生成?；撬崤c膽汁酸共價結(jié)合， 增強酸溶解度，易于排除肝細

42、胞外，同時通過肝細胞膜磷的甲基化，增強Na+-K+-ATP 酶活性促進膽汁外排。 應用甲硫氨酸可以明顯減少由膽汁淤積引起的皮膚瘙癢和肝功異常。3 .心肌保護作用 甲硫氨酸通過增加體內(nèi)半胱氨酸和谷胱苷肽合成，增加谷胱苷肽過氧化物酶和超氧歧化酶活性， 其甲基作用使內(nèi)源性磷脂合成增加， 從而穩(wěn)定了溶酶體膜，減少了酸性磷酸酶的釋放，保護了心肌細胞線粒體免受損害，對克山病造成的心肌損害尤為有用。4 .抗抑郁癥作用【適應癥】 用于肝硬變及脂肪肝等的輔助治療， 也可用于對乙酰氨基酚中毒以及酒精和磺胺等藥物引起的肝損害。【用法用量】口服，一次0.250.5g （12片），一日3次?！窘?忌】酸中毒，肝昏迷患者禁用。中藥五味子、茵陳、垂盆草等對急慢性肝病的治療均有獨到之處。保肝藥物的選擇1 .病毒性肝炎急性病毒性肝炎多為自限性經(jīng)過-保肝藥物一般給予維生素，可再選用一種保肝藥物。2 .慢性病毒性肝炎病程遷延， 病毒難以清除，肝臟損傷與自體免疫反應相關， 抗病毒治療為主，保肝治療為輔。 選用抗炎保肝藥物，適當輔以營養(yǎng)補充類藥物和中草藥。比如復方甘草酸苷、維生素類、多烯磷脂酰膽堿等，可選一種中藥方劑 輔助治療。3 .自身免疫性肝病首選激素和免疫抑制劑， 保肝藥物選用類激素作用的抗炎類為佳， 如甘草酸