《西藥專業(yè)知識一》5章

1、全國執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識一主講人：魏倩第第5章章 藥物遞送系統(tǒng)（藥物遞送系統(tǒng)（DDS）與臨床應(yīng)用）與臨床應(yīng)用第一節(jié)第一節(jié) 快速釋放制劑快速釋放制劑知識點(diǎn)一、知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 知識點(diǎn)二知識點(diǎn)二、滴丸劑 知識點(diǎn)三知識點(diǎn)三、吸入制劑 知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 大綱要求：1. 分散片的特點(diǎn)與質(zhì)量要求 2. 分散片典型處方分析 3. 口崩片的特點(diǎn)與質(zhì)量要求 4. 口崩片典型處方分析 5. 速釋技術(shù)與釋藥原理 6. 臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng) 知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 口服速釋制劑系指口服后能快速崩解或者溶解的固體制劑，通過口腔或胃腸道迅速吸收，具有起效快、生物利

2、用度高等特點(diǎn)。常采用固體分散、包合等制備技術(shù)。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 一、口服速釋片劑（一）分散片分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑，分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的，分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 1. 分散片的特點(diǎn)分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。分散片適合于老、幼和吞服困難患者。2. 分散片的質(zhì)量要求(1) 溶出度測定(2) 分散均勻性：采用崩解時(shí)限法測定，應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定，即在15 25水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解

3、知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 3. 分散片舉例 阿西美辛分散【處方】阿西美辛30g，MCC 120gCMS-Na 30g，淀粉115g1% HPMC溶液適量，微粉硅膠3g【注解】MCC和淀粉為填充劑，CMS-Na為崩解劑，1% HPMC溶液為黏合劑，微粉硅膠為潤滑劑【臨床適應(yīng)證】用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 (2) 阿奇霉素分散片【處方】阿奇霉素250g，羧甲基淀粉鈉50g乳糖100g，微晶纖維素100g，甜蜜素5g2% HPMC水溶液適量，滑石粉25g，硬脂酸鎂2.5g知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 【注解】阿奇霉素

4、為主藥，羧甲基淀粉鈉為崩解劑（內(nèi)外加法），乳糖和微晶纖維素為填充劑，甜蜜素為矯味劑，2% HPMC水溶液為黏合劑，滑石粉和硬脂酸鎂為潤滑劑。該分散片遇水迅速崩解，均勻分散為混懸狀，適合大劑量難溶性藥物的劑型設(shè)計(jì)。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 【臨床適應(yīng)證】(1)化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。(2)敏感細(xì)菌引起的鼻竇炎、急性中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。(3)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。(4)沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和富頸炎。(5)敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 （二）

5、口崩片口崩片（亦稱口腔崩解片）系指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。一般由直接壓片和冷凍干燥法制備，由冷凍干燥法制備的口腔崩解片稱口服凍干片。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 1. 口崩片的特點(diǎn)與普通口服片劑相比，口崩片具有：(1) 吸收快，生物利用度高：藥物表面積增大使其溶出速率加快，吸收起效加快；小劑量(60mg)或分子量小的水溶性藥物在口腔pH環(huán)境中以非離子藥物形式被吸收，相當(dāng)數(shù)量的藥物通過口腔、咽喉和食管黏膜進(jìn)入全身血液循環(huán)提高了生物利用度。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 (2) 服用方便，患者順應(yīng)性高：口腔崩解片最大的優(yōu)點(diǎn)是服用方便，唾液即可使其崩

6、解或溶解。(3) 胃腸道反應(yīng)小，副作用低：口腔崩解片崩解吞咽后，因唾液量少，藥物顆粒細(xì)，可在胃部均勻分布、吸附或嵌入胃黏膜。(4) 避免了肝臟的首過效應(yīng)：由于口腔崩解片在口中迅速崩解，有相當(dāng)部分經(jīng)口腔吸收，該途徑吸收可縮短達(dá)峰時(shí)間(tmax)并使藥物對肝臟首過效應(yīng)敏感性降低，顯著減少首過效應(yīng)作用和毒性代謝物的數(shù)量。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 2. 口崩片的質(zhì)量要求口崩片應(yīng)在口腔內(nèi)迅速崩解或溶散、無沙礫感、口感良好、容易吞咽，對口腔黏膜無刺激性。口崩片應(yīng)進(jìn)行崩解時(shí)限檢查。對于難溶性藥物制成的口崩片，還應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查，對于經(jīng)腸溶材料包衣的顆粒制成的口崩片，還應(yīng)進(jìn)行釋放度檢查。凍

7、干口崩片可不進(jìn)行片劑脆碎度檢查。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 3. 口崩片舉例(1) 甲氧氯普胺口崩片【處方】噴霧干燥混懸液處方：PVPP 25g，MCC 5g，甘露醇42. 4g，阿司帕坦0.1g片劑處方：噴霧干燥顆粒189. 8mg，甲氧氯普胺10mg，硬脂酸鎂0. 2mg知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 【注解】甲氧氯普胺為主藥，PVPP與MCC為崩解劑，甘露醇為填充劑，阿司帕坦為甜味劑，硬脂酸鎂為潤滑劑?！九R床適應(yīng)證】鎮(zhèn)吐藥。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 (2) 辛伐他汀口腔崩解片【處方】辛伐他汀10g，微晶纖維素64g直接壓片用乳糖59.

8、4g，甘露醇8g，交聯(lián)聚維酮12. 8g，阿司帕坦1,6g，橘子香精0.8g， 2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)0. 032g，硬脂酸鎂1g，微粉硅膠2.4g知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 【注解】辛伐他汀為主藥，直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為崩解劑，阿司帕坦為甜味劑，橘子香精為芳香劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑，BHT為抗氧劑?！九R床適應(yīng)證】本品可用于治療高膽固醇血癥、冠心病。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 （三）速釋技術(shù)與釋藥原理1.固體分散技術(shù)固體分散體系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料

9、中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。固體分散體可以根據(jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 (1) 固體分散體的分類：根據(jù)藥物的分散狀態(tài)，分為以下幾類：低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。固態(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。共沉淀物：也稱共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成的非結(jié)晶性無定形物，有時(shí)稱玻璃態(tài)固熔體。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑

10、(2) 固體分散體的特點(diǎn)：利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?，也可使液態(tài)藥物固體化；當(dāng)采用水溶性載體制成固體分散體時(shí)，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，可以大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度；知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 當(dāng)采用難溶性載體制備固體分散體時(shí)，可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度；當(dāng)采用腸溶性載體制備固體分散體時(shí)可以控制藥物僅在腸中釋放；固體分散體存在的主要問題是不夠穩(wěn)定，久貯會發(fā)生老化現(xiàn)象。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 (3) 速釋原理：藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定

11、形態(tài)存在，同時(shí)載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用，具有可潤濕性、分散性和抑品性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 2. 包合技術(shù)包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。包合物由主分子和客分子兩種組分組成，具有包合作用的外層分子稱為主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物質(zhì)，稱為客分子。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 (1) 包合物的分類：按主分子形成空穴的幾何形狀，可分為：籠狀、管狀和層狀包合物。按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，可分為：單分子、多分子和大分子包合物。(2) 包合技術(shù)的特點(diǎn) ：可增加藥物溶解度和生

12、物利用度。掩蓋藥物的不良?xì)馕叮档退幬锏拇碳ば?。減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味減小，藥物也由液態(tài)變?yōu)榘咨勰ＶR點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 對易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。如維A酸形成-環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高目前國內(nèi)利用包合技術(shù)生產(chǎn)上市的產(chǎn)品有碘口含片、吡羅昔康片、螺內(nèi)酯片以及可減小舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 （四）口服速釋片劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。1. 適用于難溶、需快速起效的藥物，如解熱鎮(zhèn)

13、痛藥布洛芬；適用于生物利用度低，每次服用劑量大的藥物，如大多數(shù)中藥；適用于抗菌藥物，如阿莫西林、阿奇霉素等；適用于抗酸藥物，如治療胃潰瘍的藥物法莫替丁等。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 3. 鹽酸左氧氟沙星分散片，應(yīng)用時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥；鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片，肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害患者應(yīng)慎用；阿昔洛韋分散片，進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯，但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止藥物在腎小管內(nèi)沉積。知識點(diǎn)一、口服速釋片劑知識點(diǎn)一、口服速釋片劑 4. 口崩片服用時(shí)不需用水或只需用少量水，無需咀嚼，片劑置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動力，藥

14、物即可入胃起效。如硫酸沙丁胺醇口腔崩解片、氯氮平口腔速崩片、琥珀酸舒馬普坦口腔速崩片等。此外，一些藥物若血液濃度長期處于較平穩(wěn)狀態(tài)，則易產(chǎn)生耐藥性，制成口崩片可克服此問題。知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中，由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑，主要供口服用。知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑（一）滴丸劑的分類與特點(diǎn)1. 滴丸劑的分類(1) 速釋高效滴丸：滴丸是利用固體分散體的技術(shù)進(jìn)行制備。當(dāng)基質(zhì)溶解時(shí)，體內(nèi)藥物以微細(xì)結(jié)晶、無定形微?；蚍肿有问结尦?，所以溶解快、吸收快、作用快、生物利

15、用度高(2) 緩釋、控釋滴丸知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑(3) 溶液滴丸：滴丸采用水溶性基質(zhì)來制備，在水中可崩解為澄明溶液，如氯己定滴丸可用于飲用水消毒。(4) 栓劑滴丸：滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質(zhì)，用于腔道時(shí)由體液溶解產(chǎn)生作用。如諾氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同樣用于直腸。(5) 硬膠囊滴丸：硬膠囊中可裝入不同溶出度的滴丸，以組成所需溶出度的緩釋小丸膠囊，如聯(lián)苯雙酯的硬膠囊滴丸知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑(6)包衣滴丸：同片劑、丸劑一樣需包糖衣、薄膜衣等，如聯(lián)苯雙酯滴丸(7) 脂質(zhì)體滴丸(8) 腸溶衣滴丸：如酒石酸銻鉀滴丸是用明膠溶液作基質(zhì)成丸后，用甲醛

16、處理，使明膠在胃液中不溶解，在腸中溶解(9) 干壓包衣滴丸：以滴丸為中心，壓上其他藥物組成的衣層，融合了兩種劑型的優(yōu)點(diǎn)，如鎮(zhèn)咳祛痰的噴托維林氯化鉀干壓包衣。前者為滴丸，后者為衣層。知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑2. 滴丸劑的特點(diǎn)(1) 設(shè)備簡單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)率高 。(2) 工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確。(3)基質(zhì)容納液態(tài)藥物的量大，故可使液態(tài)藥物固形化。(4) 用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。(5) 制成滴丸劑可起到延效作用。知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑3. 滴丸劑的常用基質(zhì)(1) 水溶性基質(zhì)：常用的有聚乙二醇類（聚乙二醇6000、聚乙二醇

17、4000等），硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-40）等。(2) 脂溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟，蜂蠟等知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑（二）滴丸劑的質(zhì)量要求進(jìn)行性狀檢查，確保大小均勻，色澤一致；丸重差異、圓整度和溶散時(shí)限的檢查；小劑量滴丸劑還應(yīng)進(jìn)行含量均勻度的檢查。此外，根據(jù)藥物性質(zhì)與使用的要求，可將滴丸包糖衣或薄膜衣。除另有規(guī)定外，應(yīng)密封儲存，防止受潮變質(zhì)。知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑（三）滴丸劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)滴丸多為舌下含服，藥物通過舌下黏膜直接吸收，進(jìn)入血液循環(huán)。一般含服5 15分鐘就能起效，最多不超過30分鐘。滴丸技術(shù)適用于

18、含液體藥物，及主藥體積小或有刺激性的藥物，不僅可用于口服，還可用于局部用藥，如耳部用藥、眼部用藥等，如速效救心丸與復(fù)方丹參滴丸等。知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑常見滴丸劑因藥物性質(zhì)不同，注意事項(xiàng)也不同。例如，清開靈滴丸，風(fēng)寒感冒者不適用，高血壓、心臟病患者慎服；穿心蓮內(nèi)酯滴丸，脾胃虛寒大便溏者慎用；麝香通心滴丸，含有毒性藥材蟾酥，須按說明書規(guī)定劑量服用。知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑（四）滴丸劑舉例聯(lián)苯雙酯滴丸【處方】聯(lián)苯雙酯15g，PEG 6000 120g吐溫805g，液狀石蠟適量共制成10000粒知識點(diǎn)二、滴丸劑知識點(diǎn)二、滴丸劑【注解】聯(lián)苯雙酯為主藥，PEG6000為基質(zhì)，吐溫80為

19、表面活性劑，液狀石蠟為冷凝液。處方中加入吐溫80與PEC6000的目的是與難溶性藥物聯(lián)苯雙酯形成固體分散體，從而增加藥物溶出度，提高生物利用度。【臨床適應(yīng)證】用于慢性遷延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化學(xué)毒物、藥物引起的ALT升高。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑吸入制劑系原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中，以蒸氣或氣溶膠形式給藥至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑。（一）吸入制劑的分類與特點(diǎn)1. 吸入制劑的分類吸入制劑分為可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑、供霧化用的液體制劑、吸入氣霧劑和吸入粉霧劑四種。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑(1) 可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑：系指可轉(zhuǎn)變成蒸氣的溶液、混懸液或固體

20、制劑。通常將其加入到熱水中，產(chǎn)生供吸入用蒸氣。(2) 供霧化器用的液體制劑：系指通過連續(xù)或定量霧化器產(chǎn)生供吸入用氣溶膠的溶液、混懸液或乳液.知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑(3) 吸入氣霧劑：系指含藥溶液、混懸液或乳液，與適宜拋射劑或液化混合拋射劑共同裝封于具有定量閥門系統(tǒng)和一定壓力的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力，將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入的制劑?？商砑又軇⒃鋈軇┖头€(wěn)定劑。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑(4) 吸入粉霧劑：系指固體微粉化藥物單獨(dú)或與適宜載體混合后，以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入 裝置，由患者吸入霧化藥物至肺部的制劑。其特點(diǎn)是：患者主

21、動吸入藥粉，不存在給藥協(xié)同配合困難，但操作要求較高。無拋射劑，可避免對環(huán)境的污染和呼吸道的刺激。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑藥物可以膠囊或泡囊形式給藥，計(jì)量準(zhǔn)確，無超劑量給藥危險(xiǎn)，但需特殊給藥裝置。一般不含防腐劑及酒精等，對病變黏膜無刺激性，但應(yīng)關(guān)注處方原輔料對肺泡的損傷。給藥劑量大，尤其適用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物的給藥。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑2. 吸入制劑的特點(diǎn)吸入制劑的優(yōu)點(diǎn)是吸收速度很快，幾乎與靜脈注射相當(dāng)。吸入給藥制劑的常見問題為吸入藥物的肺部沉積量遠(yuǎn)小于藥物的標(biāo)示量，因很多患者未能熟練掌握吸入給藥裝置的使用方法，沒能達(dá)到預(yù)定療效，甚至因吸入方法不當(dāng)，未達(dá)到作用部位，

22、降低了藥物療效，增加了不良反應(yīng)發(fā)生率。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑（二）吸入制劑的質(zhì)量要求(1)可被吸入的氣溶膠粒子應(yīng)達(dá)一定比例，以保證有足夠的劑量可沉積在肺部。吸入制劑中微細(xì)粒子應(yīng)采用氣體動力學(xué)評價(jià)方法進(jìn)行控制。(2)多劑量吸入劑應(yīng)進(jìn)行釋藥劑量均一性檢查。生產(chǎn)時(shí)應(yīng)采用合適的方法評價(jià)吸入劑罐內(nèi)和罐間的劑量均一性。罐內(nèi)劑量均一性必須采集各吸入劑標(biāo)示次數(shù)的前、中、后撳（或吸）次的釋藥樣本。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑(3) 吸入氣霧劑生產(chǎn)中應(yīng)進(jìn)行泄漏檢查。(4) 定量吸入劑標(biāo)簽中應(yīng)標(biāo)明總撳（吸）次，每撳（吸）主藥含量，臨床最小推薦劑量的撳（吸）數(shù)；如有抑菌劑，應(yīng)標(biāo)明名稱。知識點(diǎn)三、

23、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑（三）吸入制劑的附加劑所用輔料應(yīng)不影響呼吸道黏膜或纖毛的功能。(1) 拋射劑(2) 稀釋劑粉霧劑常用的稀釋劑為乳糖。(3)潤滑劑常用的潤滑劑有硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉等。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑（四）吸入制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)對于霧化吸入給藥，受儀器裝置的影響，不易攜帶，多在家庭或醫(yī)院使用；而定量氣霧劑與干粉吸入劑，若達(dá)不到要求則容易引起嗆咳。干粉吸入劑對于患者的吸氣速率要求為30120ml/min，因此不推薦給5歲以下兒童或有嚴(yán)重肺功能障礙的患者使用。知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑（五）吸入制劑舉例溴化異丙

24、托品氣霧劑【處方】溴化異丙托品0. 374g無水乙醇150.000gHFA-134a 844. 586g檸檬酸0. 040g蒸餾水5. 000g共制1000g知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑【注解】該制劑為溶液型氣霧劑，溴化異丙托品為主藥，HFA - 134a為拋射劑，無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達(dá)到有效治療量。檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH，抑制藥物分解，加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解知識點(diǎn)三、吸入制劑知識點(diǎn)三、吸入制劑【臨床適應(yīng)證】可逆性支氣管痙攣如支氣管哮喘、伴發(fā)肺氣腫的慢性支氣管炎。尤適用于因用受體激動劑產(chǎn)生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。

25、本品與受體激動劑合用可相互增強(qiáng)療效。第五章、藥物遞送系統(tǒng)第五章、藥物遞送系統(tǒng) （DDS）與臨床應(yīng)用）與臨床應(yīng)用 第二節(jié) 緩釋、控釋制劑知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn) 知識點(diǎn)三、經(jīng)皮給藥制劑 知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 大綱要求：1. 分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求 2. 緩釋、控制制劑的釋藥原理 3. 臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng) 知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 緩釋制劑系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的依從性的制劑?？蒯屩苿┫抵?/p>

26、在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者的依從性的制劑。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 控釋制劑廣義上包括控制釋藥的速度、方向和時(shí)間，靶向制劑、透皮吸收制劑等都屬于控釋制劑的范疇。而控釋制劑狹義上是指在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以零級或接近零級速度釋放藥物的制劑。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 一、概述（一）緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)與分類 1. 緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)(1) 減少給藥次數(shù)，大大提高患者的用藥順應(yīng)性，特別適用于需要長期用藥的慢性病患者。(2) 血藥濃度

27、平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用，減少耐藥性的發(fā)生。(3) 減少用藥的總劑量，發(fā)揮藥物的最佳治療效果。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 (4) 緩釋、控釋制劑也包括眼用、鼻腔、耳道、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下植入，使藥物緩慢釋放吸收，避免肝門系統(tǒng)的“首過效應(yīng)”。不足： 在臨床應(yīng)用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低； 價(jià)格昂貴； 易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積，對于首過效應(yīng)大的藥物如普萘洛爾等制成緩釋、控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 2. 緩釋、控釋制劑分類(1) 根據(jù)

28、藥物的存在狀態(tài)：緩釋、控釋制劑可分為骨架型、貯庫型以及滲透泵型三種。骨架型主要有：骨架片：親水性凝膠骨架片、蠟質(zhì)類骨架片、不溶性骨架片；緩釋、控釋顆粒（微囊）壓制片；胃內(nèi)滯留片；生物黏附片；骨架型小丸。膜控型主要有：微孔膜包衣片；膜控釋小片；腸溶膜控釋片；膜控釋小丸。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 (2) 根據(jù)釋藥原理：可分為溶出型、擴(kuò)散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型。(3) 根據(jù)給藥途徑與給藥方式不同：可分為口服、透皮、植入、注射緩釋、控釋制劑等。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 (4)根據(jù)釋藥類型：可分為定速、定位

29、、定時(shí)釋藥系統(tǒng)。定速釋藥系統(tǒng)：可減少血藥濃度波動情況，增加用藥的順應(yīng)性定位釋藥系統(tǒng) 定時(shí)釋藥系統(tǒng)：又稱脈沖釋放，按生物時(shí)間節(jié)律特點(diǎn)設(shè)計(jì)，給藥后能定時(shí)定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 （二）緩釋、控釋制劑的質(zhì)量要求主要包括：體外釋放（溶出）、藥物的體內(nèi)動力學(xué)和臨床試驗(yàn)等方面。其質(zhì)量研究與常規(guī)劑型相似，如外觀性狀、活性成分的含量測定、穩(wěn)定性、釋放度等項(xiàng)目。但由于緩釋、控釋制劑的特征是使活性成分定時(shí)定量的按設(shè)計(jì)程序輸出，所以體外釋放速率和體內(nèi)吸收速率的測定比普通劑型重要，在緩、控釋制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中這是必不可少的質(zhì)量控制指標(biāo)。知識點(diǎn)一

30、、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 （三）緩釋、控釋制劑的釋藥原理緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴(kuò)散、溶蝕、滲透壓或離子交換等。1.溶出原理由于藥物的釋放受溶出速度的限制，溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)。根據(jù)Noyes-Whitney方程（見滅菌制劑部分），可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 2. 擴(kuò)散原理藥物首先溶解成溶液，再從制劑中擴(kuò)散出來進(jìn)入體液，其釋藥受擴(kuò)散速率的控制。藥物的釋放以擴(kuò)散為主的結(jié)構(gòu)有：貯庫型（膜控型）和骨架型。利用擴(kuò)散

31、原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 3. 溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理對于生物溶蝕型骨架系統(tǒng)，不僅藥物可從骨架中擴(kuò)散出來，而且骨架本身也存在溶蝕的過程。當(dāng)聚合物溶解時(shí)，藥物擴(kuò)散的路徑長度改變，形成移動界面擴(kuò)散系統(tǒng)。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 4. 滲透壓驅(qū)動原理滲透壓系統(tǒng)中，片芯由水溶性藥物和聚合物或其他輔料制成，外面用水不溶性的聚合物包衣，包衣殼頂部用激光打一細(xì)孔，形成滲透泵片。當(dāng)滲透泵片與水接觸時(shí)，水即可通過包衣半透膜滲

32、入片芯，使藥物溶解成飽和溶液，加之高滲透壓輔料的溶解，形成膜內(nèi)外的滲透壓差，藥物的飽和溶液由細(xì)孔持續(xù)流出，流出量與滲透進(jìn)膜內(nèi)的水量相等，直到片芯內(nèi)的藥物完全溶解。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 5. 離子交換作用由水不溶性交聯(lián)聚合物組成的樹脂，其聚合物鏈的重復(fù)單元上含有成鹽基團(tuán)，藥物可結(jié)合于樹脂上。當(dāng)帶有適當(dāng)電荷的離子與離子交換基團(tuán)接觸時(shí)，通過交換將藥物釋放出來。藥物從樹脂中的擴(kuò)散速度受擴(kuò)散面積、擴(kuò)散路徑長度和樹脂的剛性（為樹脂制備過程中交聯(lián)劑用量的函數(shù)）的控制。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 三、口服緩釋、控釋制劑的

33、臨床應(yīng)用及注意事項(xiàng)口服緩釋、控釋制劑中藥物釋放速率可為一級或零級，血藥濃度平穩(wěn)持久，避免或減小峰谷現(xiàn)象，提高了藥物的安全性、有效性，同時(shí)也因減少給藥次數(shù)，大大提高患者用藥依從性。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 1. 用藥次數(shù)(1) 用藥次數(shù)過多口服緩釋、控釋制劑每片（粒）的劑量遠(yuǎn)大于普通制劑，用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量使血藥濃度不穩(wěn)定而帶來不安全因素。臨床用藥調(diào)查表明，用藥次數(shù)過多的差錯率占品種的60%以上。雖然藥品說明書已標(biāo)明藥品每天服藥一次能夠維持有效血藥濃度24小時(shí)，但有部分臨床醫(yī)師仍堅(jiān)持按普通藥物的用法。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、

34、緩釋、控釋制劑的基本要求 (2)用藥次數(shù)過少用藥次數(shù)不夠使藥物的血藥濃度過低，達(dá)不到應(yīng)有的療效。如茶堿緩釋片2片次，有效血藥濃度維持12小時(shí)，每天早晨服用一次，不能起到有效防治夜間哮喘發(fā)作的作用，正確的給藥方法是1次2片、每12小時(shí)1次。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 2. 服用方法對于不同的緩釋、控釋制劑是否可以掰開服用，應(yīng)該根據(jù)不同的制備技術(shù)及其緩控釋機(jī)制來確定臨床使用方法。可分劑量服用的緩控釋制劑通常外觀有一分割痕，服用時(shí)也要保持半片的完整性。所有的口服緩、控釋制劑一般均要求患者不要壓碎或咀嚼，以免破壞劑型失去其緩、控釋作用。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑

35、的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 3. 用藥劑量例如硝苯地平控釋片早晚各服1次、每次服60mg，日劑量達(dá)120mg，不良反應(yīng)的發(fā)生率增高。根據(jù)其藥動學(xué)特點(diǎn)：每日1次，每次30 60mg即可。還有氯化鉀緩釋片，每次1g，1日3次，劑量也偏大。知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求知識點(diǎn)一、緩釋、控釋制劑的基本要求 4. 服藥間隔時(shí)間口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時(shí)間一般為12小時(shí)或24小時(shí)。為維持有效血藥濃度，避免或減少不良反應(yīng)的發(fā)生，患者應(yīng)注意不要漏服，以免血藥濃度過低不能控制癥狀，也不要隨意增加劑量，否則血藥濃度太高會增加毒性反應(yīng)，服藥時(shí)間必須一致。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二

36、、常用輔料和劑型特點(diǎn)大綱要求：1.緩釋、控釋制劑的常用輔料和作用 2. 骨架型片、膜控型片、滲透泵型控釋片的劑型 特點(diǎn) 3. 典型處方分析 知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)（一）緩釋、控釋制劑的常用輔料緩釋、控釋制劑中利用高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的釋放速度。其分類有骨架型、包衣膜型緩釋材料和增稠劑等。1. 骨架型緩釋材料(1) 親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常用的有羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素( HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖（殼聚糖）等。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識

37、點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)口訣：羧甲甲羥丙甲三甲相聚，吃的卡波海藻糖記憶要點(diǎn)：羧甲羧甲基纖維素鈉（CMC-Na），甲甲基纖維素(MC)，羥丙甲羥丙甲纖維素( HPMC)，卡波卡波姆，海藻海藻酸鹽，糖脫乙酰殼多糖（殼聚糖）知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)(2)不溶性骨架材料：常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。(3)生物溶蝕性骨架材料：常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑

38、型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)2. 包衣膜型緩釋材料(1)不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等。(2)腸溶性高分子材料：如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯( HPMCAS)和羥丙甲纖維素酞酸酯( HPMCP)等。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)3. 增稠劑增稠劑系指一類水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度隨濃度而增大，可以減慢藥物擴(kuò)散速度，延緩其吸收，主要用于液體制劑。常用的有明膠、聚維酮(PVP)、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)（二）緩釋、控釋制劑的劑型

39、特點(diǎn)1. 骨架型片的劑型特點(diǎn)(1) 親水凝膠骨架片：該骨架片的骨架材料在遇水后形成凝膠，最后可完全溶解，藥物全部釋放。(2) 蠟質(zhì)性骨架片：由可溶蝕的蠟質(zhì)材料制成，通過孔道擴(kuò)散與溶蝕控制釋放。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)(3)不溶性骨架片：此類片的釋藥過程分為三步：消化液滲入骨架內(nèi)、溶解藥物、藥物自骨架孔道擴(kuò)散釋放，其中孔道擴(kuò)散為限速步驟。(4)骨架型小丸：采用骨架型材料和藥物混合，加入其他賦形劑、調(diào)節(jié)釋藥速率的輔料，經(jīng)適當(dāng)方法制成光滑圓整、硬度適當(dāng)、大小均一的骨架型小丸。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)2. 膜控型片的劑型特點(diǎn)膜控型片是指將

40、一種或多種包衣材料對顆粒、片劑、小丸等進(jìn)行包衣處理，達(dá)到緩釋、控釋目的。包衣液由包衣材料、增塑劑和溶劑組成，根據(jù)膜的性質(zhì)和需要可加入致孔劑、著色劑、抗黏劑和遮光劑等。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)(1) 微孔膜包衣片：微孔膜控釋劑型通常采用胃腸道中不溶解的聚合物，衣膜材料主要有乙基纖維素、醋酸纖維素、乙烯一醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹脂等。包衣液中加入少量致孔劑，如PEG類、PVA、PVP、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等水溶性的物質(zhì)，亦有將藥物加在包衣膜內(nèi)既作致孔劑又是速釋部分，用這樣的包衣液包在普通片劑上即成微孔膜包衣片。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型

41、特點(diǎn)(2) 膜控釋小片：將藥物與輔料按常規(guī)方法制粒，壓制成小片，用緩釋膜包衣后裝入硬膠囊使用。每粒膠囊可裝入幾片至20片不等，同一膠囊內(nèi)的小片可包上不同緩釋作用的包衣或不同厚度的包衣。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)(3)腸溶膜控釋片：將藥物片芯外包腸溶衣，再包上含藥的糖衣層而得。含藥糖衣層在胃液中釋藥，當(dāng)腸溶衣片芯進(jìn)入腸道后，衣膜溶解，片芯中的藥物釋出，因而延長了釋藥時(shí)間。(4)膜控釋小丸：主要有丸芯與控釋薄膜衣兩部分組成，丸芯含藥物和稀釋劑、黏合劑等輔料，包衣膜有親水性包衣膜，不溶性包衣膜，微孔膜和腸溶衣。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)3.

42、 滲透泵型控釋片的劑型特點(diǎn)滲透泵片是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑等組成。常用的半透膜材料有纖維素類、聚乙烯醇類、聚丙烯酸樹脂類等。滲透壓活性物質(zhì)（即滲透壓促進(jìn)劑）起調(diào)節(jié)藥室內(nèi)滲透壓的作用，主要有無機(jī)酸鹽類、有機(jī)酸鹽類、碳水化合物類、水溶性氨基酸類，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)推動劑亦稱為促滲透聚合物或助滲劑，能吸水膨脹，產(chǎn)生推動力，將藥物層的藥物推出釋藥小孔，常用者有分子量為3萬500萬的聚羥甲基丙烯酸烷基酯，分子量為1萬36萬的PVP等。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)口服滲透泵片是

43、應(yīng)用最多的滲透泵制劑，根據(jù)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分為單室、多室滲透泵片，還有一種擬滲透泵的液體滲透泵系統(tǒng)。雙室滲透泵片適于制備水溶性過大或難溶于水的藥物，而液體滲透泵系統(tǒng)適于制備軟膠囊型滲透泵系統(tǒng)，它是在衣殼內(nèi)設(shè)置一個受壓可塌癟的含液體藥庫，藥庫外包一層吸水可膨脹的親水交聯(lián)聚合物作為滲透助推層，在體內(nèi)通過吸收消化液，引起助推層膨脹產(chǎn)生流體壓力，壓縮藥庫內(nèi)藥液從釋藥孔輸送出。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)四、口服緩釋、控釋制劑舉例1.卡托普利親水凝膠骨架片（25 mg/片）【處方】卡托普利25g，HPMC 60g 乳糖15g，硬脂酸鎂適量【注解】處方中卡托普利為主藥，HPMC為親水凝

44、膠骨架材料，乳糖為稀釋劑，硬脂酸鎂為潤滑劑?！九R床適應(yīng)證】用于治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用；用于治療心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)2. 茶堿微孔膜緩釋小片( 1000片)【處方】片芯：茶堿15g (10%乙醇2.95ml)5% CMC漿液適量硬脂酸鎂 0.1g包衣液1：乙基纖維素0.6g聚山梨酯20 0.3g包衣液2：Eudragit RL 100 0.3gEudragit RS100 0.6g知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)【注解】處方中茶堿為主藥，CMC漿液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，乙基

45、纖維素為其中一種包衣材料，聚山梨酯20為致孔劑，Eudragit RL100和Eudragit RS100共同構(gòu)成處方中另一種包衣材料。【臨床適應(yīng)證】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心力衰竭時(shí)喘息。知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)3. 硝苯地平滲透泵片【處方】藥物層：硝苯地平100g，氯化鉀10g聚環(huán)氧乙烷( Mr 200 000)355gHPMC 25g，硬脂酸鎂10g助推層：聚環(huán)氧乙烷( Mr 5 000 000)170g氯化鈉72.5g，硬脂酸鎂適量包衣液：醋酸纖維素（乙酰基值39. 8%）95gPEC4000 5g，三氯甲烷

46、1960ml，甲醇820ml知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)知識點(diǎn)二、常用輔料和劑型特點(diǎn)【注解】處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑?！九R床適應(yīng)證】高血壓；冠心病慢性穩(wěn)定型心絞痛（勞累性心絞痛）。知識點(diǎn)三、知識點(diǎn)三、經(jīng)皮給藥制劑經(jīng)皮給藥制劑大綱要求：1. 特點(diǎn)和質(zhì)量要求 2. 經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)與類型 3. 經(jīng)皮給藥制劑的處方材料 知識點(diǎn)三、知識點(diǎn)三、經(jīng)皮給藥制劑經(jīng)皮給藥制劑經(jīng)皮給藥制劑又稱為透皮給藥系統(tǒng)或透皮治療系統(tǒng)簡稱TDDS或TIS）系指藥物由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度，實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。常用的劑型為貼劑。知識點(diǎn)三、知識點(diǎn)三、經(jīng)皮給藥制劑經(jīng)皮給藥制劑（一）經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)1. 經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)(1) 避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療效果，藥物可長時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。(2) 維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用。知識點(diǎn)三、知識點(diǎn)三、經(jīng)皮給藥制劑經(jīng)皮給藥制劑(3)延長作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性(4)患者可以自主用藥，減少個體間差異和個體內(nèi)差異，適