藥物效應(yīng)動力學(xué)

1、第二章藥物效應(yīng)動力學(xué) 學(xué)習(xí)目標(biāo) 1. 掌握藥物的根本作用、副作用、毒性反響、效價、效能、向上調(diào)節(jié)、向下調(diào)節(jié)、沖動藥、拮抗藥 2. 熟悉藥物作用的方式、藥物作用的兩重性、藥物的量效關(guān)系等. 3. 了解其他內(nèi)容. 根底知識 藥物效應(yīng)動力學(xué)藥效學(xué)：研究藥物的作用及作用機制. 一、藥物作用和藥物效應(yīng)： 藥物作用：始發(fā)于藥物與機體細(xì)胞之間的分子反響. 藥物效應(yīng)：繼發(fā)于藥物作用之后的機體功能或形態(tài)的變化. 一藥物的根本作用：藥物對機體原有功能活動的影響,包括興奮作用和抑制作用. 興奮作用：凡使原有功能活動增強的作用. 抑制作用：凡使原有功能活動減弱的作用. 二藥物作用的主要類型. 1. 藥物的選擇作用：藥

2、物在治療劑量時只對某一個或某幾個組織器官產(chǎn)生明顯作用,而 對其它組織器官無作用或無明顯作用. 2. 局部作用和吸收作用： 局部作用：藥物吸收入血之前,在用藥部位所呈現(xiàn)的作用. 吸收作用：藥物從給藥部位吸收入血后,隨著血液循環(huán)分布到組織器官所發(fā)生的作用. 3. 直接作用和間接作用： 直接作用：藥物在分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用. 間接作用：直接作用引發(fā)的其它作用. 4. 藥物的兩重性二重性：藥物在使用過程中在發(fā)揮治療作用的同時,也會產(chǎn)生一定 的不良反響. 5. 1治療作用：凡符合用藥目的或能到達(dá)防治效果的作用. 對因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病. 對癥治療：用藥目的在于改善疾

3、病的病癥. 6. 2不良反響：凡不符合用藥目的或給病人帶來痛苦與危害的藥物反響. 副作用：藥物在治療量時出現(xiàn)與用藥目的無關(guān)的、切隨治療目的的變化而發(fā)生變化、 對機體產(chǎn)生不適感覺的作用. 毒性反響：用藥劑量過大、用藥時間過長或機體對藥物敏感性過高時,藥物對機體產(chǎn)生的危害性反響.包括：致突變、致畸、致癌. 變態(tài)反響過敏反響：藥物作為抗原和半抗原所引發(fā)的病理性免疫反響. 后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng). 停藥反響：長期應(yīng)用某些藥物,忽然停藥使原有疾病迅速重現(xiàn)或加劇的現(xiàn)象. 繼發(fā)反響：由于藥物治療作用引起的不良后果. 藥物依賴性：長期應(yīng)用某些藥物后病人對藥物產(chǎn)生主觀和客觀上連

4、續(xù)用藥的現(xiàn)象. 包括：習(xí)慣性精神依賴性和成癮性生理依賴性. 特異質(zhì)反響：少數(shù)患者因遺傳異常而對某些藥物所產(chǎn)生的異常反響. 二、藥物的作用機制： 一非特異性藥物的作用機制. 二特異性藥物的作用機制：參與或干擾細(xì)胞代謝、影響酶的活性、影響離子通道、影響 藥物轉(zhuǎn)運、影響免疫功能、影響核酸代謝、作用于受體. 三受體理論. 1. 受體和配體的概念. 2. 受體的特點：靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、區(qū)域分布性及多樣性、生物體內(nèi)存在內(nèi)源性配體. 3. 受體的類型：含離子通道的受體、G蛋白偶聯(lián)受體、具絡(luò)氨酸激酶活性的受體、細(xì)胞 內(nèi)受體. 4. 親和力和內(nèi)在活性： 親和力：藥物與受體結(jié)合的水平. 內(nèi)在活性：藥

5、物與受體結(jié)合形成復(fù)合物時,藥物產(chǎn)生效應(yīng)的水平. 5. 作用于受體的藥物分類： 1受體沖動劑受體興奮劑：與受體既具有親和力又具有較強內(nèi)在活性藥物. （ 2） 受體阻斷劑受體拮抗劑：與受體有較強親和力而無內(nèi)在活性藥物,包括競爭性 阻斷劑和非競爭性阻斷劑. 3局部受體沖動劑. 6. 受體調(diào)節(jié)： 1向上調(diào)節(jié)和向下調(diào)節(jié). 向上調(diào)節(jié)：假設(shè)受體的數(shù)量增多、親和力增加或效應(yīng)增強. 向下調(diào)節(jié)：假設(shè)受體的數(shù)量減少、親和力降低或效應(yīng)力減弱. 2同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié). 同種調(diào)節(jié)：配體作用于特異性受體,使自身受體的數(shù)量和親和力發(fā)生變化. 異種調(diào)節(jié)：配體作用于特異性受體,使另一種受體的數(shù)量和親和力發(fā)生變化. 強化練習(xí) 一、

6、名詞解釋 1.對因治療2.對癥治療3.副反響4.不良反響5.毒性反響6.后遺效應(yīng)7.繼發(fā)反響8.治療指數(shù)9.極量10.依賴性11.耐受性12.效能 13.效價強度效價14.反跳現(xiàn)象15.劑量 二、填空題 1 .藥物作用的根本表現(xiàn)是使機體組織器官和. 2 .長期使用受體沖動藥,可是相應(yīng)受體,這種現(xiàn)象稱為,是機體對藥物產(chǎn)生 的原因之一. 3 .長期使用受體拮抗藥,可是相應(yīng)受體,這種現(xiàn)象稱為,忽然停藥時可產(chǎn)生. 4 .藥物作用的兩重性是指和. 5 .藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),必須具備兩種特性,即和. 三、簡做題 1 .簡述劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系. 2 .藥物的不良反響包括那些. 四、論述題 如何理解祖國

7、醫(yī)學(xué)提倡的“急那么治其標(biāo)、緩那么治其本,“標(biāo)本兼治的原那么. 五、拓展題 1 .通過本章的學(xué)習(xí),如何闡釋民間所說的“是藥三分毒這句話. 2 .那些不良反響能夠通過主觀努力使其防止或減輕？ 六、選擇題 一A1型題 1 .藥物的作用是指 A.藥理效應(yīng)B.藥物具有的特異性作用C.對不同臟器的選擇性作用 D.藥物對機體細(xì)胞間的初始反響E.對機體器官興奮或抑制 2 .少數(shù)病人應(yīng)用小劑量藥物就產(chǎn)生較強的藥理作用,甚至引起中毒,稱為 A.習(xí)慣性B.后天耐受性C.成癮性D.選擇性E.高敏性 3 .以下有關(guān)過敏反響的表達(dá),錯誤的選項是 A.嚴(yán)重時可致過敏性休克B.為一種病理性免疫反響C.與劑量無關(guān) D.不易預(yù)知

8、E.與劑量有關(guān) 4 .以下對選擇作用的表達(dá),哪項是錯誤的 A.選擇性是相對的B.與藥物劑量大小無關(guān)C.是藥物分類的依據(jù) D.是臨床選藥的根底E.大多數(shù)藥物均有各自的選擇作用 5 .對同一藥物來講,以下哪種說法是錯誤的 A.在一定范圍內(nèi),劑量越大,作用越強 B.對不同個體來說,用量相同,作用不一定相同 C.用于婦女時效應(yīng)可能與男人有別 D.成人應(yīng)用時,年齡越大,用量應(yīng)越大 E.小兒應(yīng)用時,應(yīng)按體重用藥 6. 以下有關(guān)受體局部沖動藥的表達(dá),哪項是錯誤的 A.藥物與受體有親和力B.藥物與受體有較弱的內(nèi)在活性 C.單獨使用有較弱的受體沖動藥的效應(yīng) D.與受體沖動藥合用那么增強沖動藥的效應(yīng) E.具沖動藥

9、和拮抗藥的雙重特點 7. 作用選擇性低的藥物,在治療量時往往呈現(xiàn) A.副作用多B.毒性大C.成癮性強D.過敏反響劇烈E.以上都不對 8. 肌注阿托品治療胃腸絞痛,引起的口干屬于 A.治療作用B.后遺效應(yīng)C.成癮性D.副反響E.毒性反響 9. 當(dāng)藥物與受體相結(jié)合后,產(chǎn)生某種作用并引起一系列效應(yīng),該藥屬于 A.拮抗劑B.抑制劑C.沖動劑D.興奮劑E.以上都不是 10. 參加競爭性拮抗藥后,相應(yīng)受體沖動藥的量效曲線將會 A.平行右移,最大效應(yīng)不變B.平行左移,最大效應(yīng)不變 C.向左移動,最大效應(yīng)降低D.向右移動,最大效應(yīng)降低E.保持不變 11. 參加非競爭性拮抗藥后,相應(yīng)受體沖動藥的量效曲線將會 A

10、.平行右移,最大效應(yīng)不變B.平行左移,最大效應(yīng)不變 C.向左移動,最大效應(yīng)降低D.向右移動,最大效應(yīng)降低E.保持不變 12. 藥物的常用量是指 B.最小有效量到最小中毒量之間的劑量 C.最小有效量到最小致死量之間的劑量D.治療量E.以上都不是 13. 治療指數(shù)為 A.LD50/ED50B.LD1/ED99C.LD5/ED95D.LD1到ED99之間的距離 E.最小有效量到最小中毒量之間的劑量 14. 平安范圍為 A.LD50/ED50B.LD1/ED99C.LD5/ED95D.LD1到ED99之間的距離 E.最小有效量到最小中毒量之間的劑量 15.氫氯曝嗪100mg和氯曝嗪1g的排鈉利尿作用大

11、致相同,那么 A.氫氯噻嗪的效能為氯噻嗪的10倍 B.氫氯曝嗪的效價強度約為氯曝嗪的10倍 C.氯噻嗪的效能為氫氯噻嗪的10倍 D.氯曝嗪的效價強度約為氫氯曝嗪的10倍 E.兩者效能相同 二A2型題 16. 鄭某,男,56歲,患頑固失眠癥伴焦慮,長期服用地西泮,開始每晚服5mg即可入睡, 半年后每晚服10mg仍不能入睡,這是由于機體對藥物產(chǎn)生了 A.耐受性B.成癮性C.繼發(fā)反響D.個體差異E.副作用 17. 李某,女,54歲,患高血壓病2年,最近自我感覺良好,遂自行停服降壓藥物普萘洛爾, 而后感覺頭痛、眩暈,測量血壓170/108mmHg到醫(yī)院接受治療,醫(yī)生告訴其不能自行停服 普萘洛爾,由于忽然停用此藥易發(fā)生 A.耐受性B.反跳現(xiàn)象C.繼發(fā)反響D.后遺效應(yīng)E.副作用 三B型題 18-19題共用答案 A.后遺效應(yīng)B.停