藥用輔料的分類與應(yīng)用

1、藥用輔料的分類與應(yīng)用 1藥用輔料的分類與應(yīng)用(1)2011-01-2023:12藥用輔料的分類與應(yīng)用-安徽山河藥用輔料股份有限公司序言安徽山河藥用輔料有限公司是國(guó)內(nèi)大型專業(yè)的新型藥用輔料研發(fā)、生產(chǎn)基地，是安徽省高新技術(shù)企業(yè)。銷售遍布全國(guó)三十三個(gè)省、市、自治區(qū)，并出口歐美、東南亞等國(guó)，市場(chǎng)占有率超過(guò)40%以上。位居全國(guó)第一。為配合公司打造"中國(guó)藥用輔料領(lǐng)跑者"形象的需要，本人從一名銷售員的角度出發(fā)和各位同仁一起分享藥用輔料的分類及應(yīng)用方面的知識(shí)。對(duì)山河藥輔的產(chǎn)品進(jìn)行了系統(tǒng)地整理、歸納與總結(jié)，讓我們中間資深的業(yè)務(wù)經(jīng)理在百忙之中有時(shí)間梳理一下我們的產(chǎn)品，再次溫習(xí)一下我們賴以生存和

2、發(fā)展的根本。對(duì)新加入我們中間的業(yè)務(wù)人員來(lái)說(shuō)，創(chuàng)造一次全面系統(tǒng)的學(xué)習(xí)藥用輔料的機(jī)會(huì)。我的理念是:產(chǎn)品是企業(yè)生存和發(fā)展的萬(wàn)根之本。希望通過(guò)這次學(xué)習(xí)，牢固地掌握藥用輔料知識(shí)，在今后的銷售工作中為山河藥輔發(fā)展作出更大的貢獻(xiàn)。藥用輔料是一個(gè)朝陽(yáng)性的行業(yè)，分類很廣，大致可分為:固體制劑輔料，半固體制劑輔料，(如栓劑、膏劑的基質(zhì));液體制劑的輔料和氣霧劑輔料。目前山河藥輔的主要客戶是固體制劑廠商。所以，我希望今天能是個(gè)新的起點(diǎn)，讓我們走近山河藥輔、熱愛(ài)山河藥輔，全面系統(tǒng)地看看我們的制勝法寶是什么?山河藥輔制勝的法寶是我們有著一支高素質(zhì)、能打硬仗的銷售隊(duì)伍。公司寄希望與我們通過(guò)一到兩年的時(shí)間把山河藥輔打造成為

3、全國(guó)一流的藥用輔料生產(chǎn)企業(yè)。藥用輔料的定義藥用輔料是藥品生產(chǎn)所需的賦形劑和添加劑。是除主藥以外的物料;它是一種沒(méi)有生理活性的物質(zhì)，相當(dāng)于我們做菜時(shí)用的油、鹽、醬、醋。藥用輔料的分類藥用輔料按作用一般分為:潤(rùn)滑劑、崩解劑、濕潤(rùn)劑、粘合劑、填充劑和包衣劑等。下面我就山河藥輔現(xiàn)在生產(chǎn)和即將投產(chǎn)的固體制劑藥用輔料產(chǎn)品作一解釋說(shuō)明，希望能給各位同仁帶來(lái)收獲。潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑是一種廣義的概念。它是助流劑、抗粘劑和潤(rùn)滑劑的總稱。潤(rùn)滑劑是狹義上的概念，一般我們俗稱之為潤(rùn)滑性物質(zhì)，它是降低藥片與沖模之間摩擦力的物質(zhì)。如:硬脂酸鎂、氫化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂等。硬脂酸鎂M.gCH3(CH2)16COO2性狀硬

4、脂酸鎂為白色、細(xì)滑、輕松無(wú)沙性粉末;微有特臭。不溶于水、乙醇和乙醚。微溶于熱醇及苯，能被稀酸分解，是硬脂酸和棕櫚酸鎂為主要成分的混合物。用途硬脂酸鎂是片劑和膠囊劑使用極廣的一種潤(rùn)滑劑，因其具有疏水性，能延遲固體藥物制劑的溶出，要求其使用量盡可能降低，并避免對(duì)堿性有配伍禁忌的藥物一起使用。一般用量為0.1%-1%?；?高潤(rùn)滑型硬脂酸鎂)性狀本品為高比容高潤(rùn)滑型硬脂酸鎂用途在藥物制劑中，為降低硬脂酸鎂的使用量，提高藥物的溶出速率，山河藥輔日前開(kāi)發(fā)出一種新規(guī)格、高比溶、高光亮度的硬脂酸鎂-滑美，滿足了市場(chǎng)對(duì)特細(xì)潤(rùn)滑劑的需求。氫化植物油氫化植物油是用噴霧干燥方法制得，應(yīng)用時(shí)將其溶于輕質(zhì)石蠟或乙烷中，

5、借助設(shè)備把該溶液噴于顆粒表面，是目前市場(chǎng)上良好的潤(rùn)滑劑。聚乙二醇HOC2H4(C2H4O)nOH和月桂醇硫酸鎂HOC2H4(C2H4O)nOH是目前水溶性潤(rùn)滑劑的優(yōu)秀的代表。聚乙二醇按其分子量不同區(qū)分為PEG200、PEG400、PEG600(液態(tài));PEG1000(半固態(tài))，如軟石蠟;PEG4000和PEG6000(固態(tài))，其中使用最廣的是PEG4000和PEG6000。因其易溶于水，故制備的片劑，崩解、溶出均不受影響，且可得到澄明的溶液。助流劑助流劑能降低顆粒之間磨擦力，從而改善粉末之間流動(dòng)性的物質(zhì)，如:滑石粉?；?MgO·4SiO2·H2O性狀滑石粉系白色或類白色

6、有滑膩感的粉末，不溶于水。主產(chǎn)于廣西的一種礦物質(zhì)。用途滑石粉可將顆粒表面的凹陷處填滿補(bǔ)平，降低顆粒表面的粗糙性，從而達(dá)到降低顆粒間的磨擦力，改善顆粒的流動(dòng)性。一般用量為0.1%-3%，最大不超過(guò)5%。、使用過(guò)量影響會(huì)崩解和溶出?？拐硠┛拐硠┦菫榱朔乐乖o料粘著于沖頭表面而設(shè)計(jì)的一種藥用輔料。如:二氧化硅。二氧化硅(簡(jiǎn)稱:微粉硅膠)SiO2·XH2O性狀本品為輕質(zhì)的白色粉末，無(wú)臭無(wú)味，比表面積大，一般過(guò)100目篩，是一種親水性的抗粘結(jié)劑。用途二氧化硅是無(wú)機(jī)硅酸鹽，十分惰性，幾乎無(wú)配伍禁忌。因其比表面積大，對(duì)藥物顆粒有很好的表面附著力和分散性。在壓片和灌裝顆粒時(shí)可用作助流劑，還是良好的抗

7、粘結(jié)劑。它還能有效的降低裝量差異和提高片劑成型的硬度。一般用量為0.15%-3%。由于其親水性質(zhì)，對(duì)片劑的崩解有明顯作用，并能對(duì)油脂性藥物有明顯的吸附作用，目前被用作浸膏的抗粘劑，可改善藥物顆粒的流動(dòng)性和可壓性，降低流動(dòng)不暢及糾正粘沖現(xiàn)象。廣泛用于食品，醫(yī)藥等行業(yè)。二氧化硅制備時(shí)應(yīng)過(guò)100目篩，國(guó)外進(jìn)口的二氧化硅一般過(guò)200目以上篩，該品流動(dòng)性更好，價(jià)格亦昂貴。崩解劑崩解劑是使藥物在胃腸中能迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，除緩(控)釋片以及某些特殊用途的固體制劑外，一般都需加入崩解劑。由于它們具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能瓦解固體制劑間的結(jié)合力，使制劑裂碎成許多細(xì)小的顆粒，實(shí)現(xiàn)了主藥的快速溶解、釋放和吸收

8、。主要品種有:干淀粉，CMS-Na、立崩、L-HPC、PVPP、交聯(lián)CMC和泡騰崩解劑。干淀粉(C6H10O5)n性狀淀粉是來(lái)自于植物玉米或玉蜀黍穎果中制備的多糖性顆粒。用途干淀粉是經(jīng)干燥制得，8%以下水分的淀粉。是一種最為經(jīng)典的崩解劑，因其吸水性強(qiáng)，有一定的膨脹性，較適用于水不溶或微溶性的片劑，但對(duì)易溶性藥物的崩解作用較差。因?yàn)橐兹苄运幬镉鏊a(chǎn)生濃度差，使片劑外部的水不易通過(guò)溶液層面，透入到片劑的內(nèi)部，阻礙了片劑內(nèi)部淀粉膨脹。在生產(chǎn)中一般用"外加"、"內(nèi)加"或"內(nèi)外加"法，從而達(dá)到良好的崩解效果。外加法:就是將淀粉置于100105條

9、件下干燥1小時(shí)，壓片前加入到干燥顆粒中，因此片劑的崩解發(fā)生在顆粒之間。內(nèi)加法:就是在制粒過(guò)程中加入一定量的淀粉，因此片劑的崩解發(fā)生在顆粒的內(nèi)部。羧甲淀粉鈉(CMS-Na-CH2COONa性狀本品為白色或類白色無(wú)定型粉末，無(wú)臭。在空氣中有引濕性，在水中迅速吸水膨脹，形成粘稠狀膠體溶液，在甲醇、乙醇或乙醚中不溶。應(yīng)過(guò)120目篩。用途CMS-Na是淀粉的衍生物，主要用于固體制劑的崩解劑。它具有良好的吸水膨脹性，在加速片劑崩解的同時(shí)，又具有可壓性，可改善片劑的成型性，增加片劑的硬度，而不影響其崩解。一般用量為0.5%-8%，常用量為3%。使用方法為外加法或內(nèi)外加法。立崩(高膨脹型羧甲淀粉鈉)為降低藥物

10、的崩解時(shí)限，增加顆粒的流動(dòng)性，提高固體制劑的生物利用度，山河藥輔開(kāi)發(fā)出一種新規(guī)格高膨脹型的羧甲淀粉鈉-立崩。立崩吸水后體積膨脹為原體積的300倍，其強(qiáng)力的遇水膨脹性能，使片劑在5分鐘之內(nèi)迅速崩解，從而提高藥物的溶出速度和生物利用度。一般用量比普通的CMS-Na降低四分之一到五分之一。目前在市場(chǎng)上被江蘇長(zhǎng)江藥業(yè)、江蘇潤(rùn)邦藥業(yè)、湖北美寶藥業(yè)、遼寧先臻制藥、石藥集團(tuán)、珠海聯(lián)邦制藥等多家國(guó)內(nèi)著名制藥企業(yè)使用，得到了廣泛的贊同和推廣。和進(jìn)口的羧甲淀粉鈉相比毫不遜色，且成本降低10倍，市場(chǎng)空間極大。是我們廣大業(yè)務(wù)經(jīng)理值得嘗試和推薦使用的崩解劑，對(duì)提高收益、放大銷售有著極大的空間。羥丙纖維素(L-HPC性狀

11、本品為白色或類白色粉末，無(wú)臭、無(wú)味。在水中膨脹，但不溶解，在甲醇、乙醇及丙酮中不溶。具有良好的惰性，能和各種藥物配伍。本品是低取代2-羥丙基醚纖維素，俗稱低取代-羥丙纖維素。應(yīng)過(guò)100目篩。用途:本品是一種多用途的非離子型纖維素衍生物，用作固體體制的崩解劑和粘合劑。羥丙纖維素的粉末具有較大的表面積和孔隙度，有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%700%崩解后顆粒也較細(xì)小。羥丙纖維素粗糙的表面積與藥物顆粒之間有較大的鑲嵌，可明顯提高片劑的硬度，同時(shí)不影響崩解，從而加速藥物的溶出，提高生物利用度，加速崩解。在濕法制粒中，適合于"內(nèi)加法"也可外加，內(nèi)外加時(shí)效果更佳。一般

12、用量為2%5%。含量測(cè)定時(shí):羥丙氧基含量為7%16%。交聯(lián)聚維酮(PVPP性狀本品為白色或微黃色流動(dòng)性良好的粉末，微有特臭，有引濕性，化學(xué)名稱:交聯(lián)聚乙吡咯烷酮。在水、有機(jī)溶媒、強(qiáng)酸、強(qiáng)堿中均不溶解;在水中能迅速溶脹成低粘度的凝膠層。用途:本品是聚維酮在強(qiáng)堿性條件下形成的高分子聚合物，主要用作片劑、顆粒劑和丸劑的崩解劑。因其具有高分子交聯(lián)結(jié)構(gòu)，不溶于水，但遇水迅速將水引入，促使其網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)膨脹從而產(chǎn)生崩解作用。本品還可用作片劑的填充劑、賦性劑，是目前固體制劑最為優(yōu)秀的崩解劑之一。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)CMC性狀本品為白色顆粒狀粉末，無(wú)臭無(wú)味，具引濕性;不溶于水、乙醇、乙醚等有機(jī)溶劑，遇強(qiáng)氧化劑、強(qiáng)酸和強(qiáng)堿會(huì)被氧化或水解。它是約70%左右的羧甲基纖維素鈉交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚。用途本品遇水迅速溶脹，是纖維素類的高效崩解劑，可提高藥物溶出，它與立崩合用作為片劑的崩解劑效果更佳，但與干淀粉合用崩解效果會(huì)降低。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是目前崩解劑的首選。該產(chǎn)品是山河藥輔的王牌產(chǎn)品之一，目前正在報(bào)批階段，它是高附價(jià)值，高利潤(rùn)，高收益的產(chǎn)品，極具市場(chǎng)前景，是我們重點(diǎn)向客戶推廣的高效崩解劑。泡騰崩解劑泡騰崩解劑是一類用于泡騰片的特殊崩解劑。最常用的是碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物，該物質(zhì)遇水時(shí)會(huì)連續(xù)不斷的釋放二氧化碳，使片劑在幾分鐘內(nèi)迅速