消化系統(tǒng)藥理學課件

1、 消化系統(tǒng)藥消化系統(tǒng)藥物物CONTENTS抗消化性潰瘍藥1助消化藥2止吐藥與促胃腸動力藥3瀉藥與止瀉藥4 一一. .抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥1. 胃酸分泌抑制藥2. 抗酸藥3. 黏膜保護藥4. 抗幽門螺旋桿菌藥發(fā)病機制發(fā)病機制黏液-碳酸氫根屏障胃酸、胃蛋白酶幽門螺旋桿菌(HP)黏膜細胞屏障前列腺素攻擊因子防御因子1.1.胃酸分泌抑制藥胃酸分泌抑制藥H+-K+ATP酶抑制藥1H2受體阻斷藥2M受體阻斷藥3胃泌素受體阻斷藥4作用機制作用機制+蛋白激酶H+-K+ATP酶H+K+ ACh 組胺 胃泌素+M受體阻斷藥H2受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥質子泵抑制藥腺苷酸環(huán)化酶(AC) 分泌膜P管腔胞質質子

2、泵抑制藥1a.質子泵抑制藥質子泵抑制藥( (proton pump-inhibitor,proton pump-inhibitor,PPIPPI) )亞磺酰胺次磺酸共價鍵奧美拉唑奧美拉唑( (omeprazoleomeprazole) )抑制胃酸分泌作用強大而且持久，最強抑酸藥每日口服20mg，連服7天，胃液 PH1.45.3促進粘膜生長、 愈合抑制細菌ATP酶活性增加粘膜血流抗幽門螺旋桿菌藥理作用臨床應用臨床應用1胃、十二指腸潰瘍每日20mg，十二指腸2-4周，胃潰瘍4-8周與抗生素合用根除幽門螺旋桿菌感染3胃-食道反流2卓-艾綜合征胃泌素瘤，分泌大量胃泌素每日60mg劑量不良反應不良反應

3、消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、腹痛、便秘與酸度下降，影響消化功能有關神經(jīng)系統(tǒng) 其他頭痛、頭暈、失眠、嗜睡、外周神經(jīng)炎長期用藥可使既往存在的焦慮、抑郁加重血清胃泌素水平升高可見皮疹、轉氨酶升高、男性乳腺發(fā)育抑制肝藥酶活性1b. H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥H2受體阻斷藥(H2-receptor antagonists)通過阻斷壁細胞上的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌，對胃泌素及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用SummaryH2受體阻斷藥抑制胃酸分泌作用較抗膽堿藥強而持久，治療潰瘍療程短，潰瘍愈合率高，不良反應少西咪替丁西咪替丁( (cimetidinecimetidine，甲氰

4、咪胍，甲氰咪胍) )抑制胃酸分泌抑制基礎和夜間胃酸分泌還可顯著抑制應激性潰瘍的形成組胺對免疫功能有抑制作用部分對抗組胺的擴血管作用調節(jié)免疫功能其他藥理作用臨床應用臨床應用1胃、十二指腸潰瘍每日800mg，晚餐后一次口服，連用4-8周3胃腸道出血2卓-艾綜合征胃泌素瘤，分泌大量胃泌素不良反應不良反應 消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、腹痛、便秘與酸度下降，影響消化功能有關神經(jīng)系統(tǒng) 其他頭痛、眩暈、語言不清、幻覺男性乳腺增生，女性發(fā)生溢乳癥，因有抗雄性激素作用長期應用停藥后出現(xiàn)反跳性胃酸分泌增加抑制肝藥酶活性其他其他H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥雷尼替丁雷尼替丁抗酸作用為西咪替丁的4-10倍對肝藥

5、酶的抑制作用比西咪替丁弱法莫替丁法莫替丁抗酸作用為西咪替丁的40-50倍對肝藥酶無影響，無明顯藥物相互作用不良反應發(fā)生率約2.5%2.抗酸抗酸藥藥中和胃酸，起效快但作用維持時間短產(chǎn)生二氧化碳，可引起腹脹、噯氣、繼發(fā)性胃酸分泌增加用于復方制劑，禁用于嚴重胃潰瘍患者氫氧化鈉及其他藥物氫氧化鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、三硅酸鎂3.黏膜保護藥黏膜保護藥 米索前列醇預防NSAIDS引起的潰瘍促進子宮收縮，孕婦禁用促進黏液和HCO3-分泌，增強黏液-HCO3-鹽屏障作用；促進胃黏膜受損上皮細胞的重建和增殖，增強細胞屏障PGE1的類似物，通過影響AC活性從而降低壁細胞CAMP含量，對組胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分

6、泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制二二. .助消化藥助消化藥胃蛋白酶常與稀鹽酸同服，輔助治療胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良不能與堿性藥物配伍乳酶生系干燥的活乳酸桿菌制劑，能分解糖類產(chǎn)生乳酸，使腸道內(nèi)酸性提高，抑制腸內(nèi)腐敗菌繁殖三三. .止吐藥和促胃腸運動藥止吐藥和促胃腸運動藥 甲氧氯普胺PA:阻斷中樞CTZ多巴胺受體發(fā)揮鎮(zhèn)吐作用；阻斷胃腸道多巴胺受體，增加胃腸運動CA:治療慢性功能性消化不良引起的惡心嘔吐ADR:嗜睡、疲倦，長期可導致錐體外系反應多潘立酮(嗎丁啉)昂丹司瓊PA:中樞作用弱，選擇性阻斷外周胃腸道多巴胺受體，加強胃腸蠕動，促進胃排空CA:治療功能性消化不良、胃食道反流、嘔吐ADR:少而輕，可見口干、頭痛、促催乳素釋放PA:阻斷中樞及迷走神經(jīng)5-HT3受體，產(chǎn)生明顯止吐作用CA:對強致吐作用的化療藥引起的嘔吐有迅速強大的抑制作用ADR:頭痛、疲勞、便秘等四四. .瀉藥和止瀉藥瀉藥和止瀉藥硫酸鎂滲透性瀉藥，口服不吸收，在腸腔內(nèi)形成高滲，減少水分吸收乳果糖在腸