消化系統(tǒng)藥理學(xué)課件

1、 消化系統(tǒng)藥消化系統(tǒng)藥物物CONTENTS抗消化性潰瘍藥1助消化藥2止吐藥與促胃腸動(dòng)力藥3瀉藥與止瀉藥4 一一. .抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥1. 胃酸分泌抑制藥2. 抗酸藥3. 黏膜保護(hù)藥4. 抗幽門螺旋桿菌藥發(fā)病機(jī)制發(fā)病機(jī)制黏液-碳酸氫根屏障胃酸、胃蛋白酶幽門螺旋桿菌(HP)黏膜細(xì)胞屏障前列腺素攻擊因子防御因子1.1.胃酸分泌抑制藥胃酸分泌抑制藥H+-K+ATP酶抑制藥1H2受體阻斷藥2M受體阻斷藥3胃泌素受體阻斷藥4作用機(jī)制作用機(jī)制+蛋白激酶H+-K+ATP酶H+K+ ACh 組胺 胃泌素+M受體阻斷藥H2受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥質(zhì)子泵抑制藥腺苷酸環(huán)化酶(AC) 分泌膜P管腔胞質(zhì)質(zhì)子

2、泵抑制藥1a.質(zhì)子泵抑制藥質(zhì)子泵抑制藥( (proton pump-inhibitor,proton pump-inhibitor,PPIPPI) )亞磺酰胺次磺酸共價(jià)鍵奧美拉唑奧美拉唑( (omeprazoleomeprazole) )抑制胃酸分泌作用強(qiáng)大而且持久，最強(qiáng)抑酸藥每日口服20mg，連服7天，胃液 PH1.45.3促進(jìn)粘膜生長(zhǎng)、 愈合抑制細(xì)菌ATP酶活性增加粘膜血流抗幽門螺旋桿菌藥理作用臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1胃、十二指腸潰瘍每日20mg，十二指腸2-4周，胃潰瘍4-8周與抗生素合用根除幽門螺旋桿菌感染3胃-食道反流2卓-艾綜合征胃泌素瘤，分泌大量胃泌素每日60mg劑量不良反應(yīng)不良反應(yīng)

3、消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、腹痛、便秘與酸度下降，影響消化功能有關(guān)神經(jīng)系統(tǒng) 其他頭痛、頭暈、失眠、嗜睡、外周神經(jīng)炎長(zhǎng)期用藥可使既往存在的焦慮、抑郁加重血清胃泌素水平升高可見(jiàn)皮疹、轉(zhuǎn)氨酶升高、男性乳腺發(fā)育抑制肝藥酶活性1b. H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥H2受體阻斷藥(H2-receptor antagonists)通過(guò)阻斷壁細(xì)胞上的H2受體，抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸分泌，對(duì)胃泌素及M受體激動(dòng)藥引起的胃酸分泌也有抑制作用SummaryH2受體阻斷藥抑制胃酸分泌作用較抗膽堿藥強(qiáng)而持久，治療潰瘍療程短，潰瘍愈合率高，不良反應(yīng)少西咪替丁西咪替丁( (cimetidinecimetidine，甲氰

4、咪胍，甲氰咪胍) )抑制胃酸分泌抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌還可顯著抑制應(yīng)激性潰瘍的形成組胺對(duì)免疫功能有抑制作用部分對(duì)抗組胺的擴(kuò)血管作用調(diào)節(jié)免疫功能其他藥理作用臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1胃、十二指腸潰瘍每日800mg，晚餐后一次口服，連用4-8周3胃腸道出血2卓-艾綜合征胃泌素瘤，分泌大量胃泌素不良反應(yīng)不良反應(yīng) 消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、腹痛、便秘與酸度下降，影響消化功能有關(guān)神經(jīng)系統(tǒng) 其他頭痛、眩暈、語(yǔ)言不清、幻覺(jué)男性乳腺增生，女性發(fā)生溢乳癥，因有抗雄性激素作用長(zhǎng)期應(yīng)用停藥后出現(xiàn)反跳性胃酸分泌增加抑制肝藥酶活性其他其他H H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥雷尼替丁雷尼替丁抗酸作用為西咪替丁的4-10倍對(duì)肝藥

5、酶的抑制作用比西咪替丁弱法莫替丁法莫替丁抗酸作用為西咪替丁的40-50倍對(duì)肝藥酶無(wú)影響，無(wú)明顯藥物相互作用不良反應(yīng)發(fā)生率約2.5%2.抗酸抗酸藥藥中和胃酸，起效快但作用維持時(shí)間短產(chǎn)生二氧化碳，可引起腹脹、噯氣、繼發(fā)性胃酸分泌增加用于復(fù)方制劑，禁用于嚴(yán)重胃潰瘍患者氫氧化鈉及其他藥物氫氧化鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、三硅酸鎂3.黏膜保護(hù)藥黏膜保護(hù)藥 米索前列醇預(yù)防NSAIDS引起的潰瘍促進(jìn)子宮收縮，孕婦禁用促進(jìn)黏液和HCO3-分泌，增強(qiáng)黏液-HCO3-鹽屏障作用；促進(jìn)胃黏膜受損上皮細(xì)胞的重建和增殖，增強(qiáng)細(xì)胞屏障PGE1的類似物，通過(guò)影響AC活性從而降低壁細(xì)胞CAMP含量，對(duì)組胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分

6、泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制二二. .助消化藥助消化藥胃蛋白酶常與稀鹽酸同服，輔助治療胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良不能與堿性藥物配伍乳酶生系干燥的活乳酸桿菌制劑，能分解糖類產(chǎn)生乳酸，使腸道內(nèi)酸性提高，抑制腸內(nèi)腐敗菌繁殖三三. .止吐藥和促胃腸運(yùn)動(dòng)藥止吐藥和促胃腸運(yùn)動(dòng)藥 甲氧氯普胺PA:阻斷中樞CTZ多巴胺受體發(fā)揮鎮(zhèn)吐作用；阻斷胃腸道多巴胺受體，增加胃腸運(yùn)動(dòng)CA:治療慢性功能性消化不良引起的惡心嘔吐ADR:嗜睡、疲倦，長(zhǎng)期可導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)多潘立酮(嗎丁啉)昂丹司瓊PA:中樞作用弱，選擇性阻斷外周胃腸道多巴胺受體，加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)胃排空CA:治療功能性消化不良、胃食道反流、嘔吐ADR:少而輕，可見(jiàn)口干、頭痛、促催乳素釋放PA:阻斷中樞及迷走神經(jīng)5-HT3受體，產(chǎn)生明顯止吐作用CA:對(duì)強(qiáng)致吐作用的化療藥引起的嘔吐有迅速?gòu)?qiáng)大的抑制作用ADR:頭痛、疲勞、便秘等四四. .瀉藥和止瀉藥瀉藥和止瀉藥硫酸鎂滲透性瀉藥，口服不吸收，在腸腔內(nèi)形成高滲，減少水分吸收乳果糖在腸