經(jīng)常使用口服藥藥理作用

1、經(jīng)常使用口服藥藥理作用降壓藥物：1 .血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI ）:卡托普利、貝那普利、依那普利藥理作用：【藥理毒理】本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素n,從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。 對心力衰竭患者， 本品也可降低肺毛細(xì)血管楔 壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動耐受時刻。不良反映 ： 皮疹，味覺缺失，干咳，少數(shù)情形下能夠引發(fā)腎衰。2 .血管緊張素n受體阻滯劑：替米沙坦、緬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦藥理作用：坎地沙坦為選擇性血管緊張素H受體（ AT1）拮抗劑，通過與血管滑膩

2、肌 AT1受 體結(jié)合而拮抗血管緊張素n的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。 還有以為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮必然的降壓作用?？驳厣程共灰种萍る拿竛, 不阻礙緩 激肽降解。不良反映 ：這種藥物偶然能夠引發(fā)頭暈等病癥3 .? 受體阻滯劑：美托洛爾、比索洛爾藥理作用：對3-受體有選擇性阻斷作用，能減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時刻，還有收縮血管、支氣管滑膩肌的作用不良反映：失眠，手腳發(fā)涼，乏力，抑郁，心率緩慢還有哮喘樣病癥，也可能引發(fā)性功能消 退4 .鈣離子通道阻滯劑：硝苯地平控釋片（拜新同）、硝苯地平緩釋片（尼福達(dá)） 、心痛定、氨氯地平、地爾硫卓、非洛地平緩釋

3、片（波依定）藥理作用： 硝苯地平通過阻礙心肌及血管滑膩肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn)， 抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入，引發(fā)心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。不良反映：可致使心悸，踝關(guān)節(jié)腫脹，便秘，頭痛頭暈等5 .利尿劑：呋塞米、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、氫氯噻嗪藥理作用：呋塞米能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。螺內(nèi)酯作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na+ -K +和Na+ -H +互換，結(jié)果Na+、C1和水排泄增多，K+、Mg2 +和H+排泄減少，對Ca2+和P3的作用不定。本藥對腎小管之外的醛固酮靶 器官也有作用。不良反映：水和電解質(zhì)平穩(wěn)失調(diào) :

4、較常見。失鉀及所引 起的低鉀性堿中毒是其要緊危險(xiǎn)。心竭患者同 時利用洋地黃類藥物時,由于低鉀能夠加重洋地黃對心肌的毒性可誘發(fā)或加重心律失常： 速尿、 利尿酸和噻嗪類利尿藥均能增進(jìn)尿中鉀離子和鎂離子的排泄，容易使患者因缺鉀或缺鎂致使心律失常?？梢l(fā)高血脂癥： 長期口服速尿或噻嗪類利尿藥， 可使患者的血清甘油三酯、 總膽固醇、低密度脂蛋白、 極低密度脂蛋白升高， 并使高密度脂蛋白降低， 從而容易誘發(fā)或加重患者的動脈硬化和冠心病?？梢l(fā)高尿酸血癥： 有些利尿藥如利尿酸、 速尿等， 在其發(fā)揮藥效的進(jìn)程中可抑制尿酸的排出。長期服用這些藥物，可使患者顯現(xiàn)高尿酸血癥，乃至誘發(fā)痛風(fēng)。可引發(fā)血糖升高： 噻嗪類利

5、尿藥可降低患者對碳水化合物的耐受性。 長期應(yīng)用這種藥物，可使患者的血糖升高，從而引發(fā)一過性高血糖。有耳毒性反映： 尿少或腎功能不全的患者， 在靜脈注射速尿或利尿酸等利尿藥物時， 容易顯現(xiàn)一過性或永久性耳聾。 這些利尿藥如與慶大霉素、 妥布霉素等氨基糖甙類抗生素合用，還可加重患者的耳毒性反映?？梢l(fā)急性間質(zhì)性腎炎：有些利尿藥如雙氫克尿噻和氨苯喋啶等，假設(shè)長期聯(lián)合應(yīng)用，可對患者的腎臟產(chǎn)生毒性反映， 或使患者顯現(xiàn)遲發(fā)型過敏反映， 形成急性間質(zhì)性腎炎， 嚴(yán)峻的還可引發(fā)急性腎功能衰竭?？梢l(fā)滲透性腎病： 低鈉、 脫水或腎血流量減少的患者， 假設(shè)長期或大劑量地應(yīng)用滲透性利尿藥如甘露醇等，可顯現(xiàn)腎皮質(zhì)淤血及

6、近曲小管上皮細(xì)胞腫脹，從而形成滲透性腎病?？鼓幇莅⑺酒チ?、華法令、氯口比格雷藥理作用：藥理學(xué)a 鎮(zhèn)痛作用 ： 主若是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激靈敏的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；b 抗炎作用 ：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引發(fā)炎性反映的物質(zhì) （如組胺） 的合成而起抗炎作用。 抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；c 解熱作用 ：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)劑中樞引發(fā)外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加， 出汗， 使散熱增加而起解熱作用。 此種中樞性作用可能與前

7、列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；d 抗風(fēng)濕作用 ：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，要緊在于抗炎作用；e 抑制血小板聚集的作用 ：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用?！舅幚矶纠怼勘酒窞檠“寰奂种苿苓x擇性地抑制ADPf血小板受體的 結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPI b/ma復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。 本品也可抑制非ADP引發(fā)的血小板聚集，不阻礙磷酸二酯酶的活性。本品通過不 可逆地改變血小板ADP5體，使血小板的壽命受到阻礙。不良反映：阿司匹林： 1.過敏反映，皮疹，一旦顯現(xiàn)，當(dāng)即停藥。2.上腹部不適，惡心，納差，為藥物對胃腸刺激所致。可采用常溶制劑，微粒

8、化制劑或泡騰片。對胃的刺激小，也可以與食物同時服用以減輕癥狀。降低，出血傾向（ 1）上消化道出血，多發(fā)生在有慢性胃病史病人。一旦發(fā)生，立即停藥。必要時行纖維胃鏡檢查，以明確出血部位和病變的性質(zhì)，對出現(xiàn)出血者，處理：推薦使用局部的止血措施如口服凝血酶， 胃粘膜保護(hù)劑， 胃酸抑制劑， 避免全身性使用促凝藥物，以免誘發(fā)心肌事件的發(fā)生。（2）皮膚出血點(diǎn)：為藥物抗PC 作用所致處理：減少劑量或停藥后消失（ 3）顱內(nèi)出血：常見與合并Hp 者，因此在血壓滿意控制之前，應(yīng)避免使用。（ 4）對外科手術(shù)的影響：術(shù)前為保險(xiǎn)期間，必須使用阿斯匹林一周以上，否則容易出現(xiàn)手術(shù)創(chuàng)面的廣泛出血。 對必須局部進(jìn)行的手術(shù)， 停藥

9、后可監(jiān)測 PC 功能，在 PC 聚集率恢復(fù)到 >50% 時，即可行手術(shù)。對急癥手術(shù)，立即停用阿斯匹林，并可輸注新鮮PC ，可發(fā)揮作用華法林： 要緊的不良反映是與抗凝有關(guān)的出血。 輕度僅表現(xiàn)為皮膚穿刺部位的淤斑、皮膚紫癜、牙齦出血、血尿，中度表現(xiàn)為消化道大出血、大咯血、肌肉深部出血， 顯現(xiàn)血色素的明顯下降； 嚴(yán)峻者可能發(fā)生心包積血、 顱內(nèi)出血而危及生命氯吡格雷：常見的不良反映有皮疹、消化不良、消化不良、顱內(nèi)出血、（發(fā)生率與阿司匹林相似， 與阿司匹林合用那么出血發(fā)生率增加） 。 嚴(yán)峻的中性白細(xì)胞減少癥（ < 0 . 45 x10 6 L ）極少見，發(fā)生率與阿司匹林相似，但比唆氯匹定低。

10、皮疹及其他皮膚損害的發(fā)生率為 4 . 0 一 15 . 8 。擴(kuò)血管藥物消心痛、硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、麝香保心丸藥理作用：硝酸異山梨酯（ISDN）要緊藥理作用是 松弛血管滑膩肌。ISDN在體內(nèi) 代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMNN ,后者釋放一氧化氮（NO , NO與內(nèi)皮舒張 因子相同，激活鳥甘酸環(huán)化酶，使滑膩肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥甘酸（cGMP增多，從而 松弛血管滑膩肌， 使外周動脈和靜脈擴(kuò)張， 對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。 靜脈擴(kuò)張使 血液潴留在外周， 回心血量減少， 左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓 （前負(fù)荷） 減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴(kuò)張， 使

11、冠脈灌注量增加。 總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少， 供氧量增多， 心絞痛得以減緩。不良反映： 1.低血壓，靜脈給藥容易發(fā)生。硝酸甘油容易顯現(xiàn)，二硝較少見。處理：小劑量開始，逐漸增加劑量，密切觀察血壓的變化，血容量不足，合并使用其它的擴(kuò)血管藥物，大劑量利尿時口服給藥也容易發(fā)生。處理：應(yīng)考慮減少利尿劑，擴(kuò)血管藥的劑量。2 .頭痛，顏面潮紅，常見 為藥物擴(kuò)血管所致，也為藥物在體內(nèi)發(fā)揮作用表現(xiàn)。多發(fā)生在用藥早期，堅(jiān)持用藥癥狀可減輕并逐漸消失。處理： 減少給藥劑量， 癥狀減輕或消失后再逐漸增加藥量， 可克服這種不良反應(yīng)。3 .心動過速，為藥物擴(kuò)血管后引起的反射性交感神經(jīng)興奮所致。處理：與 AB合用可減輕癥狀

12、。4 .硝酸酯耐藥，長期應(yīng)用出現(xiàn)，確切機(jī)制不能確定（目前認(rèn)為與硝酸酯在體內(nèi)釋放 NO 過程中使體內(nèi)硫基過度消耗。 ）調(diào)脂類藥物阿托伐他丁鈣、瑞舒伐他丁鈣、辛伐他丁、非諾貝特藥理作用：阿托伐他汀鈣為他汀類血脂調(diào)劑藥，屬HMG-Co婭原酶抑制劑。本身無活性， 口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成進(jìn)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加， 要緊作用部位在肝臟， 結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低， 中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。 由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的 HMG-C

13、o原原酶抑制劑。HMG-CoAE原酶是3- 羥-3- 甲戊二酰輔酶A 轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸進(jìn)程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。 動物實(shí)驗(yàn)與細(xì)胞培育實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示， 瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高， 并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對LDL攝攝取和分解代謝，并抑 制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。非諾貝特 為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)劑藥，通過抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯；還使載脂蛋白 A1 和A11 生成增加， 從而增高高密度脂蛋白

14、。 本品尚有降低正常人及高尿酸血癥患者的血尿酸作用。動物實(shí)驗(yàn)說明，非諾貝特具有致畸性和致癌性。副作用： 1. 轉(zhuǎn)氨酶升高這類藥物主要通過肝臟的細(xì)胞色素 P450 酶系代謝， 有基礎(chǔ)肝病者 （包括脂肪肝）用藥后常引起轉(zhuǎn)氨酶升高（低于正常上限的 3 倍）發(fā)生率約 2% ，一般不影響治療。應(yīng)， （ 1 ）對明顯升高者，應(yīng)減少用藥量，因轉(zhuǎn)氨酶升高與用藥劑量大小有關(guān)，一般用藥后4-6 周復(fù)查肝功。 藥物劑量穩(wěn)定后， 每半年查一次肝功。 （2）用藥前 GPT輕度升高的患者，用藥后 GPT 水平?jīng)]超過正常值上限的三倍，可繼用藥。2.肌肉癥狀 ;長期使用 Digoxin 時，建議采用常規(guī)劑量半量給藥。6.對已

15、出現(xiàn) Digoxin 過量者，應(yīng)停用 Digoxin ，補(bǔ)鉀，鎂并根據(jù)心律失常情況采用對癥治療，禁用利尿劑促Digoxin 排泄。疏通血管、活血化瘀類藥物通心絡(luò)膠囊、茂參膠囊、參松養(yǎng)心膠囊、穩(wěn)心顆粒藥理作用：【功能主治】益氣活血，通絡(luò)止痛。用于冠心病心絞痛證屬心氣虛 乏、血瘀絡(luò)阻者。癥見胸部憋悶、刺痛、絞痛固定不移，氣短乏力，心悸自汗，舌質(zhì)紫暗或有瘀斑，脈細(xì)澀或結(jié)代【功能與主治】益氣活血，化瘀止痛。用于冠心病穩(wěn)固型心絞痛證屬氣虛血瘀者， 癥見胸部刺痛或隱痛、 胸悶氣短， 心悸頭暈，倦怠乏力，汗出，舌淡暗或有瘀斑，脈弦細(xì)或細(xì)澀者。益氣養(yǎng)陰，活血通絡(luò)，清心安神 。用于醫(yī)治冠心病室性早搏屬氣陰兩虛，

16、心絡(luò)瘀阻證，癥見心悸不安，氣短乏力，動那么加重，胸部悶痛，失眠多夢，盜汗，神倦懶言?！竟δ芘c主治】 對心律失常有較好的調(diào)整，可改善微循環(huán)，并增強(qiáng)心肌的收縮力 。益氣養(yǎng)陰，定悸復(fù)脈，活血化瘀。主治氣陰兩虛兼心脈瘀阻所致的心悸不寧，氣短乏力，頭暈心煩，胸悶胸痛。適用于各類緣故引發(fā)的早搏、房顫、竇性心動過速等心律失常。不良反映：通心絡(luò)膠囊：個別患者用藥后可顯現(xiàn)胃部不適芪參膠囊 : 個別患者服藥初可感頭昏或頭脹，繼續(xù)服用或減量病癥可消失參松養(yǎng)心膠囊： 個別患者服藥期間可顯現(xiàn)胃脹。穩(wěn)心顆粒：不同程度惡心、納差、皮疹等副作用。保腎類藥物百令膠囊、海昆腎喜膠囊、尿毒清顆粒藥理作用： 海昆腎喜 -化濁排毒 。

17、用于慢性腎功能衰竭（代嘗期、失代償期和尿毒癥初期）濕濁證，癥見惡心，嘔吐，納差，腹脹，身重困倦，尿少，浮腫，苔厚膩。不良反映：海昆腎喜膠囊：個別患者服用后顯現(xiàn)胃脘不適，納差。增強(qiáng)胃動力類藥物莫沙必利片 -為選擇性5-羥色胺4（5-HT4） 受體興奮劑， 通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的 5-HT4 受體，增進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動，改善功能性消化不良病人的胃腸道病癥，不阻礙胃酸的分泌。不良反映：要緊表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT） 、谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT） 、堿性磷酸酶（AKP）、 丫-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（GG

18、T）升高。多潘立酮片不良反映：.偶見瞬時性、輕度腹部痙攣。2.有時血清泌乳素水平會升高，但后即可恢復(fù)正常愛惜胃粘膜奧美拉唑膠囊、埃索美拉唑、鋁碳酸鎂片、法莫替丁、猴頭菌顆粒藥理作用 ：法莫替丁-對胃酸分泌有明顯的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌 ；奧美拉唑-為 H+,K+-ATP 酶質(zhì)子泵抑制劑，通過小腸吸收后，經(jīng)血液循環(huán)，在胃壁濃集， 從而抑制胃酸 。鋁碳酸鎂片-有明顯抗酸作用，并兼有胃黏膜愛惜作用，對膽酸也有必然吸附作用，其作用迅速、溫和、持久。奧美拉唑膠囊不良反映：腹瀉、頭痛、惡心、腹痛、胃腸脹氣及便秘，偶見血清氨基轉(zhuǎn)氨酶增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等鋁碳酸鎂片不良反映：大劑量服用可能有

19、胃腸道不適，如和軟糊狀便。法莫替丁不良反映： 少數(shù)患者可有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉、皮疹、臉部潮紅、白細(xì)胞減少。偶有輕度一過性轉(zhuǎn)氨酶增高等。營養(yǎng)神經(jīng)類藥物甲鉆安片，甲鉆胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12,參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反映進(jìn)程中起重要作用。不良反映：糖衣片：有時會顯現(xiàn)食欲不振、惡心、等病癥（%） ，偶見皮疹（%） 。注射液：偶有皮疹、頭痛、出汗發(fā)燒等不適抗眩暈類藥物倍他司丁- 內(nèi)耳循環(huán)障礙的改善作用；增加內(nèi)淋巴水腫的耳蝸血流量；腦內(nèi)血流量的改善作用不良反映： 偶有口干、 胃部不適、 心悸、 皮膚瘙癢等， 個別病例偶有惡心、 頭暈、 頭脹、出汗等，一樣不阻礙繼續(xù)服藥。強(qiáng)心藥地高辛-醫(yī)治劑量時一、正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜 Na+-K+ATPB結(jié)合而抑制該酶 活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+- K+±動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na欷度升高, 從而使肌膜上Na+Ca2皿換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi) Ca2那多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2確 量亦增多，心肌興奮時，有較多