口服降糖藥物的分類和臨床應(yīng)用

1、口服降糖藥物的分類和臨床應(yīng)用藥物分類用法用量用藥須知醋磺己脲Acetohexamide第一代磺酰脲類推薦起始劑量一日500mg，分12次服用。最大日劑量為1.5gl 適用于有一定胰島素分泌功能、肝、腎功能正常的2型糖尿病患者l 可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降血糖藥物合用l 可考慮作為非肥胖和不能耐受雙胍類藥物的2型糖尿病患者的首選藥物治療l 對磺胺類藥物過敏者禁用l 肝、腎衰竭、糖尿病酮癥酸中毒、大手術(shù)、嚴(yán)重感染、應(yīng)激狀態(tài)、白細(xì)胞減少者禁用l 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)者，如黃疸、造血系統(tǒng)受抑制、白細(xì)胞減少等禁用l 妊娠期婦女禁用l 可能出現(xiàn)低血糖、過敏反應(yīng)、體重增加及劑量相關(guān)性胃腸道反應(yīng)l 宜餐時(shí)服用l 用藥期

2、間不能飲酒l 本類藥物不宜與噻嗪類利尿藥、糖皮質(zhì)激素、雙香豆素類抗凝藥、保泰松、磺胺類抗菌藥及氯霉素合用l 第一代磺酰脲類降糖藥發(fā)生低血糖等不良反應(yīng)的機(jī)會較第二代高，降糖作用也較第二代弱，現(xiàn)臨床已很少使用甲苯磺丁脲Tolbutamide第一代磺酰脲類推薦起始劑量一日12g，分12次服用（分次給予可減輕胃腸道反應(yīng)），維持劑量一日0.252g，最大日劑量為3.0g氯磺丙脲Chlorpropamide第一代磺酰脲類推薦起始劑量一日100250mg，12次服用（分次給予可減輕胃腸道反應(yīng)），根據(jù)病情需要可每35日增加50150mg，輕癥或老年人應(yīng)給予小劑量，重癥一日500mg，最大日劑量為750mg妥拉

3、磺脲Tolazamide第一代磺酰脲類推薦起始劑量一次100250mg，一日1次，維持劑量為1001000mg，最大日劑量為1000mg。一日劑量500mg時(shí)應(yīng)分次服用格列本脲Glibenclamide第二代磺酰脲類普通劑型：推薦起始劑量一次2.55.0mg，一日1次，對易發(fā)生低血糖患者可從一日1.25mg開始，根據(jù)血糖控制情況可每周增加0.5mg。維持劑量一日為1.2515mg，最大日劑量為15mg。當(dāng)一日劑量超過10mg時(shí)，應(yīng)分次服用緩釋劑型：推薦起始劑量一次1.53mg，一日1次，對易發(fā)生低血糖患者可從一日0.75mg開始，根據(jù)血糖控制情況可每周增加1.5mg。維持劑量一日為0.7512

4、mg，最大日劑量為12mgl 適用于有一定胰島素分泌功能、肝、腎功能正常的2型糖尿病患者l 可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降血糖藥物合用l 可考慮作為非肥胖和不能耐受雙胍類藥物的2型糖尿病患者的首選藥物治療l 對磺胺類藥物過敏者禁用l 肝、腎衰竭、糖尿病酮癥酸中毒、大手術(shù)、嚴(yán)重感染、應(yīng)激狀態(tài)、白細(xì)胞減少者禁用l 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)者，如黃疸、造血系統(tǒng)受抑制、白細(xì)胞減少等禁用l 妊娠期婦女禁用l 可能出現(xiàn)低血糖、過敏反應(yīng)、體重增加、胃腸道反應(yīng)l 本類藥物普通劑型宜餐前1530分鐘服用，緩釋劑型宜餐時(shí)服用l 輕至中度腎功能不全患者可選用格列喹酮l 對存在心血管疾病高危因素或既往心肌梗死病史者，宜選用格列吡嗪、格

5、列齊特或格列美脲，而不選擇格列本脲l 格列本脲在磺酰脲類口服降糖藥中作用最強(qiáng)，易導(dǎo)致低血糖，老年人及肝腎功能不全者慎用l 格列波脲、格列嘧啶現(xiàn)已少用格列吡嗪Glipizide第二代磺酰脲類普通劑型：推薦起始劑量一次5.0mg，一日1次，老年患者從2.5mg開始。根據(jù)病情逐漸增加劑量，每次2.55mg。維持劑量一日為1.2515mg，最大日劑量為30mg。當(dāng)一日劑量超過15mg時(shí)，應(yīng)分3次服用緩釋劑型：推薦起始劑量一次5mg，一日1次，根據(jù)血糖調(diào)整劑量，最大日劑量為20mg格列齊特Gliclazide第二代磺酰脲類普通劑型：推薦起始劑量一次4080mg，一日1次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，一般劑量范

6、圍為一日80240mg，最大日劑量為240mg。當(dāng)一日劑量超過160mg時(shí)，應(yīng)分次服用緩釋劑型：推薦起始劑量一次30mg，一日1次，根據(jù)血糖變化在24周內(nèi)逐漸增加劑量，最大日劑量為120mg格列喹酮Gliquidone第二代磺酰脲類推薦起始劑量一次15mg，一日1次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，每次增加15mg。維持劑量為一日4560mg，分次服用，每次劑量不等，一般早餐前劑量最大。最大日劑量為120mg格列波脲Glibornuride第二代磺酰脲類餐前口服，1次12.525mg，1日12次。一日劑量超過25mg時(shí)應(yīng)分2次服用格列嘧啶Glymidine第二代磺酰脲類通常一日1.01.5g，早餐時(shí)服用

7、，以后視病情需要可增加500mg于晚餐時(shí)服用格列美脲Glimepiride第三代磺酰脲類推薦起始劑量一次1.5mg，一日1次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，每12周增加不超過2mg。維持劑量為一日14mg，最大日劑量為6mg二甲雙胍Metformin雙胍類普通劑型：推薦起始劑量一次250mg，一日23次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，常用劑量為一次500mg，一日3次；或一次850mg，一日2次。最大日劑量為3g緩釋劑型：推薦起始劑量一次500mg，一日1次，晚餐時(shí)服用。一般維持劑量為1.52g，一日1次l 可單獨(dú)應(yīng)用或與其他口服降糖藥物或胰島素合用，特別適用于有代謝綜合征或伴有其他心血管疾病危險(xiǎn)因素者l 可

8、考慮作為非藥物治療控制不佳的2型糖尿病患者的首選治療藥物l 糖尿病伴急性并發(fā)癥者、糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥者、重度感染、手術(shù)、外傷、高熱等應(yīng)激情況時(shí)禁用l 嚴(yán)重心、肺疾病患者禁用l 既往有乳酸性酸中毒病史者禁用l 慢性胃腸病、營養(yǎng)不良、脫水等全身情況較差者、酗酒及酒精中毒者禁用l 妊娠期和哺乳期婦女禁用l 靜脈腎盂造影或動脈造影前禁用l 維生素B12、葉酸和鐵缺乏者禁用l 宜進(jìn)餐前或進(jìn)餐時(shí)服用l 苯乙雙胍易致乳酸性酸中毒，現(xiàn)已少用苯乙雙胍Phenformin雙胍類一次25mg，一日23次，一日劑量不宜超過75mg吡格列酮Pioglitazone噻唑烷二酮類推薦起始劑量一次1530mg，一日1

9、次，根據(jù)病情需要可逐漸增加劑量。最大日劑量為45mgl 可單獨(dú)應(yīng)用或與磺酰脲類、雙胍類合用，特別適用于有代謝綜合征或伴有其他心血管疾病危險(xiǎn)因素者，存在胰島素抵抗或氮質(zhì)血癥的患者l 與二甲雙胍合用可考慮作為肥胖的2型糖尿病患者的首選治療l 可引起液體潴留，出現(xiàn)體重增加l 用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能l 糖尿病酮癥酸中毒患者、心功能級或級者、活動性肝臟疾病或血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶高于正常上限2.53倍者禁用l 妊娠期和哺乳期婦女禁用羅格列酮Rosiglitazone噻唑烷二酮類推薦起始劑量一日4mg，分12次服用，根據(jù)病情需要可在用藥812周后將劑量增加至8mg，分12次服用。最大日劑量為8mg阿卡波糖

10、Acarbose-葡萄糖苷酶抑制劑推薦起始劑量一次50mg，一日3次。根據(jù)病情需要可在48周逐漸增加劑量。最大劑量為一次200mg，一日3次l 可單獨(dú)應(yīng)用，也可與磺酰脲類、雙胍類或胰島素合用，特別適用于主要表現(xiàn)為餐后高血糖的患者l 與二甲雙胍合用可考慮作為肥胖的2型糖尿病患者的首選治療l 宜于吃第一口飯時(shí)服用l 可出現(xiàn)腸鳴、腹脹、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等胃腸道反應(yīng)l 有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者、慢性胰腺炎、煙酒過度嗜好者禁用l 兒童、妊娠期和哺乳期婦女禁用l 應(yīng)避免同時(shí)服用考來酰胺、腸道吸附劑和消化酶類制劑，以免影響降糖效果伏格列波糖Voglibose-葡萄糖苷酶抑制劑推薦

11、起始劑量一次0.2mg，一日3次?？筛鶕?jù)病情需要增加劑量至一次0.3mg，一日3次米格列醇Miglitol-葡萄糖苷酶抑制劑推薦起始劑量一次25mg，一日3次。根據(jù)病情需要在24周內(nèi)逐漸增加劑量。最大劑量為一次100mg，一日3次那格列奈Nateglinide格列奈類推薦一次120mg，每次進(jìn)餐時(shí)服用。對HbA1c接近正常的患者推薦一次60mg，每次主餐前服用l 可單獨(dú)應(yīng)用或與雙胍類藥物合用。l 宜進(jìn)餐前030分鐘內(nèi)服用。通常為15分鐘，根據(jù)用餐次數(shù)服用l 可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)、低血糖、體重增加l 糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝、腎功能損害、昏迷患者禁用l 妊娠期和哺乳期婦女禁用l 75歲以上老年人，1

12、2歲以下兒童禁用l 重度感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài)的患者慎用瑞格列奈Repaglinide格列奈類推薦起始劑量一次0.5mg，每次進(jìn)餐時(shí)服用。從其他藥物轉(zhuǎn)用本品者推薦一次1mg，每次主餐前服用。可根據(jù)病情需要，每隔12周逐漸增加劑量，最大劑量為一次4mg或一日16mg格列本脲/二甲雙胍Glibenclamide /Metformin磺酰脲類/雙胍類復(fù)方制劑一線用于非藥物治療無效者：推薦起始劑量為格列本脲1.25mg/二甲雙胍250mg，一日12次二線用于曾采用其他口服降糖藥物治療無效者：推薦起始劑量格列本脲2.5mg/二甲雙胍500mg，一日2次。應(yīng)根據(jù)血糖變化調(diào)整劑量。最大日劑量：格列本脲15mg/二甲雙胍2gl 參見各組分注意事項(xiàng)羅格列酮/二甲雙胍Rosiglitazo