單環(huán)類氧頭孢烯類頭霉素類抗菌特點比較

1、單環(huán)類、氧頭孢烯類及頭霉素類單環(huán)類、氧頭孢烯類及頭霉素類抗菌藥抗菌特點比較抗菌藥抗菌特點比較 蔣蔣 瀾瀾 2011-9-271.代表藥物代表藥物(-monam，-莫南莫南) 氨曲南氨曲南Aztreonam 卡蘆莫南卡蘆莫南Carumonam 格洛莫南格洛莫南Gloximonan 替吉莫南替吉莫南Tigemonam 單環(huán)-內酰胺類抗菌藥單環(huán)-內酰胺類抗菌藥2、結構特點與作用機制、結構特點與作用機制 3-位氨基取代位氨基取代的的-內酰胺單環(huán)類抗菌藥，主要通過抑制細菌細胞壁的合成內酰胺單環(huán)類抗菌藥，主要通過抑制細菌細胞壁的合成起殺菌作用。起殺菌作用。 對對G-桿菌細胞膜上桿菌細胞膜上PBP-3有高度

2、親和力。對大多數(shù)有高度親和力。對大多數(shù)G-桿菌有高度抗菌活性。桿菌有高度抗菌活性。對某些除銅綠以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬抗菌作用差，對葡萄球菌、鏈球對某些除銅綠以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬抗菌作用差，對葡萄球菌、鏈球菌等需氧菌等需氧G+及厭氧菌無抗菌活性。及厭氧菌無抗菌活性。 不誘導細菌產(chǎn)生不誘導細菌產(chǎn)生-內酰胺酶，對細菌產(chǎn)生的多數(shù)內酰胺酶，對細菌產(chǎn)生的多數(shù)-內酰胺酶高度穩(wěn)定。內酰胺酶高度穩(wěn)定。單環(huán)-內酰胺類抗菌藥3.3.藥代動力學藥代動力學 氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，1h內獲血清峰值濃度。 消除半衰期(T1/2)在1.7h-1.9h之間 主要以原形從腎小球濾過及從腎小管分泌由尿排除體

3、外。 廣泛分布在各種組織和體液中，尤其在腎、肝、膽囊、肺中濃度遠高于上述部分感染致病菌敏感判斷標準。單環(huán)-內酰胺類抗菌藥4 4、藥物效應學、藥物效應學 對銅綠假單胞菌有很強抗菌活性，可抑制大部分氨基糖苷類耐藥綠膿； 對引起泌尿道、膽道感染的大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌的敏感率都在80%以上 有較好的耐酶性能，不被各種細菌所產(chǎn)生的-內酰胺酶分解，也無誘導G-桿菌產(chǎn)生頭孢菌素酶作用。 與青霉素類和頭孢類都不發(fā)生交叉過敏反應。頭霉素類抗菌藥 1.代表藥物代表藥物 頭孢美唑頭孢美唑 Cefmetazole 頭孢西丁頭孢西丁 Cefxitin 頭孢米諾頭孢米諾 Cefminox頭霉素類抗菌藥2

4、.結構特點結構特點 具有頭孢菌素的母核，具有頭孢菌素的母核，在在7位位C上有一上有一個反式甲氧基，個反式甲氧基，不易開環(huán)，對不易開環(huán)，對-內酰胺內酰胺酶穩(wěn)定，尤其對產(chǎn)酶穩(wěn)定，尤其對產(chǎn)-內酰胺酶的厭氧菌內酰胺酶的厭氧菌穩(wěn)定。穩(wěn)定。頭霉素類抗菌藥 抗菌活性抗菌活性： 二代頭孢（略差）+厭氧菌 抗菌特點：抗菌特點： 對超廣譜-內酰胺酶（ESBL)穩(wěn)定； 對厭氧菌有效 適應癥：適應癥： 敏感菌所致的呼吸及尿路感染； 需氧菌與厭氧菌的混合感染，腹腔感染； 腹腔或盆腔手術的預防用藥 頭霉素類抗菌藥 抗菌效果 二代頭孢+厭氧菌頭孢西丁與頭孢美唑的比較頭孢西丁頭孢美唑抗需氧菌+抗脆弱類桿菌+抗其他厭氧菌+對-

5、內酰胺酶穩(wěn) 定穩(wěn) 定肌注1g后血藥濃度22.5mg/l90.1mg/l靜推1g后血藥濃度124.8mg/l354.5mg/l透入腦脊液順 利難氧頭孢烯類 1、代表藥物、代表藥物 拉氧頭孢 Latamoxef 氟氧頭孢 Flomoxef 2、結構特點、結構特點 具有頭孢菌素的母核，在7位C上有一個反式甲氧基，母核中S原子為O原子所取代。對厭氧菌有較強作用，對-內酰胺酶有較好的穩(wěn)定性。氧頭孢烯類抗菌作用特點（拉氧頭孢）抗菌作用特點（拉氧頭孢）：抗菌譜廣，對G+菌活性差 1、對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質沙雷菌等腸桿菌科細菌均具有良好抗菌活性； 2、對脆弱擬

6、桿菌抗菌活性較強，是頭孢西丁強8倍； 3、對銅綠假單胞菌活性較弱，較哌拉西林差。氧頭孢烯類抗菌作用特點（拉氧頭孢）： 4、需氧革蘭陽性球菌抗菌活性不如頭孢噻肟，對腸球菌屬則無抗菌活性。 5、對葡萄球菌所產(chǎn)青霉素酶，多數(shù)腸桿菌科細菌所產(chǎn)質粒介導內酰胺酶，以及銅綠假單胞菌和脆弱擬桿菌所產(chǎn)染色體介導內酰胺酶穩(wěn)定。特點比較單環(huán)-內酰胺類頭霉素類氧頭孢類藥效學窄譜，對G-桿菌有強大活性，對綠膿桿菌作用較頭孢哌酮強，對流感嗜血桿菌作用較頭孢他啶、頭孢噻肟好；對陽性球菌和厭氧菌無效；類似第二代頭孢抗菌譜+厭氧菌對厭氧菌如脆弱擬桿菌有較強作用；G+菌的作用顯著低于一代頭孢，對G-菌作用優(yōu)異；兼具抗需氧菌和厭氧

7、菌的雙重作用；對金葡菌作用差；藥動學氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，廣泛分布在各組織、體液中，尤其在腎、肝、膽囊和肺中濃度較高；替吉莫南、肟莫南 口服生物利用度高；主要以原形從腎小球濾過及腎小管分泌由尿排出體外；腎功能不全者血清消除半衰期明顯延長耐酶、低毒，可用于腎功能損害患者高濃度分布于腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮、輸卵管、盆腔包裹液、頜骨、牙齦等組織，很少進入腦脊液；耐酶(ESBL）在膽汁濃度高，腦屏障通透性好，在肺、前列腺、骨組織中有較高濃度藥物相互作用與青霉素、頭孢類無交叉過敏反應。臨床應用安全性高，與多種抗菌藥有協(xié)同作用，能有效、安全地治療腎功能損害患者的G-菌感染，對嚴重泌尿道