注射用賴氨匹林說(shuō)明書

1、注射用賴氨匹林說(shuō)明書【藥品名稱】通用名：注射用賴氨匹林英文名： Aspirin-DL-Lysine for Injection漢語(yǔ)拼音： Zhusheyong Lai'anpilin本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分為賴氨匹林，其化學(xué)名為（乙酰氧基）苯甲酸 鹽。其結(jié)構(gòu)式為：DL-賴氨酸單2-分子式： C15H22N2O6，分子量： 326.35【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。【藥理毒理】本品為阿司匹林和賴氨酸復(fù)鹽，能抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】靜脈注射賴氨匹林后，起效快，血藥濃度高，約為口服的1.8 倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度

2、迅速上升。肌內(nèi)注射本品后，有效血藥濃度可維持36 120 分鐘?！具m應(yīng)癥】用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。【用法用量】肌內(nèi)注射或靜脈注射，以4ml 注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。 （1）成人：一次 0.9 1.8g ，一日 2 次。（2）兒童：一日按體重10 25mg/kg, 分 2 次給藥?！静涣挤磻?yīng)】（ 1）胃腸道反應(yīng)：短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少，偶有輕微胃腸道反應(yīng)( 如胃部不適、惡心、嘔吐) ，用量較大時(shí)嚴(yán)重者可引起消化道出血。長(zhǎng)期應(yīng)用消化性潰瘍發(fā)病率較高。（2）對(duì)血液系統(tǒng)的影響：本品對(duì)抗維生素K 的作用，抑制凝血酶原的合成，延長(zhǎng)出血時(shí)間，可予維生素K 防治。長(zhǎng)期使用可抑制血小板聚集，發(fā)

3、生出血傾向。（3）對(duì)肝腎功能的影響：長(zhǎng)期應(yīng)用本品可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細(xì)胞壞死及腎臟損害，及時(shí)停藥可恢復(fù)。（4）水楊酸反應(yīng)：表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴(yán)重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等，甚至可出現(xiàn)休克。（4）過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過(guò)敏反應(yīng)。其中哮喘較多見，而且多發(fā)于30 歲以上的中年人，于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴(yán)重者可危及生命。（5）瑞氏綜合征（ Reye's Syndrome ）： 12 歲以下兒童應(yīng)用本品可發(fā)生瑞氏綜合征，表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀，

4、驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見，但有生命危險(xiǎn)?！窘砂Y】 下列情況應(yīng)禁用：活動(dòng)性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板減少癥；有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。【注意事項(xiàng)】 （1）年老體弱或體溫達(dá) 40以上者應(yīng)嚴(yán)格掌握給藥劑量，以免出汗過(guò)多引起虛脫。（2）嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素 K 缺乏、血小板減少者等均需避免應(yīng)用于本品，手術(shù)前一周也應(yīng)停用。（3）下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)史；葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶缺乏者（本品偶見引起溶血性貧血）；痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引

5、起尿酸滯留）；肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓患者，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)。（3）本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。（4）對(duì)各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品易于通過(guò)胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險(xiǎn)，長(zhǎng)期使用可使產(chǎn)程延長(zhǎng)，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)，故哺乳期婦女也不宜用?！緝和盟帯恳话?12 歲以下小兒慎用； 3 個(gè)月以下嬰兒禁用?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊哂捎谀I功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故

6、應(yīng)減少劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。（2）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。（3）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。（4）尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)

7、的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。（5）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加消化道潰瘍和出血的危險(xiǎn)性，不主張將此兩類藥物同時(shí)應(yīng)用。（6）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。（7）與甲氨蝶呤同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。（8）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血濃度50g/ml 時(shí)即明顯降低， 100 150g/ml 時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高?！舅幬镞^(guò)量】本品劑量過(guò)大（一日相當(dāng)于阿司匹林5g 以上）可致水楊酸反應(yīng)，應(yīng)立即