高血壓藥物分類及主要作用機制

1、常用高血壓藥物分類（張國平）1. 利尿藥：（1）袢利尿藥：咲塞米、布美他尼、依他尼酸（2）噻嗪類：氫氯噻嗪、吲達帕胺、氯噻酮（3）保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（4）碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺（5）滲透性利尿：甘露醇、山梨酸2. 交感神經(jīng)抑制藥（1）中樞降壓藥：可樂定、莫索尼定（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬、美卡拉明（3）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利舍平，胍乙啶等（4）腎上腺素受體阻斷藥：a受體阻斷藥哌唑嗪；a和B受體阻斷藥拉貝洛爾；（3受體阻斷藥：普萘洛爾、倍他樂克3. 鈣通道阻斷藥（CCB :二氫吡啶類：硝苯地平,尼群地平非二氫吡啶類：維拉帕米4. 腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RASI）

2、阻斷藥（1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）:卡托普利、依那普利（2）血管緊張素H受體阻斷劑（ARB :氯沙坦、纈沙坦（3）腎素抑制藥：雷米克林5. 血管擴張藥：硝普鈉、肼屈嗪目前臨床一線用藥：利尿劑、3受體阻斷藥、鈣通道阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或血管緊張素u受體阻斷劑降壓藥的作用機制(張國平)一、利尿降壓藥利尿藥是WHO隹薦的一線降壓藥，常作為治療高血壓的基礎(chǔ)藥物，許多降壓藥在 長期使用過程中，可引起不同程度的水鈉潴留，影響降壓效果。合用利尿藥能消 除水鈉潴留，使降壓作用增強。常用藥物為噻嗪類，其中以氫氯噻嗪最常用。探氫氯噻嗪探【藥理作用】 氫氯噻嗪(hydrochlorothiaz

3、ide )降壓作用確切、溫和、持久， 降壓過程平穩(wěn)，可使收縮壓與舒張壓成比例地下降，對臥位和立位血壓均能降低。 降壓作用：早期是通過排鈉利尿，使血容量減少而直接降壓；長期用藥所致的降 壓效應(yīng)可能與小動脈擴張有關(guān)：(1)降低動脈壁細胞Na啲含量,Na+-Ca+交換J, Ca+內(nèi)流J (2)降低血管對NA的反應(yīng)性(3)誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生舒血管物質(zhì)如激肽、 前 列腺素。二、鈣通道阻滯藥該類藥物的基本作用是抑制細胞外 Ca2啲內(nèi)流，使血管平滑肌細胞內(nèi)缺乏足夠的 Ca2+導(dǎo)致血管平滑肌松弛、血管擴張、血壓下降。該類藥物在降壓的同時可激 活壓力感受器介導(dǎo)的交感神經(jīng)興奮。二氫吡啶類結(jié)構(gòu)的硝苯地平、尼群地平等可

4、由于交感神經(jīng)興奮引起心率加快。但維拉帕米和地爾硫卓還有對心臟的負性頻率 作用，心率加快不明顯。探硝苯地平探【藥理作用】 硝苯地平(nifedipine )抑制細胞外Ca2啲內(nèi)流，選擇性松弛血管 平滑肌。降壓時伴有反射性心率加快，心輸出量增加，血漿腎素活性增高。三、B受體阻滯藥B受體阻滯藥除用于治療心律失常、心絞痛外，也是療效確切的抗高血壓藥探普萘洛爾探【藥理作用】 該藥為非選擇性B受體阻滯藥，對B 1、B 2受體都有作用。降 壓機制尚未完全闡明，目前認為和下列作用有關(guān)： 減少心輸出量。阻斷心肌B 1 受體，使心肌收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少而發(fā)揮作用。抑制腎素分泌。阻斷腎小球旁器部位的

5、B 1受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素血管緊張素 系統(tǒng)。 降低外周交感神經(jīng)活性。阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜B2受體，消除正反饋作用，減少NA的釋放。 中樞性降壓。阻斷血管運動中樞的 B受 體，從而抑制外周交感神經(jīng)張力而降壓。促進具有擴張血管作用的前列環(huán)素生成。四、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（一）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）卡托普利具有中等強度的降壓作用，可降低外周阻力，不伴有反射性心率加快，同時可以增加腎血流量。降壓機制主要涉及： 抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶（ACE , 減少AngH形成，從而取消AngH收縮血管、促進兒茶酚胺釋放的作用。抑制AngH生成的同時，可減少醛固酮分泌，有利于水、鈉排出。其特異性擴張腎血管 作用也有利于促進水、鈉排泄。 ACE又稱激肽酶H,能降解緩激肽等，使之失 活。抑制ACE可減少緩激肽降解，提高緩激肽在血中的含量，進而促進一氧化氮（NO及前列環(huán)素（PGI2）的生成，增強擴張血管效應(yīng)。（二）血管緊張素H受體拮抗藥（ARB）:可選擇性地與AT1受體結(jié)合，阻斷AngH 引起的血管收縮，從而降低血壓。（三）腎素抑制劑腎素催化血管緊張素原形成 Angl,腎素抑制劑通過各種途徑減弱腎素活性，進而 抑制Angl的形成。腎素抑制劑是一類新型抗高血