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文檔簡介

1、新一代紫杉類抗癌藥物n1981年年發(fā)現(xiàn)作用于小管的發(fā)現(xiàn)作用于小管的DAB III（去乙酰漿果赤霉素（去乙酰漿果赤霉素III）n1986年年從從DAB III合成泰索帝合成泰索帝（多西他賽，多西紫杉醇）（多西他賽，多西紫杉醇）泰索帝泰索帝的活性被證實的活性被證實n1987年年泰索帝泰索帝被選定為開發(fā)項目被選定為開發(fā)項目n1989年年動物毒理實驗動物毒理實驗n19901991年年I期臨床實驗期臨床實驗/CTX-IMD和日本和日本n1992年年II期臨床實驗期臨床實驗n1994年年美國、歐洲和日本開展了美國、歐洲和日本開展了III期臨床實驗期臨床實驗n1995年年至今至今在在90多個國家上市及推廣多

2、個國家上市及推廣酯側鏈酯側鏈母核母核3水化合物水化合物泰索帝泰索帝紫杉醇紫杉醇IC50 (泰索帝泰索帝)P388小鼠白血病小鼠白血病b351805.1SV1Ras4小鼠纖維肉瘤小鼠纖維肉瘤b353008.6Calc 18人乳腺癌人乳腺癌b5306.0HCT116人結腸癌人結腸癌b791.3T24人膀胱癌人膀胱癌b482.0KB人表皮樣癌人表皮樣癌b8759.3KB人表皮樣癌人表皮樣癌c150018,00012.0N417人小細胞肺癌人小細胞肺癌c150170011.3值值比比黑色素瘤黑色素瘤B16 早期早期96+胰腺癌胰腺癌PO297+/-PO3 早期早期82+PO3 晚期晚期725/6 CR

3、乳腺癌乳腺癌MA16/C 早期早期45+MA16/C 晚期晚期325/5 CRMA13/C 早期早期43+MA13/C 晚期晚期453/5 CRMA44 早期早期66+/-結腸癌結腸癌C26 早期早期20+C38 早期早期70+C38 晚期晚期805/5 CRC51 早期早期38+C51 晚期晚期46+Lewis肺癌肺癌早期早期116+成骨肉瘤成骨肉瘤GOS 早期早期93+組織細胞肉瘤組織細胞肉瘤M5076 早期早期43-白血病白血病P388 108 cells93+L1210 105 cells87+60120180未用激素未用激素3天激素天激素3天與未用天與未用n=76n=92比較比較P值值中重度液體潴留中重度液體潴留發(fā)生前泰索帝發(fā)生前泰索帝 490mg/m2 819mg/m2 0.001累積劑量累積劑量重度液體潴留重度液體潴留22.4%6.5%

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