抗菌藥物表青霉素類

1、 三、青霉素類藥物比較表1、青霉素類藥物的綜合比較通用名藥代動力學抗菌譜青霉素鈉鹽Cmax：0.5小時 t1/2：約為30分鐘 耐藥嚴重阿莫西林Cmax：3.55.0mg/L和5.57.5mg/L,達峰時間為12小時t1/2?：為11.3小時阿莫西林鈉快速靜脈滴注0.5g后1分鐘血藥濃度為83-112mgL耐藥嚴重阿莫西林鈉舒巴坦鈉未經(jīng)FDA批準，配比存在問題，并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試驗范圍，無法進行目標性治療靜脈注射本品各2g后1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9-40.0mgL。本品血漿消除半衰期(T12)為1.08小時舒巴坦鈉靜脈滴注0.5g和1.0g后，血藥峰濃度為30mgL

2、和68mgL，血清半衰期為1小時阿莫西林克拉維酸鉀阿莫西林于1.5小時達血藥峰濃度（Cmax），約為5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2）約為1小時。克拉維酸， 1小時達血藥峰濃度（Cmax），約為3.4mg/L。蛋白結(jié)合率為22%30%。血消除半衰期（t1/2）為0.761.4小時兩者口服的生物利用度分別為97%和75%。對部分G-,G+,厭氧菌有效，但對常見的腸桿菌屬，非發(fā)酵菌（如銅綠假單胞菌，不動桿菌和嗜麥芽寡氏單胞菌）等細菌天然耐藥氨芐青霉素肌內(nèi)注射 0.5g氨芐西林，0.5l小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度為 12(714)g/ml；空腹口服 lg，2小時血藥濃度達峰值，為 7.6g

3、/ml，6小時的血藥濃度為 1.1g/ml。1/2為 1.5小時。氨芐西林鈉舒巴坦鈉肌注1g氨芐西林，0.5g舒巴坦后的血藥濃度峰值分別為8-37g/mL和6-24g/mL。 血清半衰期分別為0.75小時與1小時。對部分G-,G+,厭氧菌有效，但對常見的腸桿菌屬，非發(fā)酵菌（如銅綠假單胞菌，不動桿菌和嗜麥芽寡氏單胞菌）等細菌天然耐藥哌拉西林廣譜青霉素，但對產(chǎn)酶細菌效果較差，G+菌效果較差哌拉西林舒巴坦鈉未經(jīng)FDA批準，配比存在問題，并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試驗范圍，無法進行目標性治療哌拉西林鈉他唑巴坦鈉靜脈滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林鈉他唑巴坦鈉30分鐘時，血漿哌拉西林

4、峰濃度（Cmax）分別為134、242和298 mg/L，他唑巴坦峰濃度（Cmax）分別為15、24、24mg/L。全面覆蓋常見G-,G+和厭氧菌美洛西林鈉血消除半衰期(t1/2()為39分鐘血消除半衰期(t1/2()為40分鐘。美洛西林舒巴坦鈉美洛西林t1/2約為40分鐘。舒巴坦， t1/2約為1小時。未經(jīng)FDA批準，配比存在問題，并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試驗范圍，無法進行目標性治療氟氯西林鈉氟氯西林口服吸收迅速；1小時內(nèi)可達血藥濃度峰值；胃內(nèi)食物會延遲其吸收?？诜蘸?，約95的藥物與血漿蛋白結(jié)合；50的藥物經(jīng)尿液排出體外。對產(chǎn)酶葡萄球菌效果較好，并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試

5、驗范圍，無法進行目標性治療磺芐西林鈉力學肌內(nèi)注射本品1g后半小時達血藥峰濃度(Cmax)，為30mg/L。并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試驗范圍，無法進行目標性治療布西林由于本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌內(nèi) 注射。靜滴本品2g后血藥峰濃度(Cmax)為174mg/L，尿藥 濃度可達2600 mg/L， 12小時尿排出量為給藥量的39%。 呋布西林的血清蛋白結(jié)合率為90%。并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試驗范圍，無法進行目標性治療萘夫西林鈉肌肉注射本品0.5克，半小時后血清濃度達高峰，為7.93ug/ml 本品血清半衰期1.5小時以上。并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試驗范圍，無法

6、進行目標性治療氟氯西林鈉阿莫西林靜脈注射氟氯西林500mg后，絕對表現(xiàn)分布容積為16.792L，血清蛋白結(jié)合率為92%-94%，消除半衰期為小時。未經(jīng)FDA批準，配比存在問題，并未進入大型耐藥監(jiān)測和細菌室藥敏試驗范圍，無法進行目標性治療表2：青霉素類藥物不良反應對比表藥物名稱常見不良反應嚴重不良反應資料支持青霉素鈉鹽過敏反映過敏反應藥品不良反應信息通報（第1期），2001年9月11日發(fā)布毒性反映臀肌攣縮阿莫西林赫氏反映過敏反應說明書血清病樣反映消化道癥狀藥品不良反應信息通報（第18期） 警惕頭孢拉定導致血尿過敏性休克血液系統(tǒng)癥狀循環(huán)衰竭皮膚粘膜反應呼吸困難肝腎功能紊亂 中樞癥狀（昏迷，驚厥，意

7、識喪失）驚厥胃腸道反映血尿阿莫西林鈉舒巴坦鈉局部不良反應產(chǎn)品說明書全身不良反應血清不良反應阿莫西林克拉維酸鉀胃腸道反映說明書皮疹過敏性休克，藥物熱和哮喘血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高氨芐青霉素過敏反應說明書血液不良反映藥品不良反應信息通報（第18期） 警惕頭孢拉定導致血尿腎臟不良反應肝臟少見肝功能異常神經(jīng)系統(tǒng)癥狀假膜性腸炎血尿氨芐西林鈉舒巴坦鈉血液系統(tǒng)產(chǎn)品說明書神經(jīng)系統(tǒng)藥品不良反應信息通報（第18期） 警惕頭孢拉定導致血尿內(nèi)分泌系統(tǒng)消化系統(tǒng)泌尿生殖系統(tǒng)過敏反應二重感染血尿哌拉西林抑制血小板聚集說明書皮疹藥品不良反應信息通報（第18期） 警惕頭孢拉定導致血尿惡心，胸部不適，咳嗽，發(fā)熱血尿哌拉西林胃腸道反應說

8、明書舒巴坦鈉皮膚反應藥品不良反應信息通報（第18期） 警惕頭孢拉定導致血尿過敏反應局部反應實驗室檢查異常血尿哌拉西林皮膚反應說明書他唑巴坦消化道反應過敏反應局部反應美洛西林鈉血液不良反應說明書美洛西林舒巴坦鈉胃腸道反映說明書血液系統(tǒng)反映氟氯西林鈉胃腸道反映產(chǎn)品說明書肝炎膽汁淤積性黃疸偽膜性腸炎典型過敏反應神經(jīng)毒性中性粒細胞減少血栓性靜脈炎磺芐西林鈉過敏反應說明書赫氏反應毒性反應非特異性肝炎消化道反映呋布西林過敏反應說明書惡心，嘔吐，靜脈炎萘夫西林鈉過敏反應說明書惡心，嘔吐谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高氟氯西林鈉阿莫西林過敏反映說明書消化道反映肝毒性腎毒性神經(jīng)系統(tǒng)反應菌群失調(diào)因青霉素的研發(fā)到目前歷時百年，其總體出現(xiàn)不良反應相對輕，適用人群廣，使得廣大患者受益，那么隨著發(fā)展的過程，治療效果不斷提高，不良反映有所減少，對此群抗生素對比如表所示 總體比較副作用有少到多為：青霉素