藥劑學(xué)總復(fù)習(xí)資料

1、藥劑學(xué)復(fù)習(xí)資料（根據(jù)新大綱整理）第一章 緒論掌握1、藥劑學(xué)的定義及宗旨藥劑學(xué)定義：研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制及合理用藥的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。藥劑學(xué)的宗旨：制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥物制劑。 2、藥劑學(xué)的相關(guān)術(shù)語(yǔ)（制劑、劑型、制劑學(xué)和調(diào)劑學(xué)）劑型：將藥物制成方便臨床應(yīng)用與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式。例如片劑、注射劑、膠囊劑。制劑：根據(jù)規(guī)定的處方，將藥物制成適合臨床需要的某一種劑型并符合一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的藥品。 制劑學(xué)：研究制劑生產(chǎn)工藝技術(shù)及相關(guān)理論的科學(xué)稱(chēng)為制劑學(xué)。 劑型設(shè)計(jì)原則： 最大限度地發(fā)揮藥效的同時(shí)最低限度地降低毒副作用。（強(qiáng)調(diào)讓用藥者承受最小的治療風(fēng)險(xiǎn)獲

2、得最大的治療效果） 3、藥物劑型的重要性a、改變藥物作用性質(zhì)-硫酸鎂口服、注射 b、調(diào)節(jié)藥物作用速度 c、降低或消除藥物的毒副作用 d、靶向作用 e、影響藥效4、藥劑劑型的分類(lèi)（按給藥途徑分類(lèi)；按分散系統(tǒng)分類(lèi)；按制法分類(lèi)；按形態(tài)分類(lèi)）按給藥途徑和方法分類(lèi)² 經(jīng)胃腸道給藥的劑型 口服給藥：片劑、膠囊劑、糖漿劑² 不經(jīng)胃腸道給藥的劑型 注射給藥： 注射劑（靜脈注射、肌注、皮下注射等） 呼吸道給藥：氣霧劑、吸入劑 皮膚給藥： 洗劑、搽劑、軟膏劑、貼劑 粘膜給藥： 滴眼劑、舌下片、口腔粘貼片 腔道給藥： 栓劑按分散系統(tǒng)分類(lèi)v 真溶液類(lèi)劑型： <1nm 溶液劑v 膠體溶液類(lèi)劑型

3、： 1100nm 膠漿劑 v 乳濁液類(lèi)劑型： 0.150mm 乳劑v 混懸液類(lèi)劑型： 0.1100 mm 混懸劑v 氣體分散類(lèi)劑型： 氣霧劑v 固體分散類(lèi)劑型： 散劑、片劑v 微粒分散型 微球5、中國(guó)藥典的概況、特點(diǎn)、沿革及其他藥品標(biāo)準(zhǔn)藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編纂并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。藥典收載常用藥品及制劑：療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定其它藥品標(biāo)準(zhǔn)： 1）、中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部標(biāo)準(zhǔn)（簡(jiǎn)稱(chēng)部頒標(biāo)準(zhǔn)） 2）、國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）藥品標(biāo)準(zhǔn)（局頒標(biāo)準(zhǔn)）。6、GMP、GLP與GCP的概念n 藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）n 藥物非臨床研究質(zhì)

4、量管理規(guī)范（GLP）n 藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范（GCP)n 中藥材生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GAP)n 藥品經(jīng)營(yíng)質(zhì)量管理規(guī)范（GSP )n 醫(yī)療機(jī)構(gòu)質(zhì)量管理規(guī)范（GUP)熟悉：1、藥劑學(xué)的任務(wù)基本任務(wù)： 將藥物制成適于臨床應(yīng)用的劑型。 具體任務(wù)： 略2、藥劑學(xué)的分支學(xué)科（工業(yè)藥劑學(xué)、物理藥劑學(xué)、藥用高分子材料學(xué)和生物藥劑學(xué)）工業(yè)藥劑學(xué) ：制劑配制理論與工業(yè)化生產(chǎn)物理藥劑學(xué) ：物理化學(xué)原理應(yīng)用于藥劑學(xué)研究藥用高分子材料學(xué)：藥劑學(xué)中常用高分子的理化特征及功能與應(yīng)用3、熟悉生物藥劑學(xué)劑學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)、臨床藥劑學(xué)的概念、研究范圍及與藥劑學(xué)之間的關(guān)系。生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué) ：研究制劑中的藥物的體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的動(dòng)態(tài)

5、變化規(guī)律 ，闡明劑型因素、生物因素與療效的關(guān)系。臨床藥劑學(xué) ：研究合理、有效與安全用藥。4、藥物的傳遞系統(tǒng)(DDS)的概念5、DDS的研究進(jìn)展6、處方的概念及分類(lèi)醫(yī)療和生產(chǎn)部門(mén)用于藥劑調(diào)劑的一種重要書(shū)面文件處方類(lèi)型： 法定處方 - 國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)收載的處方醫(yī)師處方 - 醫(yī)師對(duì)患者開(kāi)出藥劑學(xué)的發(fā)展n 第一代制劑 常規(guī)制劑n 第二代制劑 緩釋制劑（長(zhǎng)效制劑、緩慢釋藥）n 第三代制劑 控釋制劑（恒速釋藥、零級(jí)釋藥）n 第四代制劑 靶向制劑（定位、定量釋藥）n 第五代制劑 自動(dòng)化給藥系統(tǒng)（脈沖式釋藥系統(tǒng)、自調(diào)式釋藥系統(tǒng)） 第二章 藥物溶液的形成理論掌握：、藥物的溶解度（特性溶解度和表觀溶解度）溶解度：一

6、定溫度下100g溶劑中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶質(zhì)的最大克數(shù)。溶解度的測(cè)定方法1.特性溶解度2.平衡溶解度 表觀平衡溶解度 2、影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法影響藥物溶解度的因素1.分子結(jié)構(gòu)-相似相溶2.溶劑化與水合作用 水中溶解度：有機(jī)溶劑化物>無(wú)水物>水合物3.多晶型 無(wú)定型>亞穩(wěn)定型>穩(wěn)定型4.粒子大小-難溶性藥物 0.1100nm范圍內(nèi) , r, S5.溫度 6.pH值弱酸鹽 弱堿鹽 7. 同離子效應(yīng)：相同離子存在使藥物溶解度降低增加藥物溶解度的方法a. 制成鹽類(lèi) 選用鹽類(lèi)需注意：溶液pH 、穩(wěn)定性、刺激性、毒性等因素b. 應(yīng)用混合溶劑

7、 潛溶、潛溶劑 常用潛溶劑：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇-水 c. 加入助溶劑概念和助溶機(jī)理 形成可溶性絡(luò)鹽 KI + I2 ® KI3 （1：2950） （1：20） 形成分子復(fù)合物 茶堿 + 乙二胺 ® 氨茶堿 （1：120） （1：5） 復(fù)分解反應(yīng)生成鹽 乙酰水楊酸 + 枸櫞酸鈉 ®乙酰水楊酸鈉 + 枸櫞酸 （1：2950） （1：20）助溶劑分類(lèi)² 無(wú)機(jī)化合物：碘化鉀² 有機(jī)酸極其鈉鹽：水楊酸鈉、苯甲酸鈉、對(duì)氨基苯甲酸鈉² 酰胺化合物： 煙酰胺、乙酰胺、尿素、烏拉坦d. 使用增溶劑 - 表面活性劑 概念 影響增溶

8、效果的因素、藥物溶出度、影響藥物溶出度的因素及增加藥物溶出速度的方法(一) 溶出速度的表示方法 Noyes-Whitney方程 dc/dt= KS (Cs C) K=D/Vh當(dāng)Cs >> C時(shí), dc/dt = K S Cs(二) 影響因素及增加方法因素： S 、T、 V(C)、 D、 h增加藥物溶出速度方法：減小粒徑；升高溫度 ； 加快攪拌熟悉：1、藥用溶劑的種類(lèi)及性質(zhì) 水、非水溶劑、醇與多元醇、醚類(lèi)2.介電常數(shù)和溶解度參數(shù)衡量溶劑極性的參數(shù)1. 介電常數(shù)（）- 表示將相反電荷在溶液中分開(kāi)的能力，溶劑極性2. 溶解度參數(shù)(d)- 表示同種分子的內(nèi)聚力d ，溶劑極性“極性相似相溶

9、”原則第三章 表面活性劑掌握：1、表面活性劑的概念、表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征及吸附性表面活性劑（Surfactant，Surface ative agent ）含義：使液體的表面張力顯著降低的物質(zhì)。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：長(zhǎng)鏈有機(jī)化合物；具有親水、 親油基團(tuán)表面活性劑的吸附性2、表面活性劑的分類(lèi)、基本性質(zhì)及應(yīng)用一、 離子型 （陰離子型 陽(yáng)離子型 兩性離子型）（一） 陰離子型表面活性劑1、肥皂類(lèi) （高級(jí)脂肪酸的鹽 ，（RCOO-）n Mn+ ）（C12 C18） 可溶性皂（堿金屬皂 - Na，K ）： 硬脂酸鉀 不溶性皂（金屬皂 - Ca， Mg，Al）：硬脂酸鈣 有機(jī)胺皂：硬脂酸三乙醇胺皂用途：乳化劑 （外用制

10、劑）2、硫酸化物（RO SO3- M+ C12 C18） 硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其紅油） 用途：去污劑、潤(rùn)濕劑 高級(jí)脂肪醇硫酸酯類(lèi)：月桂醇硫酸鈉 （十二烷基硫酸鈉，SLS） 用途：乳化劑（外用制劑）3、磺酸化物 （R SO3-M+） 脂肪酸 磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸鈉（ 阿洛索-OT） 烷基磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉用途：洗滌劑 （日用化工用）(二) 陽(yáng)離子表面活性劑季銨化合物、苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅 ）用途：殺菌和防腐臨床用于皮膚、粘膜、手術(shù)器械的消毒(三) 兩性離子表面活性劑 天然： 卵磷脂 - 乳化劑（注射用乳劑） 合成：陽(yáng)離子-胺鹽(氨基酸型） “Tego” 季

11、胺鹽（甜菜堿型） 陰離子 - 羧酸鹽、硫酸酯、磷酸酯 用途：兼具陰、陽(yáng)離子表面活性劑的特性與作用 二、非離子表面活性劑1. 脂肪酸甘油酯 單硬脂酸甘油酯，HLB 34， W/O 型輔助乳化劑2. 多元醇型（1）蔗糖脂肪酸酯 HLB 513 O/W型乳化劑、分散劑（2） 脂肪酸山梨坦（ 脫水山梨醇脂肪酸酯類(lèi)） （司盤(pán)，Spans） 司盤(pán) 80（Span 80）： 脫水山梨醇單油酸酯 性質(zhì)：油溶性應(yīng)用：W/O 型乳劑的乳化劑（3）聚山梨酯（ 聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類(lèi)）（ 吐溫， Tweens） 吐溫-80 ：聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯 （Tween 80 ）； 聚山梨酯 80（藥典名稱(chēng)）性質(zhì)：

12、水溶性 應(yīng)用：增溶劑、O/W 型乳化劑、 潤(rùn)濕劑3. 聚氧乙烯型（1）聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)（聚乙二醇 + 長(zhǎng)鏈脂肪酸） R COO CH2（CH2OCH2）n -CH2OH 賣(mài)澤類(lèi)（Myrij） Myrij52 聚氧乙烯40 硬脂酸酯性質(zhì)：水溶性 應(yīng)用：增溶劑、O/W 型乳化劑（2） 聚氧乙烯脂肪醇醚類(lèi)（聚乙二醇 + 長(zhǎng)鏈脂肪醇 ）R O（CH2OCH2）n H 芐澤類(lèi)（Brij） 芐澤-30 、芐澤-35 ：聚乙二醇 + 十六醇、西土馬哥、平平加O性質(zhì)：親水性較強(qiáng) 應(yīng)用：增溶劑、O/W 型乳化劑4. 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆 （Poloxamer) ; 普朗尼克(Pluronic） HO

13、 (C2H4O) a （C3H6O) b (C2H4O)c H Mw , 液體 固體 Pluronic F-68 ( Mw 7500) : 片狀固體性質(zhì)：毒性小、刺激性小 應(yīng)用: 靜脈注射用的乳化劑 (O/W 型)3、表面活性劑的基本性質(zhì)（親水親油平衡值、表面活性劑膠束、增溶作用等）親水親油平衡值 （HLB 值） 概念 混合表面活性劑的HLB值計(jì)算：表面活性劑的增溶作用（一） 膠束增溶（二）溫度對(duì)增溶的影響影響膠束的形成、影響增溶質(zhì)的溶解、影響表面活性劑的溶解度 § Krafft 點(diǎn)-離子型表面活性劑的特征值 § 起曇與曇點(diǎn) （clouding point）-聚氧乙烯型非離

14、子表面活性劑 產(chǎn)生起曇的原因熟悉：1、表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì) 對(duì)藥物吸收的影響、與蛋白質(zhì)的相互作用、毒性 陽(yáng)離子型 陰離子型 非離子型 溶血作用：離子型 非離子型 刺激性表面活性劑的應(yīng)用1. 增溶劑 (HLB ：15 18) 潤(rùn)濕劑（HLB ：7 11）乳化劑§ 作用：使乳劑易于形成并使之穩(wěn)定§ 類(lèi)型： W/O 型乳化劑（HLB 38 ） O/W 型乳化劑 （ HLB 818 ）§ 應(yīng)用：乳劑、軟膏劑第四章 微粒分散體系掌握：1、微粒分散體系的分類(lèi)及藥劑學(xué)意義分散體系：是一種或幾種物質(zhì)高度分散在某種介質(zhì)中所形成的體系 分散相、分散介質(zhì) 小分子真溶液 10 9 m

15、1nm 膠體分散體系 10 7 10 9 m 1-100nm 粗分散體系 10 7 m 100nm 微粒分散體系 10 9 10 4 m 1nm-100m微粒分散系的性能與作用1. 溶解速度與溶解度高 2. 分散度高、穩(wěn)定性 3. 體內(nèi)分布選擇性4. 某些微?？善鹁忈屪饔?5. 改善藥物體內(nèi)穩(wěn)定性熟悉：1、微粒大小與測(cè)定方法§ 單分散體系 微粒大小完全均一的體系§ 多分散體系 微粒大小不均一的體系§ 幾何學(xué)粒徑、比表面積徑、有效粒徑等測(cè)定方法電子顯微鏡法 透射電鏡（TEM）、掃描電鏡（SEM）激光散射法2、微粒大小與體內(nèi)分布關(guān)系3、微粒的熱力學(xué)穩(wěn)定性、動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性

16、、電學(xué)和光學(xué)性質(zhì)4、絮凝與反絮凝概念及特性絮凝：系混懸微粒形成絮狀聚集體的過(guò)程，加入的電解質(zhì)稱(chēng)絮凝劑。 反絮凝系向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)的過(guò)程，加入的電解質(zhì)稱(chēng)反絮凝劑。 第五章 藥物制劑的穩(wěn)定性掌握：1、制劑中藥物的化學(xué)降解途徑（一）水解 酯類(lèi)（普魯卡因、鹽酸丁卡因、羧酸酯類(lèi)) 酰胺類(lèi)（ 氯霉素、青霉素、頭孢菌素、 巴比妥類(lèi)）（二）氧化酚類(lèi)：腎上腺素、左旋多巴、水楊酸鈉 烯醇類(lèi)：維生素C 芳胺類(lèi)：磺胺嘧啶鈉 吡唑酮類(lèi)：氨基比林、安乃近 含不飽和碳鍵：油脂、維生素A、D(三）光降解 （四） 其它反應(yīng)2、處方因素對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響及解決方法（一）處方因素 1.

17、pH值的影響(專(zhuān)屬酸堿催化的影響) 解決方法確定最穩(wěn)定的pH值（pHm) 試驗(yàn)法：配制不同pH的溶液，在較高溫度下進(jìn)行加速試驗(yàn)，作lgkpH圖。2、調(diào)節(jié)溶液pH值-加入 pH調(diào)節(jié)劑：鹽酸、氫氧化鈉；與藥物性質(zhì)相似的酸或堿；緩沖溶液：磷酸鹽、硼酸鹽、醋酸鹽；注意藥物溶解度、穩(wěn)定性與療效的關(guān)系、處方因素及外界因素對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響及解決辦法1. 溫度 § 根據(jù)Vant Hoff規(guī)則，溫度每升高10，反應(yīng)速度約增加24倍。 § K= Ae-E/RT穩(wěn)定化方法：降低生產(chǎn)、滅菌與貯存溫度；改進(jìn)生產(chǎn)工藝2. 光線激發(fā)氧化反應(yīng)，加速藥物分解 光化降解 穩(wěn)定化方法：避光操作、包裝與貯存

18、3. 空氣§ 氧氣是引起藥物氧化降解的重要因素§ 氧氣進(jìn)入制劑中的途徑穩(wěn)定化措施-除氧 溶液或容器空間通入惰性氣體、固體制劑真空包裝、加入抗氧劑4. 金屬離子催化自氧化反應(yīng)穩(wěn)定化措施 選用高純度的原輔料、操作過(guò)程避免使用金屬器具、加入金屬離子螯合劑5. 濕度與水分§ 水是藥物降解反應(yīng)的媒介 穩(wěn)定化措施 控制原料水分含量（1%）、控制生產(chǎn)環(huán)境中的相對(duì)濕度、合理的生產(chǎn)工藝、包裝材料的選擇6. 包裝材料§ 與藥物制劑的相互作用§ 不同包裝材料性能（玻璃、塑料、金屬、橡膠）§ 包裝材料與容器的選擇藥物制劑穩(wěn)定化的其它方法：改變藥物結(jié)構(gòu)、改變劑

19、型、改進(jìn)生產(chǎn)工藝、應(yīng)用制劑新技術(shù)(微囊化、包合物)4、藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法（影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長(zhǎng)期試驗(yàn)條件、要求、目的等）1、影響因素試驗(yàn)（供試品置于開(kāi)口容器中） 高溫試驗(yàn)：60 ，10天 高濕度試驗(yàn)：25 ，RH 75±5%，90 ±5%，10天 強(qiáng)光照射試驗(yàn)：4500 ±500LX ，10天2、加速試驗(yàn)：供試品三批，市售包裝，40 ± 2， RH 75±5% ，于0，1，2，3，6 個(gè)月取樣檢測(cè)。在上述條件下，如六個(gè)月內(nèi)供試品經(jīng)檢測(cè)不符合制訂的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，則應(yīng)在中間條件即在溫度30±2，相對(duì)濕度60±5%的情況下進(jìn)行。

20、3、長(zhǎng)期試驗(yàn)：供試品三批，市售包裝，25± 2， RH 60±5%，于0，3，6，9，12，18，24，36 個(gè)月取樣檢測(cè)，對(duì)溫度特別敏感的藥品，長(zhǎng)期試驗(yàn)可在溫度6±2的條件下放置，制訂在低溫貯條件下的有效期。熟悉：1、研究藥物制劑穩(wěn)定性的意義與任務(wù)2、藥物穩(wěn)定性的化學(xué)動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ)3、藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法第六章 粉體學(xué)基礎(chǔ)掌握：1、粉體學(xué)概念、粉體的密度、粉體的空隙率概念粉體: 固體粒子集合體的總稱(chēng)。 粉體學(xué)：研究粉體的基本性質(zhì)及其應(yīng)用的科學(xué)粒子大?。Ｗ訌剑┦欠垠w最基本的性質(zhì)，影響粉體的密度、孔隙率、流動(dòng)性、吸附性、附著性。粉體的密度密度表示法：²

21、真密度 t= W/Vt² 粒密度 g =W/Vg² 堆密度 b = W/V ² 振實(shí)密度 btt g bt b 、粉體的流動(dòng)性及表示方法粉體的流動(dòng)性影響制劑分劑量、充填等工藝流動(dòng)性表示方法：休止角( < 30° ）、流速（f）、壓縮度（C <20%）、粉體的吸濕性和潤(rùn)濕性熟悉：1、粉體粒子的性質(zhì)（粒徑與粒度分布概念）2、粉體的壓縮性質(zhì)第七章 流變學(xué)基礎(chǔ)掌握：1、流變學(xué)的基本概念 流變學(xué)是研究物質(zhì)的變形和流動(dòng)的一門(mén)學(xué)科。第八章 藥物制劑的設(shè)計(jì)掌握：1、給藥途徑和劑型的確定2、制劑設(shè)計(jì)的基本原則l 1、安全性 通過(guò)劑型設(shè)計(jì)，降低藥物的刺激性和毒副

22、作用l 2、有效性 生物有效性l 3、可控性 制劑質(zhì)量的可預(yù)知性和重現(xiàn)性l 4、穩(wěn)定性 化學(xué)、物理、生物學(xué)穩(wěn)定性l 5、順應(yīng)性 病人和醫(yī)護(hù)人員對(duì)所使用藥物的接受程度l 6、劑型與生產(chǎn)成本3、申報(bào)新制劑的主要內(nèi)容l （一）處方、制備工藝、輔料等l （二）穩(wěn)定性試驗(yàn)l （三）溶出度或釋放度試驗(yàn)l （四）生物利用度第九章 液體制劑掌握：1、液體制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求特點(diǎn)：藥物分散度大、給藥途徑廣泛、分劑量、服用方便、減少藥物刺激性缺點(diǎn)：化學(xué)穩(wěn)定性差；以水為溶劑者易發(fā)生水解或霉??；非水溶劑的生理作用大、成本高，且有攜帶、運(yùn)輸、貯存不便等缺點(diǎn)2、液體制劑常用溶劑及附加劑常用溶劑1. 極性溶劑：水、甘油、二

23、甲基亞砜 （DMSO）2. 半極性溶劑：乙醇、丙二醇、聚乙二醇 (PEG 300400）3. 非極性溶劑：脂肪油、液體石蠟、乙酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯 常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑、防腐劑、矯味劑、著色劑、其他附加劑（抗氧劑、pH、調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑）。3、溶液劑的概念、特性及制備方法制法：溶解法、稀釋法、化學(xué)反應(yīng)法4、高分子溶液的性質(zhì)：帶電性、高滲透壓、粘度與分子量、膠凝性5、混懸劑的概念及物理穩(wěn)定性物理穩(wěn)定性- 動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系；熱力學(xué)不穩(wěn)定體系1.微粒的沉降Stokes 定律2. 微粒的電荷與水化 Zeta （）電位 水化膜絮凝與反絮凝 6、混懸劑的穩(wěn)定劑1. 潤(rùn)濕劑 - s,l

24、 表面活性劑（HLB 711）：Tween類(lèi)、Span 類(lèi)、聚氧乙烯脂肪醇醚類(lèi)等 小分子化合物：甘油、乙醇2. 助懸劑§ 低分子助懸劑 ： 甘油、糖漿§ 高分子助懸劑 天然高分子助懸劑 ： 樹(shù)膠類(lèi) （阿拉伯膠、西黃蓍膠、桃膠） 植物多糖類(lèi)（瓊脂、海藻酸鈉、淀粉漿） 合成或半合成高分子助懸劑 ： 纖維素類(lèi) （MC、CMC-Na、HPMC、HEC、 HPC） 其它：聚維酮（PVP）、卡波普、聚乙烯醇（PVA）3. 絮凝劑與反絮凝劑絮凝劑-電位 ：20 25 mv 反絮凝劑- 電位反絮凝：使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)的過(guò)程。絮凝劑，反絮凝劑：陰離子作用大于陽(yáng)離子，離子價(jià)數(shù)高絮凝效果好

25、。電解質(zhì)種類(lèi)、性能、用量、混懸劑所帶電荷的影響7、乳劑的概念、分類(lèi)乳劑系指兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以液滴狀態(tài)分散在另一種液體中形成的非均勻分散的液體制劑。 § 乳劑的組成 ：分散相、內(nèi)相或不連續(xù)相，分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相， 乳化劑- O/W 型、W/O 型§ 乳劑的類(lèi)型：普通乳（1100mm)、亞微乳(0.10.5 mm )、微乳（納米乳）(0.010.1 mm)8、常用的乳化劑種類(lèi)§ 天然乳化劑：阿拉伯膠、明膠、磷脂§ 表面活性劑類(lèi)乳化劑：陰離子型、非離子型§ 固體粉末乳化劑： O/W型 （90°）：氫氧化鎂、氫氧化鋁

26、W/O型 （90°）：氫氧化鈣、氫氧化鋅§ 輔助乳化劑： 增加水相粘度：纖維素衍生物（MC、CMC-Na、HPMC）、瓊脂、西黃蓍膠、果膠 增加油相粘度：蜂蠟、鯨蠟醇、單硬脂酸甘油酯熟悉：1、液體制劑的分類(lèi)按分散系統(tǒng)分類(lèi)按給藥途徑與應(yīng)用方法分類(lèi) 內(nèi)服液體藥劑 合劑、芳香水劑、糖漿劑等。 外用液體藥劑 皮膚用：洗劑、搽劑等 五官科用：洗耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等 直腸、陰道、尿道用液體制劑：灌腸劑、灌洗劑等2、液體制劑的常用溶劑3、芳香水劑、糖漿劑的概念及特點(diǎn)芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。 制法：溶解法、稀釋法；蒸餾法 用途：矯味、矯臭劑；分散劑

27、糖漿劑：含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。蔗糖含量：65%（g/ml）單糖漿（糖漿）：85%（ g/ml），65%（g/g)4、高分子溶液的制備方法 有限溶脹 無(wú)限溶脹5、溶膠的構(gòu)造和性質(zhì)6、混懸劑的制備及質(zhì)量評(píng)價(jià) 沉降體積比的測(cè)定 F=（H/H0）×100% 重新分散實(shí)驗(yàn)（20rpm） 混懸微粒大小的測(cè)定 絮凝度的測(cè)定 =F / F 電位測(cè)定 流變學(xué)測(cè)定7、乳劑的形成理論8、乳劑的制備方法其穩(wěn)定性第十章 滅菌制劑與無(wú)菌制劑掌握：1、滅菌制劑與無(wú)菌制劑的定義與分類(lèi)滅菌和無(wú)菌制劑：直接注入體內(nèi)或直接接觸創(chuàng)傷面、粘膜等的一類(lèi)制劑。分類(lèi) 按給藥途徑：規(guī)定無(wú)菌制劑和非規(guī)定無(wú)菌制劑

28、(即限菌制劑)。 按除去活微生物的制備工藝：滅菌制劑和無(wú)菌制劑。 2、滅菌與無(wú)菌技術(shù)的分類(lèi)及特點(diǎn)（一）物理滅菌法（干熱滅菌法、濕熱滅菌法、射線滅菌法、濾過(guò)除菌法）1、干熱滅菌法1.1干熱空氣滅菌法 適用范圍：耐高溫的玻璃制品、金屬制品以及不允許濕氣透的油脂類(lèi)(如油性軟膏基質(zhì)、注射用油等)和耐高溫的粉末化學(xué)藥品等。v 缺點(diǎn): 穿透力弱，溫度不易均勻，而且由于滅菌溫度過(guò)高，不適用橡膠、塑料及大部分藥品。v 干熱滅菌條件，一般規(guī)定為135-145滅菌3-5小時(shí)； 160-170滅菌2-4小時(shí)； 180-200滅菌0.5-1小時(shí)。1.2火焰滅菌法 特點(diǎn)：滅菌迅速、可靠、簡(jiǎn)便 適用范圍：耐火材質(zhì)(如金屬

29、、玻璃及瓷器等)的物品與用具，不適合于藥物。2、濕熱滅菌法v 用飽和蒸氣、沸水或流通蒸氣進(jìn)行滅菌的方法。 包括：熱壓滅菌法，流通蒸氣滅菌法，煮沸滅菌法和低溫間歇滅菌等方法。v 特點(diǎn)：蒸氣潛熱大，穿透力強(qiáng)，容易使蛋白變性，滅菌效率高。2.1熱壓滅菌法 用高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。能殺滅所有細(xì)菌增殖體和芽孢。適用范圍：耐高溫和耐高壓蒸氣的所有藥物制劑、玻璃容器、金屬容器、瓷器、橡皮塞、濾膜過(guò)濾器等。 2.2流通蒸氣滅菌 v 流通蒸氣滅菌是不密閉的容器內(nèi)，用蒸氣滅菌。壓力與大氣壓相等， 即 100的蒸氣滅菌，時(shí)間30-60min。 v 適用范圍：消毒；不耐高熱制劑的滅菌。v 缺點(diǎn)：不能保證

30、殺滅所有的芽孢，如破傷風(fēng)等厭氣性菌的芽孢，制備過(guò)程中要盡可能避免污染。2.3煮沸滅菌法 v 將待滅菌物放入沸水中加熱滅菌，一般是100，30-60min。 v 適用范圍：注射器具；v 此法滅菌效果差，必要時(shí)加入抑菌劑（三氯叔丁醇、甲酚、氯甲酚等）以提高滅菌效果。2.4低溫間歇滅菌法v 適用范圍：須用熱法滅菌但又不耐較高溫度的制劑或藥品。 v 缺點(diǎn)：時(shí)間長(zhǎng)，消滅芽孢的效果差。 v 加適量抑菌劑，以增加滅菌效力。（二）射線滅菌v 采用放射性同位素素 (60Co和137Cs)放射的g射線殺死微生物和芽孢的方法。 v 適用范圍：熱敏物料和制劑（維生素、抗生素、激素、生物制品、中藥材和中藥制劑）、醫(yī)療器

31、械、藥用包裝材料及藥用高分子材料等。 v 特點(diǎn)：不升高產(chǎn)品溫度，穿透力強(qiáng)，滅菌效率高。1、微波滅菌v 系采用微波(頻率為300MHz-300kMHz)照射產(chǎn)生熱能殺死微生物和芽孢的方法。 v 適用范圍：液體和固體物料，對(duì)固體物料有干燥作用。 v 特點(diǎn): 表里加熱一致; 低溫、常壓、高效、快速(2-3min)、低能耗、無(wú)污染、易操作、易維護(hù)，產(chǎn)品保質(zhì)期長(zhǎng)(可延長(zhǎng)1/3以上) 2、紫外線滅菌法v 一般用于滅菌的紫外線波長(zhǎng)是200-300nm，滅菌力最強(qiáng)的是波長(zhǎng)為254nm的紫外線。 v 特點(diǎn)：強(qiáng)度 1/r2; 穿透作用微弱;普通玻璃可吸收紫外線v 適用范圍：物體表面、空氣滅菌、蒸餾水（三）過(guò)濾除菌

32、法v 藥物溶液通過(guò)無(wú)菌的特定濾器，除去活的或死的微生物而得到不含微生物的濾液。 v 適用范圍：不耐熱的藥液的滅菌。v 過(guò)濾除菌的濾器要求：孔徑大小約為0.2m。如 0.22m微孔薄膜；G6號(hào)垂熔玻璃漏斗(濾孔直徑在1.5m以下)（四）化學(xué)滅菌法（氣體滅菌法、化學(xué)藥劑殺菌法）-對(duì)繁殖體有效v 氣體滅菌法 （環(huán)氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油、過(guò)氧乙酸蒸氣） 適用范圍：室內(nèi)空氣滅菌；對(duì)熱敏感的固體藥物、塑料容器、紙、橡膠、注射器、衣服、敷料、皮革制品等。v 藥液法 (0.1-0.2%苯扎溴銨溶液、2%煤酚皂溶液、75%乙醇) 適用范圍：皮膚、無(wú)菌器具和設(shè)備（五）無(wú)菌操作法無(wú)菌操作法在技術(shù)上并非滅菌操作，

33、是整個(gè)過(guò)程控制在無(wú)菌條件下進(jìn)行的一種操作方法。 適用于一些不耐熱藥物的注射劑、眼用劑、皮試液、海綿劑和創(chuàng)傷制劑的制備。3、注射劑概念、分類(lèi)注射劑的分類(lèi) (按分散系統(tǒng))：溶液型、混懸型、乳劑型、注射用無(wú)菌粉末4、注射劑處方組分及主要附加劑注射用原料、注射用溶劑 1. 注射用水 2. 注射用油 3. 其它注射用溶劑注射劑的附加劑 1、增溶劑、潤(rùn)濕劑或乳化劑；助懸劑 2、pH值調(diào)節(jié)劑 一般注射液pH ：49常用pH調(diào)節(jié)劑：酸：鹽酸、硫酸、枸櫞酸；堿：碳酸氫鈉、氫氧化鈉；緩沖液：磷酸氫二鈉+磷酸二氫鈉3、抗氧劑及金屬螯合劑抗氧措施： 加抗氧劑-水溶性、油溶性 加金屬螯合劑- EDTA-2Na、酒石酸

34、通入惰性氣體- N2、CO2 調(diào)節(jié)pH值-酸、堿、緩沖液4、滲透壓調(diào)節(jié)劑：5、抑菌劑 苯甲醇（13%）、三氯叔丁醇（0.250.5%）尼泊金類(lèi)（0.1%）6、止痛劑 三氯叔丁醇（0.30.5%）、鹽酸普魯卡因 （0.52%）、 利多卡因（0.21%）5、注射劑的制備及質(zhì)量檢查6、等滲調(diào)節(jié)計(jì)算方法v 等滲溶液：與血漿滲透壓相等的溶液v 等張溶液：與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液v 等滲調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖、磷酸鹽、枸櫞酸鹽 0.9%的氯化鈉溶液既是等滲溶液，又是等張溶液。v 冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法例 1：配制2鹽酸暜魯卡因溶液1000ml，用氯化鈉調(diào)節(jié)等滲，求所需氯化鈉加入量。v 氯化鈉等滲當(dāng)量法 氯化鈉等滲

35、當(dāng)量：與1克藥物呈現(xiàn)等滲效應(yīng)的氯化鈉量。 例 2：配制2鹽酸麻黃堿溶液200ml，欲使其等滲，需加入多少克氯化鈉或無(wú)水葡萄糖。查表可知，1g鹽酸麻黃堿的氯化鈉等滲當(dāng)量為0.28，無(wú)水葡萄糖的氯化鈉等滲當(dāng)量為0.18。設(shè)所需加入的氯化鈉和葡萄糖量分別為X和Y，則有： X（0.90.28×2）×200/1000.68gY0.68/0.183.78g7、熱原的概念、特性及除去熱原的方法熱原是微生物的一種內(nèi)毒素 組成：磷脂+蛋白+脂多糖熱原的性質(zhì)：耐熱性；水溶性；不揮發(fā)性；濾過(guò)性；可被吸附性；可被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑破壞。熱原的去除方法v 玻璃器具 高溫法 ： 250 ，30 分鐘

36、 酸堿法：重鉻酸鉀硫酸洗液、稀氫氧化鈉v 注射液 吸附法：活性碳（吸附熱原、雜質(zhì)，助濾、脫色） 超濾法 反滲透法、離子交換法、凝膠過(guò)濾法8、輸液的分類(lèi)與質(zhì)量要求1電解質(zhì)輸液 用以補(bǔ)充體內(nèi)水分、電解質(zhì)，糾正體內(nèi)酸堿平衡等。2營(yíng)養(yǎng)輸液 用于不能口服吸收營(yíng)養(yǎng)的患者。3膠體輸液 用于調(diào)節(jié)體內(nèi)滲透壓。 4含藥輸液 含有治療藥物的輸液，如替硝唑、苦參堿等輸液質(zhì)量要求：pH應(yīng)力求接近血液pH；等滲或偏高滲；不得加有任何抑菌劑；無(wú)毒副反應(yīng)9、眼用藥物的吸收途徑及影響吸收的因素藥物吸收途徑：經(jīng)角膜吸收；經(jīng)結(jié)膜吸收· 角膜滲透途徑（ 脂溶性藥物）角膜 ® 前房® 虹膜和睫狀肌

37、4; 局部血管網(wǎng)· 結(jié)膜滲透途徑（親水性藥物及多肽蛋白脂類(lèi)藥物） 結(jié)膜 ® 鞏膜 ® 眼球后部 結(jié)膜血管網(wǎng)® 體循環(huán) 影響吸收的因素 藥物從眼瞼縫隙的損失(淚液pH6.57.6，容量7l); 藥物從外周血管消除； pH與pKa值 ; 表面張力 粘度 刺激性熟悉：1、注射用水的質(zhì)量要求及其制備方法2、輸液的質(zhì)量檢查、主要存在的問(wèn)題及解決方法質(zhì)量檢查：澄明度、不溶性微粒 (光阻法、 顯微計(jì)數(shù)法）、熱原、無(wú)菌檢查、pH值、含量測(cè)定3、滴眼劑的質(zhì)量要求v 無(wú)菌：一般滴眼劑 - 無(wú)致病菌（銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌，加抑菌劑） 眼部外傷或手術(shù)用滴眼劑 - 絕對(duì)無(wú)

38、菌（單劑量包裝，不加抑菌劑）v 澄明度：不得檢出可見(jiàn)異物v 滲透壓：眼球能適應(yīng)的滲透壓范圍相當(dāng)于0.61.5% 的氯化鈉溶液 除另有規(guī)定外，滴眼劑應(yīng)與淚液等滲 4、典型注射劑處方、輸液處方與制備工藝5、眼用液體型制劑的制備6、空氣凈化技術(shù)7、注射用無(wú)菌粉末注射用無(wú)菌粉末又稱(chēng)粉針，臨用前用滅菌注射用水溶解后注射，是一種較常用的注射劑型。分類(lèi)： 注射用無(wú)菌分裝產(chǎn)品 （抗生素） 注射用冷凍干燥制品 （生物制品）第十一章 固體制劑-1(散劑、顆粒劑、片劑、片劑的包衣)掌握：1、固體劑型的制備工藝流程2、固體劑型的體內(nèi)吸收路徑及Noyes-Whitney方程 體劑型的體內(nèi)吸收 吸收過(guò)程分為兩步：藥物從劑

39、型中釋放、溶解藥物通過(guò)生物膜而被吸收3、片劑的概念、分類(lèi)及特點(diǎn)片劑（Tablets)系指藥物與適宜的輔料通過(guò)制劑技術(shù)制成的片狀制劑，其外觀有圓形的，也有異形的（如橢圓形、三角形、棱形）分類(lèi)：口服片、口腔用片、皮下給藥片、外用片片劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確，含量均勻；化學(xué)穩(wěn)定性好；攜帶；運(yùn)輸；服用方便；生產(chǎn)機(jī)械化高，價(jià)格便宜；可制成不同類(lèi)型的片劑缺點(diǎn)：幼兒及昏迷病人不易吞服；需加入輔料、經(jīng)壓縮；生物利用度偏低；揮發(fā)性成分久貯含量下降4、片劑常用的輔料及其特性(一)稀釋劑n 用來(lái)增加片劑的重量或體積，以利于片劑的成型或分劑量，又稱(chēng)填充劑。n 淀粉 性質(zhì)穩(wěn)定、吸濕性小、價(jià)格便宜、可壓性差n 糖粉 粘合力

40、強(qiáng)、 吸濕性強(qiáng)n 糊精 粘結(jié)性強(qiáng)、易影響含量測(cè)定n 乳糖 白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定、無(wú)吸濕性、可壓性好n 可壓性淀粉 具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性和干粘合性，并具有良好的崩解作用，可用于粉末直接壓片n 微晶纖維素 具有較強(qiáng)的結(jié)合力與良好的可壓性，有“干粘合劑”之稱(chēng)，可用于粉末直接壓片n 無(wú)機(jī)鹽類(lèi) 硫酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣n 糖醇類(lèi) 甘露醇、山梨醇、赤蘚糖n(二)潤(rùn)濕劑與粘合劑潤(rùn)濕劑-本身沒(méi)有粘性，但能誘發(fā)待制粒物料的粘性n 蒸餾水 無(wú)毒、無(wú)味、便宜 干燥溫度高、遇水敏感藥物不適合n 乙醇 適用于遇水分解的藥物或遇水粘性太大的藥物 n 選擇適當(dāng)濃度的乙醇-水溶液(30%70%)

41、粘合劑-本身有粘性，對(duì)無(wú)粘性或粘性不足的物料給予粘性n 淀粉漿 常用濃度8%15% 制備常用沖漿法、煮漿法n 纖維素衍生物 MC、HPC、HPMC、CMC-Na、EC n 聚維酮(PVP) 既溶于水又溶于乙醇、吸濕性強(qiáng)n 明膠n PEG PEG4000或PEG6000n 50%70%蔗糖溶液(三)崩解劑 定義：能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料。n 崩解原理：毛細(xì)管作用、膨脹作用、潤(rùn)濕熱、產(chǎn)氣作用、n 加入方法：內(nèi)加法、外加法、內(nèi)外加法n 崩解速度：外加法>內(nèi)、外加入法>內(nèi)加法n 溶出速度：內(nèi)、外加入法>內(nèi)加法>外加法n 常用崩解劑：干淀粉、CMS-Na、L-H

42、PC、CCNa、PVPP、泡騰崩解劑(四)潤(rùn)滑劑n 助流、抗粘、潤(rùn)滑n 常用潤(rùn)滑劑：硬脂酸鎂、氫化植物油、PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、微粉硅膠(五)其他輔料n 著色劑：改善外觀和便于識(shí)別。天然色素、合成染料n 芳香劑和甜味劑：改善味覺(jué)和糾正臭味?？诤途捉榔?、片劑的制備方法與分類(lèi)制粒壓片（濕法制粒壓片、干法制粒壓片）直接壓片（粉末(結(jié)晶)直接壓片、半干式顆粒壓片）6、片劑的質(zhì)量檢查7、片劑的處方組成與設(shè)計(jì)片劑的制備舉例小劑量藥物-指藥物含量在100mg以下的片劑。注意均勻度問(wèn)題。采用等量遞加稀釋法或溶劑分散法混合。熟悉：1、散劑的概念、特點(diǎn)及制備方法定義：指一種

43、或數(shù)種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑，可內(nèi)服、也可外用。特點(diǎn)：比表面積大，容易分散、起效快外用散的覆蓋面積大，可同時(shí)發(fā)揮保護(hù)和收斂的作用 貯存、運(yùn)輸、攜帶比較方便 制備工藝簡(jiǎn)單，劑量易于控制，便于嬰幼兒服用2、粉碎、篩分、混合單元操作（各粉碎機(jī)械的性能、特點(diǎn)及應(yīng)用；藥篩分類(lèi)及標(biāo)準(zhǔn)混合方法及影響混合因素）3、顆粒劑的概念、特點(diǎn)定義 將藥物與適宜的輔料混合而制成的顆粒狀制劑特點(diǎn)與散劑相比 飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性等均較少 服用方便，可制成色、香、味俱全的顆粒劑 可對(duì)顆粒進(jìn)行包衣特點(diǎn)與片劑相比 無(wú)崩解過(guò)程，吸收速度快4、顆粒劑的制備、質(zhì)量檢查化學(xué)藥物的：物料®粉碎®過(guò)篩&#

44、174;混合®制軟材®制粒®干燥®整粒®質(zhì)量檢查®分劑量®顆粒劑中藥的：藥材®提取®制軟材®制粒®干燥質(zhì)量檢查 外觀顆粒應(yīng)干燥、均勻、色澤一致，無(wú)吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象 粒度 干燥失重2.0% 溶化性 裝量差異 衛(wèi)生學(xué)檢查5、壓片過(guò)程及其影響因素6、糖包衣工藝與材料7、薄膜包衣工藝與材料第十二章 固體制劑-2(膠囊劑、滴丸和膜劑）掌握：1、膠囊劑的概念與分類(lèi)及特點(diǎn)膠囊劑是將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。分類(lèi)：硬膠囊、軟膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊、腸溶膠囊

45、硬膠囊劑特點(diǎn) 1、掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高3、彌補(bǔ)其他劑型的不足（液體藥物固體劑型化）4、延緩藥物的釋放。2、硬膠囊、軟膠囊的囊殼材料組成組成原材料 - 明膠（骨明膠、豬皮明膠）A型 ：酸水解制得，等電點(diǎn)pH79B型 ：堿水解制得，等電點(diǎn)pH4.75.2膠液組成：明膠、增塑劑、增稠劑、著色劑、 防腐劑、 遮光劑 ···熟悉：1、膠囊劑的制備方法 溶膠蘸膠干燥拔殼切割整理 1025，RH 35-45%，潔凈度1萬(wàn)級(jí)2、滴丸劑的概念、特點(diǎn)及制備方法第十三章 半固體制劑掌握：1、軟膏劑的概念、種類(lèi)及特點(diǎn)分散系統(tǒng)：溶液型、混懸型

46、、乳劑型基質(zhì)性質(zhì)：油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑2、軟膏劑常用的基質(zhì)及處方組成油脂性基質(zhì)：烴類(lèi)1. 凡士林（軟石蠟） 2.固體石蠟和液體石蠟 類(lèi)脂類(lèi)：羊毛脂、蜂蠟與鯨蠟3. 二甲基硅油（硅油、硅酮）聚二甲硅氧烷 CH3Si(CH3)2OnSi(CH3)3）油脂性基質(zhì)特點(diǎn)：潤(rùn)滑性好，無(wú)刺激性；對(duì)皮膚保護(hù)、軟化作用強(qiáng)；油膩性大、疏水性強(qiáng)；不適用于有多量滲出液的皮損，脂溢性皮炎、痤瘡等乳劑型基質(zhì)水溶性基質(zhì)、栓劑的概念、種類(lèi)及質(zhì)量要求藥物與適宜基質(zhì)制成供人體腔道給藥的固體狀外用制劑。栓劑的種類(lèi) 肛門(mén)栓、陰道栓質(zhì)量要求：藥物與基質(zhì)混合均勻，貯存時(shí)有足夠的硬度和韌性，使用時(shí)引入腔道后應(yīng)在一定時(shí)間內(nèi)軟化、融化

47、或溶解,無(wú)刺激性。熟悉：、軟膏劑的制備方法 一般過(guò)程：基質(zhì)處理配制軟膏 灌裝 包裝藥物的加入方法：研和法、融合法 、乳化法2、凝膠劑的特點(diǎn)3、常用水性凝膠基質(zhì)種類(lèi)及特性4、栓劑的處方組成及制備5、栓劑的治療作用（局部及全身）及臨床應(yīng)用第十四章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑掌握：1、氣霧劑的定義、種類(lèi)、特點(diǎn)、組成。氣霧劑：藥物與適宜的拋射劑分裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。使用時(shí)，借拋射劑的壓力將內(nèi)容物噴出。 種類(lèi)：按分散系統(tǒng)分類(lèi)-溶液型、混懸型、乳劑型按相的組成分類(lèi)-二相氣霧劑：溶液型； 三相氣霧劑：混懸型、乳劑型按醫(yī)療用途分類(lèi)-呼吸道吸入用氣霧劑 全身作用：0.5 1m 局部作用：3

48、10 m 皮膚與粘膜用氣霧劑 空間消毒與殺蟲(chóng)用氣霧劑氣霧劑的特點(diǎn)n 藥物穩(wěn)定性與安全性較高n 作用定位，速效n 可避免胃腸道的副作用，減少外用藥對(duì)創(chuàng)面的刺激性n 可避免肝臟和胃腸道首過(guò)效應(yīng)組成：藥物與附加劑 拋射劑 作用：噴射動(dòng)力；藥物的溶劑或稀釋劑 耐壓容器 閥門(mén)系統(tǒng)2、氣霧劑的吸收肺部的吸收· 肺部總表面積：140m2· 肺泡表面積大、毛細(xì)血管豐富、轉(zhuǎn)運(yùn)距離小、無(wú)肝首過(guò)作用影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素 呼吸氣流（呼吸量、呼吸頻率）、微粒大?。?.5 1m）、藥物性質(zhì)(分子量、脂溶性、吸濕性）熟悉：1、拋射劑作用及種類(lèi)2、氣霧劑的質(zhì)量評(píng)定3、噴霧劑的概念及特點(diǎn)思考題 1.

49、 氣霧劑有何作用特點(diǎn)；氣霧劑的類(lèi)型。2. 氣霧劑如何組成?拋射劑在氣霧劑中的作用，常用拋射劑有哪些。3. 氣霧劑、噴霧劑、吸入粉霧劑的區(qū)分。第十五章 中藥制劑掌握：1、浸出制劑的概念、種類(lèi)及特點(diǎn)以浸出的有效成分為原料所制成的供內(nèi)服或外用的制劑稱(chēng)為浸出制劑浸出制劑的種類(lèi)v 水浸出劑型(湯劑、合劑）v 醇浸出劑型（酊劑、酒劑、流浸膏劑）v 含糖浸出劑型 （膏滋）v 精制浸出劑型 （片劑、注射劑）浸出藥劑的特點(diǎn)v 具有藥材各浸出成分的綜合作用v 作用緩和持久，毒副作用較低v 較原藥材有效成分濃度高，用量減少，穩(wěn)定性增加v 貯存過(guò)程中易發(fā)生沉淀、變質(zhì)2、浸出溶劑的選用、浸出過(guò)程及影響浸出的因素常用浸出

50、溶劑v 極性溶劑：水、乙醇v 半極性溶劑：丙酮、乙酸乙酯、正丁醇v 非極性溶劑：氯仿、乙醚、石油醚影響浸出的因素v 藥材粉碎粒度 ：適宜v 浸出時(shí)間： 適宜v 浸出溫度： 溶劑沸點(diǎn)附近 v 濃度梯度： 高v 浸出壓力： 加壓浸出適于組織堅(jiān)實(shí)藥材v 藥材與溶劑相對(duì)運(yùn)動(dòng)速度v 新技術(shù)的應(yīng)用超聲波、膠體磨、電磁場(chǎng)浸出3、常用的浸出方法、特點(diǎn)及應(yīng)用1. 煎煮法 適用范圍：水溶、對(duì)水、熱穩(wěn)定成分2. 浸漬法 適用范圍粘性、無(wú)組織結(jié)構(gòu)、新 鮮、易膨脹藥材3. 滲漉法 特點(diǎn)：保持高濃度梯度 適用范圍：有效成分含量低、貴重藥材、有毒藥材、高濃度浸出制劑 操作方法：藥材粉碎®潤(rùn)濕®裝器

51、74;排氣®浸漬®滲漉®漉液收集與處理4. 回流法 揮發(fā)性溶劑加熱浸出。循環(huán)回流浸出法濃度梯度較高（索氏提取法）。5.大孔樹(shù)脂吸附分離技術(shù) 特點(diǎn)： 縮小劑量、減小吸潮性、除去重金屬、安全性高、可再生6.超臨界萃取技術(shù)7.超聲波提取技術(shù) 熟悉：1、中藥劑型的改革2、藥材的預(yù)處理3、浸出液的蒸發(fā)與干燥3、常用的浸出制劑第十六章固體分散體制備技術(shù)掌握：1、固體分散體的概念及特點(diǎn)概念：固體藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散于另一種水溶性、難溶性或腸溶性固體載體中所制成的高度分散體系。固體分散物的特點(diǎn)：采用水溶性載體可加快難溶性藥物的溶出，提高藥物的生物利用度，制備速效

52、、高效的制劑；采用難溶性載體可制備緩釋制劑并可提高藥物的生物利用度；采用腸溶性載體可控制藥物在腸中釋放。缺點(diǎn)：載藥量??；藥物處于高度分散狀態(tài)，久貯后不穩(wěn)定，易發(fā)生老化現(xiàn)象(硬度變大,析出晶體或結(jié)晶粗化，生物利用度降低)；工業(yè)化生產(chǎn)困難。2、常用制備固體分散體的載體材料3、固體分散體的速釋與緩釋原理速釋原理 1.藥物的高度分散狀態(tài)加快了藥物的釋放溶出速率的快慢：分子狀態(tài)>無(wú)定形>微晶2.載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用 水溶性載體提高了藥物的可濕潤(rùn)性； 載體保證了藥物的高度分散性； 載體對(duì)藥物有抑晶性。緩釋原理：載體材料形成疏水性的網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)，延緩藥物的擴(kuò)散釋放。熟悉：1、固體分散體的類(lèi)型及制備方法2、