注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉說(shuō)明書(shū)

1、注射用頭抱哌酮鈉他座巴坦鈉說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名：注射用頭抱哌酮鈉他座巴坦鈉商品名：凱斯英文名：CefoperagoneSodiumandTazobactamSodiumforInjection漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongToubaopaitongnaTazuobatanna本品為復(fù)方制劑，其組份為：頭抱哌酮鈉與他座巴坦鈉頭抱哌酮鈉化學(xué)名稱(chēng)為：（6R,7R）-3-（1-甲基-1H-四座-5-基）硫甲基-7（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-對(duì)羥基苯基-8-氧代-5硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C25H27NgNaO8及

2、分子量：667.66他睡巴坦鈉化學(xué)名稱(chēng)為：2S-（2a,30,5a）-3-甲基-7-氧-3-（1H,-1,2,3-三座-1-甲基）-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)3.2.0庚烷-2-甲酸鈉-4,4-二氧化物其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C10H11N4NaC5S分子量：【性狀】白色或類(lèi)白色凍干粉未或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭；有引濕性。【藥理毒理】本品主要抗菌成分為頭抱哌酮（先鋒必）為臨床應(yīng)用最廣泛的第三代頭抱菌素之一，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而起殺菌作用。另一組分為0-內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦的優(yōu)化換代產(chǎn)品一一他座巴坦，其穩(wěn)定性較克拉維酸好，對(duì)多種質(zhì)粒和染色體介導(dǎo)的革蘭陰性茵產(chǎn)出的B-內(nèi)酰胺酶的抑制作用，比克拉維酸和舒巴坦強(qiáng)

3、。對(duì)多種耐藥菌株產(chǎn)生的B-內(nèi)酰胺酶有不可逆的競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，從而大大增強(qiáng)頭抱哌酮的療效。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證實(shí)頭抱哌酮與他座巴坦聯(lián)用對(duì)各種耐藥菌株具有十分顯著的協(xié)同抗菌作用。而且對(duì)一些頭抱哌酮敏感的臨床分離的細(xì)菌，也表現(xiàn)為對(duì)本品更加敏感。本品與單用頭抱哌酮相比，對(duì)下列各種常見(jiàn)致病菌：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、變形球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、不動(dòng)桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、沙門(mén)氏菌屬、陰溝桿菌也具有顯著的協(xié)同作用（MIC值可降低24彳t）o本品對(duì)下列頭抱哌酮敏感的細(xì)菌和產(chǎn)0-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌株有抗菌作用。革蘭陰性菌：大多數(shù)質(zhì)粒和染色體介導(dǎo)的產(chǎn)0-酰胺酶和不產(chǎn)酶細(xì)菌：大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志

4、賀菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎雙球菌、嗜血桿菌屬。革蘭陽(yáng)性菌：產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)酶的下列細(xì)菌：葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬。厭氧菌：產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)酶的下列細(xì)菌：擬桿菌屬、脆弱擬桿菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】頭抱哌酮：口服不吸收。注射后血漿蛋白結(jié)合率較高，可達(dá)7080%,體內(nèi)能較好的分布在各組織和體液中，還可分布到胸水，腹水，羊水，痰液中。t1/2為2.07小時(shí)，腎消除率為28.5m1/min,主要以原型由尿（20%）和膽汁（40%）排泄。他座巴坦：注射后血漿蛋白結(jié)合率為2023%,能較好的分布在各組織和體液中，胃腸道，膽囊，膽汁,皮膚，前列腺液中均能達(dá)到

5、較高的濃度。t1/2在30分鐘左右，約5060%以原型由尿排出。由于他座巴坦動(dòng)力學(xué)變化與腎功能減退程度相關(guān)，頭抱哌酮?jiǎng)恿W(xué)變化則與肝功能損害程度相關(guān)，在伴有腎功能不全或肝功能損害的患者使用本品后，tl/2延長(zhǎng)，消除率降低分布容積增大?！具m應(yīng)癥】適用于對(duì)本品敏感的產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶的病原菌所致的中、重度感染：上呼吸道與下呼吸道感染；上泌尿道與下泌尿道感染；腹膜炎，膽囊炎，膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚和軟組織感染；盆腔炎，子宮內(nèi)膜炎，淋病和其它生殖道感染。【用法用量】靜脈滴注。先用氯化鈉注射液或滅菌注射用水適量(510ml)溶解，然后再加5%葡萄糖水或氯化鈉注射液150250ml稀釋供

6、靜脈滴注，滴注時(shí)間為3060分鐘，每次滴注時(shí)間不得少于30分鐘。療程一般714天(重癥感染可以適當(dāng)延長(zhǎng))。(1)成人：常用量一日24g(24瓶)，嚴(yán)重或難治性感染可增至一日8g(8瓶)。分等量每8或12小時(shí)靜脈滴注1次。嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌肝消除率30ml/min)，每12小時(shí)他座巴坦的劑量應(yīng)不超過(guò)。(2)兒童：常用量一日4080mg/kg,等分24次滴注。嚴(yán)重或難治性感染可增至一日160mg/kg。等分24次滴注。12歲以上兒童常用量同成人?！静涣挤磻?yīng)】通?；颊邔?duì)本品的耐受性良好，大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度，停藥后，不良反應(yīng)會(huì)消失。(1)胃腸道：與使用其它B-內(nèi)酰胺抗生素一樣，本品最常見(jiàn)的副作

7、用是胃腸道反應(yīng)。最常見(jiàn)是稀便，腹瀉,其次是惡心和嘔吐。(2)皮膚反應(yīng)：本品可引起過(guò)敏反應(yīng)，表現(xiàn)為斑丘疹，尊麻疹，嗜酸粒細(xì)胞增多和藥物熱。(3)血液：長(zhǎng)期使用本品有導(dǎo)致可逆性中性粒細(xì)胞減少癥的可能。(4)實(shí)驗(yàn)室異常現(xiàn)象：少數(shù)病例有谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血膽紅素一過(guò)性增高(5)其它不良反應(yīng)：偶有出現(xiàn)頭痛，寒戰(zhàn)發(fā)燒，輸注部位疼痛和靜脈炎.【禁忌】對(duì)青霉素或頭抱菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)使用本品前，應(yīng)詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者對(duì)青霉素類(lèi)、頭抱菌素類(lèi)及B-內(nèi)酰胺抑制劑類(lèi)藥物有無(wú)過(guò)敏史。治療中，如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者，應(yīng)立即給予腎上腺素急救，給氧，靜注皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。(2)本品為鈉

8、鹽，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時(shí)，應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)水平；對(duì)于同時(shí)接受細(xì)胞毒藥物或利尿劑治療的患者，要警惕發(fā)生低血鉀癥癥的可能。(3)肝、腎功能減退及嚴(yán)重膽道梗阻的患者，使用本品時(shí)需調(diào)整用藥劑量與給藥間期，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。(4)部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間監(jiān)測(cè)。同時(shí)應(yīng)用維生素K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。(5)在使用本品進(jìn)行較長(zhǎng)時(shí)間治療時(shí)，應(yīng)定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。(6)患者在應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免飲用含有酒精的飲料。也應(yīng)避免如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營(yíng)養(yǎng)制劑。(7)與氨基糖甘類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能變化

9、。(8)對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)，直接抗千蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用?！緝和盟帯繈雰簯?yīng)用本品的安全性尚缺乏資料，故嬰兒應(yīng)權(quán)衡利弊，應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆顺噬硇缘母?、腎功能減退，因此應(yīng)慎用本品并需調(diào)整劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩? .與氨基糖甘類(lèi)抗生素（慶大霉素和妥布霉素）聯(lián)合應(yīng)用對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用。但本品與氨基糖甘類(lèi)抗生素之間存在物理性配伍禁忌，因此兩種藥液不能直接混合。如需聯(lián)合使用，可按順序分別靜脈注射這兩種藥物。注射時(shí)應(yīng)使用不同的靜脈輸液管，或在注射間期，用另一種已獲批準(zhǔn)的稀釋液充分沖洗先前使用過(guò)的靜脈輸液管。此外，應(yīng)盡可能延長(zhǎng)兩種藥物給藥的間隔時(shí)間。2 .與下列藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可能引起出血：抗凝藥肝素，香豆素或苗滿(mǎn)二酮衍生物、溶栓藥、非爸體抗炎鎮(zhèn)痛藥（尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑）及磺叱酮等。3 .本品與復(fù)方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現(xiàn)配伍禁忌。因此應(yīng)避免在初步溶解時(shí)使用該溶液，但可采用兩步稀釋法。即先用滅菌注射用水進(jìn)行初步溶解，然后再用復(fù)方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液作進(jìn)一步稀釋?zhuān)瑥亩玫侥軌蛳嗷ヅ湮榈幕旌纤幰骸? .與下列藥物注射劑也有配伍禁忌：多西