醫(yī)學(xué)專題—-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))課件

1、醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))第九章第九章 軟膏劑軟膏劑(goj)、眼膏劑、眼膏劑(goj)、凝、凝膠劑、栓劑、氣霧劑膠劑、栓劑、氣霧劑 CHAPTER 9 Ointment, Ophthalmic ointment, Gel, Suppository, AerosolBy Jiasheng Tu, Prof. & Ph. D.Department of Pharmaceutics第一頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 掌握栓劑、軟膏和氣霧劑的定義與特點(diǎn)掌握栓劑、軟膏和氣霧劑的定義與特點(diǎn) 熟悉熟悉(shx)凝膠劑的定義凝膠劑的定義 熟悉栓劑、

2、軟膏氣霧劑的處方組成及制備熟悉栓劑、軟膏氣霧劑的處方組成及制備工藝工藝 了解栓劑、軟膏和氣霧劑的質(zhì)量要求。了解栓劑、軟膏和氣霧劑的質(zhì)量要求。 OBJECTIVES：第二頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))局部用制劑的命名(mng mng)問(wèn)題第三頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))第一節(jié)第一節(jié) 軟軟 膏膏 劑劑一、概述1、定義：軟膏劑Ointments：指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的半固體外用制劑。乳膏劑Cream:用乳劑型基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑。治療用軟膏劑主要(zhyo)由活性成分和基質(zhì)組成2、作用： 局部治療、保護(hù)、潤(rùn)滑 全身治療：透皮

3、治療系統(tǒng)（TTS） 第四頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))軟膏劑的分散類型軟膏劑的分散類型(lixng)、組成、組成 軟膏劑分散(fnsn)類型：溶液型、混懸型和乳劑型 治療用軟膏劑主要由活性成分和基質(zhì)組成 此外，還含有一些添加劑（如防腐劑、助溶劑、乳化劑、抗氧劑、增稠劑、皮膚滲透促進(jìn)劑等），但他們的含量相對(duì)較少，主要根據(jù)需要而定。第五頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))軟膏劑的質(zhì)量軟膏劑的質(zhì)量(zhling)要求要求均勻、細(xì)膩(xn)、軟滑，粘稠度適宜，易于涂布;性質(zhì)穩(wěn)定;無(wú)刺激性及其它不良反應(yīng);用于潰瘍創(chuàng)傷面的應(yīng)無(wú)菌.第六頁(yè)，共七十六頁(yè)

4、。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))二、軟膏劑基質(zhì)(j zh) 要求(yoqi)： 分類：油脂性基質(zhì) 乳劑型基質(zhì) 水溶性基質(zhì) 第七頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 油脂油脂(yuzh)性基質(zhì)性基質(zhì) 特點(diǎn)特點(diǎn) 潤(rùn)滑性好，無(wú)刺激性；潤(rùn)滑性好，無(wú)刺激性； 對(duì)皮膚保護(hù)對(duì)皮膚保護(hù)(boh)(boh)、軟化作用強(qiáng)；、軟化作用強(qiáng)； 油膩性大、疏水性強(qiáng)；油膩性大、疏水性強(qiáng)； 不適用于有多量滲出液的皮損，脂溢不適用于有多量滲出液的皮損，脂溢性皮炎、痤瘡等。性皮炎、痤瘡等。第八頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 烴類烴類 1. 凡士林（軟石蠟）

5、凡士林（軟石蠟） 最常用的油脂性基質(zhì)最常用的油脂性基質(zhì)(j zh)(j zh)； 單獨(dú)用作軟膏基質(zhì)，吸水性差，加入羊毛脂、單獨(dú)用作軟膏基質(zhì)，吸水性差，加入羊毛脂、 鯨蠟醇等可增加其吸水性；鯨蠟醇等可增加其吸水性； 能與大多數(shù)藥物配伍。能與大多數(shù)藥物配伍。2. 固體石蠟和液體石蠟固體石蠟和液體石蠟 調(diào)節(jié)軟膏稠度調(diào)節(jié)軟膏稠度第九頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 類脂類類脂類 高級(jí)高級(jí)(goj)脂肪酸與高級(jí)脂肪酸與高級(jí)(goj)醇化合而成的酯醇化合而成的酯羊毛脂羊毛脂 膽固醇類的棕櫚酸酯及游離膽固醇類膽固醇類的棕櫚酸酯及游離膽固醇類 過(guò)于粘稠，不單獨(dú)用作基質(zhì)；過(guò)于粘稠，

6、不單獨(dú)用作基質(zhì)； 吸水性強(qiáng)，為吸水性強(qiáng)，為W/OW/O型乳化劑；型乳化劑； 增加凡士林的吸水性與皮膚穿透性。增加凡士林的吸水性與皮膚穿透性。 第十頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))蜂蠟與鯨蠟蜂蠟與鯨蠟 棕櫚棕櫚(zngl)酸蜂蠟醇酯酸蜂蠟醇酯/鯨蠟醇酯鯨蠟醇酯 較弱的較弱的W/OW/O型乳化劑；型乳化劑； 與其它基質(zhì)配伍以提高基質(zhì)的稠與其它基質(zhì)配伍以提高基質(zhì)的稠度或增加穩(wěn)定性。度或增加穩(wěn)定性。第十一頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 二甲基硅油二甲基硅油(u yu) （硅油（硅油(u yu)、硅酮）、硅酮） 聚二甲硅氧烷聚二甲硅氧烷 CH

7、3Si(CH3)2OnSi(CH3)3 潤(rùn)滑性、涂展性好，無(wú)刺激性；潤(rùn)滑性、涂展性好，無(wú)刺激性； 常用常用(chn yn)(chn yn)于乳劑型基質(zhì)起潤(rùn)滑作用；于乳劑型基質(zhì)起潤(rùn)滑作用； 常與其它油脂性成分合用制成防護(hù)性常與其它油脂性成分合用制成防護(hù)性 軟膏。軟膏。第十二頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 動(dòng)植物油脂動(dòng)植物油脂(yuzh)類類 高級(jí)脂肪酸甘油酯及其混合物高級(jí)脂肪酸甘油酯及其混合物 1. 1. 麻油麻油(myu)(myu)、花生油、棉籽油、花生油、棉籽油 - - 穩(wěn)定性較差穩(wěn)定性較差 2.2. 氫化植物油氫化植物油 - - 穩(wěn)定性提高，稠度增大穩(wěn)定性提

8、高，稠度增大第十三頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 乳劑乳劑(rj)型基質(zhì)型基質(zhì) 組成：水相、油相、乳化劑油相通常為固體，如硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)醇等，有時(shí)可以加入液體石蠟、凡士林、植物油調(diào)節(jié)(tioji)稠度。 類型 O/W型 （雪花膏） W/O型 （冷霜） 第十四頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 特點(diǎn)特點(diǎn)(tdin) 涂布容易，稠度適中涂布容易，稠度適中(shzhng)(shzhng)； 對(duì)油、水均有一定的親和力，易與創(chuàng)面滲出對(duì)油、水均有一定的親和力，易與創(chuàng)面滲出 液或皮膚分泌物混合；液或皮膚分泌物混合； 釋放藥物及皮膚穿透性能

9、好，不適用于有多釋放藥物及皮膚穿透性能好，不適用于有多 量滲出液和糜爛面的皮膚；量滲出液和糜爛面的皮膚； O/WO/W型基質(zhì)含水量大，易洗除，需加入保濕劑型基質(zhì)含水量大，易洗除，需加入保濕劑 與防腐劑；與防腐劑； W/OW/O型油膩性較小潤(rùn)滑作用和穩(wěn)定性比型油膩性較小潤(rùn)滑作用和穩(wěn)定性比O/WO/W型好。型好。第十五頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 常用常用(chn yn)乳化劑及穩(wěn)定劑類型乳化劑及穩(wěn)定劑類型 1. 1. 肥皂肥皂(fizo)(fizo)類類 一價(jià)皂一價(jià)皂 ：O/W O/W 型乳化劑型乳化劑（硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、硬脂酸三乙醇銨）（硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、

10、硬脂酸三乙醇銨） 多價(jià)皂多價(jià)皂 ：W/OW/O型乳化劑型乳化劑 （硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、硬脂酸鋁）（硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、硬脂酸鋁） 第十六頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))處方(chfng)舉例： 1、含有(hn yu)機(jī)胺的乳劑型基質(zhì)：書(shū)pp164 2、多價(jià)皂：書(shū)pp164第十七頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))2. 高級(jí)高級(jí)(goj)脂肪醇脂肪醇十六醇、十八醇十六醇、十八醇 ： 弱弱W/OW/O型乳化劑型乳化劑用于用于O/W O/W 型乳劑基質(zhì)型乳劑基質(zhì)(j zh)(j zh)- - 輔助乳化、穩(wěn)定；輔助乳化、穩(wěn)定； 作為油相，增加乳劑

11、稠度，作為油相，增加乳劑稠度， 有軟化劑的作用有軟化劑的作用第十八頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))3. 高級(jí)高級(jí)(goj)脂肪醇硫酸酯類脂肪醇硫酸酯類十二烷基十二烷基(wn j)(wn j)硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉） O/WO/W型乳化劑，常與其它型乳化劑，常與其它W/OW/O型合用調(diào)整適型合用調(diào)整適當(dāng)當(dāng)HLBHLB值；值； 乳化作用適宜乳化作用適宜pHpH為為6 6 7.7.第十九頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))4. 多元醇酯類多元醇酯類 單硬脂酸甘油酯單硬脂酸甘油酯：弱：弱W/OW/O型乳化劑型乳化劑 用于用于O

12、/W O/W 型乳劑基質(zhì)，輔助乳化型乳劑基質(zhì)，輔助乳化(rhu)(rhu) 作為穩(wěn)定劑、增稠劑，起潤(rùn)滑作用作為穩(wěn)定劑、增稠劑，起潤(rùn)滑作用 脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類 吐溫類（吐溫類（Tweens)Tweens)： O/WO/W型乳化劑型乳化劑 司盤(pán)類（司盤(pán)類（Spans)Spans)： W/OW/O型乳化劑型乳化劑 第二十頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))5. 5. 聚氧乙烯醚的衍生物類聚氧乙烯醚的衍生物類 平平加平平加O O：HLBHLB值值15.915.9 乳化劑乳化劑OP: HLBOP: HLB值值14.514.5第二十一頁(yè)，共七十六頁(yè)。

13、醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì)(j zh): PEG系列和系列和CMC-Na 特點(diǎn)特點(diǎn) 涂展性好，無(wú)油膩性，易洗除；涂展性好，無(wú)油膩性，易洗除； 釋放藥物及皮膚穿透釋放藥物及皮膚穿透(chun tu)(chun tu)性能好；性能好； 能吸收組織滲出液，多用于濕潤(rùn)、糜爛創(chuàng)面；能吸收組織滲出液，多用于濕潤(rùn)、糜爛創(chuàng)面； 用作防油保護(hù)性軟膏基質(zhì)；用作防油保護(hù)性軟膏基質(zhì)； 對(duì)皮膚潤(rùn)滑、軟化作用較差；對(duì)皮膚潤(rùn)滑、軟化作用較差； 需加入保濕劑與防腐劑。需加入保濕劑與防腐劑。第二十二頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 甘油甘油(n yu)明膠

14、明膠明膠明膠 （1 13%3%）、甘油（）、甘油（10 10 30%30%）、水）、水 纖維素類衍生物纖維素類衍生物 甲基纖維素（甲基纖維素（MCMC）、羧甲基纖維素鈉（）、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na)CMC-Na) 第二十三頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 聚乙二醇類（聚乙二醇類（PEG）不同分子量以適當(dāng)比例不同分子量以適當(dāng)比例(bl)配合使用，調(diào)節(jié)稠度配合使用，調(diào)節(jié)稠度;吸水性強(qiáng)；與季胺鹽類、羥苯酯類等有配伍吸水性強(qiáng)；與季胺鹽類、羥苯酯類等有配伍變化。變化。第二十四頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))三、軟膏劑的附加三、軟膏劑的附加

15、(fji)劑劑 抗氧劑抗氧劑 ：V VE E、V VC C、亞硫酸鹽、亞硫酸鹽 金屬金屬(jnsh)(jnsh)離子螯合劑離子螯合劑 防腐劑：對(duì)羥基苯甲酸酯類防腐劑：對(duì)羥基苯甲酸酯類 三氯叔丁醇、苯甲酸三氯叔丁醇、苯甲酸 第二十五頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))四、軟膏劑的制備四、軟膏劑的制備(zhbi)v 一般過(guò)程一般過(guò)程(guchng)：基質(zhì)處理基質(zhì)處理配制軟膏配制軟膏 灌裝灌裝 包裝包裝v 基質(zhì)處理基質(zhì)處理 除去油脂性基質(zhì)中的雜質(zhì)除去油脂性基質(zhì)中的雜質(zhì)第二十六頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))v 制備制備(zhbi)方法方法研磨法

16、：藥物(yow)、基質(zhì)直接研磨制備，適合于小量制備。熔融法 ：基質(zhì)熔融后加入藥物，必要時(shí)進(jìn)行研磨處理，以確保細(xì)膩。乳化法：等溫乳化（80度）。第二十七頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))研和法研和法半固體半固體(gt)(gt)、液體基質(zhì)；常溫混合、液體基質(zhì)；常溫混合小量制備：軟膏板、研缽小量制備：軟膏板、研缽大量生產(chǎn)：電動(dòng)研缽大量生產(chǎn)：電動(dòng)研缽第二十八頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))融合融合(rngh)(rngh)法法 高熔點(diǎn)固體基質(zhì)高熔點(diǎn)固體基質(zhì)依照熔點(diǎn)高低順序加熱融合依照熔點(diǎn)高低順序加熱融合藥物加入藥物加入(jir)方法方法第二十九頁(yè)

17、，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))乳化法乳化法 （乳劑（乳劑(rj)(rj)型基質(zhì)）型基質(zhì)）油溶性物質(zhì)(wzh)(油相)熔化(rnghu)(7580)水溶性成分(水相)溶解(7580)混合乳化攪拌冷卻至半固體第三十頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))v 藥物加入的一般藥物加入的一般(ybn)方法方法 可溶性藥物可溶性藥物(yow)(yow)：溶解后加入（吸收）：溶解后加入（吸收） 不溶性藥物：粉碎后加入或研磨法加入不溶性藥物：粉碎后加入或研磨法加入 中藥浸出物：視溶解、分散情況而定中藥浸出物：視溶解、分散情況而定 特殊性質(zhì)藥物：揮發(fā)、有低共熔

18、點(diǎn)的藥特殊性質(zhì)藥物：揮發(fā)、有低共熔點(diǎn)的藥物物第三十一頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))五、軟膏劑質(zhì)量檢查五、軟膏劑質(zhì)量檢查 物理外觀物理外觀 含量含量(hnling)(hnling)測(cè)定測(cè)定 物理性質(zhì)（熔點(diǎn)、粘稠度、流變性）物理性質(zhì)（熔點(diǎn)、粘稠度、流變性） 穩(wěn)定性穩(wěn)定性 刺激性刺激性 微生物限度微生物限度 藥物釋放度與吸收藥物釋放度與吸收第三十二頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))釋放度檢查和局部用制劑的生物(shngw)等效性 釋放度：表玻片法、滲析池法、圓盤(pán)法 生物等效性：目前，我國(guó)沒(méi)有法定方法，F(xiàn)DA已經(jīng)頒布DPK指南。 DPK：FD

19、A對(duì)局部(jb)用藥的一致性分為三級(jí)（Q1、Q2、Q3） ，其中Q1表示組分相同的制劑，Q2表示相同的組分且組分濃度一致，Q3表示組分及其濃度相同且微觀結(jié)構(gòu)相同。Q3一致為生物等效，但除溶液型制劑外，Q3不易鑒別。而仿制藥（或簡(jiǎn)化新藥）和放大、上市后改變的藥物（SUPAC）要確認(rèn)Q3具有一定的難度。第三十三頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))DPK DPK研究包括測(cè)定角質(zhì)層（Stratum Corneum, SC）中的藥物經(jīng)時(shí)變化情況，通常采用皮膚粘提技術(shù)（skin stripping, SS），在FDA起草的DPK指南中采用膠帶(jiodi)皮膚粘提技術(shù)（skin

20、tape stripping）。該方法由于簡(jiǎn)單易行、重現(xiàn)性好。第三十四頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))六、軟膏劑的包裝六、軟膏劑的包裝(bozhung)與貯存與貯存 包裝容器：軟膏管（錫管、鋁管、塑包裝容器：軟膏管（錫管、鋁管、塑料管）金屬盒、塑料盒料管）金屬盒、塑料盒 灌裝：裝管灌裝：裝管 軋尾軋尾 裝盒裝盒 貯存：貯存：3030以下以下(yxi)(yxi)，避光、密閉貯存，避光、密閉貯存第三十五頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))第二節(jié)第二節(jié) 眼膏劑眼膏劑(goj)一、概述：定義：eye ointment:眼用滅菌軟膏。必須純凈、無(wú)污

21、染。 質(zhì)量要求 均勻、細(xì)膩、無(wú)刺激性，稠度適當(dāng)； 藥物粒徑 不得75m 通過(guò)(tnggu)180200 目篩）； 成品不得檢出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌。第三十六頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 基質(zhì)基質(zhì)(j zh)(j zh) 黃凡士林黃凡士林 8 8份份 液體石蠟液體石蠟 1 1份份 羊毛脂羊毛脂 1 1份份 黃凡士林黃凡士林 85g85g 羊毛脂羊毛脂 10g 10g 石蠟石蠟(sh l)(sh l) 5g5g 第三十七頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))二、眼膏劑的制備：凈化二、眼膏劑的制備：凈化(jnghu)條件下制條件下制備備

22、基質(zhì)加熱熔化基質(zhì)加熱熔化 過(guò)濾過(guò)濾(gul)(gul)150150干干 熱滅菌熱滅菌1 1小時(shí)小時(shí) 用具、容器清洗干凈，滅菌備用用具、容器清洗干凈，滅菌備用 研和法將藥物與基質(zhì)混勻研和法將藥物與基質(zhì)混勻第三十八頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))三、三、眼膏劑眼膏劑(goj)的質(zhì)量檢查的質(zhì)量檢查 裝量差異裝量差異(chy)(chy)、金屬性異物、顆粒細(xì)度、金屬性異物、顆粒細(xì)度、微生物限度微生物限度第三十九頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))第三節(jié)第三節(jié) 凝膠劑凝膠劑一、概述一、概述 概念概念(ginin)(ginin)： A semisoli

23、d emulsion or suspension Contains a gelling agent in sufficient quantities to impart a 3-dimensional, cross-linked matrix. Provides a cooling sensation when applied to the skin.Usually translucent and non-greasy 分類分類水性凝膠油性凝膠雙相凝膠:無(wú)機(jī)藥物膠體，有觸變性單相凝膠第四十頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))二、水性二、水性(shuxng)凝膠基質(zhì)凝膠

24、基質(zhì) 卡波姆（Carbomer)：商品名為卡波普（Carbopol)，為 丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的聚合物，按粘度(zhn d)不同可以分為934、940、941。有強(qiáng)引濕性，和丙烯酸樹(shù)脂性質(zhì)相近，在水中迅速溶脹（不溶解）。水分散液為酸性。加堿逐漸溶解。pH6 11 粘稠度最大。無(wú)油膩感，特別適用于治療脂溢性皮膚病。 第四十一頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 纖維素類衍生物纖維素類衍生物甲基纖維素（MC）： 冷水中溶解 羧甲基纖維素鈉（CMC-Na)：冷熱水均可溶 常用濃度：2 6% 粘附(zhn f)性強(qiáng)，較易失水第四十二頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑

25、等(已打印-藥劑學(xué))三、水凝膠劑的制備三、水凝膠劑的制備(zhbi) 水或甘油(n yu)溶解(rngji)或分散藥物基質(zhì)水凝膠混勻第四十三頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 第四節(jié)第四節(jié) 栓栓 劑劑suppositories 一、概述 栓劑(shunj)的概念：系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體外用制劑。 栓劑的種類：形狀有差別。 肛門(mén)栓、陰道栓第四十四頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))栓劑(shunj)的作用特點(diǎn)1）局部作用）局部作用2）全身作用）全身作用直腸吸收途徑：一是不通過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)。塞入距肛門(mén)(gngm

26、n)2cm處，藥物經(jīng)中下直腸靜脈進(jìn)入下腔靜脈，繞過(guò)肝臟直接進(jìn)入血循環(huán)。二是通過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)。塞入距肛門(mén)6cm處，藥物經(jīng)上直腸靜脈入門(mén)靜脈，經(jīng)肝臟代謝后，再進(jìn)入血循環(huán)。三是藥物經(jīng)直腸部膜進(jìn)入淋巴系統(tǒng)，其吸收情況類似于經(jīng)血液的吸收。全身作用栓劑的特點(diǎn)：藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性。對(duì)胃有刺激的藥物可用直腸給藥。用藥方法得當(dāng)，可以避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。直腸吸收比口服干擾因素少。對(duì)不能或者不愿吞服藥物的成人或小兒患者用此法給藥較方便。給藥不如口服方便。第四十五頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 栓劑栓劑(shunj)(shunj)的質(zhì)量要求的質(zhì)量要求 藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻

27、，栓劑外形應(yīng)完整光滑，無(wú)刺激性。塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身(qun shn)作用。有適宜的硬度，以免在包裝、儲(chǔ)存或使用時(shí)變形。第四十六頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))二、栓劑的處方二、栓劑的處方(chfng)組成組成 （一）藥物：可溶解或混懸于基質(zhì)中，穩(wěn)定 （二）栓劑的基質(zhì) 質(zhì)量要求： 室溫時(shí)有適宜的硬度，體溫下易軟化、融化或溶解； 具有潤(rùn)濕或乳化能力，水值較高；基質(zhì)的熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)的間距不宜過(guò)大，油脂性基質(zhì)的酸價(jià)在0.2以下，皂化(zohu)值應(yīng)在200-245間，碘價(jià)低于7；化學(xué)性質(zhì)呈現(xiàn)惰性；應(yīng)用于冷壓法及熱

28、熔法制備栓劑，應(yīng)易于脫模。 第四十七頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))栓劑(shunj)基質(zhì)v類型類型 油脂油脂(yuzh)性基質(zhì)性基質(zhì) 水溶性基質(zhì)和親水性基質(zhì)水溶性基質(zhì)和親水性基質(zhì)第四十八頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))油脂性基質(zhì)油脂性基質(zhì)- 體溫下軟化體溫下軟化(runhu)、融化、融化 1. 1. 可可豆脂：使用較多的油脂性基質(zhì)?？煽啥怪菏褂幂^多的油脂性基質(zhì)。 熔點(diǎn)熔點(diǎn)(rngdin)(rngdin) 30 3530 35； 具有同質(zhì)多晶型性質(zhì)（具有同質(zhì)多晶型性質(zhì)（、 、） 型最穩(wěn)定，熔點(diǎn)型最穩(wěn)定，熔點(diǎn)34 34 。加熱至。加熱

29、至2/32/3熔化，停止加熱，余熱使熔化。熔化，停止加熱，余熱使熔化。可吸水可吸水20-30%20-30%，加入，加入5-10%5-10%吐溫吐溫6161可提高水分。可提高水分。第四十九頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))2. 半合成半合成(hchng)脂肪酸酯類脂肪酸酯類 熔點(diǎn)適宜，性質(zhì)熔點(diǎn)適宜，性質(zhì)(xngzh)(xngzh)穩(wěn)定，不易酸敗穩(wěn)定，不易酸敗 半合成山蒼子油酯半合成山蒼子油酯 乳白色或微黃色固體乳白色或微黃色固體根據(jù)熔點(diǎn)不同分四種型號(hào)：根據(jù)熔點(diǎn)不同分四種型號(hào)：34，36，38，40型型 半合成椰油酯半合成椰油酯 乳白色固體；乳白色固體； 熔點(diǎn)：熔點(diǎn)：3

30、3 41 半合成棕櫚油酯半合成棕櫚油酯 乳白色固體乳白色固體 第五十頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 水溶性及親水性基質(zhì)水溶性及親水性基質(zhì)(j zh) - 體溫下緩慢溶解于體液中體溫下緩慢溶解于體液中 1. 甘油明膠 明膠、甘油、水以適當(dāng)配比組成，調(diào)節(jié)(tioji)栓劑的硬度、韌性與溶解速度含水量應(yīng)低于10%，否則會(huì)軟化。常用作陰道用栓劑。 第五十一頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))2. 2. 聚乙二醇類（聚乙二醇類（PEGPEG類）類） 不同不同(b tn)(b tn)分子量的分子量的PEGPEG配合配合 吸濕性較強(qiáng)吸濕性較強(qiáng) 有配伍

31、禁忌有配伍禁忌第五十二頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))3. 3. 聚氧乙烯（聚氧乙烯（4040）單硬脂酸酯）單硬脂酸酯 （賣(mài)澤（賣(mài)澤 5252， S-40S-40） 蠟狀固體蠟狀固體(gt)(gt) 在水、乙醇中溶解，有吸濕性在水、乙醇中溶解，有吸濕性4. 4. 泊洛沙姆泊洛沙姆（poloxamer 188, pluronic F68) ) 熔點(diǎn)熔點(diǎn) 52 第五十三頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))(三）三） 添加劑添加劑 硬化劑：白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西硬化劑：白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西(b (b x)x)棕櫚蠟等。棕櫚蠟等。 增稠

32、劑：增稠劑：HCOHCO、單甘酯、單甘酯、 乳化劑乳化劑 抗氧劑抗氧劑 防腐劑防腐劑 吸收促進(jìn)劑吸收促進(jìn)劑第五十四頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 三、三、 栓劑栓劑(shunj)的制備的制備（一）制備（一）制備(zhbi)方法方法 1. 冷壓法冷壓法 適于熱不穩(wěn)定藥物適于熱不穩(wěn)定藥物 ，不溶性藥物與基，不溶性藥物與基質(zhì)混合較均勻質(zhì)混合較均勻 手工搓捏法手工搓捏法 、模型冷壓法、模型冷壓法 第五十五頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))2. 熱熔法熱熔法 制備制備(zhbi)(zhbi)工藝工藝 冷卻(lngqu)基質(zhì)(j zh)熔融 藥物

33、混勻注模整理啟模潤(rùn)滑劑：水溶性潤(rùn)滑劑（軟皂液） 油溶性潤(rùn)滑劑（液體石蠟、植物油）第五十六頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué)) 置換置換(zhhun)價(jià)價(jià) 概念：藥物的重量與同體積概念：藥物的重量與同體積(tj)(tj)基質(zhì)的重量的比基質(zhì)的重量的比值值 意義：處方設(shè)計(jì)時(shí)求算制備栓劑所需基質(zhì)的意義：處方設(shè)計(jì)時(shí)求算制備栓劑所需基質(zhì)的理理 論用量論用量 )WM(GWDV第五十七頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))四、栓劑四、栓劑(shunj)的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用q 局部作用局部作用：收斂、殺菌、潤(rùn)滑、局麻等：收斂、殺菌、潤(rùn)滑、局麻

34、等q 全身作用全身作用 吸收途徑吸收途徑: : 兩條途徑兩條途徑 避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的給藥方式：避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的給藥方式： 塞入肛門(mén)約塞入肛門(mén)約2cm2cm處，藥物經(jīng)直腸中、下靜脈處，藥物經(jīng)直腸中、下靜脈和肛管靜脈進(jìn)入和肛管靜脈進(jìn)入(jnr)(jnr)血液大循環(huán)。血液大循環(huán)。第五十八頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))q幾種幾種(j zhn)新型栓劑新型栓劑 中空栓劑中空栓劑(shunj)(shunj) 雙層栓劑雙層栓劑 微囊栓劑微囊栓劑 滲透泵栓劑滲透泵栓劑 緩釋栓劑緩釋栓劑第五十九頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))第五節(jié) 氣霧劑、噴霧劑

35、、粉霧劑 一、概述一、概述 氣霧劑（氣霧劑（AEROSOL）：）： 藥物與適宜的拋射劑裝于帶閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓藥物與適宜的拋射劑裝于帶閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑，容器中制成的制劑， 使用時(shí)藥物以霧狀噴出達(dá)到使用時(shí)藥物以霧狀噴出達(dá)到(d do)用藥部位，用藥部位， 起局部或全身作用。起局部或全身作用。 第六十頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))氣霧劑的特點(diǎn)氣霧劑的特點(diǎn)(tdin)優(yōu)點(diǎn)速效、定位，直接作用，起效快藥物密閉，穩(wěn)定性強(qiáng)避免胃腸道的副作用定量閥門(mén)控制劑量缺點(diǎn)需要耐壓容器(rngq)和閥門(mén)系統(tǒng)以及特殊的生產(chǎn)設(shè)備，成本高具有致冷作用，刺激性1.拋射劑（氟氯烷烴類）對(duì)

36、心臟有作用。第六十一頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))氣霧劑的分類：分散氣霧劑的分類：分散(fnsn)類型類型藥物藥物(yow)+拋射劑拋射劑 藥物微粉藥物微粉+拋射劑拋射劑 溶液型溶液型 氣霧劑氣霧劑混懸型混懸型 乳劑型乳劑型 藥物藥物+拋射劑拋射劑+乳化劑乳化劑第六十二頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))氣霧劑的分類氣霧劑的分類(fn li)：按相的組按相的組成分類成分類二相氣霧劑二相氣霧劑，在容器內(nèi)存在著氣體和液體兩相；在容器內(nèi)存在著氣體和液體兩相；三相氣霧劑三相氣霧劑，在容器內(nèi)存在著氣體、固體和液在容器內(nèi)存在著氣體、固體和液體三相。

37、體三相。按醫(yī)療用途按醫(yī)療用途(yngt)(yngt)分類分類：吸入用氣霧劑；皮膚與：吸入用氣霧劑；皮膚與粘膜用氣霧劑；空間消毒與殺蟲(chóng)用氣霧劑。粘膜用氣霧劑；空間消毒與殺蟲(chóng)用氣霧劑。 第六十三頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))氣霧劑的吸收氣霧劑的吸收(xshu)（一）肺部的吸收：快速不亞于靜脈注射；（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布(fnb)的因素：呼吸的氣流、微粒大小、藥物的性質(zhì)第六十四頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))二、二、 氣霧劑的組成氣霧劑的組成(z chn)1、拋射劑： 氟氯烷烴類（Freon）,F11、F12、F114，四氟乙烷、七

38、氟丙烷、二甲醚替代氟利昂 碳?xì)浠衔?壓縮氣體2、藥物與附加劑：3、耐壓容器：4、閥門(mén)(f mn)系統(tǒng)：第六十五頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))拋射拋射(po sh)(po sh)劑劑 拋射劑是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有拋射劑是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用。藥物的溶劑作用。 拋射劑多為液化氣體拋射劑多為液化氣體(qt)(qt)，在常壓下，在常壓下沸點(diǎn)低于室溫，常溫下蒸氣壓高于沸點(diǎn)低于室溫，常溫下蒸氣壓高于大氣壓。大氣壓。第六十六頁(yè)，共七十六頁(yè)。醫(yī)學(xué)專題-軟膏劑眼膏劑栓劑等(已打印-藥劑學(xué))拋射(po sh)劑（propellents）的要求 1、常溫下，蒸汽壓、常溫下，蒸汽壓 大氣壓，大氣壓， 2、無(wú)毒、無(wú)致敏反應(yīng)、無(wú)毒、無(wú)致敏反應(yīng)(fnyng)、無(wú)刺激性，、無(wú)刺激性， 3、惰性，、惰性， 4、不易燃、易爆，、不易燃、易爆， 5、無(wú)色、臭、味，、無(wú)色、臭、味， 6、價(jià)廉易得。、價(jià)廉易得。第六十七頁(yè)，共七十