藥代動(dòng)力學(xué)離線作業(yè)答案

1、藥代動(dòng)力學(xué)必做作業(yè)一、選擇題1.大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理是（D ）A逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過(guò)程B.消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程C.需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程D.不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程E .有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程2.藥物的血漿蛋白結(jié)合率很高，該藥物（ D）A.半衰期短B吸收速度常數(shù)ka大 C.表觀分布容積大D表觀分布容積小E半衰期長(zhǎng)3.靜脈注射某藥物500mg,立即測(cè)出血藥濃度為1mg/mL,按單室模型計(jì)算， 其表觀分布容積為（B）A. 0. 5 L B. 5 L C. 25 L D. 50L E. 500L4.藥物的消除速

2、度主要決定（C）A.最大效應(yīng)B.不良反應(yīng)的大小C.作用持續(xù)時(shí)間D 起效的快慢 E.劑量大小5、能避免首過(guò)作用的劑型是（D）A.骨架片B.包合物C.軟膠囊D.栓劑6、進(jìn)行生物利用度試驗(yàn)時(shí)，整個(gè)采樣時(shí)間不少于（C ）A .1-2個(gè)半衰期B. 2-3個(gè)半衰期 C . 3-5個(gè)半衰期D.5-8個(gè)半衰期 E.8-10個(gè)半衰期7、藥物劑型和體內(nèi)過(guò)程密切相關(guān)的是（A ）A .吸收B .分布C.代謝D.排泄8、藥物療效主要取決于（A ）A .生物利用度B.溶出度 C .崩解度D .細(xì)度9、影響藥物吸收的下列因素中不正確的是（A ）A .解離藥物的濃度越大，越易吸收B .物脂溶性越大，越易吸收C .藥物水溶性越

3、大，越易吸收D.藥物粒徑越小，越易吸收10、藥物吸收的主要部位是（B ）A.胃 B.小腸C .結(jié)腸D .直腸11、下列給藥途徑中，除（C ）外均需經(jīng)過(guò)吸收過(guò)程A .口服給藥B.肌肉注射12、體內(nèi)藥物主要經(jīng)（AA .腎B .小腸C .大腸13、體內(nèi)藥物主要經(jīng)（DA .胃B .小腸C .大腸C .靜脈注射D .直腸給藥）排泄D .肝）代謝D .肝14、同一種藥物口服吸收最快的劑型是（C ）A .片劑 B.散劑C .溶液劑D .混懸劑15、藥物生物半衰期指的是（D ）A .藥效下降一半所需要的時(shí)間B.吸收一半所需要的時(shí)間C.進(jìn)入血液循環(huán)所需要的時(shí)間D.血藥濃度消失一半所需要的時(shí)間 16、下面的轉(zhuǎn)運(yùn)方

4、式當(dāng)中，逆濃度梯度的是（A ）;需要載體，不需要消耗能 量是（B ）;小于膜孔的藥物分子通過(guò)膜孔進(jìn)入細(xì)胞膜的是（ D）A .主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B .促進(jìn)擴(kuò)散C .吞噬D .膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) E.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)17、大多數(shù)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式為（ B ）A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C.易化擴(kuò)散D.經(jīng)離子通道E.濾過(guò)18、關(guān)于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，正確的是 （D）A.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)速度和膜兩側(cè)濃度差無(wú)關(guān)B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散有飽和現(xiàn)象C.易化擴(kuò)散不需要載體D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體E.濾過(guò)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象19、下列關(guān)于藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的敘述哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的（ A ）A.藥物的消除方式主要靠體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化B.藥物體內(nèi)主要代謝酶是細(xì)胞色素C.肝藥酶的專一性很低D.有些

5、藥可抑制肝藥酶活性E.巴比妥類(lèi)能誘導(dǎo)肝藥酶活性20 .以下選項(xiàng)敘述正確的是（C ）A.弱酸性藥物主要分布在細(xì)胞內(nèi)B.弱堿性藥物主要分布在細(xì)胞外C.弱酸性藥物主要分布在細(xì)胞外D.細(xì)胞外液pH值小E.細(xì)胞內(nèi)液pH值21 .易出現(xiàn)首關(guān)消除的給藥途徑是（C ）A.肌內(nèi)注射B.吸入給藥C.胃腸道給藥D.經(jīng)皮給藥E.皮下注射22 .首關(guān)消除大、血藥濃度低的藥物，其（E ）A.治療指數(shù)低B.活性低C.排泄快D.效價(jià)低E.生物利用度小23從胃腸道吸收的脂溶性藥物是通過(guò)（D ）A.易化擴(kuò)散吸收B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收C.過(guò)濾方式吸收D.簡(jiǎn)單擴(kuò)散吸收E.通過(guò)載體吸收24 .藥物和血漿蛋白結(jié)合后，將（ A.轉(zhuǎn)運(yùn)加快B.排泄

6、加快E.作用增強(qiáng)25 .在酸性尿液中，弱堿性藥物（ A.解離少，再吸收多，排泄慢 C.解離多，再吸收多，排泄快 E.解離多，再吸收多，排泄慢26 .吸收較快的給藥途徑是（C）A.透皮B.經(jīng)肛D）C.代謝加快D.暫時(shí)失活D）B.解離少，再吸收少，排泄快D.解離多，再吸收少，排泄快C.肌內(nèi)注射 D.皮下注射E. 口服27.口服給藥，為了迅速達(dá)到坪值并維持其療效，應(yīng)采用的給藥方案是（D）A.首劑加倍（2D）,使用劑量及給藥間隔時(shí)間為2D-2t1/2B.首劑加倍（2D）,使用劑量及給藥間隔時(shí)問(wèn)為 D-2t 1/2C.首劑加倍（2D）,使用劑量及給藥間隔時(shí)間為2D- t 1/2D.首劑加倍（2D）,使用

7、劑量及給藥間隔時(shí)間為 D-t 1/2E.首劑加倍（2D）,使用劑量及給藥間隔時(shí)間為 D-0.5 1/228.時(shí)一量曲線下面積代表（D）A.藥物的劑量B.藥物的排泄C.藥物的吸收速度D.藥物的生物利用度E.藥物的分布速度29 .體液pH能影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，這是由于 pH改變了藥物的（E）A.溶解度 B.水溶性C.化學(xué)結(jié)構(gòu)D.pKaE.解離度30 .關(guān)于血腦屏障，正確的是（B）A.極性高的藥物易通過(guò)B.腦膜炎時(shí)通透性增大C.新生兒血腦屏障通透性小D.分子量越大的藥物越易穿透E.脂溶性高的藥物不能通過(guò)31 .關(guān)于胎盤(pán)屏障，正確的是（C）A.其通透性比一般生物膜大B.其通透性比一般生物膜小C.其通透

8、性和一般生物膜無(wú)明顯的差別D.多數(shù)藥物不能透過(guò)E.因有胎盤(pán)屏障，妊娠用藥不必特殊注意32 .pKa 是指（C）A.藥物解離度的負(fù)倒數(shù)B.弱酸性，弱堿性藥物引起50%最大效應(yīng)的藥物濃度負(fù)對(duì)數(shù)C.弱酸性，弱堿性藥物在解離50%時(shí)溶液的pH值D.激動(dòng)劑增加1倍時(shí)所需的拮抗劑對(duì)數(shù)濃度E.激動(dòng)劑增加2倍時(shí)所需的拮抗劑對(duì)數(shù)濃度33 .對(duì)藥物分布無(wú)影響的因素是（E）A.藥物理化性質(zhì)B.組織器官血流量C.血漿蛋白結(jié)合率 D.組織親和力E.藥物劑型34 .藥物和血漿蛋白結(jié)合（C）A.永久性B.對(duì)藥物的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有影響C.可逆性D.加速腎小球?yàn)V過(guò)E.體內(nèi)分布加快35 .某弱堿性藥物的pKa 9.8,如果增高尿 液的

9、pH,則此藥在尿中（D）A.解離度增高，重吸收減少，排泄加快B.解離度增高，重吸收增多，排泄減慢C.解離度降低，重吸收減少，排泄加快D.解離度降低，重吸收增多，排泄減慢E.排泄速度并不改變36 .藥物的滅活和消除速度可決定其（B）A.起效的快慢B.作用持續(xù)時(shí)間C.最大效應(yīng)D.后遺效應(yīng)的大小E.不良反應(yīng)的大小37 .某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其t1/2為2h,在恒量定時(shí)多次給藥后要經(jīng)過(guò)多少 時(shí)間可達(dá)坪值（B）A.5h B.10hC.20hD.30hE.40h38 .肝藥酶的特點(diǎn)是（D）A.專一性高，活性有限，個(gè)體差異大B.專一性高，活性很強(qiáng)，個(gè)體差異大C.專一性低，活性有限，個(gè)體差異小D.專一性低，

10、活性有限，個(gè)體差異大E.專一性高，活性很高，個(gè)體差異小39 .肝功能不全的患者使用主要經(jīng)肝臟彳t謝的藥物治療時(shí)需著重注意（E）A.個(gè)體差異B.高敏性C.過(guò)敏性D.選擇性E.酌情減少劑量40 .下列關(guān)于藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述哪一條是錯(cuò)誤的（B）A.藥物從濃度高側(cè)向濃度低側(cè)擴(kuò)散B.不消耗能量而都需載體C.可不受飽和度限速和競(jìng)爭(zhēng)性抑制的影響D.受藥物分子量大小，脂溶性，極性影響E.當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)停止41 .藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是（A）A.由載體進(jìn)行，消耗能量B.由載體進(jìn)行，不消耗能量C.不消耗能量，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制D.消耗能量，無(wú)選擇性E.無(wú)選擇性，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制42 .藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散的特點(diǎn)是（E

11、）A.需要消耗能量B.有飽和抑制現(xiàn)象C.可逆濃度差運(yùn)轉(zhuǎn)D.需要載體E.順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)43 .下列關(guān)于可以影響藥物吸收的因素的敘述中錯(cuò)誤的是（D）A.飯后口服名&藥B.用藥部位血流量減少C.微循環(huán)障礙D. 口服生物利用度高的藥吸收少E. 口服首關(guān)效應(yīng)后破壞少的藥物強(qiáng)44 .決定藥物每日用藥次數(shù)的主要因素是（E）A.吸收快慢B.作用強(qiáng)弱C.體內(nèi)分布速度D.體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度E.體內(nèi)消除速度45 .血藥濃度達(dá)到坪值時(shí)意味著（D）A.藥物的吸收過(guò)程又重復(fù)B.藥物的分布過(guò)程又重復(fù)C.藥物的作用最強(qiáng)D.藥物的吸收速度和消除速度達(dá)到平衡E.藥物的消除過(guò)程開(kāi)始46 .藥動(dòng)學(xué)中房室模型概念的建立基于（A）A.藥

12、物的分布速度不同B.藥物的消除速度不同C.藥物的吸收速度不同D.藥物的分布容積不同E.藥物的分子大小不同47、以下哪條不是促進(jìn)擴(kuò)散的特征（D）A.不消耗能量B.有結(jié)構(gòu)特異性要求C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D.不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.有飽和狀態(tài)48、關(guān)于胃腸道吸收下列哪些敘述是錯(cuò)誤的（C）A.當(dāng)食物中含有較多脂肪，有時(shí)對(duì)溶解度特別小的藥物能增加吸收量B. 一些通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加C. 一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收D.當(dāng)胃空速率增加時(shí)，多數(shù)藥物吸收加快E.脂溶性，非離子型藥物容易透國(guó)細(xì)胞膜49、藥物劑型對(duì)藥物胃腸道吸收影響因素不包括（E）A、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B、粒子大小

13、C、多晶型D、解離常數(shù)E、胃排空速率50、影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括（D）A.胃腸液成分和性質(zhì)B.胃腸道蠕動(dòng)C.循環(huán)系統(tǒng)D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 E.胃排空速率51、一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序（A）A.水溶液 > 混懸液 > 散劑 >膠囊劑片劑B.水溶液 > 混懸液 >膠囊劑散劑片劑C.水溶液 > 散劑混懸液 >膠囊劑片劑D.混懸液 > 水溶液 > 散劑 >膠囊劑片劑E.水溶液 >混懸液片劑散劑膠囊劑52、已知某藥口服肝臟首過(guò)作用很大，改用肌肉注射后（A）A. t1/2不變，生物利用度增加B. t1/2不變

14、，生物利用度減少C. t1/2增加，生物利用度也增加 D. t1/2減少，生物利用度也減少E. t1/2和生物利用度皆不變化53、某藥物對(duì)組織親和力很高，因此該藥物（A）A.表觀分布容積大B.表觀分布容積小C.半衰期長(zhǎng)D.半衰期短E.吸收速率常數(shù)Ka大54、關(guān)于表觀分布容積正確的描述（B）A.體內(nèi)含藥物的真實(shí)容積B.體內(nèi)藥量和血藥濃度的比值C、.有生理學(xué)意義D.個(gè)體血容量E.給藥劑量和t時(shí)間血藥濃度的比值55、關(guān)于生物半衰期的敘述正確的是（C）A.隨血藥濃度的下降而縮短B.隨血藥濃度的下降而延長(zhǎng)C.正常人對(duì)某一藥物的生物半衰期基本相似D.和病理狀況無(wú)關(guān)E、生物半衰期和藥物消除速度成正比56、藥

15、物的滅活和消除速度主要決定（B）A.起效的快慢B.作用持續(xù)時(shí)間C.最大效應(yīng)D.后遺效應(yīng)的大小E.不良反應(yīng)的大小57、藥物消除半衰期（t1/2）指的是下列哪一條（D）A.吸收一半所需要的時(shí)間B.進(jìn)入血液循環(huán)所需要的時(shí)間C.和血漿蛋白結(jié)合一半所需要的時(shí)間D.血藥濃度消失一半所需要的時(shí)間E.藥效下降一半所需要的時(shí)間58、關(guān)于生物利用度的描述，哪一條是正確的（D）A.所有制劑，必須進(jìn)行生物利用度檢查B.生物利用度越高越好C.生物利用度越低越好 D.生物利用度應(yīng)相對(duì)固定，過(guò)大或過(guò)小均不利于醫(yī) 療使用E.生物利用度和療效無(wú)關(guān)59、下列關(guān)于藥物在體內(nèi)半衰期的敘述哪個(gè)是正確的（ C）A.隨血藥濃度的下降而縮短

16、B.隨血藥濃度的下降而延長(zhǎng)C.在一定劑量范圍內(nèi)固定不變，和血藥濃度高低無(wú)關(guān)D.在任何劑量下，固定不變E.和首次服用的劑量有關(guān)60、為迅速達(dá)到血漿峰值，可采取下列哪一個(gè)措施（C）A.每次用藥量加倍B.縮短給藥間隔時(shí)間C.首次劑量加倍，而后按其原來(lái)的間隔時(shí)間給予原劑量D.延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間E每次用藥量減半二、判斷題1 .Vd大的藥物血濃度高，反之則低。（X）2 .pH和pKa微小變化會(huì)顯著影響藥物的解離度，因而影響藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化。（X）3 .采用每隔一個(gè)t1/2給予半個(gè)有效劑量，是比較安全有效的。（，）4 .零級(jí)藥動(dòng)學(xué)消除的藥量和血藥濃度成正比。（X ）5 .每隔一個(gè)t1/2給藥一次,首劑加倍，可

17、使血藥濃度迅速達(dá) Csso （V）6 .每隔一個(gè)t1/2給藥一次,則連續(xù)給藥的Cmax為首次給藥Cmax的一倍。（X）7 .某些藥物在通過(guò)腸粘膜及膽道時(shí)經(jīng)受滅活代謝，進(jìn)入體循環(huán)藥量減少 ，稱首過(guò) 效應(yīng)。（X）8 .弱酸性藥在pH值低的環(huán)境中解離度大。（X）9 .生理情況下，細(xì)胞內(nèi)液pH約為7. 0,細(xì)胞外液pH約為7. 4,故弱酸性藥 在細(xì)胞外分布濃度較高。（，）10 .生物利用度指藥物吸收的百分率。（X）11 .藥物t1/2長(zhǎng)短可決定給藥間隔時(shí)間和消除速率。（，）12 .藥物經(jīng)代謝后毒性都將減弱。（X ）13 .藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后均失去藥理活性。（X ）14 .藥物吸收量能影響血藥Css的高低

18、。（V）15 .一級(jí)藥動(dòng)學(xué)消除的藥量和血藥濃度無(wú)關(guān)。（X ）16 .藥動(dòng)學(xué)和化動(dòng)學(xué)都研究藥物體外的穩(wěn)定性和體內(nèi)的濃度變化。（x）17 .同一藥物由于實(shí)驗(yàn)條件或數(shù)據(jù)處理不同，劃分隔室數(shù)不盡相同。（，）18 . 一段時(shí)間后，藥物在體內(nèi)分布總是要達(dá)到平衡的，都可采用單室模型的方法來(lái)處理。（，）19 .加大劑量，可以使藥物起效加快。（X）20 .藥物在體內(nèi)半衰期在任何劑量下，固定不變。（X）三、填空題1 .藥動(dòng)學(xué)是借助于化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理及數(shù)學(xué)模型定量研究藥物體內(nèi)過(guò)程的濃度 變化規(guī)律的一門(mén)科學(xué)的一門(mén)科學(xué)。2 .實(shí)踐中，我們通過(guò)作 lgC-t曲線 來(lái)確定隔室模型的劃分。3 .消除速率常數(shù)表示 單位時(shí)間內(nèi)從體

19、內(nèi)消除藥物的分?jǐn)?shù)，用字母K表示。4 . 一級(jí)速率過(guò)程：t1/2= 0.693/K,而零級(jí)速率過(guò)程：t1/2= C0/2K0。5 .生物利用度是劑型中藥物被吸收講入血液大循環(huán)的諫度和程度。6 .生物利用度的測(cè)定方法有：血藥濃度法 、 尿藥累積排泄量法 和藥理效應(yīng)法。7 .肝微粒體藥物代謝酶中主要的酶系是P450 ,和 NADPH （輔酶H）形成一個(gè)氧化還原系統(tǒng)。重要的肝藥酶誘導(dǎo)劑是 苯巴比妥,當(dāng)和雙香豆素 使用時(shí)，可使后者的 抗凝血 作用減弱。8 .促進(jìn)苯巴比妥排泄的方法是堿化體液.促講水楊酸鈉排泄的方法是堿化 體液。9 .體內(nèi)藥物按恒比衰減，每個(gè)半衰期給藥一次時(shí)，經(jīng) 5個(gè)半蓑期血漿藥物 濃度達(dá)

20、到穩(wěn)態(tài)濃度。某藥半衰期為80分鐘，如按此方式消除，血藥濃度由78mg 降到9.75mg需要 4 小時(shí)。10 .苯巴比妥和雙香豆素合用及保泰松和雙香豆素合用時(shí)雙香豆素抗凝作用的變 化分別是減弱 和 增強(qiáng) 、其作用改變的機(jī)理分別是 苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶、加諫雙香豆素的代謝和 保泰松和雙香豆素面的和血漿一白結(jié)合，使游離的雙香豆素增加。11 .在一級(jí)動(dòng)力學(xué)中，一次給藥后經(jīng)過(guò) 5個(gè)t1/2后體內(nèi)藥物已基本消除。12 .血漿半衰期（t1/2）是指 血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,連續(xù)多次給藥時(shí)，必須經(jīng)過(guò)5 個(gè)t1/2才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。13 .藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要方式是 簡(jiǎn)單擴(kuò)散,其轉(zhuǎn)運(yùn)快慢主要取決于 一兩

21、 側(cè)濃度差 、藥物分子量 、 脂溶性 和 解離度和極性 ，弱酸性藥物 在 1性環(huán)境下易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。14 .藥物的體內(nèi)過(guò)程包括吸收 、分布、 代謝 、排泄。15 .被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有兩種形式，即 濾過(guò)、 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 。16 .藥物代謝時(shí)的第一相反應(yīng)是氧化、還原、水解 反應(yīng),第二相反應(yīng)是 結(jié)合 反應(yīng)。17 .非線性動(dòng)力學(xué)中兩個(gè)最基本的參數(shù)是Km 、 Vm 。18 .藥物體內(nèi)代謝最重要的器官是肝臟。19 .在雙室模型中，一般將血液及血流豐富的組織、器官稱為中央室 ，將血液供應(yīng)較少的組織器官稱為外周室 。20 .藥物的腎排泄是 腎小球?yàn)V過(guò) 、 腎小管分泌 和 腎小管的重吸收 三 者的綜合結(jié)果。21 . 小腸 是口

22、服給藥吸收的主要部位。22 . 口服給藥的藥物，藥物在到達(dá)體循環(huán)前，進(jìn)入體內(nèi)的相對(duì)藥量降低的現(xiàn)象稱 為 首過(guò)效應(yīng) 。23 .藥物在體內(nèi)的分布是 不均勻的 。（填均勻或者不均勻的）24 .有些藥物本身沒(méi)有活性，在體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝激活才能發(fā)揮作用， 這種藥物稱為 前藥 。25 . AUC是指藥物濃度-時(shí)間曲線下面積，是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的重要指 標(biāo)。26 .生物利用度是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo)，分為 絕對(duì)生物利用度和相對(duì)牛物利用摩。27 . 代謝 和排泄統(tǒng)稱消除。四、名詞解釋1、藥物代謝動(dòng)力學(xué)：是定量研究藥物（包括外來(lái)化學(xué)物質(zhì)）在生物體內(nèi)吸收、分布、排泄和代謝(簡(jiǎn)稱體內(nèi)過(guò)程)規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。2、體內(nèi)過(guò)

23、程(ADME)：藥物的吸收(Absorption)、分布(distribution)、代謝 (metabolism)和排泄(excretion),即所謂 ADME。3、易化擴(kuò)散：從濃度低側(cè)向高一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。它需要載體，存在飽和性以及類(lèi)似物 間的競(jìng)爭(zhēng)性，但不需要能量4、吸收：是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。5、分布(Distribution)：藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、 器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。6、代謝(Motabolism):藥物在吸收過(guò)程或進(jìn)入體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶 系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程。7、排泄(Excretion):藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。8、轉(zhuǎn)運(yùn)(transp

24、ort)：藥物的吸收、分布和排泄過(guò)程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)。9、處置(disposition)：分布、代謝和排泄過(guò)程稱為處置。10、消除(elimination)：代謝和排泄過(guò)程藥物被清除，合稱為消除。11、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：指借助載體或酶促進(jìn)系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)，又稱逆流轉(zhuǎn)運(yùn)。12、首過(guò)效應(yīng)：口服給藥，藥物在到達(dá)體循環(huán)之前，經(jīng)腸道、腸壁和肝臟的代謝 分解，使進(jìn)入體內(nèi)的相對(duì)藥量降低，這種現(xiàn)象稱之為首過(guò)效應(yīng)first pass efect)。13、血腦屏障：指血-腦(blood-to-blood)及血-腦脊液(blood-to-cerebrospinal fluid) 構(gòu)成的屏障。14、肝腸

25、循環(huán)；是指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動(dòng)期間重新被吸 收返回肝門(mén)靜脈的現(xiàn)象。15、生物利用度：指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)分量和速度。16、血漿蛋白結(jié)合率：指治療劑量下藥物和血漿蛋白結(jié)合的百分率。17、血漿半衰期：指血漿中藥物濃度下降一半所需時(shí)間。五、問(wèn)答題1 .何為藥物在體內(nèi)的排泄、處置和消除？藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程稱為排泄。藥物的分布、代謝和排泄過(guò)程稱為處置。代謝和排泄過(guò)程藥物被清除，合稱為消除。2 .片劑口服后的體內(nèi)過(guò)程有哪些？片劑崩解、藥物的溶出、吸收、分布、代謝、排泄。3 .簡(jiǎn)述載體轉(zhuǎn)運(yùn)的分類(lèi)及特點(diǎn)。載體轉(zhuǎn)運(yùn)分為促進(jìn)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。促進(jìn)擴(kuò)散過(guò)程需要載體，順濃度梯

26、度轉(zhuǎn)運(yùn)不消耗能量，存在結(jié)構(gòu)類(lèi)似物的競(jìng)爭(zhēng)和載體轉(zhuǎn)運(yùn)飽和。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程需要載體， 逆濃度梯度，消耗能量，和細(xì)胞代謝有關(guān)，受代謝抑制劑的影響，結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率和數(shù)量受載體數(shù)量和活性影響， 結(jié)構(gòu)類(lèi)似物轉(zhuǎn)運(yùn)抑制，存在結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。4 .已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5%,和食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些，擬采用哪些方法改善？1、影響該藥物口服生物利用度的因素有很多，藥物本身生物利用度低可能是由于藥物的吸收差或受到胃腸分泌的影響。和食物同服，可促進(jìn)胃排空速率加快， 藥物進(jìn)入小腸，在腸內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)；脂肪類(lèi)食物可促進(jìn)膽汁分泌，而膽汁可促進(jìn)難溶

27、性藥物溶解吸收。劑型因素也有很大影響，藥用輔料的性質(zhì)和藥物相互作用均影響其生物利用度。2、提高藥物的生物利用度可將難溶性藥物制成可溶性鹽、無(wú)定形藥物或加入表面活性 劑；改變劑型增大藥物表面積； 制成復(fù)方制劑或改變制劑促使酶代謝飽和等；制成前體藥物。5 .簡(jiǎn)述促進(jìn)口服藥物吸收的方法。增加藥物的溶出速度：增加藥物的溶解度，包括制成可溶性鹽、制成無(wú)定形藥物、加入 表面活性劑、制成亞穩(wěn)定型狀態(tài)，采用親水性包合材料；增加表面積藥物，減小粒徑：制成 固體分散體、采用微粉化技術(shù)。 加入吸收促進(jìn)劑促進(jìn)藥物透膜吸收。6 .可采用什么給藥途徑避免肝首過(guò)效應(yīng)？試結(jié)合各給藥途徑的生理特點(diǎn)說(shuō)明其避免首過(guò)效 應(yīng)的原理?？?/p>

28、通過(guò)改變給藥途徑盡量避免首過(guò)效應(yīng)，尤其是肝首過(guò)效應(yīng)。主要途徑有：1）靜脈、肌肉注射：靜脈注射直接進(jìn)入體循環(huán)，因此不存在首過(guò)效應(yīng)；肌肉注射經(jīng)毛細(xì)血 管吸收進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門(mén)肝靜脈，因此也不存在首過(guò)效應(yīng)。2） 口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟，可繞過(guò)肝首過(guò)效應(yīng)。一般可制成口腔貼片給藥。3）經(jīng)皮吸收：藥物使用到皮膚上后，首先從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進(jìn)入 角質(zhì)層，擴(kuò)散通過(guò)角質(zhì)層到達(dá)活性表皮的界面，再分配進(jìn)入水性的活性表皮，繼續(xù)擴(kuò)散 到真皮，被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)，可避開(kāi)門(mén)肝系統(tǒng)。4）經(jīng)鼻給藥：鼻粘膜內(nèi)血管豐富，鼻粘膜滲透性高，有利于全身吸收

29、。藥物吸收后直接進(jìn) 入體循環(huán)，無(wú)首過(guò)效應(yīng)。5）經(jīng)肺吸收：肺泡表面積大，含有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，因此肺部給藥吸收 迅速，而且吸收后藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不受肝首過(guò)效應(yīng)影響。6）直腸給藥：栓劑距肛門(mén)2cm處，可使大部分藥物避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)，給藥生物利用度遠(yuǎn)高于距肛門(mén)4cm處。當(dāng)栓劑距肛門(mén) 6cm處給藥時(shí)，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入靜脈-肝臟系統(tǒng)。淋巴循環(huán)也有助于藥物吸收，經(jīng)淋巴吸收的藥物可避開(kāi)肝代謝作用。7 .試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。生理因素；皮膚的滲透性存在個(gè)體差異，藥物經(jīng)皮給藥速率隨身體部位而異，這種差 異主要由于角質(zhì)層厚度及皮膚附屬器密度不同引起的。身體各部位皮膚滲透性大小為陰

30、囊>耳后腋窩區(qū) >頭皮手臂腿部胸部。角質(zhì)層厚度也和年齡、性別等多種因素有關(guān)。老人和 男性的皮膚較兒童、婦女的滲透性低。劑型因素：對(duì)于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的候選藥物，一般以劑量小、藥理作用強(qiáng)者較為理想。角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)限制了大分子藥物滲透的可能性，分子量大于600的藥物不能自由通過(guò)角質(zhì)層。藥物的熔點(diǎn)也影響經(jīng)皮滲透的性能，低熔點(diǎn)容易滲透通過(guò)皮膚。透皮吸收促進(jìn)劑：使用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。8 .藥物代謝酶系主要有哪些？簡(jiǎn)述它們的作用。藥物代謝酶主要位于細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、微粒體、胞液、溶酶體，以及核膜和胞漿膜中。藥 物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大類(lèi)。微粒體藥物代謝酶系：微粒

31、體酶系主要位于肝細(xì)胞或其他細(xì)胞（如小腸黏膜、腎、腎 上腺皮質(zhì)細(xì)胞等）的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。 其中最重要的是一族氧化酶， 被稱為肝微粒混合 功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)類(lèi)型極為廣泛， 是藥物體內(nèi)代謝的主 要途徑。非微粒體酶系：在肝內(nèi)和血漿、胎盤(pán)、腎、腸黏膜及其他組織中均有，在體內(nèi)除和葡 萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解反應(yīng)均為該酶系所催化。通車(chē)凡是結(jié)構(gòu)類(lèi)似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。9 .簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。給藥系統(tǒng)對(duì)藥物代謝的影響；給藥劑量和劑型對(duì)藥物代謝的影響；藥物的光學(xué)特異結(jié) 構(gòu)對(duì)藥物代謝的影響；酶抑制和酶誘導(dǎo)作用

32、對(duì)藥物代謝的影響；生理因素對(duì)藥物代謝的影響。10 .藥物動(dòng)力學(xué)研究?jī)?nèi)容有哪些？藥物動(dòng)力學(xué)模型的建立；預(yù)測(cè)不同給藥方案下的血漿、組織和尿液的藥物濃度；探討藥 物濃度和藥物療效或毒性之間的關(guān)系；估算藥物或代謝產(chǎn)物的可能積蓄；探討藥物結(jié)構(gòu)和藥物動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)之間的關(guān)系；探討生理或疾病的變化如何影響藥物的吸收、分布、和消除;探討藥物劑型因素和藥物動(dòng)力學(xué)之間的關(guān)系，開(kāi)發(fā)新型給藥系統(tǒng)；根據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行臨床藥物治療方案的制定；從藥物動(dòng)力學(xué)觀點(diǎn)對(duì)藥物質(zhì)量進(jìn)行認(rèn)識(shí)和評(píng)價(jià)；新藥的生物利用度和生物等效性研究。11 .試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線的特征？血藥濃度-時(shí)間曲線圖分為三個(gè)時(shí)相：1）吸收

33、相，給藥后血藥濃度持續(xù)上升，達(dá)到峰值 濃度，在這一階段，藥物吸收為主要過(guò)程； 2）分布相，吸收至一定程度后，以藥物從中央 室向周邊室的分布為主要過(guò)程，藥物濃度下降較快；3）消除相，吸收過(guò)程基本完成，中央室和周邊室的分布趨于平衡，體內(nèi)過(guò)程以消除為主，藥物濃度漸漸衰減。12 .重復(fù)給藥和單劑量給藥的藥物體內(nèi)過(guò)程有何不同？和單劑量給藥不同的是，重復(fù)給藥時(shí)，由于第二次給藥前體內(nèi)藥物尚未消除完全，所以 體內(nèi)藥物量在重復(fù)給藥后逐漸積蓄。隨著不斷給藥，體內(nèi)藥物量不斷增加，經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)，藥物在體內(nèi)的消除速率等于給藥速率，血藥濃度維持在穩(wěn)態(tài)，即在一恒定的范圍內(nèi)波動(dòng)。13 .何為非線性藥物動(dòng)力學(xué)？非線性藥物動(dòng)力學(xué)和線性藥物動(dòng)力學(xué)有何區(qū)別？有些藥物的吸收、分布和體內(nèi)消除過(guò)程，并不符合線性藥物動(dòng)力學(xué)的特征，其主要表 現(xiàn)為一些藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨