第三節(jié)抗心律失常藥

1、 最新資料推薦第三節(jié)抗心律失常藥第三節(jié) 抗心律失常藥I.緩慢型阿托品、異丙腎上腺素。II.快速型（最常見）抗心律失常藥通過影響心肌細胞 Na+, K+,Ca2+勺轉(zhuǎn)運，糾正心肌電生理紊亂而發(fā)揮作用。分類及代表藥重要考點 【總結(jié)】 【口訣】分類鈉通道阻滯 劑I I A類 奎尼丁、普魯卡因胺 普通卡車裝水泥 I IB類 利 多卡因、苯妥英鈉、美西律一本萬利，多美??！I IC類 普羅帕酮、氟卡尼 普通羅漢都怕佛II類普奈洛爾、艾司洛爾（受體阻斷劑）田類 胺碘酮、澳節(jié)胺、索他洛爾（延長動作電位時程藥） IV類 維拉帕米、地爾硫（也卓）（鈣通道阻滯劑） V類 腺甘、天冬 酸鉀鎂和地高辛一、藥理作用與臨床

2、評價 （一）作用特點1.鈉通道阻滯劑 （1） la類：奎尼丁、普魯卡因胺廣譜。主要用于心房顫動與心房撲動的復律、復律后竇律的維持和危 及生命的室性心律失常。不良反應奎尼丁暈厥、誘發(fā)扭轉(zhuǎn)型室速，因此治療宜在醫(yī)院內(nèi) 進行?！狙a充】奎尼丁金雞納樹皮中提取。I b類：利多卡因僅用于室性心律失常。美西律僅用于慢性室性心律失常（急性利多卡因）。宜與食物同服，可減少消化道反應(3) Ic類普羅帕酮適用于室上性和室性心律失常。2. 受體阻斷劑唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率。（1） 主要用于室上性和室性心律失常。竇性心動過速：尤其伴焦慮者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和受體功能亢進狀態(tài)者。交感神經(jīng)興奮相關(guān)的

3、室性心律失常包括運動誘發(fā)、心肌梗死、圍術(shù)期和心力衰竭相關(guān)的心律失常。室上性快速性心律失常。心房撲動和心房顫動：房撲不能轉(zhuǎn)復心房撲動，但能有效減慢心室率。房顫轉(zhuǎn)復為竇性心律。起搏器或植入型心律轉(zhuǎn)復除顫器置入后。分為：非選擇性受體阻斷劑普蔡洛爾：阻斷1和2受體。選擇性1受體阻斷劑比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾適于 肺部疾病或外周循環(huán)受損的患者(阿替、比索參加選美)。有周圍血管舒張功能的受體阻斷劑，兼有阻斷1受體，產(chǎn)生周圍血管舒張作用卡維地洛(慢性心衰一線藥)、拉貝洛爾；激動3受體周圍血管舒張奈必洛爾。（2） 改善心臟功能和增加左心室射血分數(shù)（LVEF）;適用于所有慢性收縮性心力衰竭。（3） 抗高血壓

4、。3. 延長動作電位時程藥（III 類） 通過阻斷鉀通道而延長心 臟動作電位時程，從而增加心肌組織的不應期，用于治療室上性和室 性心律失常。胺碘酮具有所有四類的活性廣譜。索他洛爾n +m類。4. 鈣通道阻滯劑維拉帕米和地爾硫（也卓）。抑制鈣離子內(nèi)流，延長竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應期，減慢竇房 結(jié)自律性和房室結(jié)傳導。靜注終止陣發(fā)性室上性心動過速和左心室特發(fā)性室性心動過速；口服減慢房顫、房撲和持續(xù)性房性心動過速的心室率。維拉帕米 【適應證】陣發(fā)性室上性心動過速，原發(fā)性高血 壓，心絞痛?！咀⒁馐马棥浚?）可能影響駕車和操作機械的能力。（2）不能與葡萄柚汁同服。最該掌握的內(nèi)容 A.竇性首選普奈洛爾（II類

5、）B.室上性 首選維拉帕米（IV類）C.急性室性首選利多卡因（1b類）D.慢 性室性首選美西律（lb類）E.廣譜胺碘酮（田類）【小結(jié)抗心律 失常藥：共有的特點】(1) 一個藥物可以治療不同的心律失常：普魯卡因胺屬I a類，但它的活性代謝產(chǎn)物具出類作用；奎 尼丁兼具I、m類作用；索他洛爾既有 受體阻斷(II類)作用，又有延長Q-T間期(m類)作用；胺碘酮同時表現(xiàn)I、H、田、IV類的作用，還能阻斷、受體。(2) la、I b、I c對不同的心肌細胞有不同的作用：I a類作用于心房、心室肌、浦氏纖維、竇房結(jié)、房室結(jié)、房 室旁路廣譜；I b類心室肌和浦氏纖維室性心律失常。(3) 有負性肌力作用(IV類

6、)維拉帕米和地爾硫(也卓)有器質(zhì)性心臟病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜選用。(4) 均可引起心律失常不良反應。(5) 二)典型不良反應1.共性不良反應心律失常：(1) 緩慢性心律失常：洋地黃類藥最為常見。(2) 折返性心律失常加重：I C類風險最高。(3) 尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速：I A類；出類索他洛爾最為常見。(4) 血流動力學障礙。2. 常用藥品的不良反應+禁忌癥。(1) 美西律Ib :5 / 8眩暈、震顫、運動失調(diào)、語音不清、視物模糊等，與食物同服 可以減輕?！窘砂Y】II或田度房室傳導阻滯者、嚴重心動過緩及病竇綜 合征者。(2) 普羅帕酮Ic：眩暈、頭痛、運動失調(diào)、口腔金屬異味。

7、可致狼瘡樣面部皮疹和發(fā)疹性膿皰病?！窘砂Y】竇房結(jié)功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯；嚴重心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓。冠心病心肌缺血、心肌梗死。(3) 受體阻斷劑II :支氣管痙攣，可致氣道阻力增加(:2被阻斷)危及生命。嚴重心動過緩和房室傳導阻滯。下肢間歇性跛行、雷諾綜合征。掩蓋低血糖反應?！窘砂Y】支氣管痙攣性哮喘癥狀性低血壓心動過緩(60次/分)或n度以上房室傳導阻滯下肢間歇性跛行絕對禁忌證。心力衰竭合并顯著水鈉潴留需要大劑量利尿劑、血流動力學 不穩(wěn)定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物?！灸敲?，問題來了】支氣管痙攣、跛行和雷諾綜合征、低血糖惡化者怎么辦？ 選擇性1受體阻斷劑比索洛

8、爾、美托洛爾、阿替洛爾妊娠期間心房顫動心室率時：首先考慮地高辛和維拉帕米，無效 受體阻斷劑。(4) 胺碘酮III。心律失常加重房顫；快速室性心律失常。肺毒性。甲狀腺功能減退/亢進；光過敏顯著?！舅儆洝堪返馔饧谞钕偈軅?。肺中毒，房子里面不見光。【禁忌癥】(1)甲狀腺功能異常者。含碘40%,懷孕期間使用可以導致新生兒甲狀腺腫大妊娠期需權(quán) 衡利弊。(2) II度或田度房室傳導阻滯，雙束支傳導阻滯和Q-T間期延 長者。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。(5) 維拉帕米和地爾硫(興卓)IV。心律失常緩慢性心律失常、暫時竇性停搏血壓下降負性肌力促發(fā)充血性心力衰竭 肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高【禁忌癥】(1)病竇綜合征患者和II或

9、m度房室阻滯患者。心房撲動、心房顫動伴顯性預激綜合征者。(2)嚴重左心室功能不全和低血壓患者。 最新資料推薦二、用藥監(jiān)護（一）依據(jù)藥品的排除途徑選藥避免藥物在肝腎疾病患者中的蓄積。（二）停用受體阻斷劑反跳現(xiàn)象。即原有癥狀加重或出現(xiàn)新的表現(xiàn)亦稱撤藥綜合征處理：逐步緩慢停藥。（三）特別關(guān)照胺碘酮同志1.劑量的個體差異多偏向小劑量：A.年齡（老年用量?。〣.性別（女性用量小）C.體重（體重輕用量?。〥.疾?。ㄖ匕Y心衰耐量?。〦.心律失常類型（室上速、 心房顫動用量?。?.高度重視胺碘酮同志的不良反應問題（1）肺毒性停藥、糖皮質(zhì)激素治療。（2） 嚴重消化系統(tǒng)不良反應肝炎和肝硬化。（3） 靜脈推注可以誘發(fā)靜脈炎，因此靜脈注射最好不要超過34日，特別注意選用大靜脈，最好是中心靜脈。繼以口服治療。（4） 低血壓和心動過緩。（5） 甲狀腺功能異常?！咎貏e補充奎尼丁】毒性大。1. 消化道反應：惡心、嘔吐及腹瀉