第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥課件

1、第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第一頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥COX-1COX-2 血栓素血栓素環(huán)內(nèi)過氧化物環(huán)內(nèi)過氧化物(u yn hu w)白三烯白三烯第二頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第三頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第四頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 選擇性：相對的選擇性：相對的 不可逆性抑制：阿司匹林不可逆性抑制：阿司匹林 可逆性抑制：其他可逆性抑制：其他NSAIDsNSAIDs 不良反應不良反應 COX-1:COX-1:較多較多 COX-2:COX-2:較少。但羅非昔布因有可能增加心血管疾病較少。但羅非昔布因有可能增加心血管疾病的發(fā)生率而全球撤回。

2、的發(fā)生率而全球撤回。 鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用(zuyng)(zuyng)部位：外周為主要。也存在中樞部位：外周為主要。也存在中樞直接作用直接作用(zuyng)(zuyng) 第五頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第六頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第七頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第八頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第九頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第十頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥概述概述(i sh) 治療治療(zhlio)作用作用 不良反應不良反應第十一頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第十二頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥吸收吸

3、收 口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解分布分布 以水楊酸鹽形式分布全身組織，包括關(guān)節(jié)以水楊酸鹽形式分布全身組織，包括關(guān)節(jié)(gunji)(gunji)、腦脊液。血漿蛋白結(jié)合率高腦脊液。血漿蛋白結(jié)合率高消除消除 氧化氧化結(jié)合結(jié)合腎排泄，尿液腎排泄，尿液pHpH影響排泄影響排泄 第十三頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第十四頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第十五頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第十六頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第十七頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥COX-1COX-2 血栓素血栓素環(huán)內(nèi)過氧化物環(huán)內(nèi)過氧化物(u yn

4、hu w)白三烯白三烯第十八頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第十九頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥水楊酸鹽血藥濃度與藥效水楊酸鹽血藥濃度與藥效(yo xio)及并發(fā)癥的關(guān)系及并發(fā)癥的關(guān)系第二十頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二十一頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二十二頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥對氨基對氨基(nj)乙醚乙醚羥化代謝物羥化代謝物毒性毒性(d xn)反應反應2030708060355高鐵血紅蛋白高鐵血紅蛋白(xuhng dnbi)血癥血癥溶血性貧血溶血性貧血羥化酶羥化酶第二十三頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二十四頁，共三十

5、五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二十五頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二十六頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(diclofenac)第二十七頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（piroxicam；炎痛喜康）；炎痛喜康） （meloxicam）抑制抑制COX作用較強，作用較強，半衰期長半衰期長，日服一次。，日服一次。主要用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎，療效主要用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎，療效(lioxio)與阿斯匹林、吲哚美辛相同與阿斯匹林、吲哚美辛相同而不良反應少。而不良反應少。第二十八頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二十九頁，共三十五頁。第十

6、六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥在一項臨床試驗中連續(xù)在一項臨床試驗中連續(xù)(linx)(linx)應用應用1818個月時觀察個月時觀察到到心腦血管事件心腦血管事件發(fā)生率明顯高于對照組發(fā)生率明顯高于對照組第三十頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第三十一頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱解熱(ji r)作用比較作用比較 阿阿斯斯匹匹林林 物物理理降降溫溫 氯氯丙丙嗪嗪 機機制制 抑抑制制下下丘丘腦腦中中樞樞P PG G 合合成成酶酶，P PG Gs s 合合成成減減少少 增增加加散散熱熱 直直接接抑抑體體溫溫調(diào)調(diào)節(jié)節(jié)中中樞樞 特特點點 對對 發(fā)發(fā) 熱熱 者者 有有效效，對對正正常常人人體體溫溫無

7、無影影響響 主主要要降降低低發(fā)發(fā)熱熱者者體體溫溫 配配合合物物理理降降溫溫可可使使發(fā)發(fā)熱熱者者和和正正常常人人體體溫溫都都下下降降 應應用用 各各種種原原因因引引起起的的發(fā)發(fā)熱熱，如如感感冒冒發(fā)發(fā)熱熱 各各種種原原因因引引起起發(fā)發(fā)熱熱 低低溫溫麻麻醉醉， 人人工工冬冬眠眠 第三十二頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用藥與鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用(zuyng)(zuyng)比較比較鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥作用部位作用部位中樞中樞外周（主）外周（主）作用機制作用機制激動阿片受體激動阿片受體 抑制環(huán)氧酶，抑制環(huán)氧酶，使使PGPG合成減少合成減少鎮(zhèn)痛特點鎮(zhèn)痛特點強大，伴

8、有鎮(zhèn)靜作強大，伴有鎮(zhèn)靜作用及欣快感用及欣快感中等強度，無鎮(zhèn)靜作用中等強度，無鎮(zhèn)靜作用及欣快感及欣快感適應證適應證用其他藥無效的急用其他藥無效的急性銳痛性銳痛慢性鈍痛慢性鈍痛不良反應不良反應易成癮，抑制呼吸易成癮，抑制呼吸無成癮性及呼吸抑制無成癮性及呼吸抑制第三十三頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥腫瘤壞死腫瘤壞死(hui s)因子抑制劑因子抑制劑 腫瘤壞死因子（腫瘤壞死因子（Tumor necrosis factor-,TNF-） 與自身免疫性疾病發(fā)病與自身免疫性疾病發(fā)病(f bng) 上市的制劑上市的制劑 作用環(huán)節(jié)作用環(huán)節(jié) 臨床應用臨床應用 評價評價第三十四頁，共三十五頁。第十六篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥內(nèi)容(nirng)總結(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。對慢性鈍痛有很好療效，對各種創(chuàng)傷劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。PGs是參與炎癥反應的重要活性物質(zhì)，ng水平即可引起(ynq)炎癥反應。/5-HT/LTs等）。C