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文檔簡介
1、1.1.藥物化學的定義及發(fā)展簡史藥物化學的定義及發(fā)展簡史 2.2. 藥物作用原理藥物作用原理 3.3. 藥物動力學藥物動力學 4. 4. 現(xiàn)代藥物研發(fā)過程現(xiàn)代藥物研發(fā)過程 k onk offK = = k offk onk on 為生成速率常數(shù)為生成速率常數(shù)k off 為離解速率常數(shù)為離解速率常數(shù)K越大表明藥物和受體的親和力越大,復(fù)合物越穩(wěn)定越大表明藥物和受體的親和力越大,復(fù)合物越穩(wěn)定 Penicillin 酶缺乏所致的疾病酶缺乏所致的疾病 Cancer CellNormal Cell (1)DNA可逆性結(jié)合劑可逆性結(jié)合劑 (2)DNA不可逆性結(jié)合劑不可逆性結(jié)合劑 (3)DNA斷裂劑斷裂劑 G
2、 protein 哺乳動物無與真菌細胞壁相似的成分,對于哺乳動物無與真菌細胞壁相似的成分,對于人體細胞無影響,具有高效低毒等特點。人體細胞無影響,具有高效低毒等特點。 HO水解水解 水溶性增強水溶性增強 細胞色素細胞色素P450 酶酶O苯巴比妥苯巴比妥 普里米酮普里米酮 化合物分子量化合物分子量小于小于500Da化合物中的氫鍵化合物中的氫鍵給體數(shù)目小于給體數(shù)目小于5 化合物中的氫鍵化合物中的氫鍵受體數(shù)目小于受體數(shù)目小于10 化合物的脂水分配系化合物的脂水分配系數(shù)的對數(shù)值為數(shù)的對數(shù)值為25可旋轉(zhuǎn)化學鍵的可旋轉(zhuǎn)化學鍵的數(shù)量不超過數(shù)量不超過10 Text in here全合成全合成 研究研究開發(fā)開發(fā)市場化市場化 輝瑞公司是一家擁有輝瑞公司是一家擁有150150多年歷史的以研發(fā)為基礎(chǔ)多年歷史的以研發(fā)為基礎(chǔ)的跨國制藥公司。的跨國制藥公司。 輝瑞公司包括:醫(yī)藥保健、動物保健、以及消費輝瑞公司包括:醫(yī)藥保健、動物保健、以及消費者保健品。者保健品。 暢銷產(chǎn)品包括降膽固醇藥立普妥、口服抗真菌藥暢銷產(chǎn)品包括降膽固醇藥立普妥、口服抗真菌藥大扶康、抗生素希舒
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