藥用輔料聚維酮PVP

1、劉永躍、張勝、周康聚維酮（PVP）目錄 * PVP種類來源PVP基礎(chǔ)性質(zhì)PVP制備工藝PVP應(yīng)用實(shí)例PVP名稱與結(jié)構(gòu)第一章PVP名稱與結(jié)構(gòu) 分子式(Formula)： (C6H9NO)n分子結(jié)構(gòu)式Struction：藥典名稱：聚維酮化學(xué)名稱:聚乙烯吡咯烷酮 polyvinylpyrrolidone簡稱PVP中國藥典二部收載標(biāo)號 為k30的產(chǎn)品目錄 * PVP種類來源PVP基礎(chǔ)性質(zhì)PVP制備工藝PVP應(yīng)用實(shí)例PVP名稱與結(jié)構(gòu)第二章 PVP種類來源PVP的種類劃分PVP按其平均分子量大小分為四級，習(xí)慣上常以K值表示，不同的K值分別代表相應(yīng)的PVP平均分子量范圍。 K值實(shí)際上是與PVP水溶液的相對粘

2、度有關(guān)的特征值，而粘度又是與高聚物分子量有關(guān)的物理量，因此可以用K值來表征PVP的平均分子量。通常K值越大，其粘度越大，粘接性越強(qiáng)。第二章PVP種類來源 PVP的來源本體聚合本體聚合 在本體聚合制備在本體聚合制備，聚合反應(yīng)熱不容易移走，聚合反應(yīng)熱不容易移走導(dǎo)致局部過熱等問題，導(dǎo)致局部過熱等問題，因此得到的產(chǎn)品分子量低，因此得到的產(chǎn)品分子量低，殘留單體的含量高，殘留單體的含量高，呈黃色，沒有太大實(shí)用價值。呈黃色，沒有太大實(shí)用價值。 溶液聚合溶液聚合工業(yè)上一般都采用工業(yè)上一般都采用溶液聚合法合成溶液聚合法合成PVP。以單體以單體乙烯基吡咯烷酮乙烯基吡咯烷酮(NVP)為原料為原料目錄 * PVP種類

3、來源PVP制備工藝PVP應(yīng)用實(shí)例PVP名稱與結(jié)構(gòu)PVP基礎(chǔ)性質(zhì)第三章 PVP基礎(chǔ)性質(zhì)1 物理性質(zhì)A、聚維酮是一種白色至乳白色、無臭或幾乎無臭的吸濕性細(xì)粉.、噴霧干燥制得的K值小于等于30的聚維酮呈球狀。由轉(zhuǎn)鼓式干燥制得的K90或更高級別的聚維酮呈片狀。第三章 PVP基礎(chǔ)性質(zhì) 溶解性具有優(yōu)良的溶解性 易溶于水、醇、胺及鹵代烴中，不溶于丙酮、乙醚等。第三章 PVP基礎(chǔ)性質(zhì)3溶液的粘性 不同的K值分別代表相應(yīng)的PVP平均分子量范圍。K值實(shí)際上是與PVP水溶液的相對粘度有關(guān)的特征值，而粘度又是與高聚物分子量有關(guān)的物理量，因此可以用K值來表征PVP的平均分子量。通常K值越大，其粘度越大，粘接性越強(qiáng)。第三

4、章 PVP基礎(chǔ)性質(zhì) 化學(xué)性質(zhì)1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，呈惰性，能與大多數(shù)無機(jī)鹽，聚合物，化合物在溶液中混溶。2.也可形成不溶性性復(fù)合物，分子加成物。3.與藥物形成可溶性復(fù)合物。性質(zhì)應(yīng)用由于PVP成膜性好，化學(xué)穩(wěn)定性好，也可作為微型膠囊的水溶性包囊材料，通過改變囊殼厚度可控制藥物釋放量。 作為藥物的粘合劑，與碘結(jié)合后，可以延長藥物作用時間；目錄 * PVP種類來源PVP應(yīng)用實(shí)例PVP名稱與結(jié)構(gòu)PVP基礎(chǔ)性質(zhì)PVP制備工藝第五章 PVP制備工藝 制備路線第一條路線乙烯基吡咯烷酮(NVP)在有機(jī)溶劑中進(jìn)行溶液聚合，然后進(jìn)行蒸汽汽提。第二條路線為NVP單體與水溶性陽離子、陰離子或非離子單體進(jìn)行水溶液聚合。第五

5、章 PVP制備工藝 制作工藝流程50下由AIBN引發(fā)聚合配置成質(zhì)量分?jǐn)?shù)為50%的溶液除去殘余的AIBN催化劑引發(fā)劑向聚合物中加氨水干燥，研壓成粉加入NVP單體70恒溫水浴攪拌溶解后研壓成粉，包裝研壓成粉并溶解氮?dú)夥諊路磻?yīng)6 h，冷卻并過濾分散劑真空干燥箱內(nèi)干燥24h，加入NVP固體引發(fā)劑AIBN線路 1 2目錄 * PVP種類來源PVP名稱與結(jié)構(gòu)PVP基礎(chǔ)性質(zhì)PVP制備工藝PVP應(yīng)用實(shí)例第五章 PVP應(yīng)用實(shí)例 在藥物中在藥物中作為包衣材料作為包衣材料在藥物中在藥物中作為固體分散劑的作為固體分散劑的載體載體聚維酮在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用在藥物中在藥物中作為眼用藥物制劑作為眼用藥物制劑在藥物中在藥物中作

6、為緩釋控釋制劑作為緩釋控釋制劑在藥物中在藥物中作為粘合劑作為粘合劑其他應(yīng)用其他應(yīng)用第五章 PVP應(yīng)用實(shí)例 1、在藥物中作為粘合劑對濕熱敏感的藥物，可用PVP的有機(jī)溶液制粒。這樣既避免了水分的影響又可在較低的溫度下快速干燥。 對疏水性藥物，用PVP水溶液作粘合劑，不但易于均勻濕潤，并能使疏水性藥物顆粒表面變?yōu)橛H水性，有利于藥物的崩解和溶出?？捎米髦苯訅浩母稍镎澈蟿?。3%5%的乙醇溶液常用于對水敏感的藥物制粒，制成的顆?？蓧盒院谩５谖逭?PVP應(yīng)用實(shí)例 2、在藥物中作為包衣材料片劑糖衣膠漿或薄膜包衣液中添加PVP，可增加包衣材料對片基的粘著力，在著色的薄膜包衣溶液中PVP也可作為色素分散劑，使色

7、素分布均勻。 用作包衣時，能產(chǎn)生粘結(jié)現(xiàn)象，包衣后在潮濕空氣中微呈軟化，宜加入適量蟲膠、甘油單醋酸醋等以改善吸濕性，同時配以PEG 以增加膜的柔韌性第五章 PVP應(yīng)用實(shí)例 4、在藥物中作為緩釋控釋制劑骨架型緩釋片是將藥物與不溶性聚合物及水溶性物質(zhì)(致孔道劑)混合后用熔融法、溶解揮發(fā)溶劑法或直接壓制等技術(shù)制得的一類固體制劑，PVP用作骨架的致孔道劑可制備不溶性骨架緩釋片和溶蝕性骨架緩釋片。目前，已用PVP為致孔道劑制成丁苯堿、吲哚美辛、硫酸鋅、布洛芬等緩釋片。第五章 PVP應(yīng)用實(shí)例 5、在藥物中作為眼用藥物制劑PVP 用于一些注射由于它和藥物之間的締合作用，使其一方面起到助溶的作用，另一方面，對于

8、某些放置時間過長就會結(jié)晶出或沉淀出來的藥劑， 在滴眼液中加入一定量PVP，可減少滴眼液的刺激性，并可延長藥物在眼內(nèi)停留時間，提高療效由于PVP具親水性，可使戴隱形眼鏡者感覺舒適并可兼作人工淚液(artificialtears)。處方分析硝酸甘油緩釋片 硝酸甘油 0.26 g(10%乙醇溶液2.95ml ) （ 主藥 ） 十六醇 6.6 g （ 骨架材料 ） 硬脂酸 6.0g （ 骨架材料 ） 聚維酮（PVP） 3.1 g （ 粘合劑 ） 微晶纖維素 5.88 g （ 崩解劑 ） 微粉硅膠 0.54 g （ 潤滑劑 ） 乳糖 4.98 g （ 稀釋劑 ） 滑石粉 2. 49 g （ 潤滑劑 ） 硬脂酸鎂 0.15 g （ 潤滑劑 ） 將PVP 溶于硝酸甘油乙醇液中，