呼吸消化系統(tǒng)疾病臨床用藥

1、呼吸消化系統(tǒng)疾病臨床用藥主要呼吸系統(tǒng)疾病的臨床用藥用藥目的：用藥目的：控制癥狀、控制癥狀、防止阻塞性肺氣腫和肺源性心臟病等繼發(fā)性防止阻塞性肺氣腫和肺源性心臟病等繼發(fā)性病變的發(fā)生。病變的發(fā)生。常用藥物：止咳藥、祛痰藥、平喘藥、呼吸常用藥物：止咳藥、祛痰藥、平喘藥、呼吸興奮藥和抗感染藥。興奮藥和抗感染藥。一、平喘藥一、平喘藥一、平喘藥（）一、平喘藥（） 概念與分類概念與分類概念概念 是指一類能緩解或消除哮喘及其他呼吸系統(tǒng)疾患所致的喘是指一類能緩解或消除哮喘及其他呼吸系統(tǒng)疾患所致的喘息狀態(tài)的藥物。息狀態(tài)的藥物。分類分類 糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素抗炎性平喘藥抗炎性平喘藥 抗過敏平喘藥抗過敏平喘藥平喘藥平喘

2、藥 腎上腺素受體激動劑腎上腺素受體激動劑氣道擴(kuò)張藥氣道擴(kuò)張藥 茶堿類茶堿類抗膽堿藥抗膽堿藥一、平喘藥（）一、平喘藥（）平喘藥的藥理機(jī)制平喘藥的藥理機(jī)制受體激動劑： 糖皮質(zhì)激素：氫化可的松 茶堿類：氨茶堿、膽茶腎上腺素、異丙腎 地塞米松、強(qiáng)的松、甲基 堿、喘定、丙羥茶堿舒喘靈、博利康尼 強(qiáng)的松龍等氯喘、沙美特羅等 （+） （+） （） （） 腺苷酸環(huán)化酶 磷酸二脂酶ATP cAMP 5AMP(失效失效) CAMP依賴蛋白激酶激活氣道靶細(xì)胞磷酸化反應(yīng)穩(wěn)定平滑肌細(xì)胞膜電位，松弛平滑肌 抑制肥大細(xì)胞、中性粒細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì) 支氣管擴(kuò)張 黏膜水腫減輕 通氣功能改善（+）對酶有興奮作用 （）對酶有抑制作用

3、一、平喘藥（）一、平喘藥（）近年研究發(fā)現(xiàn)，茶堿抑制磷酸二脂酶所需的濃度比臨床近年研究發(fā)現(xiàn)，茶堿抑制磷酸二脂酶所需的濃度比臨床藥用高許多，因此對傳統(tǒng)的抑制藥用高許多，因此對傳統(tǒng)的抑制cAMP的分解酶磷酸二脂的分解酶磷酸二脂酶學(xué)說提出了質(zhì)疑。現(xiàn)認(rèn)為茶堿擴(kuò)張支氣管的作用主要是酶學(xué)說提出了質(zhì)疑?，F(xiàn)認(rèn)為茶堿擴(kuò)張支氣管的作用主要是其：（其：（1）促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放，間接導(dǎo)致支氣管擴(kuò)）促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放，間接導(dǎo)致支氣管擴(kuò)張；（張；（2）對抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的氣道收縮；（）對抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的氣道收縮；（3）抑制平）抑制平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放Ca+2，降低，降低Ca+2I水平。水平。一、平喘藥（

4、）一、平喘藥（） 臨床常用藥物臨床常用藥物 受體激動劑受體激動劑 選擇性選擇性2受體激動劑受體激動劑 1、短效、短效2受體激動劑受體激動劑 如沙丁胺醇（舒喘靈）、特布他林（博利康尼）吸如沙丁胺醇（舒喘靈）、特布他林（博利康尼）吸入劑是目前最常用、最有效的平喘藥，具有親水性，能入劑是目前最常用、最有效的平喘藥，具有親水性，能直接作用于細(xì)胞膜上的直接作用于細(xì)胞膜上的2受體，起效快，但不能有效穿過受體，起效快，但不能有效穿過胞膜，故作用短暫。胞膜，故作用短暫。一、平喘藥（）一、平喘藥（） （1）用法：）用法： 舒喘靈片舒喘靈片2mg4mg TID或或0.2%溶液溶液0.1mg0.2mg/次，氣霧吸入

5、，次，氣霧吸入，TIDQID 博利康尼片博利康尼片2.5mg5mg BIDTID或或0.25mg/次，次，皮下注射，每日最大劑量為皮下注射，每日最大劑量為1mg或或0.25mg0.5mg /次，次，氣霧吸入，氣霧吸入，TIDQID 一、平喘藥（一、平喘藥（6） 目前，以作助推劑的沙丁胺醇定目前，以作助推劑的沙丁胺醇定量吸入器業(yè)已面世。哮喘急性發(fā)作時，由于量吸入器業(yè)已面世。哮喘急性發(fā)作時，由于患者呼吸急促，吸氣流量小，應(yīng)將藥液置于患者呼吸急促，吸氣流量小，應(yīng)將藥液置于氣動霧化器中霧化吸入，或用定量吸入器加氣動霧化器中霧化吸入，或用定量吸入器加儲霧罐吸入，方可起效。儲霧罐吸入，方可起效。 一、平喘

6、藥（一、平喘藥（7） （2）不良反應(yīng)：）不良反應(yīng)： 1、少數(shù)患者可出現(xiàn)眩暈、不安、心悸、少數(shù)患者可出現(xiàn)眩暈、不安、心悸、肌肉和手指顫動等；肌肉和手指顫動等； 2、高血壓、冠心病、糖尿病、甲亢及妊、高血壓、冠心病、糖尿病、甲亢及妊娠患者慎用；娠患者慎用； （3）臨床應(yīng)用：適用于支氣管哮喘、喘息）臨床應(yīng)用：適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及肺氣腫等疾病引起的呼吸困難。性支氣管炎及肺氣腫等疾病引起的呼吸困難。一、平喘藥（一、平喘藥（8） 2、長效、長效2受體激動劑受體激動劑 如沙美特羅和福莫特羅吸入劑（干粉劑、如沙美特羅和福莫特羅吸入劑（干粉劑、定量吸入器），具有較高的親脂性和對定量吸入器），具有較

7、高的親脂性和對2受受體的選擇性，易于穿過胞膜儲存而持續(xù)起效。體的選擇性，易于穿過胞膜儲存而持續(xù)起效。福莫特羅既有親水性又有中度親脂性，因而福莫特羅既有親水性又有中度親脂性，因而起效迅速且作用時間長，可用于哮喘急性發(fā)起效迅速且作用時間長，可用于哮喘急性發(fā)作。作。一、平喘藥（一、平喘藥（9） 國內(nèi)外多項研究表明，對吸入常量皮質(zhì)激素而不國內(nèi)外多項研究表明，對吸入常量皮質(zhì)激素而不能滿意控制的哮喘，加用長效能滿意控制的哮喘，加用長效2受體激動劑可顯著改善受體激動劑可顯著改善癥狀，特別是夜間癥狀，且療效優(yōu)于激素劑量加倍。在癥狀，特別是夜間癥狀，且療效優(yōu)于激素劑量加倍。在長程治療中，也未見支氣管擴(kuò)張作用耐受

8、的現(xiàn)象。長程治療中，也未見支氣管擴(kuò)張作用耐受的現(xiàn)象。 用法：用法： 沙美特羅沙美特羅50g100g /次，氣霧吸入，次，氣霧吸入，BID 福莫特羅福莫特羅12g24g /次，氣霧吸入，次，氣霧吸入，BID一、平喘藥（一、平喘藥（10） 非選擇性非選擇性2受體激動劑受體激動劑 此類藥物多為第一代此類藥物多為第一代受體激動劑，受體激動劑，2選選擇性低，有擇性低，有作用和作用和1作用（心肌收縮力增作用（心肌收縮力增強(qiáng)），易引起高血壓和心律失常。臨床上一強(qiáng)），易引起高血壓和心律失常。臨床上一般只用于控制哮喘急性發(fā)作。常用藥物有異般只用于控制哮喘急性發(fā)作。常用藥物有異丙腎上腺素和腎上腺素。丙腎上腺素和腎

9、上腺素。一、平喘藥（一、平喘藥（11） 茶堿類茶堿類 茶堿類在我國應(yīng)用較普遍。茶堿類在我國應(yīng)用較普遍。 常用藥物介紹：常用藥物介紹： 1、氨茶堿、氨茶堿 為茶堿與乙二胺的復(fù)鹽，水溶解度較茶為茶堿與乙二胺的復(fù)鹽，水溶解度較茶堿大堿大20倍。乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生倍。乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度。本品堿性強(qiáng)，局部刺物利用度和作用強(qiáng)度。本品堿性強(qiáng)，局部刺激性大，口服可引起胃腸道癥狀。激性大，口服可引起胃腸道癥狀。一、平喘藥（一、平喘藥（12） （1）用法：）用法：0.1g0.2g /次，次，Q6h或或0.25g0.5g/次，加次，加入入50%G.S20ml40ml緩慢靜注。時

10、間緩慢靜注。時間10min。也可。也可加入加入5% G.S500ml靜滴。極量為：靜滴。極量為：0.5g/次，次，1.0g/d。 （2）不良反應(yīng)：可見胃腸道反應(yīng)，。靜注或靜滴過量、）不良反應(yīng)：可見胃腸道反應(yīng)，。靜注或靜滴過量、過濃或過快，均可強(qiáng)烈興奮心臟和中樞，引起頭暈、心過濃或過快，均可強(qiáng)烈興奮心臟和中樞，引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥、昏迷以及悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥、昏迷以及呼吸、心跳停止致死。呼吸、心跳停止致死。 （3）臨床應(yīng)用：常用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎以及）臨床應(yīng)用：常用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎以及心源性哮喘。心源性哮喘。一、平喘藥（一、

11、平喘藥（13） 2、二羥丙茶堿（喘定）、二羥丙茶堿（喘定） （1）特點(diǎn)：為氨茶堿的中性衍生物，作用與氨茶堿相）特點(diǎn)：為氨茶堿的中性衍生物，作用與氨茶堿相同，但較弱。優(yōu)點(diǎn)是在胃液中較穩(wěn)定，對胃腸道刺激小，同，但較弱。優(yōu)點(diǎn)是在胃液中較穩(wěn)定，對胃腸道刺激小，口服耐受性和吸收均較好；一般毒性為氨茶堿的口服耐受性和吸收均較好；一般毒性為氨茶堿的1/41/5，心臟毒性為氨茶堿，心臟毒性為氨茶堿1/101/20。臨床應(yīng)用同氨。臨床應(yīng)用同氨茶堿。茶堿。 （2）用法：）用法：0.1g0.2g /次，次，TID或或0.25g0.5g/次，加次，加入入50%G.S20ml40ml緩慢靜注，時間緩慢靜注，時間5min

12、或或0.5g/次，加入次，加入5% G.S500ml靜滴。靜滴。一、平喘藥（一、平喘藥（14） 3、茶堿的控釋片或緩釋片、茶堿的控釋片或緩釋片 能緩慢崩解吸收，維持較穩(wěn)定的血藥濃能緩慢崩解吸收，維持較穩(wěn)定的血藥濃度，使作用更持久，不良反應(yīng)也明顯降低，度，使作用更持久，不良反應(yīng)也明顯降低，應(yīng)推廣使用。第二代應(yīng)推廣使用。第二代4抑制劑西洛司特抑制劑西洛司特（）片具有更強(qiáng)的抗（）片具有更強(qiáng)的抗炎、抗纖維化及抑制分泌作用，正在我國進(jìn)炎、抗纖維化及抑制分泌作用，正在我國進(jìn)行臨床試驗。行臨床試驗。 4、其他、其他如抗膽堿能藥物吸入劑和白三烯如抗膽堿能藥物吸入劑和白三烯拮抗劑等也用于臨床。拮抗劑等也用于臨床

13、。一、平喘藥（一、平喘藥（15）此外，抗膽堿能藥物吸入劑如異丙托溴此外，抗膽堿能藥物吸入劑如異丙托溴銨吸入劑、新問世的塞托溴銨以及白三烯拮銨吸入劑、新問世的塞托溴銨以及白三烯拮抗劑扎魯斯特和孟魯斯特抗劑扎魯斯特和孟魯斯特 也已用于臨床。也已用于臨床。 二、鎮(zhèn)咳藥二、鎮(zhèn)咳藥二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（1） 分類分類 中樞性鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥 外周性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥 二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（2） 中樞性鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥 此類藥物通過抑制咳嗽中樞，而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。此類藥物通過抑制咳嗽中樞，而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，療效可靠，用于頻繁劇烈干咳。常用藥鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，療效可靠，用于頻繁劇烈干

14、咳。常用藥物如下：物如下： 可待因（甲基嗎啡，可待因（甲基嗎啡，codeine） 1、特點(diǎn)、特點(diǎn) 鎮(zhèn)咳強(qiáng)度為嗎啡的鎮(zhèn)咳強(qiáng)度為嗎啡的1/4，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是嗎，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是嗎啡的啡的1/121/7。易成癮性，有抑制呼吸、便秘等副反應(yīng)。易成癮性，有抑制呼吸、便秘等副反應(yīng)。口服后約口服后約20min起效，起效，t max0.751h, t 1/2 34h.。二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（3） 2、用法、用法 1530mg/次，次，TID；0.5%磷酸磷酸可待因糖漿，可待因糖漿，25ml/次，次，TID。 3、不良反應(yīng)、不良反應(yīng) 可有惡心、嘔吐、便秘、可有惡心、嘔吐、便秘、眩暈，成癮；劑量大于眩暈，成癮；劑量大于6

15、0mg可能抑制呼吸、可能抑制呼吸、并發(fā)生煩躁不安等中樞興奮癥狀。呼吸不暢、并發(fā)生煩躁不安等中樞興奮癥狀。呼吸不暢、痰多粘稠者忌用。痰多粘稠者忌用。二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（4） 噴托維林（咳必清，噴托維林（咳必清，Toclase） 1、特點(diǎn)、特點(diǎn) 不成癮，鎮(zhèn)咳強(qiáng)度為可待因的不成癮，鎮(zhèn)咳強(qiáng)度為可待因的1/3。兼有較強(qiáng)的局麻作用和阿托品樣解痙作。兼有較強(qiáng)的局麻作用和阿托品樣解痙作用，對呼吸道黏膜有局麻作用，并可解除支用，對呼吸道黏膜有局麻作用，并可解除支氣管平滑肌痙攣，降低呼吸道阻力。氣管平滑肌痙攣，降低呼吸道阻力。 2、用法、用法 25mg/次，次，TID。 3、不良反應(yīng)、不良反應(yīng) 少見。青光眼患

16、者忌用。少見。青光眼患者忌用。二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（5） 右美沙芬（美沙芬，右美沙芬（美沙芬，dextromethorphan ） 1、特點(diǎn)、特點(diǎn) 不成癮，鎮(zhèn)咳嗽強(qiáng)度優(yōu)于可待因。無鎮(zhèn)不成癮，鎮(zhèn)咳嗽強(qiáng)度優(yōu)于可待因。無鎮(zhèn)痛作用，對伴有疼痛的咳嗽效果不及可待因。治療劑量痛作用，對伴有疼痛的咳嗽效果不及可待因。治療劑量不抑制呼吸，長期使用無耐受性，不抑制呼吸，長期使用無耐受性， 毒性較低。毒性較低。 2、用法、用法 1020mg/次，次，TID。 3、不良反應(yīng)、不良反應(yīng) 少見。孕婦、心、肺功能不全及痰少見。孕婦、心、肺功能不全及痰多者慎用。多者慎用。二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（6） 外周性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)

17、咳藥 凡通過抑制咳嗽反射弧中感受器、傳入凡通過抑制咳嗽反射弧中感受器、傳入神經(jīng)或傳出神經(jīng)任何一環(huán)節(jié)而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用神經(jīng)或傳出神經(jīng)任何一環(huán)節(jié)而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用者，均歸入此類。常用藥物如下：者，均歸入此類。常用藥物如下： 二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（7） 苯丙哌啉（咳快好，苯丙哌啉（咳快好，benproperin） 1、特點(diǎn)、特點(diǎn) 通過阻斷由肺通過阻斷由肺-胸膜的牽張感受刺激而產(chǎn)胸膜的牽張感受刺激而產(chǎn)生的肺生的肺-迷走神經(jīng)反射而鎮(zhèn)咳。鎮(zhèn)咳作用較可待因強(qiáng)迷走神經(jīng)反射而鎮(zhèn)咳。鎮(zhèn)咳作用較可待因強(qiáng)24倍，毒性小，無呼吸抑制?？诜蟊?，毒性小，無呼吸抑制?？诜?560min起效，維持起效，維持47h。 2、用法、用

18、法 20mg/次，次，TID。 3、臨床應(yīng)用、臨床應(yīng)用 適用于各種原因引起的咳嗽。適用于各種原因引起的咳嗽。 4、不良反應(yīng)、不良反應(yīng) 少見。少見。二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（8） 苯佐那酯（退嗽，苯佐那酯（退嗽，benzonatate） 1、特點(diǎn)、特點(diǎn) 局麻性末梢鎮(zhèn)咳藥，能選擇局麻性末梢鎮(zhèn)咳藥，能選擇性的作用于肺牽張感受器，抑制肺性的作用于肺牽張感受器，抑制肺-迷走神經(jīng)迷走神經(jīng)反射而鎮(zhèn)咳。鎮(zhèn)咳作用略低于可待因。服藥反射而鎮(zhèn)咳。鎮(zhèn)咳作用略低于可待因。服藥后后1020min起效，作用持續(xù)起效，作用持續(xù)38h。 2、用法、用法 50100mg/次，次，TID或皮下或或皮下或靜注，靜注，5mg/次。次。

19、二、鎮(zhèn)咳藥（二、鎮(zhèn)咳藥（9） 3、臨床應(yīng)用、臨床應(yīng)用 適用于各種原因引起的刺適用于各種原因引起的刺激性干咳、陣咳、外科手術(shù)后的刺激性咳嗽激性干咳、陣咳、外科手術(shù)后的刺激性咳嗽以及支氣管鏡、喉鏡、支氣管造影前預(yù)防咳以及支氣管鏡、喉鏡、支氣管造影前預(yù)防咳嗽。嗽。 4、不良反應(yīng)、不良反應(yīng) 可有輕度嗜睡、眩暈、胸可有輕度嗜睡、眩暈、胸悶等，過量可致驚厥。禁用于痰多者。悶等，過量可致驚厥。禁用于痰多者。 三、呼吸興奮藥三、呼吸興奮藥三、呼吸興奮藥（三、呼吸興奮藥（1） 定義定義 能直接或間接興奮延髓呼吸中樞，用于防能直接或間接興奮延髓呼吸中樞，用于防止或預(yù)防肺泡低通氣的藥物，稱為呼吸興奮藥。止或預(yù)防肺泡

20、低通氣的藥物，稱為呼吸興奮藥。 用途用途 1、用于預(yù)防呼吸衰竭時氧療所引起的呼吸抑制、用于預(yù)防呼吸衰竭時氧療所引起的呼吸抑制與肺泡低通氣現(xiàn)象；與肺泡低通氣現(xiàn)象； 2、治療早產(chǎn)兒無呼吸；、治療早產(chǎn)兒無呼吸； 3、睡眠呼吸暫停綜合征；、睡眠呼吸暫停綜合征； 4、特發(fā)性肺泡低通氣綜合征；、特發(fā)性肺泡低通氣綜合征； 5、呼吸抑制藥中毒。、呼吸抑制藥中毒。三、呼吸興奮藥（三、呼吸興奮藥（2） 尼可剎米尼可剎米 （nikethamide） 1、藥理機(jī)制、藥理機(jī)制 直接興奮延髓呼吸中樞和通過刺激直接興奮延髓呼吸中樞和通過刺激頸動脈球化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞，提高呼頸動脈球化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞

21、，提高呼吸中樞對吸中樞對CO2的敏感的敏感 性，使呼吸加深加快。性，使呼吸加深加快。 2、用法、用法 3支（支（0.3753）稀釋后）稀釋后15分鐘內(nèi)靜注，每分鐘內(nèi)靜注，每2h一次，可連續(xù)給一次，可連續(xù)給7個劑量，間隔個劑量，間隔12h后可根據(jù)病情再次后可根據(jù)病情再次給藥；或首次以給藥；或首次以12支緩慢靜注，繼之以支緩慢靜注，繼之以510支加支加5%G.S500ml靜滴維持。靜滴維持。 3、注意事項 有增加呼吸肌疲勞和使有增加呼吸肌疲勞和使CO2產(chǎn)生量產(chǎn)生量增加的作用，不可久用。一般認(rèn)為應(yīng)用增加的作用，不可久用。一般認(rèn)為應(yīng)用12h無效者，無效者，應(yīng)考慮氣管插管或氣管切開加用機(jī)械呼吸。應(yīng)考慮氣

22、管插管或氣管切開加用機(jī)械呼吸。三、呼吸興奮藥（三、呼吸興奮藥（3） 多沙普侖（多沙普侖（doxapram） 1、特點(diǎn) 藥理機(jī)制同尼可剎米，呼吸興奮藥理機(jī)制同尼可剎米，呼吸興奮作用強(qiáng)，安全范圍較大，其治療量與中毒量作用強(qiáng)，安全范圍較大，其治療量與中毒量之比為之比為1：70。是目前最有效最安全的呼吸興。是目前最有效最安全的呼吸興奮藥。奮藥。 2、用法 每次每次0.51.0mg/kg，可依病情，可依病情需要每隔需要每隔1h重復(fù)給藥，總量可達(dá)每日重復(fù)給藥，總量可達(dá)每日2mg/ kg。也可以。也可以5% G.S稀釋，稀釋，23mg/min，靜，靜滴。滴。 消化系統(tǒng)疾病用藥消化系統(tǒng)疾病用藥 本章重點(diǎn)介紹消

23、化性潰瘍和肝膽疾病的臨本章重點(diǎn)介紹消化性潰瘍和肝膽疾病的臨床用藥。床用藥。 消化性潰瘍的臨床用藥消化性潰瘍的臨床用藥 著重介紹近代潰瘍病治療藥的進(jìn)展，包括著重介紹近代潰瘍病治療藥的進(jìn)展，包括組胺組胺H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制藥、根除受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制藥、根除Hp藥物三類藥物。藥物三類藥物。 一、組胺一、組胺H2受體拮抗劑受體拮抗劑一、組胺組胺H2受體拮抗劑（受體拮抗劑（1） 藥理作用：藥理作用： 能選擇性阻斷內(nèi)源性或外源性組織胺與組胺能選擇性阻斷內(nèi)源性或外源性組織胺與組胺H2受體受體結(jié)合，有效地抑制胃酸分泌。結(jié)合，有效地抑制胃酸分泌。 臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用： 1、消化性潰瘍；、消化性潰瘍；

24、2、吻合口潰瘍；、吻合口潰瘍； 3、反流性食管炎；、反流性食管炎； 4、上消化道出血；、上消化道出血； 5、卓、卓-艾綜合征。艾綜合征。一、組胺組胺H2受體拮抗劑（受體拮抗劑（2） 不良反應(yīng)與注意事項：不良反應(yīng)與注意事項： 1、消化道反應(yīng)，尤以腹瀉、惡心嘔吐為、消化道反應(yīng)，尤以腹瀉、惡心嘔吐為多見，也可出現(xiàn)口苦、口干及腹脹。多見，也可出現(xiàn)口苦、口干及腹脹。 2、神經(jīng)精神癥狀，如頭暈、嗜睡和精神、神經(jīng)精神癥狀，如頭暈、嗜睡和精神障礙，尤以老年人多見。障礙，尤以老年人多見。 3、肝腎損害，可出現(xiàn)一過性血清、肝腎損害，可出現(xiàn)一過性血清ALP、Cr。也可使血清淀粉酶。也可使血清淀粉酶。一、組胺組胺H2

25、受體拮抗劑（受體拮抗劑（3） 4、骨髓可逆性抑制，出現(xiàn)粒細(xì)胞及血小、骨髓可逆性抑制，出現(xiàn)粒細(xì)胞及血小板板。 5、突然停藥所致的高酸度偶可導(dǎo)致潰瘍、突然停藥所致的高酸度偶可導(dǎo)致潰瘍穿孔。穿孔。 6、治療前應(yīng)排除惡性潰瘍。、治療前應(yīng)排除惡性潰瘍。 7、孕婦慎用（可通過血腦屏障引起胎兒、孕婦慎用（可通過血腦屏障引起胎兒肝功能障礙）肝功能障礙） 8、慎與抗凝劑合用，因可使凝血酶原時、慎與抗凝劑合用，因可使凝血酶原時間延長，導(dǎo)致或加重出血。間延長，導(dǎo)致或加重出血。一、組胺組胺H2受體拮抗劑（受體拮抗劑（3）藥 名 生物利用度 血濃峰值 半衰期 有效血濃度 相對抑酸 用 法 時間 維持時間 強(qiáng)度 西咪替丁

26、 60%70% 0.751.5h 2h 5h 1.0 0.2g，TID飯后服，睡前再服 0.4g或0.4g，BID或0.8g，臨 睡前一次服急性上消化道出 血時： 0.2g +生理鹽水20ml /iv，QID或500ml/iv drip， BID。雷尼替丁 50%60% 12h 23h 812h 5.0 0.15g,BID或0.3g，睡前頓 服。急性上消化道出血時： 0.05g +生理鹽水20ml/iv， QID或0.05g+5%G.S250 ml/iv drip，BID。法莫替丁 43% 13.5h 2.54h 12h 40.0 20mg,BID或40mg睡前頓 服。急性上消化道出血時： 2

27、0mg +生理鹽水20ml/iv， QID或20mg+5%G.S250 ml/iv drip，BID。尼扎替丁 90% 13h 2h 8h 5.0 0.15g,BID或0.3g，睡前頓服 羅沙替丁 85% 13h 4h 812h 6.0 75mg，BID 二、二、 質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵抑制劑二、二、 質(zhì)子泵抑制劑（質(zhì)子泵抑制劑（1） 藥理作用：藥理作用： 組織胺、胃泌素、乙酰膽堿 刺激相應(yīng)受體 cAMP 蛋白激酶激活 質(zhì)子泵活化 質(zhì)子泵抑制劑 -亞單位 -亞單位 ATP水解產(chǎn)能 H+-K+交換 H+Cl- 胃酸（HCl）分泌二、二、 質(zhì)子泵抑制劑（質(zhì)子泵抑制劑（2） 臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用： 1 消

28、化性潰瘍消化性潰瘍 2 反流性食管炎反流性食管炎 3 胃泌素瘤胃泌素瘤 4 上消化道出血上消化道出血 不良反應(yīng)與注意事項：不良反應(yīng)與注意事項： 1 可有腹瀉、疲乏、惡心、嘔吐、腹痛等；可有腹瀉、疲乏、惡心、嘔吐、腹痛等； 2 可有血清可有血清ALP和膽紅素和膽紅素； 3 慢性肝病和肝腎功能衰竭患者劑量減半；慢性肝病和肝腎功能衰竭患者劑量減半； 4 靜脈注射要緩慢（靜脈注射要緩慢（510分鐘）；分鐘）； 5 孕婦、哺乳期婦女和嬰兒禁用。孕婦、哺乳期婦女和嬰兒禁用。二、二、 質(zhì)子泵抑制劑（質(zhì)子泵抑制劑（3） 常用藥物：常用藥物：藥 名 生物利用度 血濃度峰值 半衰期 對肝藥酶 有效抑酸 用 法 （

29、%） 時間（h） （h） 影響 時間（h）奧美拉唑 3040 0.5 0.51.5 + 1224 20mg，QD。胃（洛賽克） 泌素瘤：60120 mg /d，BID。 急性上消化道出 時：2040mg + 生理鹽水20ml /iv，Q12h蘭索拉唑 85（個體差異大 1.5 1.31.7 + 24 30mg,QD潘托拉唑 7080 1.0 1.3 24 40mg，QD二、二、 質(zhì)子泵抑制劑（質(zhì)子泵抑制劑（4） 臨床療效評價：臨床研究結(jié)果本類藥物（以洛賽克為臨床療效評價：臨床研究結(jié)果本類藥物（以洛賽克為例）有以下特點(diǎn)：例）有以下特點(diǎn)： 1、抑酸能力強(qiáng)大，潰瘍愈合率、抑酸能力強(qiáng)大，潰瘍愈合率H2

30、受體拮抗藥；受體拮抗藥； 2、抑酸能力強(qiáng)大，可用于對西咪替丁無效的胃泌素瘤、抑酸能力強(qiáng)大，可用于對西咪替丁無效的胃泌素瘤病人，且療效滿意；病人，且療效滿意； 3、靜注治療潰瘍病或急性胃黏膜病變引起的上消化、靜注治療潰瘍病或急性胃黏膜病變引起的上消化道出血，道出血，2448h止血率高達(dá)止血率高達(dá)90%。 4、與阿莫西林、克拉霉素等抗生素聯(lián)用，可殺滅、與阿莫西林、克拉霉素等抗生素聯(lián)用，可殺滅Hp，根治根治Hp相關(guān)性潰瘍病；相關(guān)性潰瘍??； 5、對反流性食管炎，治療效果滿意。、對反流性食管炎，治療效果滿意。 三、根除三、根除Hp藥物藥物三、根除根除Hp藥物（藥物（1） 根除根除Hp的治療方案大體上可分

31、為質(zhì)子泵抑制劑（的治療方案大體上可分為質(zhì)子泵抑制劑（PPI）為基礎(chǔ)的方案和鉍劑為基礎(chǔ)的方案兩大類。為基礎(chǔ)的方案和鉍劑為基礎(chǔ)的方案兩大類。 PPI為基礎(chǔ)的方案：為基礎(chǔ)的方案： 奧美拉唑奧美拉唑20mg或蘭索拉唑或蘭索拉唑30mg，BID/阿莫西林阿莫西林1g或克拉霉素或克拉霉素0.250.5g，BID/甲硝唑甲硝唑0.4g或替硝唑或替硝唑0.5g，BID。療程。療程714d。 鉍劑為基礎(chǔ)的方案：鉍劑為基礎(chǔ)的方案： 膠體次枸櫞酸鉍膠體次枸櫞酸鉍110mg，QID/阿莫西林阿莫西林1g或克拉或克拉霉素霉素0.250.5g，BID/甲硝唑甲硝唑0.4g或替硝唑或替硝唑0.5g，BID。療程療程14d。

32、三、根除根除Hp藥物（藥物（2） 膠體次枸櫞酸鉍（膠體次枸櫞酸鉍（colloid bismuth subcitrate，CBS）商品名：商品名：De-Nol，德諾，得樂，鉍諾，迪樂，德諾，得樂，鉍諾，迪樂 藥理作用：藥理作用： 1、殺滅、殺滅Hp，清菌率約為，清菌率約為20%30%； 2、能與黏液結(jié)合形成糖蛋白鉍復(fù)合物，形成保、能與黏液結(jié)合形成糖蛋白鉍復(fù)合物，形成保護(hù)屏障，抵御胃酸和蛋白酶的消化作用，使?jié)冇希蛔o(hù)屏障，抵御胃酸和蛋白酶的消化作用，使?jié)冇希蝗?、根除根除Hp藥物（藥物（3） 3、改變胃黏液成分，促進(jìn)胃黏液的分泌，、改變胃黏液成分，促進(jìn)胃黏液的分泌，改善胃黏膜局部的微循環(huán)，促進(jìn)

33、上皮修復(fù)；改善胃黏膜局部的微循環(huán)，促進(jìn)上皮修復(fù)； 4、防止氫離子逆彌散；、防止氫離子逆彌散； 5、抑制胃蛋白酶的活性，與膽汁酸結(jié)合，、抑制胃蛋白酶的活性，與膽汁酸結(jié)合，刺激內(nèi)源性前列腺素的釋放，提高胃及十二刺激內(nèi)源性前列腺素的釋放，提高胃及十二指腸黏膜中前列腺素指腸黏膜中前列腺素E2濃度，保護(hù)胃黏膜。濃度，保護(hù)胃黏膜。三、根除根除Hp藥物（藥物（4） 用法：片劑或膠囊用法：片劑或膠囊110mg/次，次，QID，餐，餐前半小時與睡前用溫開水送服；合劑前半小時與睡前用溫開水送服；合劑510ml/次，次，TIDQID ，用，用14倍水稀釋后于倍水稀釋后于餐前或睡前服用；顆粒劑餐前或睡前服用；顆粒劑1

34、包包/次，次，TIDQID ，飯前半小時和睡前化水沖服。療程飯前半小時和睡前化水沖服。療程24周。周。 不良反應(yīng)：口腔中帶有氨味，偶見惡心、不良反應(yīng)：口腔中帶有氨味，偶見惡心、便秘。舌苔及大便被染成黑色；腎功能不全、便秘。舌苔及大便被染成黑色；腎功能不全、孕婦及哺乳期婦女禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。肝膽疾病用藥（肝膽疾病用藥（1） 肝膽疾病用藥肝膽疾病用藥 病毒性肝炎的治療用藥病毒性肝炎的治療用藥 抗肝炎病毒藥抗肝炎病毒藥 1、干擾素（、干擾素（interferon，IFN；又名重組；又名重組-干擾素）干擾素） 干擾素有干擾素有、三種，分別由白細(xì)胞、成纖維細(xì)三種，分別由白細(xì)胞、成纖維細(xì)胞和免疫淋巴細(xì)胞產(chǎn)生，具有抗病毒、抗細(xì)胞分裂和免胞和免疫淋巴細(xì)胞產(chǎn)生，具有抗病毒、抗細(xì)胞分裂和免疫調(diào)節(jié)活性。用于抗病毒性肝炎治療的主要是干擾素疫調(diào)節(jié)活性。用于抗病毒性肝炎治療的主要是干擾素，它是目前國內(nèi)、外公認(rèn)治療病毒性肝炎的有效藥物。普通它是目前國內(nèi)、外公認(rèn)治療病毒性肝炎的有效藥物。普通干擾素注射后半衰期只有干擾素注射后半衰期只有4-6h，而聚乙二醇干擾素（近年，而聚乙二醇干擾素（近年研究的長效干擾素）半衰期可接近一周，因此每周只需研究的長效干擾素）半衰期可接近一周，因此每周只需注射一次。注射