36甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

1、36甲狀腺激素和抗甲狀腺藥甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素【甲狀腺激素的合成與分泌】T3是甲狀腺激素主要生理活性物質(zhì)，活性約為T4的4倍。正常時(shí)甲狀腺分泌T4的量較T3多。【體內(nèi)過(guò)程】口服易吸收T3與蛋白親和力較低，作用強(qiáng)而快，半衰期短T4與蛋白親和力較高，作用弱而慢，半衰期長(zhǎng)在肝、腎線粒體內(nèi)脫碘，經(jīng)腎排出可通過(guò)胎盤和進(jìn)入乳汁，妊娠和哺乳期慎用【藥理作用】1.維持正常生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及骨骼、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育。成人甲狀腺功能不全引起粘液性水腫。2. 促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱：增加糖原分解和糖的氧化利用；加速脂肪分解；正常量使蛋白質(zhì)合成增加，大劑量促進(jìn)分解；T3與水鹽代謝有關(guān)，低下者引起黏液性水腫

2、。3. 提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性：對(duì)交感神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺髓質(zhì)激素的敏感性增高；4.心血管效應(yīng)：類似腎上腺素的作用?！咀饔脵C(jī)制】基因作用：進(jìn)入細(xì)胞核，與細(xì)胞核內(nèi)的甲狀腺激素受體結(jié)合，啟動(dòng)靶基因轉(zhuǎn)錄，促進(jìn)mRNA形成，加速相關(guān)蛋白和酶的合成非基因作用：通過(guò)核蛋白體、線粒體和細(xì)胞膜上的受體結(jié)合,發(fā)揮作用【臨床應(yīng)用】1.甲狀腺功能低下呆小病：盡早補(bǔ)充，從小劑量開始。妊娠期注意補(bǔ)碘。黏液性水腫：小劑量開始，漸增至足量；垂體功能低下者先用糖皮質(zhì)激素，再用甲狀腺激素；黏液性水腫昏迷者立即注射大量T3,清醒后改為口服。2.單純性甲狀腺腫治療取決于病因（缺碘；原因不明）3.其他甲亢患者服用抗甲狀腺甲狀腺癌術(shù)后應(yīng)

3、用T4,T3抑制試驗(yàn)。【不良反應(yīng)】過(guò)量可引起甲狀腺功能老年和心臟病者可發(fā)生抗甲狀腺藥藥物分類一硫月尿類藥理作用及機(jī)制1.抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶合成2.抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為3.免疫抑制：降低血循環(huán)體內(nèi)過(guò)程易進(jìn)入乳汁和通過(guò)胎盤；肝內(nèi)臨床應(yīng)用甲亢的內(nèi)科治療：輕癥療程1-2年。甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前甲狀腺危象的治療：大不良反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)，最常見；消化道反應(yīng)；粒細(xì)胞缺乏癥，最嚴(yán)重甲狀腺腫大，反饋性T二碘及碘化物藥理作用：大劑量碘:產(chǎn)生抗甲狀腺小劑量：治療單純性甲狀腺腫大劑量碘的臨床應(yīng)用碘和化腺藥時(shí)，加服T4;抑制殘余癌變組織；能亢進(jìn)癥狀；生心絞痛和心力衰竭。酶（碘的活化酪氨酸碘化耦聯(lián)）活性碘不能結(jié)合到為T3

4、,在重癥甲亢和甲亢危象時(shí)首選。環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白（TSI）水平。代謝。癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者。開始給大劑量，癥狀緩前給予硫月尿類，同時(shí)合用大劑量碘。大劑量碘同時(shí)加用硫月尿類。重的不良反應(yīng)，應(yīng)定期檢查血象；TSH分泌增加，腺體增生。腫抗甲狀腺藥硫月尿類受體阻斷藥放射性碘和碘物T3抑制試驗(yàn)：對(duì)攝碘率較斷用。服用后，攝碘率值下降50%以上者，為腫；攝碘率下降小于5一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥對(duì)抗，停藥1周后再最常用的抗甲狀腺到TG上，抑制TH緩解后改用維持量，較高者做鑒別診率比用藥前對(duì)照為單純性甲狀腺50浩為甲亢。藥，用受體阻斷藥再?gòu)男┝块_始用藥。藥甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備：拮抗TSH促進(jìn)腺體增生的作用，使腺體縮小，血管增生減輕，質(zhì)地變韌，利于手術(shù)并減少出血甲狀腺危象的治療:2周內(nèi)逐漸停用，需同時(shí)配合服用硫月尿類藥物。不良反應(yīng)急性反應(yīng)：血管神經(jīng)性水腫、上呼吸道水腫；慢性碘中毒：與劑量有關(guān)；誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：誘發(fā)甲亢。三放射性碘1311為臨床應(yīng)用的放射性碘，半衰期為8天。1311被甲狀腺攝取，可產(chǎn)生射線（占99%）,破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)，使腺泡上皮破壞、萎縮、減少甲狀腺激素分泌。輻射作用只限于甲狀腺內(nèi)，很少波及周圍組織。1311還產(chǎn)生射線（占1%）,可在體外測(cè)得，故可用作甲狀腺攝碘功能的測(cè)定。四受體阻斷劑阻斷受體有助于控制甲