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文檔簡介

1、2015年【藥品簡介】 替替考拉寧,又名太古霉素,考拉寧,又名太古霉素,19751975年被首次發(fā)現(xiàn)。年被首次發(fā)現(xiàn)。它是特定的游動(dòng)放線菌經(jīng)發(fā)酵、提取后得到的一種它是特定的游動(dòng)放線菌經(jīng)發(fā)酵、提取后得到的一種萬古霉素族萬古霉素族糖肽類抗生素,為多個(gè)化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相糖肽類抗生素,為多個(gè)化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似的化合物組成的抗生素似的化合物組成的抗生素混合物混合物。替考拉寧結(jié)構(gòu)上與萬古霉素不同的是,在肽骨架上替考拉寧結(jié)構(gòu)上與萬古霉素不同的是,在肽骨架上多了脂肪酸側(cè)鏈,提高了親脂性,更易于滲入組織多了脂肪酸側(cè)鏈,提高了親脂性,更易于滲入組織和細(xì)胞。和細(xì)胞。替考拉寧因此在治療上表現(xiàn)出比萬古霉素更多的優(yōu)勢(shì):替考拉寧因

2、此在治療上表現(xiàn)出比萬古霉素更多的優(yōu)勢(shì):(1 1)具有較低的毒副作用,特別是明顯低的腎毒性;)具有較低的毒副作用,特別是明顯低的腎毒性;(2 2)具有比萬古霉素長得多的)具有比萬古霉素長得多的半衰期半衰期,每天僅需注射一,每天僅需注射一次;次;(3 3)具有比萬古霉素更方便的給藥途徑,可以采用靜脈)具有比萬古霉素更方便的給藥途徑,可以采用靜脈注射或肌肉注射方式給藥;注射或肌肉注射方式給藥;(4 4)替考拉寧的體內(nèi)抗菌活性為萬古霉素的數(shù)倍,與其)替考拉寧的體內(nèi)抗菌活性為萬古霉素的數(shù)倍,與其它抗生素聯(lián)用的安全性高,且具有長得多的抗生素它抗生素聯(lián)用的安全性高,且具有長得多的抗生素后遺效后遺效應(yīng)應(yīng)。因此

3、,替考拉寧更利于門診治療和被患者接受。因此,替考拉寧更利于門診治療和被患者接受。PPT模板: PPT素材: PPT圖表: PPT下載: PPT教程: 資料下載: 范文下載: 試卷下載: 教案下載: PPT論壇: PPT課件: 語文課件: 數(shù)學(xué)課件: 英語課件: 美術(shù)課件: 科學(xué)課件: 物理課件: 化學(xué)課件: 生物課件: 地理課件: 歷史課件: 本品用于治療各種本品用于治療各種嚴(yán)重嚴(yán)重的革蘭陽性菌感染,包括不能的革蘭陽性菌感染,包括不能用青霉素類和頭孢菌素類其他抗生素者。本品可用于不用青霉素類和頭孢菌素類其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素能用青霉素類及頭孢

4、菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴(yán)重葡萄球菌感染,或?qū)ζ渌股刂委熓〉膰?yán)重葡萄球菌感染,或?qū)ζ渌股啬退幠退幍牡钠咸亚蚓腥?。已證明替考拉寧對(duì)下列感染有效:皮膚葡萄球菌感染。已證明替考拉寧對(duì)下列感染有效:皮膚和軟組織感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和關(guān)節(jié)感和軟組織感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和關(guān)節(jié)感染,敗血癥,心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹染,敗血癥,心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹膜炎。在骨科手術(shù)具有革蘭陽性菌感染的高危因素時(shí),膜炎。在骨科手術(shù)具有革蘭陽性菌感染的高危因素時(shí),本品也可作預(yù)防用。本品也可作預(yù)防用。應(yīng)對(duì)耐藥的細(xì)菌-內(nèi)酰胺酶抑制藥最常用,例如克拉維酸(阿

5、莫西林鈉克拉維酸鉀),舒巴坦(頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉、哌拉西林鈉舒巴坦鈉),他唑巴坦(哌拉西林鈉他唑巴坦鈉),三唑巴坦(哌拉西林三唑巴坦)為了減少細(xì)菌耐藥性和身體耐受性的發(fā)生,平時(shí)應(yīng)盡量少用抗生素,部分情況下可以用中成藥代替抗生素的使用。本品既可以靜脈注射也可本品既可以靜脈注射也可以肌肉注射??梢钥焖凫o以肌肉注射??梢钥焖凫o脈注射,注射時(shí)間為脈注射,注射時(shí)間為3535分鐘之間,或緩慢靜脈滴分鐘之間,或緩慢靜脈滴注,滴注時(shí)間不少于注,滴注時(shí)間不少于3030分分鐘。一般每日給藥一次,鐘。一般每日給藥一次,但第一天可以給藥但第一天可以給藥兩次兩次。對(duì)敏感菌所到致感染的大對(duì)敏感菌所到致感染的大多數(shù)病人,給

6、藥后多數(shù)病人,給藥后48724872小時(shí)小時(shí)會(huì)出現(xiàn)療效反應(yīng),療會(huì)出現(xiàn)療效反應(yīng),療程長短則依據(jù)感染的類型、程長短則依據(jù)感染的類型、嚴(yán)重程度和病人的臨床反嚴(yán)重程度和病人的臨床反應(yīng)而定。凡內(nèi)膜炎和骨髓應(yīng)而定。凡內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程則推薦為炎的療程則推薦為3 3周或周或更長時(shí)間。更長時(shí)間。首次劑量加倍(因藥而異)可以迅速達(dá)到有效的血藥濃度,可以迅速達(dá)到有效的血藥濃度,及時(shí)地抑制及時(shí)地抑制病原體,提高治療效病原體,提高治療效果。果。適用首次劑量加倍的藥物,在適用首次劑量加倍的藥物,在忘記某一次服藥后,可以在下忘記某一次服藥后,可以在下次服藥時(shí)間劑量加倍進(jìn)行補(bǔ)救。次服藥時(shí)間劑量加倍進(jìn)行補(bǔ)救。忘記了吃藥怎么

7、辦?本品每盒含有一小瓶替考拉寧和一安瓿適量注射用水。本品每瓶稍微過量,因此,按下述方法配制溶液時(shí),用注射器抽取全部溶液則可獲得劑量為200mg的替考拉寧。瓶中不含任何防腐劑。 一、一、含替考拉寧的小含替考拉寧的小瓶瓶二、含無菌注射用水的二、含無菌注射用水的安瓿安瓿三、用注射器從安瓿中三、用注射器從安瓿中抽取全部注射用水抽取全部注射用水四、輕輕向上推蓋,就四、輕輕向上推蓋,就可可取下彩色塑料瓶蓋取下彩色塑料瓶蓋六六、用雙手輕輕滾動(dòng)小瓶直至藥粉完全溶解。注意避免產(chǎn)生、用雙手輕輕滾動(dòng)小瓶直至藥粉完全溶解。注意避免產(chǎn)生泡沫泡沫。要保證所有藥粉,特別是瓶塞附近的藥粉都完全溶解。要保證所有藥粉,特別是瓶塞

8、附近的藥粉都完全溶解。五、慢慢將全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中,大約有五、慢慢將全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中,大約有0.2ml水將會(huì)留在注射器中。水將會(huì)留在注射器中。七、慢慢從小瓶中抽出替考拉寧溶液,為了吸取更多的溶液,七、慢慢從小瓶中抽出替考拉寧溶液,為了吸取更多的溶液,要將注射針頭插在瓶塞中央。要將注射針頭插在瓶塞中央。如此細(xì)心制備的替考拉寧注射液嘗試應(yīng)為100mg/1.5ml。振搖會(huì)產(chǎn)生泡沫,以至不能獲得足夠的藥液,然而如果替考拉寧完全溶解,泡沫不會(huì)改變100mg/1.5ml的藥液濃度。如果出現(xiàn)泡沫,可將溶液靜置15分鐘,待其消泡。非常重要的是要正確的配制溶液,并用注射器小心抽出;配制不小

9、心將會(huì)導(dǎo)致給藥劑量低于50%.小技巧:往西林瓶注入注射用水之前,盡量排去注射器內(nèi)的空氣。替考拉寧完全溶解之后,抽取藥液時(shí)注射器內(nèi)不必預(yù)留空氣,因藥液量較少,直接把藥液抽取出來即可。把輸液袋倒立或傾斜,把輸液袋倒立或傾斜,使輸液袋瓶口內(nèi)部充滿使輸液袋瓶口內(nèi)部充滿液體,再把注射器里面液體,再把注射器里面的藥液注入輸液袋。的藥液注入輸液袋。往輸液袋中注入藥液時(shí),如何減少氣泡的產(chǎn)生?0.9%氯化鈉注射液5%葡萄糖溶液0.18%氯化鈉和4%葡萄糖注射液含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液復(fù)方乳酸鈉溶液(林格氏-乳酸溶液,哈特曼氏溶液)等滲溶液,指的是滲透壓相當(dāng)于血漿滲透壓的溶液,如0.9%NaCl

10、溶液(濃度308mmol/L)和5%葡萄糖溶液(濃度278mmol/L,近似等滲溶液)。低于血漿滲透壓的溶液稱為低滲溶液,細(xì)胞在低滲溶液中可發(fā)生水腫,甚至破裂。高于血漿滲透壓的溶液稱為高滲液,細(xì)胞在高滲溶液可發(fā)生脫水而皺縮。輸液量大,尤為危險(xiǎn)。替考拉寧和氨基糖苷類兩種溶液直接混合是不相容的,因此注射前不能混合。制備好的本品溶液在4 條件下保存。貯存時(shí)間如果超過24小時(shí),建議不要再使用。人們對(duì)他格適耐受性良好,不良反應(yīng)一般輕微且短暫,很少需要中斷治療,嚴(yán)人們對(duì)他格適耐受性良好,不良反應(yīng)一般輕微且短暫,很少需要中斷治療,嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見,已報(bào)道主要有以下不良反應(yīng):重不良反應(yīng)罕見,已報(bào)道主要有以下不

11、良反應(yīng):1 1、局部反應(yīng)、局部反應(yīng):紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎,可能會(huì)引起肌肉注射部位膿腫。2 2、變態(tài)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng):皮疹、瘙癢、發(fā)熱、僵直、支氣管痙攣、過敏反應(yīng),過敏性休克蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,極少報(bào)告發(fā)生剝脫性皮炎,中毒性表皮溶解壞死、多形性紅斑,包括Stevents-Johnson綜合癥。另外,罕有報(bào)道在先前無替考拉寧暴露史者輸注時(shí)可發(fā)生輸液相關(guān)事件,如紅斑或上身潮紅。這類事件在降低輸液速率和/或降低藥物濃度后,重新與藥物接觸時(shí)沒有再出現(xiàn)。3 3、胃腸道、胃腸道癥狀:癥狀:惡心、嘔吐、腹瀉。4 4、血液學(xué)、血液學(xué):罕見可逆的粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸粒

12、細(xì)胞增多。5 5、肝功能、肝功能:血清轉(zhuǎn)氨酶和/或血清堿性磷酸酶增高。6 6、腎、腎功能:功能:血清肌酐升高,腎衰。7 7、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈,頭痛,心室內(nèi)注射時(shí)癲癇發(fā)作8 8、聽覺、聽覺及前庭功能:及前庭功能:聽力喪失,耳鳴和前庭功能紊亂。9 9、其他、其他:二重感染 (不敏感菌生長過度)二重感染二重感染又稱重復(fù)感染,是指長期使用廣譜抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等)乘機(jī)生長繁殖,產(chǎn)生新的感染的現(xiàn)象??咕幬锏氖褂每芍戮焊淖?,使耐該種抗菌藥物的微生物引發(fā)新的感染。引起新感染的細(xì)菌可以是在正常情況下對(duì)身體無害的寄生菌,由于菌群改變,其他能抑制該菌生長的無害

13、菌為藥物所抑殺后轉(zhuǎn)變?yōu)橹虏⌒跃?,或者也可以是原發(fā)感染菌的耐藥菌株。二重感染多見于老、幼、體弱、抵抗力低的患者。他格適與萬古霉素可能有交叉過敏反應(yīng),故對(duì)萬古霉素過敏者慎用。但用萬古霉素曾發(fā)生紅人綜合征者非本品禁忌證。以前曾報(bào)告過用替考拉寧引起血小板減少,特別是那些投藥高于常規(guī)用藥量者建議治療期間進(jìn)行血液檢查兩次,并進(jìn)行肝功能和腎功能的檢測(cè)。曾有替考拉寧關(guān)于聽力、血液學(xué)、肝和腎毒性方面的報(bào)告。應(yīng)當(dāng)對(duì)聽力、血液學(xué)、肝和腎功能進(jìn)行檢測(cè),特別是腎功能不全,接受長期治療的,以及用本品期間同時(shí)和相繼使用可能有聽神經(jīng)毒性和/或腎毒性的其他藥物,如氨基糖苷類,多粘菌素,二性霉素B,環(huán)孢菌素,順鉑,呋塞米和依他尼

14、酸。然而,上述藥物與本品聯(lián)合應(yīng)用時(shí),并未證實(shí)有協(xié)同毒性。腎功能受損者應(yīng)調(diào)整劑量 (參見劑量)。使用替考拉寧,特別是長期使用,在與其他抗生素聯(lián)合使用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致不敏感菌的過度生長。再三考慮患者病情的需要是很必要的。如果在治療期間發(fā)生二重感染,應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整?!驹袐D及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女用藥,雖然動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)并未顯示本品有致畸作用。除非醫(yī)生認(rèn)為雖有危險(xiǎn)仍非用不可,本品不應(yīng)用于已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實(shí)本品由乳法排出或進(jìn)入胎盤。 【兒童用藥兒童用藥】2月以上兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療。 【老年用藥老年用藥】除非有腎損害,否則老年患者無需調(diào)

15、整劑量,參見用法用量?!舅幚矶纠硭幚矶纠怼勘舅幰种萍?xì)胞壁合成的途徑與萬古霉素一樣,干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本藥通過與肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結(jié)合而起效應(yīng),這種結(jié)合將正常可被細(xì)菌細(xì)胞延長和交叉一橋酸識(shí)別的部位隱藏起來。這種結(jié)合抑制兩個(gè)方面:形成細(xì)胞壁鏈的亞單位的生長或延長將新鏈接到細(xì)胞壁的最終穿越一橋步驟。因此,細(xì)胞壁的整合和牢固遭損壞,細(xì)胞生長停止,細(xì)胞最后死亡??咕V:本品對(duì)厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括對(duì)甲氧西林敏感及耐藥菌),鏈球菌,腸球菌,單核細(xì)胞增多性李司特菌,細(xì)球菌,JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭

16、氧菌,后者對(duì)包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。其活性譜范圍同萬古霉素相似。由于替考拉寧獨(dú)特的作用機(jī)制,很少出現(xiàn)耐替考拉寧的菌株。所以對(duì)青霉素類及頭孢菌素類,大環(huán)內(nèi)酯類,四環(huán)素和氯霉素,氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭陽性菌,仍對(duì)替考拉寧敏感?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)】吸收吸收:替考拉寧在口服時(shí)是不會(huì)被吸收的。在肌注后的生物利用度為94%。分布分布:人靜注替考拉寧后其血清濃度顯示出兩相的分布(一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布),其半衰期分別為0.3和3小時(shí)左右。該相分布跟隨一個(gè)緩慢的排泄,其半衰期為70-100小時(shí)。血清蛋白結(jié)合血清蛋白結(jié)合:與白蛋白的結(jié)合為9095%。組織組織擴(kuò)散擴(kuò)散:在穩(wěn)態(tài)期時(shí),明顯的分布量變化為0.6至1.21/kg。注射放射標(biāo)記替考拉寧后,分布很

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