半固體制劑 凝膠劑

1、 半固體制劑 凝膠劑 凝膠劑 一 凝膠劑概念及分類 二 凝膠劑基質(zhì) 三 水凝膠劑制備方法 四 凝膠劑保存貯藏一 凝膠劑的概念及分類1.概念 凝膠劑系指藥物與適宜的輔料制成的均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體或半固體制劑。 2.分類 雙相凝膠 水性凝膠 單相凝膠 油性凝膠 屬雙相分散系統(tǒng)的凝膠劑是小分子無機(jī)藥物膠體微粒以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，具有觸變性，也稱混懸凝膠劑，如氫氧化鋁凝膠。混懸型凝膠劑可有變性，靜止時(shí)形成半固體而攪拌或振搖時(shí)成為液體。 局部應(yīng)用的凝膠劑屬單項(xiàng)分散系統(tǒng)，又分為水性凝膠劑和油性凝膠劑。水性凝膠基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等

2、構(gòu)成；油性凝膠基質(zhì)由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。 正因?yàn)槟z劑有水性凝膠劑和油性凝膠劑之分。因此選擇水性凝膠劑的藥物應(yīng)能溶于水分散溶劑（助溶劑、增溶劑等），而選擇油性凝膠劑的藥物應(yīng)能溶于油分散溶劑。二 凝膠劑的基質(zhì) 凝膠劑的最常用的輔料有凝膠基質(zhì)、PH調(diào)節(jié)劑、保濕劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、助溶劑、增溶劑及透皮吸收促進(jìn)劑等。其中，凝膠基質(zhì)的選擇尤為重要。下面我們主要來看看水性凝膠基質(zhì)。水性凝膠基質(zhì)： 常用材料： 天然的：明膠、西黃蓍膠、淀粉、阿拉伯膠、海藻酸鹽等 半合成：羧甲基纖維素、MC等 合成：卡波姆、聚丙烯酸鈉等其特點(diǎn)： 涂布性好，不油膩，易洗除，能吸收組織滲出液，不妨礙皮

3、膚的正常功能，黏滯度小，故有利于藥物的釋放。 但潤滑性較差，易失水，易霉變。其他凝膠基質(zhì)： 甘油明膠基質(zhì)（1-3%明膠+10-30%甘油+水） 淀粉甘油基質(zhì)（10%淀粉+2%苯甲酸鈉+70%甘油+水） 海藻酸鈉 基質(zhì)（2-10%海藻酸鈉，可加少量鈣鹽增加稠度） 三 水凝膠劑的制備方法 水或甘油 藥物 溶解或分散 混勻 基質(zhì) 水凝膠一般制備方法： 水溶性藥物先溶于部分水或甘油中，必要時(shí)加熱以加速溶解； 處方中其余成分按基質(zhì)配制方法制成水性凝膠基質(zhì)，將藥物溶液與水性凝膠基質(zhì)混合并加水至全量即得; 對于不溶于水的藥物，可先用少量水或甘油研細(xì)、分散后，再加入基質(zhì)中攪勻即得。吲哚美辛凝膠劑制備 處方 吲哚美辛 10g 交聯(lián)型聚丙烯酸鈉 10g PEG4000 80 g 甘油 100g 苯扎溴銨 8g 純凈水 加至 1000g 制法 取PEG4000 和甘油置燒杯中微熱至完全溶解，加入吲哚美辛混勻，SDB-L-400加入800毫升水在乳缽中研勻后，將基質(zhì)與PEG4000 、甘油、吲哚美辛混勻，加入苯扎溴銨，攪勻，加水至1000g，攪勻即得。 處方中PEG4000 為透皮促進(jìn)吸收劑，可使其經(jīng)皮滲透作用提高2.5倍 甘油為保濕劑 苯扎溴銨為防腐劑四 凝膠劑的保存與貯藏 1.混懸凝膠劑中膠粒應(yīng)分散均勻、不應(yīng)該下沉結(jié)塊并應(yīng)在標(biāo)簽上注明“用前搖勻” 2.局部用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無塊