[北京大學]北京大學藥學院藥物化學期末考試卷

1、北京大學藥學院藥物化學期末考試卷一、單選題（每題1分，共11分）1、下列有關手性藥物的描述不正確的是A甲氨蝶呤主要經被動擴散而吸收，所以其L-和D-異構體吸收的速率和數量是相同的。B血漿主要結合蛋白為白蛋白和1酸性糖蛋白。前者主要與酸性藥物結合，而后者主要與堿性藥物結合。C若手性藥物的手性中心距離代謝反應位點較遠，則代謝轉化的立體選擇性較低。D2-芳基丙酸類非甾體抗炎藥S和R型異構體對環(huán)氧合酶的體外抑制活性差別很大，但在體內的活性差異卻很小。這是因為在體內發(fā)生了單向的手性代謝轉化，由低活性的R構型轉變成S構型。2、新藥研發(fā)過程不包括下列A制定研究計劃，設計實驗方案并實施之，獲得NCE B臨床前

2、研究，獲得INDC臨床試驗（或臨床驗證），獲得NDA D上市后研究，臨床藥理和市場推廣3、下列概念正確的是A先導化合物是具有某種生物活性的合成前體。B將兩個相同的或不同的先導物或藥物組合成新的分子，稱作孿藥。C外圍電子數目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基團或部分結構，即為經典生物電子等排體。D軟藥是指一類本身有治療效用或生物活性的化學實體，當在體內起作用后，轉變成無活性和無毒性的化合物。4、有機膦殺蟲劑中毒是由于 A使乙酰膽堿酯酶老化 B使乙酰膽堿水解C使乙酰膽堿磷?；?D使乙酰膽堿酯酶磷?；?、溴丙胺太林不具有如下性質或活性A治療胃腸道痙攣 B治療胃及十二指潰瘍C抗N

3、膽堿作用 D抗M膽堿作用6、可樂定 A是1受體激動劑 B是1受體激動劑C是1受體拮抗劑 D是降壓藥7、Loratadine A不是H1受體拮抗劑 B沒有選擇性阻斷外周組胺H1受體的作用C無鎮(zhèn)靜作用 D具有乙二胺類的化學結構特征8、Ketotifen Fumarate A是H2受體拮抗劑 B具有氨基烷基醚類的化學結構特征 C是過敏介質釋放抑制劑 D不是H1受體拮抗劑9、(5,17)-17-甲基-2H-雄甾-2-烯并3,2-c-吡唑-17-醇A是雄激素 B是抗雄激素C是同化激素 D是孕激素10、雷洛昔芬是 A雌激素 BSERMs CH2受體拮抗劑 D抗過敏藥11、抗高血壓藥福辛普利（Fosinop

4、ril）前藥的特點是A膦酸化物 B磷化物 C增加水溶性 D磷酸酯二、填空題（每空1分，共21分）1、我國藥品管理法明確規(guī)定，對手性藥物必須研究 的藥代、藥效和毒理學性質，擇優(yōu)進行臨床研究和批準上市。2、尋找先導化合物的途徑是多種多樣的，可以從天然產物的生物活性成分獲得先導物，例如 （先導物名稱）具有 缺點，對此進行優(yōu)化得到 （新藥物名稱），臨床用于治療 ；還可以將人體內源性活性物質作為先導物，例如 （先導物名稱），對其進行優(yōu)化得到 （新藥物名稱），臨床用于治療 。3、硫酸沙丁胺醇的化學結構為_。從結構推知，它屬于受體激動劑，具有較強的_ _作用。4、寫出下列藥物的化學名5、寫出下列藥物的化學結

5、構(17b)-17-羥基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮6、分析 的化學結構，其結構的_ _部分與乙酰膽堿相似，其作用機理是_ _。7、根據在體內的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是 藥物，另一類是 藥物。8.、標準的Hansch方程是 。9、 Hansch方法常用的三類參數是 ， ， 。10、用于測定脂水分配系數P值的有機相溶劑是 。 三、舉例解釋下列名詞（舉例寫藥名，不用寫結構，每題3分，共18分）1、 Prodrug2、 Structure-based drug design 3、CADD 4、Pharmacophoric conformation 5、 Selective estro

6、gen receptor modulators6、proton pump inhibitors四、討論題（共50分）1、根據下圖給出的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的對映體活性規(guī)律，可以得出哪些經驗性結論（只寫結論即可。6分）。2、某先導物結構如下，現欲對其進行前藥修飾，分析可能的途徑，寫出修飾后藥物的結構式及其可能具有的特點（7分）。3、假設你參與抗SARS病毒新藥研究，首先須擬定研究方案。面對這一無現有藥物的新疾病，你該如何著手尋找先導物和有效藥物？提示一，從對因（抗病毒）和對癥（抗炎）兩方面考慮；提示二，尋找先導物的途徑有很多，并非都適用于此項工作?；卮饡r不要完整方案，也不能僅列出標題，要簡述具體

7、思路（10分，回答出色可加3分）。4、寫出丙酸睪酮的合成路線（9分）5、Misoprostol是PGE1的衍生物，與PGE1相比，作用時間延長且口服有效，試解釋原因。6、比較Atropine及合成抗膽堿藥與乙酰膽堿的化學結構在與膽堿受體作用時的關系。（6分）7、討論苯乙胺類腎上腺素能激動劑的結構與其活性的關系（6分）。廣東藥學院藥學專業(yè)03級藥物化學期末考題一 單項選擇題（每題1分，共15分）1下列藥物中，其作用靶點為酶的是（ ） A硝苯地平 B雷尼替丁 C氯沙坦 D阿司匹林 E鹽酸美西律2下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時效的藥物是（ ） A巴比妥 B苯巴比妥 C異戊巴比妥 D環(huán)己巴

8、比妥 E硫噴妥鈉3有關氯丙嗪的敘述，正確的是（ ） A在發(fā)現其具有中樞抑制作用的同時，也發(fā)現其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導化合物 B大劑量可應用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠 C2位引入供電基，有利于優(yōu)勢構象的形成 D與-氨基丁酸受體結合，為受體拮抗劑 E化學性質不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解4馬來酸氯苯那敏的化學結構式為（ ） A B C D E 5化學名為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是A鹽酸普魯卡因 B鹽酸丁卡因 C鹽酸利多卡因 D鹽酸可卡因 E鹽酸布他卡因 6能夠選擇性阻斷1受體的藥物是（ ） A普萘洛爾 B拉貝洛爾 C美托洛爾 D維拉帕

9、米 E奎尼丁 7卡托普利分子結構中具有下列哪一個基團（ ） A巰基 B酯基 C（2R）甲基 D呋喃環(huán) E絲氨酸 8有關西咪替丁的敘述，錯誤的是（ ） A第一個上市的H2受體拮抗劑 B具有多晶型現象，產品晶型與生產工藝有關C是P450酶的抑制劑 D主要代謝產物為硫氧化物E本品對濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解 9臨床上使用的萘普生是哪一種光學異構體( ) AS(+) BS(-) CR(+) DR(-) E外消旋體 10屬于亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是（ ） A環(huán)磷酰胺 B塞替派 C卡莫司汀 D白消安 E順鉑 11有關阿莫西林的敘述，正確的是( ) A臨床使用左旋體 B只對革蘭氏陽性菌有效 C不

10、易產生耐藥性 D容易引起聚合反應 E不能口服 12喹諾酮類藥物的抗菌機制是（ ） A抑制DNA旋轉酶和拓撲異構酶 B抑制粘肽轉肽酶 C抑制細菌蛋白質的合成 D抑制二氫葉酸還原酶 E與細菌細胞膜相互作用，增加細胞膜滲透性 13在地塞米松C-6位引入氟原子，其結果是（ ）A抗炎強度增強，水鈉潴留下降 B作用時間延長，抗炎強度下降 C水鈉潴留增加，抗炎強度增強 D抗炎強度不變，作用時間延長 E抗炎強度下降，水鈉潴留下降 14一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是（ ） A該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活 B該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就

11、可產生活性 C該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活 D該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產生活性 E該藥物為注射劑，避免了首過效應。 15下列藥物中，哪一個是通過代謝研究發(fā)現的（ ） A奧沙西泮 B保泰松 C5-氟尿嘧啶 D腎上腺素 E阿苯達唑二寫出下列藥物的化學名及臨床用途（每題5分，共15分） 123三寫出下列藥物結構式,并根據結構分析其化學性質（每題10分，共30分）1鹽酸普魯卡因2地西泮3維生素C四完成下列藥物的合成路線（第一題10分,共20分）1鹽酸環(huán)丙沙星 2奧美拉唑 五問答題（每題10分，共20分）1簡述環(huán)磷酰胺的體內代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤

12、藥毒性低？2解釋前藥定義，并舉例說明前藥原理的意義參 考 答 案一 單項選擇題1D 2E 3B 4A 5C 6C 7A 8E 9A 10C 11D 12A 13C 14B 15A二寫出下列藥物的化學名及臨床用途11-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基-1-丁酮 用于精神分裂癥、躁狂癥2()-1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽用于心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫動等室上性心動過速，也可用于房性或室性早博及高血壓316-甲基-11,17,21-三羥基-9-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯抗炎、抗過敏、抗毒素、抗休克三寫出下列藥物結構式,根

13、據結構簡要分析其化學性質1 化學性質（1）具有芳伯氨，顯重氮偶合反應、容易被氧化變色 （2）具有酯鍵，可以水解。在pH3-3.5穩(wěn)定，pH小于2.5或大于4.0時，水解加快；溫度升高，水解加快 （3）具有叔氨，游離體顯堿性、易被氧化變色、有生物堿顯色和沉淀反應2 化學性質（1）具有內酰胺和亞胺結構，在酸性或堿性溶液中，受熱易水解 （2）環(huán)內氮原子可以顯示生物堿顯色和沉淀反應3 化學性質（1）具有連二烯醇結構，顯示酸性和還原性，在弱堿溶液中形成鹽，易被氧化變色 （2）具有內酯結構，在強酸強堿中，水解開環(huán) （3）可發(fā)生烯醇互變，以烯醇式為主四完成下列藥物的合成路線12五問答題1（1）環(huán)磷酰胺在體外

14、沒有抗腫瘤活性,其在肝臟經酶轉化成4-羥基環(huán)磷酰胺,再經兩條途徑代謝 （2）第一條途徑： 4-羥基環(huán)磷酰胺開環(huán)成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥轉化成乙烯亞胺離子,發(fā)揮抗腫瘤作用（3）第二條途徑：在酶催化下分別生成無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代環(huán)磷酰胺.正常細胞中主要按第二條途徑代謝,而在腫瘤細胞中主要按第一條途徑代謝。（4）由于環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產物毒性很小，因此它對人體的副作用小于其他一些烷化劑抗腫瘤藥物2保持藥物的基本結構，僅在某些官能團上作一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾。如果藥物經過結構修飾后得到的化合物，在體外沒有或者很少有活性，

15、在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的藥物而發(fā)揮藥效時，則稱原來的藥物為母體藥物，結構修飾后的化合物為前體藥物，簡稱前藥。 概括起來，前藥的目的主要有（1）增加藥物的代謝穩(wěn)定性；（2）干擾轉運特點，使藥物定向靶細胞，提高作用選擇性;（3）消除藥物的副作用或毒性以及不適氣味；（4）適應劑型的需要。山東大學藥物化學試卷（A）一、化學結構（40分）（一）請寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用（每題2分, 共20分）。 (二) 請寫出下列藥物的化學結構和主要藥理作用（每題2分, 共20分）。1. 鹽酸普萘洛爾 2. 雷尼替丁 3. 青霉素鈉 4. 鹽酸環(huán)丙沙星5. 雌二醇 6. 丙酸睪酮 7. C

16、isplatin 8. Vitamin C9. 9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤 10. N-(4-羥基苯基)乙酰胺二、藥物的作用機制（25分）（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）1. 他莫昔芬 2. 氯貝膽堿 3. 嗎啡 4. 氯丙嗪 5. 阿撲嗎啡 （二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學結構和主要藥理作用（每題3分，共15分）。1. 環(huán)氧化酶 2. 細菌DNA螺旋酶 3. 細菌二氫葉酸合成酶4. b內酰胺酶 5. HIV逆轉錄酶三、體內代謝 (5分)請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產物（每題1分）。 四、結構修飾及構效

17、關系（25分）1. 巴比妥類藥物作用時間的長短與什么有關？ 2. 比較嗎啡與可待因鎮(zhèn)痛作用的強弱，說明原因？ 3. 說明氯貝膽堿化學和代謝穩(wěn)定性好的原因？ 4. 說明萘普酮對胃腸道刺激作用小的原因？ 5. 莨菪醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？ 6. 紅霉素C9羰基和C6羥基在酸性條件下脫水環(huán)合，如何改造C9羰基和C6羥基使口服抗菌活性增強？ 7. 說明米索前列醇的設計思路？ 8. 氫化可的松的結構改造包括那些位置，如何改造，對活性產生什么樣的影響？五、完成下列藥物的合成路線（每空1分，共5分)。沈陽藥科大學2005年藥學專業(yè)一、選擇題10分（下面的答案中，有

18、一個或多個正確答案答案）1. 下面藥物在體內代謝產物較原藥活性強或保持原藥活性的有A. 阿斯咪唑 B.氯雷他啶 C.環(huán)磷酰胺 D.阿司匹林2. 含有-內酰胺環(huán)的藥物有 A亞安培南 B.氯沙坦 C.舒巴坦 D. 氨曲南3. 分子內存在3-羧基-4-酮基結構片斷的藥物有4. 萘啶酸 B.諾氟沙星 C.吡哌酸 D.帕珠沙星5. 依于抗代謝原理設計的藥物為 A磺胺嘧啶 B.甲氧芐啶 C.巰嘌呤 D.鹽酸哌替啶6. 下列藥物中含有磺酰胺基的藥物有 A吡羅昔康 B.塞利昔布 C.氫氯噻嗪 D.磺胺嘧啶7. 下列頭孢菌素那些屬于第三代頭孢菌素8. 卡托普利的作用靶點為 A血管緊張素受體 B.血管緊張素轉化酶

19、 C.緩激肽 D.腎素9. 下列藥物中能與金屬離子絡合的有 A異煙肼 B.青霉胺 C.四環(huán)素 D.環(huán)丙沙星10. 分子中含有甾體結構片段的藥物有 A.維生素D B.米非司酮 C.炔諾酮 D.己烯雌酚二、寫出下列藥物的化學結構式，并指明其主要用途（15分）1.雌二醇 2.維生素C 3.氟尿嘧啶 4.青霉素G 5.克拉維酸 6.環(huán)丙沙星7.麻黃堿 8.布洛芬 9.卡托普利10.硝苯吡啶 11.苯妥英納12.鹽酸哌替啶 13.奧美拉唑14.奧沙西泮15.普萘洛爾三、判斷下列藥物的主要作用（10分）四、填空（15分）1. 將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性-，-作用減弱2. 將嗎啡3位，6位的羥基乙酰化

20、，其脂溶性-，-作用增加3. 巰嘌呤在體內時替代-參與腺嘌呤和鳥嘌呤的合成4.維生素A2與維生素A1的區(qū)別在于-，其活性與維生素A1相比-5.維生素E的抗氧化能力與分子中-基多少有關6.將在雄激素17 -位引入乙炔基其雄性作用-，在雄激素17 -位引入甲基其雄性作用-。7.分子中含有疊氮基的抗艾滋病藥物是-8.二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的主要降解產物的結構為其-化物9.臨床上使用的麻黃堿的構型為-10.強心苷類藥物分子中的糖部分對-影響不大，主要影響其-性質。11.維生素B2在體內需轉化為-或-才有生物活性。12.鏈霉素從結構上屬于-抗生素。13. 為防止雌二醇的17位羥基氧化、可以在17位引入-

21、基。14. 己烯雌酚與-在空間結構相似，所以具有相同的作用15.羥基保太松為-的體內代謝物。五、藥物設計（需寫出藥物的化學結構）（15分）1.增加青蒿素的水溶性 2.增加紅霉素對酸的穩(wěn)定性（紅霉素的結構在下面）3.依據抗代謝原理設計出一個尿嘧啶的代謝拮抗物（氟尿嘧啶除外）4.依據二氫吡啶鈣離子拮抗劑的構效關系，設計出3個以上二氫吡啶鈣離子拮抗劑。六、藥物的化學合成（可以自行設計）（15分）1.寫出布洛芬合成路線 2.寫出雙氯酚酸鈉的合成路線3.寫出磺胺醋酰鈉的合成路線 4. 寫出貝諾酯（撲炎痛）的合成路線七、回答問題（20分）1 簡述喹諾酮類抗菌藥物的構效關系（需寫出部分藥物的結構）2. 簡述

22、對糖皮質激素的結構改造 3. 為何環(huán)磷酰胺被認為是前體藥物（需用結構式表達），4. 從代謝的角度解釋為何有時服用維生素D和大量的鈣，體內還是缺鈣？5. 非甾體抗炎藥物分幾類其代表藥物是那些（每類寫出一個結構）紅霉素的結構四 川 大 學 終 考 試 試 題一、翻譯成中文（共2題，每題5分，共10分）1, Drug: A drug is any substance presented for treating, curing or preventing disease in human beings or in animals. A drug may also be used for making

23、 a medical diagnosis or for restoring, correcting, or modifying physiological functions (e.g., the contraceptive pill).2, Molecular modeling: Molecular modeling is a technique for the investigation of molecular structures and properties using computational chemistry and graphical visualization techn

24、iques in order to provide a plausible three-dimensional representation under a given set of circumstances.二、名詞解釋并舉例說明：（共4題，每題5分,） 1，藥品的商品名 2，非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 3, 非甾體抗炎藥 4，新化學實體三、簡答題：（共3題，每題10分，共30分） 1, 經典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應？第二代H1受體拮抗劑是如何克服這一缺點？舉例說明。 2, 為什么質子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，而且選擇性好？3, 請簡述藥物的溶解性對藥物的藥代動力相的影響，并舉例說明。四

25、、A型選擇題（共15分），每題的備選答案中只有一個最佳答案。1、下列各項中，不屬于先導化合物的來源的是A. 現有藥物 B. 微生物代謝產物 C. 神經遞質 D. 中藥有效成分 E. 結構推導2、凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調節(jié)生理功能、符合藥品質量標準并經政府有關部門批準的化合物，稱為A. 化學藥物 B. 無機藥物C. 合成有機藥物 D. 天然藥物 E. 藥物3. 氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結構類型A. 乙二胺 B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環(huán)類 E. 氨基醚類4. 非選擇性b-受體阻滯劑普萘洛爾的化學名是A. 1-異丙氨基-3-對-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B.

26、 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸5. 利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是A. 普魯卡因有芳香第一胺結構 B. 普魯卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺結構 D. 利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短 E. 酰胺鍵比酯鍵不易水解6. 苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是A. 中樞興 B. 抗癲癇 C. 抗焦慮 D. 抗病毒 E. 消炎鎮(zhèn)痛7.羥布宗的主要臨床作用是A. 解熱鎮(zhèn)痛 B. 抗癲癇C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎8. 下列哪個藥物不是抗代謝藥

27、物A. 鹽酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 環(huán)磷酰胺 E. 巰嘌呤9. 屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧芐啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹諾酮10. 下列哪一個藥物是粘肽轉肽酶的抑制劑A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 頭孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布11. 非選擇性-受體阻滯劑普萘洛爾的化學名是A. 1-異丙氨基-3-對-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊

28、酸12. 臨床上使用的布洛芬為何種異構體A. 左旋體 B. 右旋體 C. 內消旋體D. 外消旋體 E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。 13. 能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產生再生障礙性貧血的藥物是A. 氨芐西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齊霉素 E. 阿米卡星14. 那一個藥物是前藥 A. 西咪替丁 B. 環(huán)磷酰胺 C. 賽庚啶 D. 昂丹司瓊 E. 利多卡因15. 下列不正確的說法是A. 新藥研究是藥物化學學科發(fā)展的一個重要內容 B. 前藥進入體內后需轉化為原藥再發(fā)揮作用 C. 軟藥是易于被吸收，無守過效應的藥物D. 先導化合物是經各種途徑獲得的具有生物活性的化合物 E.

29、定量構效關系研究可用于優(yōu)化先導化合物五、型選擇題 (共 5分) 每組試題與備選項選擇配對,備選項可重復被選,但每題只有一個正確答案。A .洛沙坦 B. 地爾硫卓 C. 地高辛 D. 華法令鈉 E.普萘洛爾16. 屬于鈣拮抗劑藥物 17. 屬于強心藥 18. 屬于受體阻斷劑19. 降血壓藥物 20. 抗血栓藥物 A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪堿 E. 洛伐他汀21. 作用于M-膽堿受體 22. 作用于二氫葉酸還原酶 23. 作用二氫葉酸合成酶24. 作用于HMG-CoA還原酶 25. 作用于血管緊張素轉化酶六、型選擇題 (共5分) 每組試題共用一組比較選擇項,備選項

30、可重復被選，但每題僅一個正確答案。 A. 雌二醇 B. 氫化可的松 C. 兩者都是 D. 兩者都不是26. 孕激素類藥物 27. 皮質激素類藥物 28. 甾體激素類藥物 29. 可作成酯的前藥30. 11位含氧 A. 阿斯匹林 B. 對乙酰氨基酚 C. A和B都是 D. A和B都不是31. 解熱鎮(zhèn)痛藥 32. 可抗血栓形成 33. 無抗炎作用 34. 水解產物可進行重氮化,偶合反應 35. 過量服用可造成肝臟損害六、X型題（共15分）。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案，少選或多選均不得分。36. 按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名 B. 俗名 C. 化學名 D. 常

31、用名 E. 商品名37. 藥物之所以可以預防和治療疾病，是由于 A. 藥物可以補充體內的必需物質的不足 B. 藥物可以產生新的生理作用 C. 藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用D. 藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用 E. 藥物沒有毒副作用38. 普魯卡因具有如下性質 A. 易氧化變質B. 水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化偶聯反應，用于鑒別 D. 具氧化性 E. 弱酸性39. 氫化可的松含有下列哪些結構A. 含有孕甾烷 B. 10位有羥基 C. 11位有羥基 D. 17位有羥基 E. 21位有羥基 40. 下列藥物中，具有光學活性的是A. 雷尼

32、替丁 B. 麻黃素 C. 哌替啶 D. 奧美拉唑 E. 萘普生41. 青霉素鈉具有下列哪些性質A. 遇堿-內酰胺環(huán)破裂 B. 有嚴重的過敏反應 C. 在酸性介質中穩(wěn)定 D. 6位上具有-氨基芐基側鏈 E. 對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效42. 下列哪些說法是正確的 A. 抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小 C. 賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D. 順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會發(fā)生水解和聚合E. 甲氨蝶呤是作用于DNA拓撲異構酶的抗腫瘤藥物43.半合成青霉素的一般合成方法有 A. 用酰氯上側鏈 B. 用酸酐上側鏈 C. 與酯交換法上側鏈 D. 用脫水劑如DCC縮

33、合上側鏈 E. 用酯-酰胺交換上側鏈44. 西咪替丁的結構特點包括： A. 含五元吡咯環(huán)B. 含有硫原子結構 C. 含有胍的結構D. 含有2-氨基噻唑的結構 E. 含有兩個甲基45. 下述關于對乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的 A. 為半合成抗生素 B. 用于解熱鎮(zhèn)痛C. 具抗炎活性 D. 過量可導致肝壞死 E. 具有成癮性46. 對氟尿嘧啶的描述正確的是 A. 是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B. 屬酶抑制劑 C. 屬抗癌藥 D. 其抗癌譜較廣 E. 在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定47. 屬于酶抑制劑的藥物有 A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 西咪替丁 D.辛伐他丁 E.阿托品48.

34、下面哪些藥物的化學結構屬于孕甾烷類A. 甲睪酮 B. 可的松 C. 睪酮 D. 雌二醇 E. 黃體酮49. 下列哪幾項敘述與激素藥物的描述相符合A. 胰島素影響體內的鈣磷代謝 B. 激素與受體結合產生作用C. 激素的分泌細胞和產生作用的細胞可能不在一個部位D. 激素藥物通常的劑量都較小E. 激素都具有甾體結構50. 下列敘述正確的是 A. 硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子B. “me-too”藥物可能成為優(yōu)秀的藥物C. “重鎊炸彈”的藥物在商業(yè)上是成功的D. 通過藥物的不良反應研究，可能發(fā)現新藥E. 前藥的體外活性低于原藥2005-2006學年浙江大學藥學院藥物化學試卷一、 試寫出下列藥物的化學

35、結構或名稱、結構類型及其臨床用途（30分，每題3分）1. 諾氟沙星 2.氮甲 3.氨芐西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韋6.7. 9.10. 二、 最佳選擇題（20分，每題1分）1. 從結構類型看，洛伐他汀屬于 （ ） A煙酸類 B二氫吡啶類 C苯氧乙酸類 D羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑2. 藥物相生物轉化包括 （ ）A氧化、還原 B水解、結合 C氧化、還原、水解、結合 D與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結合3. 吩噻嗪類抗精神病藥的基本結構特征為 （ ）A吩噻嗪母核與側鏈堿性胺基之間相隔1個碳原子B吩噻嗪母核與側鏈堿性胺基之間相隔2個碳原子 C吩噻嗪母核與側鏈堿性胺基之間相隔3個碳原子 D吩噻嗪母核

36、與側鏈堿性胺基之間相隔4個碳原子4. 關于雌激素的結構特征敘述不正確的是 5. A3羰基 BA環(huán)芳香化 C13角甲基 D17羥基6. 鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易 A水解 B氧化 C重排 D降解7. 氯霉素的4個光學異構體中，僅構型有效A1R,2S(+) B1S,2S(+) C1S,2R() D 1R,2R()8. 四環(huán)素類藥物在強酸性條件下易生成 9. A差向異構體 B內酯物 C脫水物 D水解產物10. 下列四個藥物中，屬于雌激素的是 屬于雄激素的是 屬于孕激素的是 屬于糖皮質激素的是 A炔諾酮 B炔雌醇 C地塞米松 D甲基睪酮11. 以下哪個藥物不是兩性化合物 A環(huán)丙沙星 B頭孢氨芐 C四環(huán)素 D大環(huán)內酯類抗生素12. 從結構分析，克拉霉素屬于 A內酰胺類 B大環(huán)內酯類 C氨基糖甙類 D四環(huán)素類13. 環(huán)磷酰胺的作用位點是 A干擾DNA的合成 B作用于DNA拓撲異構酶 C直接作用于DNA D均不是14. 從理論上講，頭孢菌素類母核可產生的旋光異構體有 15.