電大藥理學形成性考核冊答案

1、藥理學(藥學)形成性考核答案藥理學(藥學專業(yè))作業(yè)11、簡述不良反應(yīng)的分類，并舉例說明。 （1）副反應(yīng)：如氯苯那敏（撲爾敏）治療皮膚過敏時可引起中樞抑制。 （2）毒性反應(yīng)：如尼可剎米過量可引起驚厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。 （3）后遺效應(yīng)：如苯巴比妥治療失眠，引起次日的中樞抑制。 （4）停藥反應(yīng)：長期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復(fù)發(fā)，甚至可導致癲癇持續(xù)狀態(tài)。 （5）變態(tài)反應(yīng)：如青霉素G可引起過敏性休克。 （6）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)紅細胞缺乏G-6-PD的特異體質(zhì)病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。2、簡述血漿蛋白結(jié)合率，血漿半衰期的概念及其臨床意義

2、答：血漿蛋白結(jié)合率：藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度，即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分數(shù)。結(jié)合率高的藥物在結(jié)合部位達到飽合后，如繼續(xù)稍增藥量，就能導致血漿中的自由型藥物濃度大增，而引起毒性反應(yīng)。如兩種藥與同一類蛋白質(zhì)結(jié)合，且結(jié)合率高低不同，將他們前后服用或同時服用可發(fā)生與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭性排擠現(xiàn)象，導致血漿中某一自由型藥物的濃度劇增，而發(fā)生毒性反應(yīng)。 藥物半衰期（t1/2）是指血漿藥物濃度下降一半所需時間，以t1/2來表示，反映血漿藥物濃度消除情況。其意義為：臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時間； t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個t1/2，藥物被基本消除；估計藥物達到穩(wěn)態(tài)濃

3、度需要的時間，以固定劑量固定間隔給藥，經(jīng)5個t1/2，血漿藥物濃度達到穩(wěn)態(tài)，以此可了解給藥后多少時間可達到穩(wěn)態(tài)治療濃度。3、簡述傳出神經(jīng)藥物的分類，每類舉一個代表藥4、簡述藥物排泄的主要途徑有哪些？藥理學(藥學專業(yè))作業(yè)21、簡述琥珀膽堿與筒箭毒堿在作用機理、應(yīng)用及不良反應(yīng)方面的區(qū)別 兩藥肌松作用特點比較如下：筒箭毒堿琥珀膽堿臨床用量有神經(jīng)節(jié)阻斷作用臨床用量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用抗膽堿酯酶藥拮抗其肌松作用抗膽堿酯酶藥增強其肌松作用乙醚、氨基苷類抗生素加強其肌松作用連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受肌松前不會引起肌束顫動肌松前出現(xiàn)肌束顫動除極化型：琥珀酰膽堿對N2受體產(chǎn)生持久除極化作用，對Ach的反應(yīng)減弱或消失【

4、藥理作用】1.先出現(xiàn)短時的肌束顫動；肌松作用出現(xiàn)快，持續(xù)時間短（28min），易于控制。 2.骨骼肌松弛有一定的順序： 顏面部 頸部 肩胛 腹部四肢 呼吸肌 【臨床應(yīng)用】氣管內(nèi)插管，食道鏡等操作。重復(fù)給藥或靜滴用于較長時間的手術(shù)； 有強烈窒息感（4-5min）禁用于清醒的患者。非除極化型：筒箭毒堿競爭性阻斷運動終板上N2受體與Ach結(jié)合吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強此藥的作用；與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用,過量時可用新斯的明解毒；有神經(jīng)節(jié)阻斷作用。因藥源有限,臨床已少用1、 非去極化型肌松藥：筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。 2、

5、 去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。2、比較去甲腎上腺素和異丙腎上腺素藥理作用的異同去甲腎上腺素（noradrenaline、NA）激動藥藥理作用收縮血管：激動1受體，收縮小動脈、小靜脈。皮膚黏膜>腎血管>腦、肝、腸系膜血管>骨骼肌血管；冠狀動脈舒張：1直接作用：心臟興奮腺苷增多冠脈擴張冠脈流量增加2間接作用：血壓上升灌注壓升高冠脈流量增加；血壓增加：（外周阻力增加）。興奮心臟：微弱的激動1受體，正性心力作用，整體情況下，心率由于血壓升高而反射性降低。異丙腎上腺素(isoprenaline,isoproterenol) 激動藥藥理作用興奮心臟: 1受體強大

6、的激動作用,興奮竇房結(jié)可致心率失常。擴張血管：激動骨骼肌血管2受體，血管舒張。血壓：收縮壓升高，舒張壓下降，脈壓增大。平滑?。簩χ夤芷交〉氖鎻堊饔蔑@著，對黏膜血管無收縮作用。促進代謝3、簡述多巴胺及腎上腺素的臨床應(yīng)用多巴胺：臨床應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。腎上腺素：口服無效。一般皮下注射。臨床應(yīng)用：1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血，鼻黏膜與齒齦出血。4、簡述抗腎上腺素藥酚妥拉明、普萘洛爾的作用特點和臨床應(yīng)用酚妥拉明：口服生物利用度低。作用特點：1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強，心率加快。 2、其他臨床應(yīng)用：1、治療

7、外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。2、局部浸潤注射，拮抗注射NA時藥液外漏引起的血管強烈收縮。3、抗休克4、緩解高血壓危象 5、用于充血性心力衰竭普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機能亢進。作用特點： (1) 阻滯心臟-受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。(2) 阻滯腎臟-受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素血管緊張素醛固酮降壓。(3) 可透過血腦屏障，阻滯中樞-受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。(4) 阻滯突觸前膜-受體，減少NE釋放。臨床應(yīng)用：治療室上性心動過速、房顫、房撲、竇性心動過速；治療高血壓心絞痛，心衰早期；治療甲狀腺機能亢進、控制心悸、心律失常、激動不安

8、等；治療偏頭痛、肌震顫、青光眼（噻嗎洛爾）、肝硬化引起的上消化道出血。藥理學(藥學專業(yè))作業(yè)31、簡述冬眠合劑的藥物組成及臨床應(yīng)用藥物組成：氯丙嗪+哌替啶+異丙嗪=冬眠合劑臨床應(yīng)用：對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強的抑制作用，可降低正常體溫。2、簡述抗精神失常藥的分類及臨床應(yīng)用氯丙嗪藥理作用：臨床運用：精神分裂癥：對型精神分裂癥才有效，對型無效甚至加重癥狀；治療嘔吐和頑固性呃逆；低溫麻醉與人工冬眠。氯氮平：為苯二氮卓類，廣譜的神經(jīng)安定劑，對精神分裂癥療效與氯丙嗪相似，目前我國不少地區(qū)將其作為治療精神分裂癥的首選藥?？乖昕癜Y藥碳酸鋰（安全范圍?。┛挂钟舭Y藥米帕明（首選藥）米帕明臨床運用： 治療抑郁癥；

9、 治療遺尿癥； 治療焦慮和恐怖癥。3、簡述安定在鎮(zhèn)靜，抗焦慮、抗癲癇的不同藥理特點苯二氮卓類（Benzodiazepines,BZ or BDZ）地西泮（長效）；氯氮卓、勞拉西泮（中）三唑侖（短）一、抗焦慮 小于鎮(zhèn)靜劑量即呈良好的抗焦慮作用，首選藥；選擇性高，安全范圍大，作用持久，依賴性小。二、鎮(zhèn)靜催眠 明顯縮短NREMS（非快動眼睡眠）的SWS四期，延長NREMS二期，明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)。1，治療指數(shù)高，對呼吸影響 2，對REMS影響小，停藥引起REMS延長較輕 3，對肝藥酶無誘導作用，不影響其它藥物代謝 4，依賴性，戒斷綜合征較輕 5，思睡，運動失調(diào)等副作

10、用較輕三、抗驚厥，抗癲癇，地西泮首選癲癇：小發(fā)作（硝西泮、氯硝西泮），若是持續(xù)狀態(tài)（地西泮首選），肌陣攣性發(fā)作及嬰兒痙攣（氯硝西泮）4、簡述嗎啡、阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用及臨床應(yīng)用的異同嗎啡：首過效應(yīng)，代謝產(chǎn)物嗎啡6-葡萄糖醛酸，具強活性?？梢酝高^胎盤。藥理作用記憶口訣3、4、5。a、對平滑肌的影響：（1）胃腸平滑?。号d奮胃腸道平滑肌(不想吃)；抑制消化液（胃、胰液）分泌(不消化)；中樞抑制(不想拉)。（2）膽道平滑?。耗懙榔交『屠s肌收縮，膽道和膽囊內(nèi)壓增高，可引起上腹不適甚至膽絞痛。（3）其他平滑?。禾岣咻斈蚬堋螂桌s肌張力,引起尿潴留及排尿困難。對抗催產(chǎn)素興奮子宮,降低張力而延長產(chǎn)程。大劑

11、量時促組胺釋放，收縮支氣管，誘發(fā)哮喘。b、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）鎮(zhèn)痛（強、久）和鎮(zhèn)靜：各種疼痛，尤對持續(xù)性、慢性鈍痛優(yōu)于急性間斷性銳痛，且不影響意識及其它感覺；作用持久。有鎮(zhèn)靜和欣快感。（2）抑制呼吸：降低延髓呼吸中樞對血液 CO2張力的敏感性和抑制橋腦呼吸調(diào)整中樞。（3）鎮(zhèn)咳：抑制延腦咳嗽中樞，使咳嗽反射消失。因為易成癮，用可待因代替。（4）催吐：興奮延髓催吐化學感受區(qū)（CTZ），引起惡心和嘔吐。（5）縮瞳：興奮動眼神經(jīng)縮瞳核，引起縮瞳。針尖樣瞳孔可作為嗎啡中都的依據(jù)。c、心血管系統(tǒng)：擴張阻力血管和容量血管，引起直立性低血壓；由于抑制呼吸，導致CO2增多，繼發(fā)性的腦血管擴張和腦血流量增加，導致

12、顱內(nèi)壓升高。d、免疫系統(tǒng):作用于u受體，抑制巨噬細胞的吞噬功能和釋放NO，并抑制T細胞的增殖，使人的免疫功能降低。臨床應(yīng)用a鎮(zhèn)痛：適用于各種疼痛。長期用于癌癥晚期疼痛。短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時的各種急性銳痛；內(nèi)臟絞痛（與解痙藥阿托品合用）；急性心肌梗死患者，不僅止痛，還減輕病人焦慮情緒和緩解心臟負擔。b心源性哮喘：左心衰竭突發(fā)急性肺水腫導致肺泡換氣功能障礙，CO2潴留刺激呼吸中樞，引起呼吸困難。強心苷、氨茶堿及吸氧。配以嗎啡輔助治療可獲良效。作用機制：降低呼吸中樞對CO2敏感性，使呼吸變慢；擴血管，降低前后負荷和心臟負荷；鎮(zhèn)靜可消除患者的焦慮和緊張情緒。禁支氣管哮喘。c、止瀉和止咳（無痰性干咳

13、）：急慢性消耗性腹瀉（單純性）；若伴細菌性感染，應(yīng)加用抗菌藥。阿片酊和復(fù)方樟腦酊。阿司匹林（ aspirin，乙酰水楊酸）過量用碳酸氫鈉解救藥理作用及臨床應(yīng)用a、解熱鎮(zhèn)痛：較強，降低發(fā)熱體溫，對正常體溫無影響，對中、輕度體表疼痛尤其是炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果。b、抗炎、抗風濕作用：較強，對急性風濕熱病療效迅速、確切，可用于該病的診斷鑒別，但藥量接近中毒劑量，應(yīng)隨時檢測血藥濃度，調(diào)整劑量。c、影響血小板的功能：小劑量（75-150mg/d）：對血小板中的COX-1特別敏感，抑制TXA2的生成抑制血小板聚集，抗血栓形成。高劑量（ 0.6-0.6g以上/d）：抑制血管壁中的COX-1，減少前列環(huán)素（

14、PGI2 ）的生成促進血小板聚集，促進血栓形成。故臨床常采用小劑量阿司匹林防止血栓形成、缺血性心臟病、心肌梗塞、一過性腦缺血發(fā)作、手術(shù)后有靜脈血栓形成傾向者。d、其他：皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病)、治療膽道蛔蟲 。藥理學(藥學專業(yè))作業(yè)41、簡述抗高血壓藥的分類，每類舉一個代表藥1.利尿藥：氫氯噻嗪2.交感神經(jīng)抑制藥（受體阻斷藥）：可樂定,樟磺味芬,利血平,普萘洛爾3.腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 : 氯沙坦,卡托普利4.鈣拮抗藥: 硝苯地平，維拉帕米5.血管擴張藥:硝普鈉2、簡述鈣拮抗劑的藥理作用鈣拮抗藥維拉帕米、地爾硫卓【藥理作用】1.降低心肌耗氧：通過對心肌鈣通道阻滯作用，抑制心肌收縮性，

15、減慢心率而降低心肌作功，減少耗氧量；通過擴張外周血管，降低外周阻力，降低心臟負荷。2.舒張冠脈，增加冠脈流量而改善缺血區(qū)的供血供氧；對痙攣的動脈血管舒張明顯。3.防止缺血心肌的鈣超負荷【臨床應(yīng)用】變異性及穩(wěn)定性心絞痛最為適合。3、簡述氟喹諾酮類藥物藥理作用的主要特點作用機制：抑制DNA回旋酶，是氟喹諾酮類抗G-的重要靶點，使細菌的DNA無法保持高度的卷緊和螺旋狀態(tài)，從而抑制了細菌DNA的復(fù)制。抑制拓撲異構(gòu)酶IV是氟喹諾酮類抗G+重要靶點。(2)藥物特點 抗菌譜廣，抗菌活性強，尤其對G-桿菌的抗菌活性 高，包括對許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用； 耐藥發(fā)生率低，無質(zhì)粒介

16、導的耐藥性發(fā)生； 體內(nèi)分布廣，組織濃度高，可達有效抑菌或殺菌濃度； 大多數(shù)系口服制劑，亦有注射劑，半衰期較長，用藥次數(shù)少，使用方便； 為全化學合成藥，價格比療效相當?shù)目股氐土?，性能穩(wěn)定，不良反應(yīng)較少。因而本類藥成為化學合成抗感染藥物中發(fā)展最為迅速，已成為臨床治療細菌感染性疾病的主要化療藥物。 4、簡述紅霉素、鏈霉素、慶大霉素的不良反應(yīng)紅霉素：不良反應(yīng)1. 直接刺激反應(yīng)：口服胃腸道反應(yīng)是主要不良反應(yīng)； 靜滴血栓性靜脈炎；2. 肝損害：無味紅霉素。轉(zhuǎn)氨酶升高、白細胞升高、發(fā)熱、黃疸等，停藥數(shù)日可恢復(fù)正常；3. 耳毒性：大劑量4. 心臟毒性：靜注過快5. 偽膜性腸炎：口服紅霉素偶可致腸道菌株失調(diào)引

17、起偽膜性腸炎 。鏈霉素: 不良反應(yīng)：1、第八對腦神經(jīng)損害。2、腎臟損害3、神經(jīng)肌肉阻滯作用4、過過敏反應(yīng)慶大霉素: 不良反應(yīng)：第八對腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。綜合實驗一：影響尿生成的因素實驗?zāi)康模罕緦嶒灷迷谏怼⒉±硪蛩丶八幬镒饔孟录彝妹谀蚬δ芨淖儊磉M一步討論和論證各種影響因素對家兔泌尿的作用。材料方法實驗對象：家兔試劑和器材：哺乳動物手術(shù)器械一套、20%葡萄糖溶液、呋塞米（速尿）、0.6%酚紅注射液、班氏試劑、生理鹽水、烏拉坦、10%氫氧化鈉、輸尿管插管、注射器（1ml 2ml 5ml 10 ml）、輸液用頭皮針、試管、酒精燈、培養(yǎng)皿、輸液裝置、紗布、手

18、術(shù)線。實驗方法及步驟1、麻醉、固定、備皮 耳緣靜脈緩慢注入25%烏拉坦麻醉，剪去恥骨聯(lián)合以上腹部的毛2、手術(shù)輸尿管插管 打開腹腔，暴露膀胱三角，仔細辨認輸尿管（區(qū)分輸尿管與輸精管和輸卵管），將輸尿管輕輕游離12cm， 將細塑料管插入腎的方向,用線結(jié)扎固定，進行導尿。實驗項目1記錄正常情況下的尿量（滴/分），用試管取1-2ml尿液進行尿糖試驗，以作對照。 2快速經(jīng)靜脈注射38°C生理鹽水30ml，增加血容量，觀察對尿量的影響。 3靜脈注射20%葡萄糖10ml，觀察尿量變化。在尿量明顯增多時，在取尿液2滴做尿糖定性檢測。 4靜脈注入呋塞米（5mg/kg體重），觀察尿量的變化。-5注射垂體后葉素2個單位，觀察對尿量的影響。6靜脈注射酚紅溶液0.5ml，用盛有10%氫氧化鈉溶液的培養(yǎng)皿盛接尿液。如果尿中有酚紅排出，遇氫氧化鈉則