藥物化學(xué)練習(xí)題ppt課件

1、一、寫出以下藥物的化學(xué)構(gòu)造及主要用途：一、寫出以下藥物的化學(xué)構(gòu)造及主要用途： 1、普魯卡因 2、溴新斯的明 3、異戊巴比妥 4、鹽酸普萘洛爾5、地西泮 6、 鹽酸氯丙嗪 7 7、鹽酸嗎啡、鹽酸嗎啡 8 8、鹽酸哌替啶、鹽酸哌替啶 9 9、阿替洛爾、阿替洛爾 1010、馬來酸氯苯那敏、馬來酸氯苯那敏 1111、利多卡因、利多卡因 1212、硝苯地平、硝苯地平二、寫出以下藥物的稱號及主要用途：二、寫出以下藥物的稱號及主要用途： 1.NHNONaO2.NONH2O3.4.NOClHClNONCH3OOHOOONBr5.6.7.8.NNClOOC4H9OONHCl9.OONHOHNSNNOHCF310

2、.三、寫出以下藥物的設(shè)計思想三、寫出以下藥物的設(shè)計思想1.HOH2COHCHCH2NHC(CH3)3OH2.BrN(CH3)3ONH3COH3CONHOHOO3.4.OHNONClNOHO7.NHNHOOO6.NNClNN5.四、單項選擇題四、單項選擇題1以下以下 不是麻黃堿的作用不是麻黃堿的作用 A 心跳加快心跳加快 B 支氣管擴張支氣管擴張 C 抗炎作用抗炎作用 D 血壓升高血壓升高 E 中樞興奮中樞興奮2咖啡因的化學(xué)構(gòu)造母核是咖啡因的化學(xué)構(gòu)造母核是 A. 喹諾酮喹諾酮 B. 喹啉喹啉 C. 嘧啶嘧啶 D. 黃嘌呤黃嘌呤3假設(shè)以以下圖代表局麻藥的根本構(gòu)造，那么局麻作用最強假設(shè)以以下圖代表局

3、麻藥的根本構(gòu)造，那么局麻作用最強的的X為為 A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH4構(gòu)造中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是構(gòu)造中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 A. 鹽酸嗎啡鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼枸櫞酸芬太尼 C. 二氫埃托啡二氫埃托啡 D. 鹽酸美沙酮鹽酸美沙酮 E. 噴他佐辛噴他佐辛4嗎啡易被氧化變色是因分子構(gòu)造中含有嗎啡易被氧化變色是因分子構(gòu)造中含有 A. 雙鍵雙鍵 B. 酚羥基酚羥基 C. 醚鍵醚鍵 D. 醇羥基醇羥基5以下鎮(zhèn)痛藥化學(xué)構(gòu)造中以下鎮(zhèn)痛藥化學(xué)構(gòu)造中17位氮原子上由烯丙基取代的是位氮原子上由烯丙基取代的是 A. 嗎啡嗎啡 B. 美沙酮美沙酮 C. 納洛酮納洛酮 D.

4、 哌替啶哌替啶6以下藥物出現(xiàn)作用最快的是以下藥物出現(xiàn)作用最快的是 A. 戊巴比妥戊巴比妥 B. 海索巴比妥海索巴比妥C. 苯巴比妥苯巴比妥 D. 異戊巴比妥異戊巴比妥7地西泮的母核為地西泮的母核為 A . 1，4-苯并二氮卓環(huán)苯并二氮卓環(huán) B. 1，5-苯并二氮卓環(huán)苯并二氮卓環(huán)C. 二苯并氮雜卓環(huán)二苯并氮雜卓環(huán) D. 1，6苯并二氮卓環(huán)苯并二氮卓環(huán)8屬于非聯(lián)苯四唑類的屬于非聯(lián)苯四唑類的Ang受體拮抗劑的是受體拮抗劑的是 。 A. 依普沙坦依普沙坦 B. 氯沙坦氯沙坦 C. 纈沙坦纈沙坦 D. 厄貝沙坦厄貝沙坦9某藥物英文稱號詞尾為某藥物英文稱號詞尾為- dipine ，此藥物能夠的主要藥理作，

5、此藥物能夠的主要藥理作用是用是( )。 A. 抗病毒抗病毒 B. 抗心絞痛抗心絞痛 C. 降血脂降血脂 D. 抗高血壓抗高血壓10可以選擇性阻斷可以選擇性阻斷1受體的藥物是受體的藥物是 。 A普萘洛爾普萘洛爾 B拉貝洛爾拉貝洛爾 C美托洛爾美托洛爾 D維拉帕米維拉帕米 E奎尼丁奎尼丁五、多項選擇題五、多項選擇題1利多卡因具有利多卡因具有 A 鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用 B 中樞興奮作用中樞興奮作用 C 抗心率失常作用抗心率失常作用 D 抗精神病作用抗精神病作用 E 麻醉作用麻醉作用2嗎啡的構(gòu)造及理化性質(zhì)嗎啡的構(gòu)造及理化性質(zhì) A 分子中具有兩個手性碳，故有旋光性分子中具有兩個手性碳，故有旋光性 B 分子中

6、有酚羥基，故和三氯化鐵顯色分子中有酚羥基，故和三氯化鐵顯色 C 分子中具酯的構(gòu)造，故遇酸、堿發(fā)生水解分子中具酯的構(gòu)造，故遇酸、堿發(fā)生水解 D 分子中具有氧化性基團，易被空氣氧化分子中具有氧化性基團，易被空氣氧化3以下屬于哌啶類的全合成鎮(zhèn)痛藥是以下屬于哌啶類的全合成鎮(zhèn)痛藥是 A. 嗎啡嗎啡 B.美沙酮美沙酮C. 哌替啶哌替啶 D. 納洛酮納洛酮E. 芬太尼芬太尼4影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和構(gòu)造要素是性質(zhì)和構(gòu)造要素是 A. pKa B. 脂溶性脂溶性 C. 5位取代基的氧化性質(zhì)位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取代基碳的數(shù)目

7、取代基碳的數(shù)目 E. 酰胺氮上能否含烴基取代酰胺氮上能否含烴基取代5在進展嗎啡的構(gòu)造改造研討任務(wù)中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的任在進展嗎啡的構(gòu)造改造研討任務(wù)中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的任務(wù)有務(wù)有 A. 羥基的?；u基的?；?B. 氮上的烷基化氮上的烷基化 C. 1位的脫氫位的脫氫 D. 羥基的烷基化羥基的烷基化 E. 除去除去D環(huán)環(huán)6硝苯地平的合成原料有硝苯地平的合成原料有 A. -萘酚萘酚 B. 氨水氨水 C. 苯并呋喃苯并呋喃 D. 鄰硝基苯甲醛鄰硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯乙酰乙酸甲酯7腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括 A. 具有具有-苯乙胺的構(gòu)造骨架苯乙胺的構(gòu)造骨架 B

8、. -碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體構(gòu)型為活性體 C. a-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞 興奮作用加強，作用時間延伸興奮作用加強，作用時間延伸 D. N上取代基對上取代基對a和和受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響 E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基苯環(huán)上可以帶有不同取代基8屬于選擇性屬于選擇性1受體拮抗劑有受體拮抗劑有 A. 阿替洛爾阿替洛爾B. 美托洛爾美托洛爾 C. 拉貝洛爾拉貝洛爾D. 吲哚洛爾吲哚洛爾 E. 倍他洛爾倍他洛爾9二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)

9、效關(guān)系是二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是 A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需二氫吡啶環(huán)為活性必需B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，假設(shè)為乙?；蚯杌钚越刀姿狨セ鶠榛钚员匦?，假設(shè)為乙酰基或氰基活性降低，假設(shè)為硝基那么激活鈣通道低，假設(shè)為硝基那么激活鈣通道C. 3，5-取代酯基不同，取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位大，但不對稱酯影響作用部位D. 4-位取代基與活性關(guān)系添加：位取代基與活性關(guān)系添加：H 甲基甲基 環(huán)烷基環(huán)烷基 苯基苯基或取代苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基假設(shè)鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳

10、，位取代苯基假設(shè)鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降對位取代活性下降10對對atropine進展構(gòu)造改造開展合成抗膽堿藥，以以下圖為進展構(gòu)造改造開展合成抗膽堿藥，以以下圖為根本構(gòu)造根本構(gòu)造 R1和和R2為一樣的環(huán)狀基團為一樣的環(huán)狀基團B. R3多數(shù)為多數(shù)為OHC. X必需為酯鍵必需為酯鍵D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺構(gòu)造氨基部分通常為季銨鹽或叔胺構(gòu)造E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的間隔以環(huán)取代基到氨基氮原子之間的間隔以24個碳原子為好個碳原子為好N(CH2)nXCR1R2R3六、合成以下藥物六、合成以下藥物2、以鄰苯二酚為原料合成腎上腺素、以鄰苯二酚為原料合成腎上腺素3、以、以-萘酚為原料合成鹽酸普萘洛爾萘酚為原料合成鹽酸普萘洛爾4、寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成、寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成道路。普魯卡因的合成道路。CH3NO2NO2CHO1HOC4H9Br,NaOH(CH3CO)2OZnCl21.(CH2O)n2.HCl,C2H5OHNHClC4H9OONHCl5.七、簡要回答以下問題七、簡要回答以下問題 1. 與腎上腺素相比，從化學(xué)構(gòu)造特點分析為什么麻黃堿的作用較弱，但作用較耐久，而且可以口服