中藥現(xiàn)代化研究成果精

1、摘要:從神農(nóng)嘗百草到李時(shí)珍的本草綱目，中藥研究和使用在我國已經(jīng)有數(shù)千年 的歷史，是中華民族的一大財(cái)富。近年來，中藥現(xiàn)代化研究成為國家支持的一個(gè)熱點(diǎn), 也成為一大研究熱點(diǎn)。這場研究熱潮勢必會(huì)為傳統(tǒng)中藥書寫新的輝煌篇章。中醫(yī)藥 是我國璀璨的文化瑰寶，有著五千多年的歷史，是中華民族優(yōu)秀的傳統(tǒng)文化的重要組 成部分，是中華民族的驕傲。近幾十年來，中醫(yī)藥越來越受到國際社會(huì)的關(guān)注,國內(nèi)對(duì) 此也更加重視。而新技術(shù)的推廣應(yīng)用對(duì)加快中藥的新藥研發(fā)和中藥現(xiàn)代化起著至關(guān) 重要的作用。一、制藥新技術(shù)的應(yīng)用與中藥現(xiàn)代化。實(shí)現(xiàn)中藥現(xiàn)代化是我國藥學(xué)工作者的重要任務(wù)，進(jìn)行中藥現(xiàn)代化研究，就要應(yīng)用 現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的研究成果，結(jié)合傳

2、統(tǒng)中藥生產(chǎn)的特點(diǎn)，借助現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的手段和方 法,遵守嚴(yán)格的規(guī)范標(biāo)準(zhǔn)，探索、認(rèn)識(shí)、發(fā)展傳統(tǒng)中藥,研究出優(yōu)質(zhì)、高效、安全、穩(wěn) 定、質(zhì)量可控、服用方便，并具有現(xiàn)代劑型的新一代中藥，這是中藥現(xiàn)代化發(fā)展的必 然途徑。以下幾個(gè)方面論述了制藥新技術(shù)的應(yīng)用與中藥現(xiàn)代化。1、高通量藥物篩選（HTS技術(shù)高通量藥物篩選技術(shù)是20世紀(jì)80年代出現(xiàn)的新的藥物篩選方式，是多種技術(shù) 方法有機(jī)結(jié)合而形成的新的技術(shù)體系。高通量藥物篩選技術(shù)作為藥物研究的新技術(shù) 和方法，不僅在藥物篩選尋找活性化合物方面有著極大的優(yōu)勢，在研究藥物作用機(jī)制 方面亦能發(fā)揮作用1。2、提取新技術(shù)提取是中藥制劑生產(chǎn)過程中最基本、最重要的環(huán)節(jié)之一，提取技術(shù)

3、的優(yōu)劣直接 影響到藥品質(zhì)量和生產(chǎn)效率及經(jīng)濟(jì)效益。以下面是幾種提取分離新技術(shù)：（1超臨界流體萃?。⊿FE-CO2技術(shù)。超臨界流體萃取技術(shù)是一種以超臨界流體 代替常規(guī)有機(jī)溶劑對(duì)中藥有效成分進(jìn)行萃取的新型技術(shù)2。有研究表明，采用超臨界流體萃取技術(shù)提取的有效成分與傳統(tǒng)煎煮提取得到的有效成分相比，往往具有更 強(qiáng)的藥理活性3。(2超聲波浸取技術(shù)。超聲浸取技術(shù)是利用超聲波輻射壓強(qiáng)產(chǎn)生的騷動(dòng)效應(yīng)、 空化效應(yīng)和熱效應(yīng)引起機(jī)械攪拌、加速擴(kuò)散溶解的一種新型提取方法4。(3微波浸取技術(shù)。微波浸取技術(shù)5是利用微波能來提高浸取率的新技術(shù)，微波 一可使極性分子超高速旋轉(zhuǎn),平均動(dòng)能迅速增加，使其溫度迅速升高;二是通過離子傳

4、導(dǎo)，離子化的物質(zhì)在超高頻電磁場中以超高速運(yùn)動(dòng)，做轉(zhuǎn)向及定向排列，產(chǎn)生撕裂和 相互摩擦引發(fā)熱效應(yīng)。3、分離純化新技術(shù)分離純化的目的是將無效和有害組分除去，盡量保留有效成份或有效部位，為不 同類別中藥制劑提供合格的原料或半成品6。(1大孔吸附樹脂。大孔吸附樹脂是一種具有大孔結(jié)構(gòu)的有機(jī)高分子共聚體，是 一類人工合成的有機(jī)高聚物吸附劑。該技術(shù)在皂甘、黃酮、生物堿及其他類化合物 的分離中已經(jīng)得到了廣泛的應(yīng)用7。一般情況，中藥復(fù)方提取液經(jīng)該技術(shù)處理后，得 到的固形物一般僅為原生藥的2%-5%,而且吸濕性極強(qiáng)的糖、氨基酸、多肽等水溶 性雜質(zhì)被除去，便于后續(xù)工序的操作，有效部位或成分含量純度可提高10-14倍

5、，而傳 統(tǒng)的水煮法約為30%,醇沉法約為15%;臨床用藥劑量可明顯降低8。(2膜分離技術(shù)。膜分離技術(shù)9主要利用膜的選擇性分離實(shí)現(xiàn)料液的不同組分 的分離、純化和濃縮。4、制劑新技術(shù)科學(xué)技術(shù)的發(fā)展,使中藥產(chǎn)業(yè)的科技水平有了很大的提高，除了傳統(tǒng)的丸散膏丹 劑型外,已出現(xiàn)很多中藥現(xiàn)代制劑，如注射劑、滴丸、軟膠囊、緩釋膠囊、咀嚼片、 分散片、泡騰片、噴霧劑、膜劑、凝膠劑等;但總體而言,目前中藥生產(chǎn)的水平仍舊 較低，中藥制劑還普遍存在工藝落后、服用量大、起效慢、質(zhì)量難以控制、療效不 穩(wěn)定等問題。5、中藥指紋圖譜中藥指紋圖譜是指某種（或某產(chǎn)地中藥材或中成藥中所共有的、具有特征性的 和某類或幾類成分的色譜或光

6、譜組成的圖譜。二、生物工程技術(shù)與中藥現(xiàn)代化生物工程技術(shù)如發(fā)酵技術(shù)應(yīng)用于中藥的研究不僅可以保護(hù)中藥活性成分，改善 中藥藥理和毒性等方面具有重要作用，而且為開發(fā)中藥新藥資源方面開辟新的途徑 和思路，這種新的發(fā)酵技術(shù)在中藥發(fā)酵中正成為一種趨勢。中藥作為天然藥物,一直以 來它在預(yù)防和治療疾病方面發(fā)揮著重要的作用。中藥有效成分是其發(fā)揮藥效的基礎(chǔ), 但由于其有效成分含量低、結(jié)構(gòu)復(fù)雜、不易合成，以及同一藥材不同產(chǎn)地的有效成 分含量參差不齊等因素，往往造成療效慢，作用不明顯，臨床作用難以充分發(fā)揮等缺 陷,是阻礙中藥現(xiàn)代化的進(jìn)程關(guān)鍵。近年來,研究人員發(fā)現(xiàn)利用微生物強(qiáng)大的生物轉(zhuǎn) 化能力可以提高中藥中活性成分的含量

7、,產(chǎn)生新化合物、增強(qiáng)療效、降低毒副作用、擴(kuò)大用藥品種 等方面具有顯著的應(yīng)用價(jià)值。隨著發(fā)酵技術(shù)在中藥生物轉(zhuǎn)化方面的研究深入，中藥 發(fā)酵技術(shù)已成為中藥現(xiàn)代化研究中不可缺少的工具之一,在中藥二次開發(fā)、拓展中 藥資源、中藥藥理研究中。目前，中藥發(fā)酵技術(shù)己成為中藥研究的新內(nèi)容，并為中藥 的發(fā)展開辟了新空間10。三、創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化“十五”期間，國家“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化”重大科技專項(xiàng)取得顯著成果，其中45 個(gè)品種取得新藥證書,41個(gè)品種完成了全部研究工作，正在申報(bào)新藥證書,109個(gè)品種已進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，同時(shí)還有206個(gè)創(chuàng)新性強(qiáng)、前景較好的品種課題處于臨床前 研究階段。1、丁苯酞原料及系列制劑。由中

8、國醫(yī)學(xué)科學(xué)院、中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)藥物研究 所合作開發(fā)的國家級(jí)一類新藥，于2002年9月取得了丁苯酞原料及軟膠囊的新藥證 書及試生產(chǎn)批件,其后成功完成丁苯酞原料及軟膠囊了 W期臨床試驗(yàn)，并于2005年2 月取得了正式生產(chǎn)批件。主要生產(chǎn)丁苯酞原料及軟膠囊的恩必普藥業(yè)工程已經(jīng)完工, 并于2004年底通過GMP認(rèn)證,丁苯酞軟膠囊已經(jīng)正式上市銷售。2、抗心律失常一類新藥鹽酸關(guān)附甲素。鹽酸關(guān)附甲素為我國首次發(fā)現(xiàn)的全新 結(jié)構(gòu)類型的安全、有效的廣譜抗心律失常原創(chuàng)新藥。鹽酸關(guān)附甲素對(duì)終止室上性心 動(dòng)過速和室性心律失常有明確的療效，療效達(dá)到并優(yōu)于鹽酸普羅帕酮,是非常有前途 的抗心律失常新藥。3、注射用紅花黃色素。是

9、一種用于治療心腦血管疾病的中藥創(chuàng)新和現(xiàn)代化的 原料藥，雖然目前只開發(fā)的是注射用的凍干粉針,但今后還可繼續(xù)研制口服的片劑和 滴丸,擴(kuò)大臨床使用范圍和用途。目前產(chǎn)品已銷往全國各大醫(yī)院,為廣大心腦血管疾 病患者提供了治療疾病的良藥。4、丹參多酚酸鹽粉針劑。以丹參乙酸鎂為主要成分的多酚酸鹽是丹參治療心 血管疾病最重要的有效成分。在此基礎(chǔ)上，創(chuàng)新性地提出了以丹參乙酸鎂作為質(zhì)量 控制標(biāo)準(zhǔn)，建立了擁有專利的提取精制工藝，成功研制出丹參多酚酸鹽及其注射用丹 參多酚酸鹽。5、注射用紅花黃色素凍干粉針/滴注液。注射用紅花黃色素凍干粉針/滴注液 為純中藥制劑。該品種提出以紅花黃色素、羥基紅花黃色素A含量作為質(zhì)量控制

10、 標(biāo)準(zhǔn)研制注射用紅花黃色素凍干粉針/滴注液。其嚴(yán)格的質(zhì)量控制指標(biāo)及方法也大 大減少了生藥質(zhì)量對(duì)成品質(zhì)量制約這個(gè)傳統(tǒng)中藥的質(zhì)量瓶頸。6、強(qiáng)心力膠囊。強(qiáng)心力膠囊是運(yùn)用絡(luò)病學(xué)說治療慢性心衰的臨床經(jīng)驗(yàn)方,已作 為醫(yī)院制劑已臨床應(yīng)用多年，賅括了西醫(yī)強(qiáng)心、擴(kuò)血管、利尿的三大治療原則，體現(xiàn) 了復(fù)方中藥多環(huán)節(jié)、多靶點(diǎn)、多途徑治療的獨(dú)特優(yōu)勢。7、重組葡激酶的臨床研究及新劑型研制。目前該新藥正在進(jìn)行批量生產(chǎn)，即將 投入臨床使用。該藥正在申請(qǐng)國際專利,為該項(xiàng)技術(shù)和產(chǎn)品進(jìn)入國際市場進(jìn)行準(zhǔn) 備。8、人尿激肽原酶。由廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司歷經(jīng)12年研制的“人尿 激肽原酶”（商品名為:凱力康是天普公司自主研發(fā)并擁有知

11、識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物,已取得了 三項(xiàng)發(fā)明專利,同時(shí)還申請(qǐng)了四項(xiàng)國內(nèi)專利和三項(xiàng)國際專利。9、一類心血管藥心肌肽素。心肌肽素是具有生物學(xué)活性的一組小分子多肽。 直接作用于細(xì)胞，提高心肌代謝功能，促進(jìn)心肌在缺血、缺氧等多種因素下?lián)p傷的修 復(fù)。對(duì)心肌再灌注損傷具有明顯的保護(hù)作用。該新藥安全、有效，在心肌保護(hù)的臨 床應(yīng)用方面具有廣闊的前景。10、氯氧喹。按世界衛(wèi)生組織對(duì)抗癌藥品市場統(tǒng)計(jì)，我國國產(chǎn)化學(xué)抗癌藥的市 場占有率不足1%,遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后于發(fā)達(dá)國家。氯氧喹的產(chǎn)業(yè)化實(shí)施，將為加大我國產(chǎn)品 的市場占有率，進(jìn)入國際市場奠定科技基礎(chǔ)。對(duì)我國抗癌藥物向高科技產(chǎn)業(yè)化方向 發(fā)展具有積極的示范作用。11、重組腺病毒-p53抗癌注

12、射液。深圳賽百諾基因技術(shù)有限公司自主開發(fā)的 重組腺病-p53抗癌注射液（注冊(cè)商品名:今又生于2003年10月獲得國家I類新藥證 書,是世界上第一個(gè)獲準(zhǔn)上市的基因治療藥物，可特異性的引起腫瘤細(xì)胞程序性死亡, 或者使腫瘤細(xì)胞處于嚴(yán)重冬眠狀態(tài)，而對(duì)正常細(xì)胞無損傷。11雖然我們國家在中藥現(xiàn)代化研究上頗有成效，但是目前，這些技術(shù)大多尚處于實(shí) 驗(yàn)室研究階段,如何利用這些新技術(shù)來解決中藥現(xiàn)代化過程中存在的實(shí)際問題，還有 漫長的路要走，需要我們?yōu)橹^斗。參考文獻(xiàn)1杜冠華.藥物篩選新技市與中藥現(xiàn)代化研究切.世界科學(xué)技術(shù)一中藥現(xiàn)代化， 2000,2(4:47-59.2斯黎明.超臨界流體技術(shù)及其在中藥生產(chǎn)中的應(yīng)用J.醫(yī)藥工程設(shè)計(jì),2004,25(5:11.3鄭琳穎，馮彪.保濟(jì)丸超聲提取工藝研究以中醫(yī)研究,2005,18(6:24-271.4馮自立.微波萃取新技術(shù)在中醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用進(jìn)展J.醫(yī)學(xué)信息，2006,19(10:1889-1892.5安建忠，許志惠.新技術(shù)新方法在中草藥提取方面的應(yīng)用J.時(shí)珍國醫(yī)國藥， 2001, 12(5:465-467.6喬五忠，王艷輝,李美粉，等.利用大孔吸附樹脂精制甘草酸的研究以中成藥， 2006, 28(6:794-79