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文檔簡(jiǎn)介

1、1海洋生物活性物質(zhì) 海洋生物活性物質(zhì)概述 海洋動(dòng)物中的活性物質(zhì) 海洋植物中的活性物質(zhì) 海洋毒素 已經(jīng)開發(fā)的海洋藥物與高發(fā)性疾病相關(guān) 的海洋活性物質(zhì)2 海洋生物活性物質(zhì)海洋生物活性物質(zhì) 海洋生物活性物質(zhì)是指海洋生物體內(nèi)含有的對(duì)生命現(xiàn)象具有影響的微量或少量物質(zhì),主要包括海洋藥用物質(zhì)、生物信息物質(zhì)、海洋生物毒素產(chǎn)生物、功能材料等。海洋生物制藥是指應(yīng)用海洋生物具有明確藥理作用的活性物質(zhì),按制藥工程進(jìn)行系統(tǒng)的研究,研制成為海洋藥物的制藥工程海洋生物制藥海洋生物制藥3海洋動(dòng)物中的活性物質(zhì) 1.1殼多糖和甲殼胺 殼多糖又稱幾丁質(zhì)。幾丁質(zhì)是廣泛存在于自然界的一種含氮多糖類生物性高分子,主要的來源為蝦、蟹、昆蟲

2、等甲殼類動(dòng)物的外殼與軟件動(dòng)物的器官(例如烏賊的軟骨),以及真菌類的細(xì)胞壁等。 甲殼胺,是甲殼類動(dòng)物(如蝦、蟹)、昆蟲和其他無脊椎動(dòng)物外殼中的甲殼中的甲殼質(zhì),經(jīng)脫乙?;ㄌ崛。┲频玫囊环N天然高分子多糖體,是動(dòng)物性的食物纖維。4 1.2海參多糖 海參粘多糖”是”多糖”的一種,”多糖”不是”糖”,他們是有區(qū)別的糖尿病患者可以吃 海參粘多糖是海刺參中的精華,海參屬于氨基多糖重要來源之一的棘皮類動(dòng)物,其多糖含量和硫酸化程度遠(yuǎn)高于其它傳統(tǒng)補(bǔ)品。 粘多糖的生物合成起始于核心蛋白,是蛋白多糖的糖鏈部分。海參粘多糖具有提高機(jī)體免疫力、對(duì)抗心血管形成、抑制栓塞形成、對(duì)抗某些組織培養(yǎng)細(xì)胞的特異性病變、抗炎等多種作用

3、。 所以,它是糖尿病患者的優(yōu)良補(bǔ)品。51.3鯊魚軟骨多糖 鯊魚軟骨骨膠質(zhì)中的一種特殊物質(zhì)硫酸軟骨素。 鯊魚軟骨素是從海洋之王鯊魚的軟骨中提出的硫酸軟骨素。 硫酸軟骨素作為一種蛋白多糖,是人類關(guān)節(jié)物質(zhì)中重要成份。 主要保健功效有: 鯊魚軟骨中的軟骨素可以活化人體的結(jié)締組織,活化細(xì)胞,延緩衰老,提高機(jī)體免疫力;鯊魚軟骨中的ATT(抗新生血管生長(zhǎng)因子)具有阻斷腫瘤生長(zhǎng)的作用,使癌細(xì)胞無法得到養(yǎng)分而萎縮消失,使腫瘤自然壞死;對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨刺、干癬、紅斑性狼瘡有改善作用. 6 1.4海狗油海狗油以DHA-EPA、DPA、角鯊稀,經(jīng)現(xiàn)代高科技工藝加工而成的營(yíng)養(yǎng)食品。 海狗油是人體血管的清道夫,還能預(yù)防

4、動(dòng)脈硬化、中風(fēng)和心臟病。海狗油是高血壓、冠心病、腦中風(fēng)、糖尿病、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、癌癥等疾病患者的首選保健品。還具有滋陰補(bǔ)陽(yáng)、補(bǔ)血益氣、美顏美膚、強(qiáng)身壯骨的功效。 7 1.5海參皂苷 海參由于環(huán)境溫度低,生長(zhǎng)期長(zhǎng),海參素含量豐富,海參素又名海參皂苷。海參皂苷大都具有強(qiáng)烈的生理活性,這些生理活性包括:抗腫瘤作用、抗真菌作用、抗放射作用、細(xì)胞毒性作用及抗膽堿作用等。8 1.6海星皂苷 海星在世界分布廣泛,其中的藥理活性物質(zhì)是創(chuàng)新藥物的重要來源。為彌補(bǔ)我國(guó)在這一領(lǐng)域的空白,湯海峰選擇了在我國(guó)南海蘊(yùn)藏量豐富的大型海星面包海星為研究樣本,采用先進(jìn)的層析技術(shù)、波譜解析等手段,進(jìn)行提取、分離、結(jié)構(gòu)鑒定及藥理活性

5、篩選等系統(tǒng)的研究,在國(guó)際上首次從該海星中提取分離出8個(gè)新海星皂苷。經(jīng)藥理活性篩選,這8個(gè)海星皂苷均對(duì)稻瘟霉模型顯示不同程度的誘導(dǎo)菌絲變形或抑制孢子生長(zhǎng)及顯著的腫瘤細(xì)胞毒性。同時(shí)在微管蛋白體外篩選模型測(cè)試中,還發(fā)現(xiàn)這些新化合物具有促微管聚合活性,這與紫杉醇的抗癌作用機(jī)制相似。此外,他們?cè)趧?dòng)物實(shí)驗(yàn)中也發(fā)現(xiàn),8個(gè)新海星皂苷在荷癌小鼠體內(nèi)均表現(xiàn)出顯著的抑制腫瘤生長(zhǎng)作用。9海洋植物中的活性物質(zhì) 海藻中的活性多糖 1.1褐藻膠 從海帶、馬尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽等制品的統(tǒng)稱。在速凍食品中褐藻膠為親水性的分子,具有較強(qiáng)的水合性、粘結(jié)性,使餡心水分難以生成冰結(jié)晶。10 1.2褐藻糖膠

6、也叫褐藻多糖硫酸酯,對(duì)治療心腦血管疾病和早中期慢性腎衰的效果良好,無毒副作用,特別對(duì)改善腎功能、提高腎臟對(duì)肌酐清除率效果尤為顯著。 1.3瓊膠 是在紅藻中提取的多糖。瓊膠是瓊脂的學(xué)名。 用途:瓊脂廣泛用于制造粒粒飲料、米酒飲料、果汁飲料、水晶軟糖、羊羹、午餐肉、火腿腸、果凍布丁、冰淇淋、裱花蛋糕、八寶粥、涼拌菜等等。瓊脂在日化工業(yè)中用于牙膏、洗發(fā)露、洗面乳、化妝品、固體清香劑等。瓊脂在化學(xué)工業(yè)、醫(yī)學(xué)科研,可作培養(yǎng)基、藥膏基及其他用途。11海洋微藻中的活性物質(zhì) 微藻中類胡蘿卜素含量較高,具有著色和營(yíng)養(yǎng)的作用,可用來防治癌癥、抗輻射、延緩衰老,增強(qiáng)機(jī)體免疫力等生理作用。 -胡蘿卜素,對(duì)人體有致癌、

7、致畸的作用,而順式異構(gòu)體在抗癌、抗心血管疾病功能比全反式異構(gòu)體高,藻粉中-胡蘿卜素含量高達(dá)14%。 藻細(xì)胞中甘油含量較高,是優(yōu)質(zhì)的化妝品原料,也是化工、輕工和醫(yī)藥工業(yè)中用途極廣的有機(jī)中間體。 藻多糖復(fù)合物可作為免疫佐劑增強(qiáng)抗原性和機(jī)體免疫功能,起到抗腫瘤的作用。 12海洋毒素 1.石房蛤毒素 石房蛤因大量攝取有毒膝溝藻而在體內(nèi)積累的聚醚神經(jīng)毒素,有很強(qiáng)的麻醉作用。它是海洋生物中毒性最強(qiáng)烈的麻痹性毒素之一,作為潛在的化學(xué)生物戰(zhàn)劑,長(zhǎng)期以來為國(guó)外軍事研究單位所高度重視,是主要的研究對(duì)象。13 2.河豚毒素 20世紀(jì)50年代初從紅鰭東方豚的卵巢中分離得到結(jié)晶,1964年確定其結(jié)構(gòu),1971年完成全合

8、成。 河豚毒素是一種劇毒的弱堿性劇毒物質(zhì),半致死劑量是10g/kg,但具有抗癌作用,對(duì)肝癌的抑制率在37以上,還有局部的麻醉作用14 3.西加毒素 20世紀(jì)60年代首次從中毒的魚中分離出,是一種劇毒的聚醚類化合物。致死劑量為0.45g/kg,自然界中分布最廣的一種毒素。 4.貝毒 有些赤潮生物分泌赤潮毒素即貝毒,當(dāng)魚貝類處于有毒赤潮區(qū)域內(nèi),攝食這些有毒生物,雖不能被毒死,但生物毒素可在體內(nèi)積累,其含量大大超過食用時(shí)人體可接受的水平。這些魚蝦、貝類如果不慎被人食用,就引起人體中毒,嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致死亡。15 4.沙群海葵毒素 最早是從腔腸動(dòng)物沙群??蟹蛛x出來的毒性極強(qiáng)的化合物,其卵的毒性最大,1g

9、卵所含毒素足以殺死10萬只20g體重的小白鼠,所以它是迄今為止在非蛋白毒素中毒性最強(qiáng)的化合物,具有抗癌、溶血等多種生物活性。16已開發(fā)的海洋藥物 1.海人草酸 1955年日本人村上等從紅藻海人草中分離出海人草酸。它是谷氨酸的衍生物,具有驅(qū)蟲作用,對(duì)脊椎動(dòng)物中樞神經(jīng)有興奮作用,并能破毀某些區(qū)域的神經(jīng)細(xì)胞。17 2.阿糖胞苷C 其先導(dǎo)物是1957年從海綿中發(fā)現(xiàn)的。經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾1980年開始正式應(yīng)用。具有抗病毒、抗腫瘤活性 。 3.噻孢菌素 1952年,從意大利撒丁島附近的海洋泥污中分離得到一種真菌。經(jīng)培養(yǎng)后可以產(chǎn)生頭孢菌素C,用它的分解物7氨基頭孢霉烷酸制取半合成的噻孢菌素。18 4.巴丹 193

10、4年日本人從異足索沙蠶和馬陸中分離具有殺蟲作用的沙蠶毒素。結(jié)構(gòu)改造開發(fā)出巴丹,目前作為農(nóng)藥廣泛地在應(yīng)用。 5.前列腺素 1969年,從加勒比海柳珊瑚中發(fā)現(xiàn)了前列腺素的前體。結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造,制備出了有強(qiáng)烈生理活性的前列腺素。前列腺素是人體中一類重要激素,與機(jī)體的生長(zhǎng)、發(fā)育和繁殖等密切相關(guān)。19與調(diào)血脂相關(guān)的的海洋活性物質(zhì) 海藻多糖海藻多糖 海藻多糖有許多生物活性,如褐藻膠、瓊膠和卡拉膠都具有膳食纖維的性質(zhì),可發(fā)揮膳食纖維所具有的生物活性。 褐藻酸鹽有降血脂和降血糖作用,因此已被用作肥胖病人、糖尿病人食品的添加成分;褐藻酸有降低血漿膽固醇的作用,可用來預(yù)防和緩解高脂血癥;褐藻膠對(duì)癌變有抑制效果;瓊脂

11、、卡拉膠均為含有聚半乳糖的硫酸酯,是一種抗病毒的活性物質(zhì)。瓊脂對(duì)腦膜炎病毒、卡拉膠對(duì)B型流感和腮腺炎病毒均具有抑制作用。 研究表明,硫酸多糖瓊脂、硫酸多糖卡拉膠和硫酸海帶多糖均有抗動(dòng)脈硬化作用,海藻中的硫酸多糖有抗?jié)冏饔?。藻類多糖?duì)胃黏膜顯示保護(hù)作用,可與黏膜層上的黏蛋白結(jié)合,形成具抵抗力的模型結(jié)構(gòu)。 20與降血脂相關(guān)的海洋活性物質(zhì)羊棲菜羊棲菜 (褐藻門馬尾藻科) 具有較高的食用和藥用價(jià)值,是我國(guó)的特色海藻,資源十分豐富。 實(shí)驗(yàn)證明,羊棲菜多糖對(duì)高血脂患者,以及對(duì)由此引起的動(dòng)脈粥樣硬化、肥胖和冠心病患者是極為有益的,具有良好的調(diào)血脂作用,可作為調(diào)血脂藥物或保健食品的功能成分。 羊棲菜多糖是一種來自海洋藻類具有多種生理活性的酸性多糖,在干品羊棲菜中含量16%24%。據(jù)報(bào)道,羊棲菜多糖的調(diào)血脂效果,可為羊棲菜多糖用于調(diào)血脂藥物和調(diào)血脂保健食品開發(fā)尋找理論依據(jù)。21與抗凝血相關(guān)的海洋活性物質(zhì)與抗凝血相關(guān)的海洋活性物質(zhì) 海參海參 從刺參體壁中提取得到的刺參多糖的主要有效成分刺參酸性黏多糖(SJAMP),其成分含有氨基半乳糖、己糖醛酸、巖藻糖及硫酸酯。22 藥理研究表明, SJAMP 明顯抑制纖維蛋白單體的聚集,增加纖維蛋白凝塊對(duì)纖溶酶的敏感性,增強(qiáng)纖溶酶活性,加快纖維蛋白凝膠被纖溶酶溶解的速度,從而促進(jìn)

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