眼科藥物藥理與分類

1、眼科藥理及眼用藥物分類一、 眼科常用的給藥方式眼局部給藥：眼局部給藥： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠） 眼周注射（球結(jié)膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）全身給藥：全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射口服、肌肉注射、靜脈注射 血-眼屏障：取決于藥物的脂溶性， 脂溶性高的藥物容易通透血-眼屏障， 進(jìn)入眼內(nèi)。 二、滴眼劑的藥動(dòng)學(xué)二、滴眼劑的藥動(dòng)學(xué)眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收結(jié)膜囊結(jié)膜囊內(nèi)給藥內(nèi)給藥全身吸收全身吸收(途徑：結(jié)膜、鼻腔黏膜途徑：結(jié)膜、鼻腔黏膜)眼內(nèi)吸收眼內(nèi)吸收(約約10%)非角膜途徑非角膜途徑(結(jié)膜、鞏膜結(jié)膜、鞏

2、膜)角膜途徑角膜途徑前房前房眼組織眼組織結(jié)膜囊給藥后藥物主要通過角膜進(jìn)入眼內(nèi)，結(jié)膜囊吸收甚微，藥物能否結(jié)膜囊給藥后藥物主要通過角膜進(jìn)入眼內(nèi)，結(jié)膜囊吸收甚微，藥物能否到達(dá)眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性到達(dá)眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)及滴眼液配方影響角膜穿透性受角膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)及滴眼液配方影響藥物在淚液中丟失的高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘。藥物在淚液中丟失的高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘。 80%80%滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收 不經(jīng)過首過代謝不經(jīng)過首過代謝 滴眼液的劑量應(yīng)視為靜脈注射劑量滴眼液的劑量應(yīng)視為靜脈注射劑量措施：滴眼后閉眼并壓淚

3、點(diǎn)措施：滴眼后閉眼并壓淚點(diǎn)25min25min 增加藥物黏度增加藥物黏度毛果蕓香毛果蕓香堿濃濃度度一定間隔后滴生理鹽水對(duì)毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響一定間隔后滴生理鹽水對(duì)毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響四、滴四、滴眼眼順序順序混懸性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。滴眼液和眼膏合用時(shí)，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。一般先稀后稠。希望發(fā)揮最大效果的藥后滴。五、眼科常用藥物五、眼科常用藥物散瞳劑與睫狀肌麻痹劑散瞳劑與睫狀肌麻痹劑眼科抗感染藥（抗細(xì)菌、抗病毒、抗真菌藥）眼科抗感染藥（抗細(xì)菌、抗病毒、抗真菌藥）糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥抗變態(tài)反應(yīng)藥抗變態(tài)反應(yīng)藥降眼壓降眼壓藥藥

4、血管收縮劑和減充血?jiǎng)┭苁湛s劑和減充血?jiǎng)┤斯I液和眼用潤滑人工淚液和眼用潤滑免疫抑制劑免疫抑制劑防治白內(nèi)障藥防治白內(nèi)障藥眼用抑制新生血管藥眼用抑制新生血管藥其他：其他：(一)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑1.1. 受體興奮劑受體興奮劑 去氧腎上腺素（新福林）：去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴藥滴藥后后30min30min起作用），起作用），維持時(shí)間短（持續(xù)持續(xù)2-3h2-3h ）。 藥理作用類似腎上腺素，但強(qiáng)度弱。藥理作用類似腎上腺素，但強(qiáng)度弱。 興奮瞳孔擴(kuò)大肌的興奮瞳孔擴(kuò)大肌的 受體受體 擴(kuò)瞳。擴(kuò)瞳。 2.抗膽堿藥抗膽堿藥 阻斷阻斷MM受體：受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳

5、松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌作用占優(yōu)勢，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收孔擴(kuò)大肌作用占優(yōu)勢，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮，導(dǎo)致調(diào)節(jié)麻痹?？s，導(dǎo)致調(diào)節(jié)麻痹。 用于眼底及屈光檢查，虹膜睫狀體炎。 0.5%0.5%、1%1%阿托品阿托品 強(qiáng)效睫狀肌麻痹劑強(qiáng)效睫狀肌麻痹劑 滴藥后立即壓迫鼻淚管滴藥后立即壓迫鼻淚管 1%1%環(huán)噴托酯環(huán)噴托酯 2%2%后馬托品后馬托品 1% 1%托吡卡胺托吡卡胺 1%1%托吡卡胺托吡卡胺+1%+1%去氧腎上腺素去氧腎上腺素（二）眼用抗感染藥（二）眼用抗感染藥抗細(xì)菌藥物 喹諾酮類：喹諾酮類：（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、

6、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷類：氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星 其他：其他：四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、紅霉素、夫西地酸等四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、紅霉素、夫西地酸等抗真菌藥抗真菌藥 那他霉素、氟康唑、兩性霉素那他霉素、氟康唑、兩性霉素B B、克霉唑、咪康唑、克霉唑、咪康唑抗病毒藥抗病毒藥 阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥芐唑、重組人干擾素等羥芐唑、重組人干擾素等抗感染植物藥

7、抗感染植物藥 復(fù)方熊膽、魚腥草、雙黃連等復(fù)方熊膽、魚腥草、雙黃連等與全身用與全身用藥交叉藥交叉眼部一線抗菌藥物選擇標(biāo)準(zhǔn)眼部一線抗菌藥物選擇標(biāo)準(zhǔn)眼部細(xì)菌感染一線用藥 療效確切 廣譜抗菌 對(duì)眼部大部分致病菌敏感 無誘導(dǎo)耐藥，PAEPAE長 安全性好 對(duì)角膜上皮的愈合無影響 全身及局部安全性好 兒童安全使用 經(jīng)濟(jì)合理 在臨床估計(jì)是細(xì)菌性角膜炎時(shí)，在臨床估計(jì)是細(xì)菌性角膜炎時(shí)，開始按經(jīng)驗(yàn)選藥開始按經(jīng)驗(yàn)選藥 大多數(shù)患者采用大多數(shù)患者采用局部抗菌藥物治療局部抗菌藥物治療 對(duì)嚴(yán)重角膜炎，第一小時(shí)使用負(fù)荷劑量，每對(duì)嚴(yán)重角膜炎，第一小時(shí)使用負(fù)荷劑量，每5-155-15分分鐘滴眼，以后每鐘滴眼，以后每1515分鐘到

8、分鐘到1 1小時(shí)滴眼。對(duì)程度較輕小時(shí)滴眼。對(duì)程度較輕的角膜炎，應(yīng)適當(dāng)減少用藥頻數(shù)。的角膜炎，應(yīng)適當(dāng)減少用藥頻數(shù)。 對(duì)初始治療反應(yīng)差時(shí)，應(yīng)調(diào)整治療方案，可根據(jù)對(duì)初始治療反應(yīng)差時(shí)，應(yīng)調(diào)整治療方案，可根據(jù)涂片結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。如果初始反應(yīng)良好，不需根涂片結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。如果初始反應(yīng)良好，不需根據(jù)培養(yǎng)和藥敏結(jié)果進(jìn)行調(diào)整治療方案。據(jù)培養(yǎng)和藥敏結(jié)果進(jìn)行調(diào)整治療方案。(三)、糖皮質(zhì)激素 眼內(nèi)通透性良好眼內(nèi)通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 適應(yīng)證：治療眼前段炎癥，如過敏性結(jié)膜炎、春季卡適應(yīng)證：治療眼前段炎癥，如過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎、皰疹性結(jié)膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、

9、虹膜他性結(jié)膜炎、皰疹性結(jié)膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等。睫狀體炎、鞏膜炎等。常用的糖皮質(zhì)激素滴眼液：每日24次（1）0.5%氫化可的松（2）0.1%氟米龍（氟美瞳）（3）1%潑尼松龍（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5% 氯替潑諾（露達(dá)舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,復(fù)方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（復(fù)方地塞米松）（8）0.5%可的松+0.5%四環(huán)素糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較主要并發(fā)癥主要并發(fā)癥: : 激素誘發(fā)青光眼激素誘發(fā)青光眼有關(guān)因素激素品種 地塞米松 潑尼松龍 氟米龍 氫化可的松 濃度：高 發(fā)生快用藥持續(xù)時(shí)間：4 -

10、 6周發(fā)生眼內(nèi)穿透性：強(qiáng) 易發(fā)生 不良反應(yīng)不良反應(yīng)：易引起激素性白內(nèi)障、青光眼易引起激素性白內(nèi)障、青光眼 延長創(chuàng)傷治愈時(shí)間 誘發(fā)或加重感染 注意事項(xiàng)：注意事項(xiàng)：淺層單純皰疹性角、結(jié)膜炎、真菌性角膜炎、角膜潰瘍禁用。青光眼慎用。 糖皮質(zhì)激素+抗感染藥物的復(fù)合制劑用于眼科手術(shù)后，減少炎癥反應(yīng)、預(yù)防感染。療程不宜過長。 （四）非甾體抗炎藥（五）抗過敏藥 過敏介質(zhì)阻釋劑 組胺H1受體拮抗劑 拮抗組胺+穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜 抗過敏藥分類及作用機(jī)理（六）降眼壓藥降眼壓藥及其作用機(jī)制作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。減輕因

11、煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。(1)(1)主要成份含萘甲唑啉的制劑：主要成份含萘甲唑啉的制劑： 復(fù)方萘甲唑啉復(fù)方萘甲唑啉 （含萘甲唑啉（含萘甲唑啉 、苯海拉明或氯苯那、苯海拉明或氯苯那敏）敏） 那素達(dá)那素達(dá) ( (含萘甲唑啉、非尼拉敏含萘甲唑啉、非尼拉敏 ) ) 新樂敦新樂敦( (維生素維生素B B6 6、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等那敏、新斯的明等 ) ) 萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)(2)羥甲唑啉羥甲唑啉 ( ( 迪立托迪立托, , 歐斯林）。歐斯林）。（七）血管收縮劑和減充血?jiǎng)ò耍┤斯I液和眼用潤滑劑 人工淚液：是一種模仿人體淚液，提高眼表濕度和潤滑作用，消除眼部不適，改善干眼癥的癥狀，是目前治療干眼最重要的方法。 人工淚液作用：粘度高，保濕性能好 促進(jìn)角膜上皮的修復(fù)注意： 人工淚液并不是滴的次數(shù)越多越好 過頻滴用眼藥會(huì)將正常的淚膜完全沖走，加快淚液的蒸發(fā) 一天滴用最好不要超過6次 人工淚液分類及主要品種（ 九 ）免疫抑制劑環(huán)孢素環(huán)孢素A A