腎上腺素受體阻斷藥

1、1短效類：酚妥拉明（phentolamine)phentolamine) 藥理作用： 1 1、擴張血管：阻斷1-R1-R，（iv.iv.直接擴張血管） 2 2、興奮心臟(xnzng)(xnzng)；血管擴張反射性興奮心臟(xnzng)(xnzng)。 阻斷2-R2-R使NANA釋放 3 3、其他作用：擬膽堿作用（胃酸 ） 組胺樣作用（皮膚潮紅）第1頁/共23頁第一頁，共23頁。2臨床臨床(ln chun)應用應用 1 1、外周血管(xugun)(xugun)痙攣性疾?。?如：肢端動脈痙攣、血管(xugun)(xugun)栓塞性脈管炎、 NA NA靜滴外漏。 2 2、嗜鉻細胞瘤的診斷及治療。 a

2、 a、酚妥拉明試驗：iv.5mg iv.5mg ， b b、嗜鉻細胞瘤引起的高血壓危象，可使血 壓迅速下降。第2頁/共23頁第二頁，共23頁。3 3 3、抗休克：低排高阻型休克療效較好。 4 4、充血性心力衰竭：擴張(kuzhng)(kuzhng)血管 降低心臟前、后負荷 緩解心衰。第3頁/共23頁第三頁，共23頁。4低血壓、胃腸道反應、誘發(fā)(yuf)潰瘍病、誘發(fā)(yuf)心律失常和心絞痛。不良反應第4頁/共23頁第四頁，共23頁。5 作用時間：3 34 day4 day。 應用： 主要用于外周血管痙攣性疾病(jbng)(jbng)。 不良反應：常見體位性低血壓、心悸、鼻塞及胃腸道癥狀。長效類

3、：酚芐明（phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)第5頁/共23頁第五頁，共23頁。6第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥理作用1.受體阻斷作用（1）心血管系統(tǒng)： 阻斷心臟1-R HR 、傳導(chundo) 、收縮力 收縮血管：與阻斷2-R 和心臟抑制、反射性興奮交感神經(jīng)有關。 第6頁/共23頁第六頁，共23頁。7（2 2）收縮支氣管平滑肌： 阻斷支氣管平滑肌2-R 2-R 支氣管平滑肌收縮 氣道阻力 （該作用對正常人較弱，對支氣管哮喘(xiochun)(xiochun)者可誘發(fā)或加重）。第7頁/共23頁第七頁，共23頁。8（3 3）腎素釋放減

4、少： 阻斷腎小球旁器1-R 1-R 腎素分泌（4 4）減慢(jin mn)(jin mn)代謝： 與擬腎上腺素藥作用相反，血糖 ，血 脂肪酸 。 第8頁/共23頁第八頁，共23頁。9 2. 2.內(nèi)在擬交感活性（ISA)ISA) ISA ISA即有些-R-R阻斷藥對-R-R具有部分(b fen)(b fen)激動作用（partial partial agonistic action)agonistic action) 有ISAISA的-R-R阻斷藥抑制心臟、收縮支氣管作用較無ISAISA藥物為弱。第9頁/共23頁第九頁，共23頁。103.3.膜穩(wěn)定作用 降低細胞膜對離子的通透性（Na+Na+、K

5、+K+等）， 抑制去極化過程。（該作用需達治療量幾十倍才出現(xiàn)，無應用價值）。4.4.其他(qt)(qt) 抗血小板聚集作用、降低眼內(nèi)壓（與抑制房水形成有關）第10頁/共23頁第十頁，共23頁。11 1.1.抗高血壓 與阻斷多個部位-R-R有關（詳述見抗高血壓藥物(yow)(yow)）。 2.2.抗心絞痛和心肌梗塞 與阻斷-R-R、抑制BPCBPC聚集有關。臨床(ln chun)應用第11頁/共23頁第十一頁，共23頁。12 3.3.抗心律失常 與抑制竇房結、抑制傳導速度(sd)(sd)有關（詳見抗心律失常藥） 4.4.其他 甲亢（輔助性治療）、青光眼（噻嗎洛爾滴眼）、偏頭痛 第12頁/共23頁

6、第十二頁，共23頁。13 一般不良反應：胃腸道反應，偶見過敏反應 （皮疹，BPCBPC下降） 嚴重不良反應：急性心力衰竭(xn l shui ji)(xn l shui ji) 加重過緩性心律失常 禁忌癥：心功能不全、過緩性心律失常、 支氣管哮喘。不良反應第13頁/共23頁第十三頁，共23頁。14一、非選擇性受體阻斷(z dun)(z dun)藥常用(chn yn)藥物第14頁/共23頁第十四頁，共23頁。15普萘洛爾（propranololpropranolol，心得安） 系較早應用而目前應用最廣泛的受體阻斷藥。 體內(nèi)過程特點： 口服吸收率90%90%，首關消除606070%70%，F(xiàn) F為

7、30%30%，T1/2 T1/2 2 25h5h。 肝內(nèi)代謝個體差異大，相同劑量、血漿高峰(gofng)(gofng)濃度可相差2525倍。故應從小劑量開始逐增至適當劑量。 藥理作用特點：受體阻斷作用強，無ISAISA。第15頁/共23頁第十五頁，共23頁。16納多洛爾（nadololnadolol）作用特點；作用與普萘洛爾相似，但強6 6倍。可增加腎血流量（腎功能不全需用受體阻斷(z dun)(z dun)藥者可首選）。T1/2 T1/2 長達1012h1012h。每天一次即可。無ISAISA作用。第16頁/共23頁第十六頁，共23頁。17 噻嗎洛爾（timololtimolol）作用特點；

8、是已知作用最強的受體阻斷藥，多用0.25%0.25%水溶液滴眼，治療青光眼（療效與毛果蕓香(ynxing)(ynxing)堿相近或較優(yōu)），無ISAISA作用。第17頁/共23頁第十七頁，共23頁。18吲哚洛爾（pindolol)pindolol)作用特點：有ISAISA作用，主要(zhyo)(zhyo)表現(xiàn)為激動2 2 受體，導致血管擴張，有利于高血壓的治療。可使心肌抑制作用減弱。第18頁/共23頁第十八頁，共23頁。19二、選擇性11受體阻斷(z dun)(z dun)藥阿替洛爾（atenololatenolol）和美托洛爾（metoprolol)metoprolol)作用特點：阻斷1-R1

9、-R作用強，對2-R2-R作用弱，增加氣道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿替洛爾作用時間(shjin)(shjin)較長，口服Q.dQ.d即可。無ISAISA作用。第19頁/共23頁第十九頁，共23頁。20第三節(jié) 、腎上腺素受體阻斷(z dun)(z dun)藥 該類藥對、受體均有阻斷作用，但對受體阻斷作用強于受體阻斷作用。以拉貝洛爾為代表，其它(qt)(qt)藥物還有布新洛爾，阿羅洛爾和氨磺洛爾。第20頁/共23頁第二十頁，共23頁。21拉貝洛爾（labetalollabetalol，柳胺芐心定）作用特點(tdin)(tdin)：對 -R-R阻斷作用為普萘洛爾的1/41/4。對 受體阻斷作用為酚妥拉明的1/61/101/61/10。有ISAISA作用（表現(xiàn)為22受體興奮作用）可使血 管擴張，增加腎血流量。第21頁/共23頁第二十一頁，共23頁。22 臨床