常用抗心律失常藥物的安全使用參考模板

1、常用抗心律失常藥物的安全使用任曉慶(北京阜外醫(yī)院心律失常中心,)目前藥物治療仍是控制心律失常的基礎(chǔ)措施。心律失常抑制試驗(yàn)(CAST)的結(jié)論，使人們對(duì)心律失常藥物治療的觀念發(fā)生了巨大變化。在臨床上如何正確、安全、合理使用抗心律失常藥物，仍是需要臨床醫(yī)師引起重視的問(wèn)題。安全使用抗心律失常藥物，需要掌握循證醫(yī)學(xué)結(jié)論和藥物的藥理特性；準(zhǔn)確評(píng)估患者的病情，減少不必要的過(guò)度治療；嚴(yán)格掌握臨床用藥適應(yīng)證；加強(qiáng)用藥后反應(yīng)的監(jiān)測(cè)；遵循個(gè)體化治療原則1?，F(xiàn)對(duì)常用抗心律失常藥物的藥理作用、適應(yīng)證和使用注意事項(xiàng)進(jìn)行簡(jiǎn)述。1類抗心律失常藥物1.1奎尼丁(quinidine)2藥理作用：為a類抗心律失常藥，對(duì)細(xì)胞膜有直接

2、作用,主要抑制鈉離子的跨膜運(yùn)動(dòng)，影響動(dòng)作電位0相。抑制心肌細(xì)胞的自律性和興奮性,降低傳導(dǎo)速度；抑制外向鉀電流而延長(zhǎng)有效不應(yīng)期。其次抑制鈣離子內(nèi)流,降低心肌收縮力。通過(guò)抗膽堿能作用間接對(duì)心臟產(chǎn)生影響。適應(yīng)證：雖對(duì)房性期前收縮、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、預(yù)激綜合征伴室上性心律失常、室性期前收縮、室性心動(dòng)過(guò)速有效，并有轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)的作用，但由于不良反應(yīng)較多，目前已少用?？诜饕m用于心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。使用注意事項(xiàng)：奎尼丁的不良反應(yīng)較多，主要有：促心律失常作用，一是抑制心臟，產(chǎn)生心臟停搏及房室傳導(dǎo)阻滯，較多見(jiàn)于原有心臟病患者。二是使心電圖QT間期明顯延長(zhǎng)，誘發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速,

3、扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速或心室顫動(dòng)，可反復(fù)自發(fā)自停,發(fā)作時(shí)伴暈厥現(xiàn)象。金雞納反應(yīng):可產(chǎn)生耳鳴、聽(tīng)力障礙、視力障礙、胃腸道障礙、心悸、頭痛、面紅等。嚴(yán)重者可引起眩暈、震顫、驚厥、昏迷甚至死亡。一般與劑量有關(guān)。其他還有消化道不良反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、血小板減少、急性溶血性貧血和粒細(xì)胞減少等。因此，奎尼丁禁用于度或度房室傳導(dǎo)阻滯以及病竇綜合征患者。對(duì)于地高辛中毒、度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重室內(nèi)傳導(dǎo)障礙等，有可能導(dǎo)致傳導(dǎo)阻滯加重，故應(yīng)慎用或不用。對(duì)該藥過(guò)敏者或曾應(yīng)用該藥引起血小板減少性紫癜患者禁用。1.2利多卡因(lidocaine)3藥理作用：利多卡因?qū)賐類藥。可抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流,降低動(dòng)作電位0相除極速度；促進(jìn)細(xì)胞

4、鉀離子外流，縮短動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期。它的主要藥理作用是減慢傳導(dǎo)而非延長(zhǎng)不應(yīng)期，其終止心律失常的作用是將單向阻滯轉(zhuǎn)為雙向阻滯。適應(yīng)證：用于急性心肌梗死后室性期前收縮和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒，心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。對(duì)室上性心律失常無(wú)效。使用注意事項(xiàng)：心臟方面不良反應(yīng)主要為傳導(dǎo)速度減慢，竇房及房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力，故竇房傳導(dǎo)阻滯，房室阻滯及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯患者禁用或慎用。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等。1.3美西律(mexiletine)藥理作用：細(xì)胞電生理效應(yīng)與利多卡因相似，同屬b類藥。抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作

5、電位0相除極速度；促進(jìn)K+外流作用，縮短浦氏纖維動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期，延緩室內(nèi)傳導(dǎo)。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用，對(duì)心肌的抑制作用較小。適應(yīng)證：主要用于慢性室性心律失常的治療,如室性期前收縮、室性心動(dòng)過(guò)速。美西律不延長(zhǎng)心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長(zhǎng)的室性心律失常。使用注意事項(xiàng)：在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的患者中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起度或度房室傳導(dǎo)阻滯。但已有或度房室傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)禁用，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩及病竇綜合征患者應(yīng)禁用。美西律的不良反應(yīng)較少，可有消化道不適反應(yīng)以及頭痛、眩暈等。偶有皮疹和肝功能損害，少數(shù)有低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。嚴(yán)重心力

6、衰竭、度房室傳導(dǎo)阻滯以及肝腎功能障礙患者慎用。1.4莫雷西嗪(moricizine)4藥理作用：莫雷西嗪屬于b類抗心律失常藥，它可抑制快Na+內(nèi)流，減慢動(dòng)作電位0相最大除極速率，且可縮短2相和3相復(fù)極及動(dòng)作電位時(shí)間，縮短有效不應(yīng)期。對(duì)竇房結(jié)自律性影響很小，但可延長(zhǎng)房室及希浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)。適應(yīng)證：主要適用于室性心律失常,包括室性期前收縮及室性心動(dòng)過(guò)速的治療。使用注意事項(xiàng)：由于莫雷西嗪主要抑制房室結(jié)和希浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)，故禁用于或度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯患者。由于CAST試驗(yàn)證實(shí)本品在心肌梗死后無(wú)癥狀的非致命性室性心律失?；颊咧锌稍黾觾芍軆?nèi)的病死率，長(zhǎng)期應(yīng)用也未見(jiàn)到對(duì)改善生存有益，故不宜用于冠心病

7、、心肌缺血和心肌梗死患者。對(duì)病竇綜合征,度房室阻滯和室內(nèi)阻滯患者應(yīng)慎用。肝或腎功能不全及心力衰竭或者也應(yīng)慎用。1.5普羅帕酮(propafenone)5藥理作用：普羅帕酮屬I(mǎi)c類抗心律失常藥。通過(guò)阻斷鈉離子通道發(fā)揮抗心律失常作用。適應(yīng)證：適用于無(wú)器質(zhì)性心臟病患者的室性和室上性快速心律失常的治療,包括房性期前收縮、室性期前收縮、陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防和治療。使用注意事項(xiàng)：普羅帕酮的不良反應(yīng)較少，主要有口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外還有頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、便秘、肝功能損傷等，均少見(jiàn)。由于其阻斷鈉離子內(nèi)流

8、和輕微阻斷鉀離子外流的作用，可使QT間期延長(zhǎng)，抑制竇房結(jié)功能及減慢房室傳導(dǎo)，故竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者禁用。嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過(guò)敏者禁用。由于CAST，漢堡心律失常抑制試驗(yàn)(CASH)和多中心非持續(xù)性心動(dòng)過(guò)速試驗(yàn)(MUSTT)證實(shí)Ic類藥物可增加冠心病患者突發(fā)致命性心血管事件的危險(xiǎn)性，故禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器質(zhì)性心臟病伴有心功能不全的患者。普羅帕酮可增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對(duì)普羅帕酮沒(méi)有影響。與華法林鈉(華法令)合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原

9、時(shí)間。與西咪替丁合用可增加普羅帕酮血清藥濃度。避免與類和類抗心律失常藥物聯(lián)合應(yīng)用。2類抗心律失常藥物(受體阻滯劑)6常用抗心律失常的受體阻滯劑：普萘洛爾(propranolol)，阿替洛爾(atenolol)，美托洛爾(metoprolol)，比索洛爾(bisoprolol)。藥理作用：受體阻滯劑拮抗兒茶酚胺引起的心律失常，是治療心律失常的基礎(chǔ)機(jī)制。交感神經(jīng)興奮釋放兒茶酚胺，對(duì)心肌細(xì)胞產(chǎn)生有害作用，引起許多心律失常，如竇性心動(dòng)過(guò)速、期前收縮、房性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)以及惡性室性心律失常。受體阻滯劑的電生理作用為：降低竇房結(jié)、心房和心室的自律性和興奮性：減慢房室傳導(dǎo)；延長(zhǎng)心肌細(xì)胞的不應(yīng)期和動(dòng)作電位

10、時(shí)間；提高心房顫動(dòng)、心室顫動(dòng)的致顫閾值；增加迷走神經(jīng)張力；加強(qiáng)其他抗心律失常藥物的作用。適應(yīng)證：竇性心動(dòng)過(guò)速,房性期前收縮，室性期前收縮,房性心動(dòng)過(guò)速，減慢房撲、心房顫動(dòng)的心室率，QT間期延長(zhǎng)綜合征等。使用注意事項(xiàng)：有臨床意義的竇性心動(dòng)過(guò)緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，度或度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。失代償性心力衰竭，肺水腫，低灌注或低血壓，心源性休克患者禁用。支氣管哮喘以及慢性阻塞性肺部疾病患者慎用。不宜與維拉帕米同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過(guò)緩和心臟停搏。3類抗心律失常藥物3.1胺碘酮(amiodarone)7-8藥理作用：胺碘酮為典型類抗心律失常藥。能特異性抑制整流性鉀電流，主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織

11、的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的及腎上腺素受體阻滯和輕度及類抗心律失常藥物作用，減低竇房結(jié)自律性,延緩房室傳導(dǎo)，對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。適應(yīng)證：適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)的終止和預(yù)防，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。胺碘酮在室性心動(dòng)過(guò)速心室顫動(dòng)搶救時(shí)的用法：經(jīng)連續(xù)3次有效放電除顫并在加用腎上腺素后再次未能成功復(fù)律者應(yīng)用靜脈胺碘酮。即刻用胺碘酮注射液300 mg靜脈注射，以5葡萄糖稀釋，于10分鐘注射完畢，切忌快速注射,然后再次除顫。如仍無(wú)效

12、可于1015分鐘后重復(fù)追加150 mg,用法同前。心室顫動(dòng)轉(zhuǎn)復(fù)后，可靜脈滴注維持量。在初始6小時(shí)內(nèi)以1 mg/min速度給藥，隨后18小時(shí)內(nèi)以0.5mg速度給藥，在第1個(gè)24小時(shí)內(nèi)用藥總量(包括靜脈首次注射,追加用量及維持量)一般控制在2 000mg以內(nèi)。第2個(gè)24小時(shí)及以后的維持量一般推薦720 mg/24 h，即0.5 mg/min。維持量的用法要根據(jù)病情個(gè)體調(diào)整。惡性心律失常復(fù)發(fā)者,追加150mg/次，24小時(shí)內(nèi)追加不超過(guò)68次。通常靜脈用藥不超過(guò)34天。使用注意事項(xiàng)：胺碘酮可引起竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏或竇房阻滯、房室阻滯,故除非安裝起搏器，否則嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩,竇房結(jié)功能障礙，或度房室傳導(dǎo)

13、阻滯患者禁用。與a類藥合用可加重QT間期延長(zhǎng)，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)避免合用。與受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用，可引起或加重竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯，如需合用，則應(yīng)藥物減量并密切觀察。胺碘酮增加血清地高辛濃度，加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用，使其易達(dá)中毒水平；必需合用時(shí)，洋地黃類藥應(yīng)減少50，并仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清藥物濃度。與排鉀利尿藥合用,可增加低血鉀所致心律失常的發(fā)生率；低血鉀狀態(tài)應(yīng)用胺碘酮可加重QT間期延長(zhǎng)，引起尖端扭轉(zhuǎn)型室速；應(yīng)同時(shí)補(bǔ)鉀治療并密切監(jiān)測(cè)血鉀濃度。胺碘酮增強(qiáng)華法林的抗凝作用；應(yīng)用胺碘酮后46天抗凝作用開(kāi)始增強(qiáng)，一直持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月；合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝

14、血酶原時(shí)間,及時(shí)調(diào)整抗凝藥的劑量。肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥患者(0.81.2 g/d)；主要發(fā)生過(guò)敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞；臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等；出現(xiàn)限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細(xì)胞增高，嚴(yán)重者可致死；需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療；多數(shù)病例可逆轉(zhuǎn)。應(yīng)定期進(jìn)行肺功能、肺部X射線檢查，一般每612個(gè)月1次。甲狀腺毒性反應(yīng)最常見(jiàn)，長(zhǎng)期接受胺碘酮治療者，其發(fā)生率可達(dá)10左右，而甲狀腺功能減低比甲狀腺功能亢進(jìn)多24倍；它與含碘有關(guān)，合并甲狀腺功能亢進(jìn)者宜停藥，合并甲狀腺功能減低僅有化驗(yàn)依據(jù)而無(wú)臨床表現(xiàn)，

15、也許是胺碘酮拮抗三碘甲腺原氨酸(T3)的正常反應(yīng)，不足以停藥，但需勤隨訪觀察；如伴有臨床癥狀者，則視胺碘酮治療的需要而定，如不能停藥者，則可用甲狀腺素替代治療；甲狀腺的毒性反應(yīng)一般在停藥后23個(gè)月可逆轉(zhuǎn)。應(yīng)定期進(jìn)行甲狀腺功能檢測(cè)，包括T3、甲狀腺素(T4)及TSH，每36個(gè)月1次。胺碘酮在肝臟代謝，糞便、膽汁排泄，幾乎不從腎臟排泄；可引起肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高，一般不超過(guò)正常值的2倍，少數(shù)患者可達(dá)數(shù)十倍；如超過(guò)3倍應(yīng)停藥，并加用降酶藥物；應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能。神經(jīng)系統(tǒng)損害少見(jiàn)，與胺碘酮應(yīng)用劑量及療程有關(guān)。可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無(wú)力、錐體外體征,服藥1年以上者可出現(xiàn)周圍神經(jīng)病。停藥后漸消退。少見(jiàn)不良反

16、應(yīng),如消化道癥狀、皮膚光敏感,眼角膜色素沉著等,停藥可消退。靜脈用藥可引起靜脈炎，尤其藥物濃度2 g/L者宜選用大靜脈，以免發(fā)生靜脈炎。3.2索他洛爾(sotalol)9藥理作用：索他洛爾兼有第類和第類抗心律失常藥物特性。小劑量表現(xiàn)為較強(qiáng)的受體阻滯作用，為非心臟選擇性，無(wú)內(nèi)在擬交感活性類受體阻滯劑。較大劑量時(shí)表現(xiàn)為鉀通道阻滯作用，抑制延遲整流性鉀電流Ikr外流，延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位、有效不應(yīng)期及QT間期，抑制竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)，并延長(zhǎng)房室旁路的傳導(dǎo)。心電圖表現(xiàn)為P-R間期延長(zhǎng)，QRS時(shí)限輕度增寬，QT間期顯著延長(zhǎng)。適應(yīng)證：主要適用于威脅生命的快速性室性心律失常，以及心房撲動(dòng)和心房顫動(dòng)的轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防，

17、也可用于室性期前收縮、短陣室性心動(dòng)過(guò)速、預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速的治療。使用注意事項(xiàng)：索他洛爾的阻滯劑作用相關(guān)的不良反應(yīng)有乏力、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和支氣管痙攣；由于鉀通道阻滯作用使QT延長(zhǎng)，可引起扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速，多源性室性心動(dòng)過(guò)速甚至心室顫動(dòng)，故禁用于嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，度房室傳導(dǎo)阻滯，室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯，低血壓、休克、心力衰竭、支氣管哮喘及QT延長(zhǎng)患者；索他洛爾與其他a、類抗心律失常藥有協(xié)同作用，應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用；與類抗心律失常藥物合用可加重傳導(dǎo)障礙，應(yīng)慎用；用藥過(guò)程應(yīng)監(jiān)測(cè)心率及血壓變，監(jiān)測(cè)電解質(zhì),注意有無(wú)低鉀、低鎂,需及時(shí)糾正；應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖QTc變化，QTc500毫秒應(yīng)停藥；避免與

18、延長(zhǎng)QT間期的藥物合用。3.3伊布利特(ibutilide)10藥理作用：伊布利特具有延長(zhǎng)復(fù)極的作用，屬于第類抗心律失常藥物。其電生理作用為：抑制復(fù)極時(shí)K+外向電流,這也是本藥作為類抗心律失常藥物的主要機(jī)制。通過(guò)對(duì)K+外向電流的抑制，伊布利特可延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期和動(dòng)作電位時(shí)間，延長(zhǎng)QT時(shí)間。促進(jìn)平臺(tái)期緩慢內(nèi)向Na+電流和內(nèi)向Ca2+電流。這是本藥獨(dú)特的電生理特性。研究表明伊布利特在常用劑量下即有此作用。伊布利特通過(guò)這一作用可延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間，延長(zhǎng)心肌的有效不應(yīng)期和QT時(shí)間，減慢傳導(dǎo)，使折返激動(dòng)不易形成。適應(yīng)證：主要用于轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)。對(duì)體質(zhì)量60 kg的患者，推薦劑量為1 mg在10

19、分鐘內(nèi)靜脈注射。如無(wú)效,相隔10分鐘后再以相同劑量靜脈用藥。對(duì)體質(zhì)量60 kg的患者，靜脈注射劑量均應(yīng)為0.01 mg/kg。使用注意事項(xiàng)：最主要的心臟不良反應(yīng)為發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，用藥過(guò)程中應(yīng)做好電復(fù)律準(zhǔn)備。給藥后應(yīng)常規(guī)心電監(jiān)測(cè)4小時(shí)，在此期間不再給予其他延長(zhǎng)QT間期藥物。對(duì)于低鉀低鎂、心動(dòng)過(guò)緩、QT間期延長(zhǎng)和正在使用其他延長(zhǎng)QT間期藥物的患者,應(yīng)禁用或待糾正后再予應(yīng)用。3.4多非利特(dofetilide)11藥理作用：多非利特是一種比較特異的第類抗心律失常藥，電生理特性基本同伊布利特。它延長(zhǎng)動(dòng)作電位的時(shí)間(APD)及有效不應(yīng)期(ERP)，但不影響心臟傳導(dǎo)速度。這些作用的機(jī)制為，它

20、能抑制滯后的外向鉀電流中的快速部分，因而在復(fù)極化期阻斷鉀離子的外流，而導(dǎo)致動(dòng)作電位的時(shí)間(APD)、有效不應(yīng)期(ERP)和QTc間期顯著延長(zhǎng)。適應(yīng)證：主要用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)的轉(zhuǎn)復(fù)以及轉(zhuǎn)復(fù)后維持竇性節(jié)律。使用注意事項(xiàng)：主要不良反應(yīng)為可誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。下列情況為誘發(fā)危險(xiǎn)因素：電解質(zhì)紊亂，如低鉀低鎂；心動(dòng)過(guò)緩；QT間期延長(zhǎng)綜合征；正在使用其他延長(zhǎng)QT間期藥物。4類抗心律失常藥物(鈣離子拮抗劑)4.1維拉帕米(verapamil)12藥理作用：維拉帕米作為鈣拮抗劑，主要抑制L型鈣通道的Ca2+內(nèi)流，作用部位為竇房結(jié)和房室結(jié)，使其有效不應(yīng)期和功能不應(yīng)期延長(zhǎng)，減慢竇房結(jié)的自律性和房室結(jié)的傳

21、導(dǎo)。適應(yīng)證：靜脈注射用于終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和左心室特發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速；口服用于減慢心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和持續(xù)性房性心動(dòng)過(guò)速的心室率。使用注意事項(xiàng)：由于維拉帕米主要減慢竇房結(jié)的自律性和抑制房室結(jié)傳導(dǎo)，故病竇綜合征患者和或度房室阻滯患者禁用，竇緩和度房室傳導(dǎo)阻滯患者慎用；維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)患者靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過(guò)加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)，因此房撲、房顫伴顯性預(yù)激綜合征患者禁止使用；因維拉帕米的負(fù)性肌力作用，對(duì)于嚴(yán)重左心室功能不全和低血壓患者應(yīng)禁用或慎用；肝腎功能不良患者慎用。4.2地爾硫艸卓(diltiazem)

22、藥理作用：地爾硫艸卓的電生理作用以及負(fù)性肌力作用基本同維拉帕米，主要抑制L型鈣通道的Ca2+內(nèi)流，作用部位為房室結(jié)和竇房結(jié)，使其有效不應(yīng)期和功能不應(yīng)期延長(zhǎng)，減慢竇房結(jié)的自律性和房室結(jié)的傳導(dǎo)。適應(yīng)證：其主要用于心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)時(shí)的心室率控制?？焖倏刂菩氖衣?，可在510分鐘內(nèi)靜脈注射地爾硫艸卓1020 mg，繼而用10 mg/h靜脈泵入維持。長(zhǎng)期控制心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)心室率，可單一用藥，也可與地高辛或受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用。使用注意事項(xiàng)：病竇綜合征和或度房室傳導(dǎo)阻滯患者，以及嚴(yán)重心力衰竭患者禁用，但其對(duì)竇房結(jié)、房室結(jié)的抑制作用以及負(fù)性肌力作用較維拉帕米為弱。參考文獻(xiàn)：1中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì),中華

23、心血管病雜志編輯委員會(huì)抗心律失常藥物治療專題組.抗心律失常藥物治療建議J.中華心血管病雜志,2001,29(6):323-336.2Kaufman ES.Quinidine in short QT syndrome:an old drug fora new diseaseJ.J Cardiovasc Electrophysiol,2007,18(6):665-666.3Singh BN. Routine prophylactic lidocaine administration inacute myocardial infarction. An idea whose time is all b

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