鄒11藥物化學(xué)試卷A1

1、考試名稱20122013學(xué)年第二學(xué)期末考試試卷編號考試課程110045藥物化學(xué)命題負(fù)責(zé)人鄒瓊宇適用對象2011級制藥工程審查人簽字考核方式考試開閉卷閉AB卷A時量120分鐘總分 100一、單項選擇題 (本題共30小題,每小題1分,共30分) 1）Atropine（如下圖）的有一個手性碳上，四個連接部分按立體化學(xué)順序的次序為：A. 苯基羥甲基甲?；鶜?B. 羥甲基甲?；交鶜?C. 甲酰基羥甲基苯基氫 D. 甲?；交u甲基氫 E. 羥甲基苯基甲?；鶜?）阿司匹林的名稱屬于：A. 化學(xué)名 B. 名稱 C. 藥品通用名 D. 商品名 E. 俗名3）鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是： A. 雙嗎啡 B.

2、 可待因 C. 偽嗎啡 D. N-氧化嗎啡 E. 阿樸嗎啡4）咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為： A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、H C. H、H、H D. CH3、CH3、CH3 E. CH2OH、CH3、CH35）鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是：A. 溶于水、不溶于乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán) C. 遇硝酸后顯紅色 D. 作用機(jī)制是與多巴胺受體結(jié)合，阻礙多巴胺的作用 E. 在強烈日光照射下，發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)6）下列與Adrenaline不符的敘述是： A. 可激動和受體 B. 飽和水溶液呈弱酸性C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D. -碳以R構(gòu)型

3、為活性體，具左旋光性E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝7）Lidocaine比Procaine作用時間長的主要原因是： A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. 酰胺鍵比酯鍵不易水解E. Lidocaine的中間部分較Procaine短8）氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型： A. 乙二胺類 B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環(huán)類 E. 氨基醚類9）非選擇性-受體阻滯劑1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇通用名是：A. DCL B. 丙萘洛爾 C. 異丙腎上腺素 D. 普萘洛爾E. 拉貝洛爾10

4、）屬于聯(lián)苯四唑類的Ang受體拮抗劑是： A. 卡托普利B. 氯沙坦C. 依普沙坦D. 替米沙坦E. 阿拉普利11）鹽酸胺碘酮屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中哪類的藥物： A.鈣通道阻制劑B. 鉀通道阻制劑C. Ia類鈉通道阻制劑D. Ib類鈉通道阻制劑E. Ic類鈉通道阻制劑12）可用于胃潰瘍治療的含呋喃環(huán)的藥物是：A. 鹽酸雷尼替丁 B. 奮乃靜C. 西咪替丁D. 鹽酸丙咪嗪E. 多潘立酮13）下列胃藥中，屬于H2受體拮抗劑的是：A. 昂丹司瓊 B. 多潘立酮 C. 奧美拉唑 D. 西咪替丁 E. 甲氧氯普胺14）從中藥五味子的研究中得到的合成新藥是：A. 五味子丙素

5、B. 水飛薊賓C. 聯(lián)苯雙酯D. 葡醛內(nèi)酯E. 熊去氧膽酸15） 設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于： A. 組胺 B. 5-羥色胺 C. 慢反應(yīng)物質(zhì) D. 賴氨酸 E. 組胺酸16）下列抗炎藥物中，哪一種屬典型的COX-2抑制劑：A. 羥布宗 B. 保泰松 C. 吲哚美辛 D. 塞來昔布 E. 萘普生17）烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括：A. 氮芥類 B. 乙撐亞胺類 C. 磺酸酯類 D. 金屬鉑類配合物 E. 蒽醌類18） 抗腫瘤藥物環(huán)磷酰胺屬于：A. 亞硝基脲類烷化劑 B. 氮芥類烷化劑 C. 嘧啶類抗代謝物D. 嘌呤類抗代謝物 E. 葉酸類抗代謝物19） 下列藥物中,哪個藥物為半合成的抗

6、腫瘤藥物：A. 紫杉醇B. 放線菌素D C. 博來霉素D. 長春瑞濱 E. 米托蒽醌20) 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑：A. 喜樹堿 B. 阿糖胞苷 C. 卡莫司汀 D. 環(huán)磷酰胺 E. 鬼臼噻吩甙21） 下列哪個是化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是：A. 頭孢克洛 B. 阿莫西林 C. 氨芐西林D. 頭孢氨芐E. 頭孢拉定22）-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是：A. 干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄 B. 影響細(xì)胞膜的滲透性 C. 干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 D. 為二氫葉酸還原酶抑制劑E. 抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成23） 下列哪一個藥物是-內(nèi)酰胺酶抑制劑，常與青霉素類藥物聯(lián)合應(yīng)用：A. 氨芐西林 B. 氨曲南C.

7、 阿齊霉素D. 克拉維酸鉀E. 阿莫西林24）關(guān)于頭孢噻肟鈉不正確的是：A. 易溶于水 B. 結(jié)構(gòu)中含有氨基 C. 水溶液室溫放置24小時可生成無抗菌活性的聚合物D. 對革蘭氏陰性菌的作用很強 E. 順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的40100倍 25） 下列有關(guān)利福平構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的：A. 在利福平的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物無活性C. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性升高 D. 將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性。E. 在C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加，26） 下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的：A. N-1位若

8、為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基被其它基團(tuán)取代后其與DNA回旋酶結(jié)合而產(chǎn)生藥效增加D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。27） 下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是：A. 增加肌肉細(xì)胞內(nèi)葡萄糖的運轉(zhuǎn)和糖原合成酶活性，減少肝糖生成B. 抑制a-葡萄糖苷酶，減少葡萄糖的吸收 C. 可增加胰島素受體數(shù)量，改善胰島素敏感性D. 可刺激胰島素分泌 E. 可減少肝臟對胰島素的清除28) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素類藥物是哪一個

9、：A米索前列醇 B卡前列素 C前列環(huán)素 D前列地爾 E地諾前列醇29) 不符合維生素H的敘述是：A. 含噻吩并咪唑環(huán) B. 屬脂溶性維生素 C. 是多個酶的輔基 D. 水溶液呈酸性 E. 可能有8個立體異構(gòu)體30） 以下哪些說法是不正確的：A. 弱酸性藥物在胃中容易被吸 B. 弱堿性藥物在腸道中容易被吸收C. 離子狀態(tài)的藥物容易透過生物膜 D. 口服藥物的吸收情況與解離度有關(guān)E. 口服藥物的吸收情況與所處的介質(zhì)的pH有關(guān)二、配比選擇題(本題2小題,每小題5分,共10分)1）A. 甲基多巴 B. 利美尼定 C. 利血平 D. 酚妥拉明 E. 哌唑嗪1. 專一性1受體拮抗劑，用于充血性心衰 2.

10、興奮中樞2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管 3. 主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療 4. 分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞2受體，擴(kuò)血管5. 作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓 2）A. B. C.D. E. 1. Sparfloxacin（司帕沙星） 2. Ciprofloxacin（環(huán)丙沙星） 3. Levofloxacin （左氟沙星） 4. Norfloxacin（諾氟沙星） 5. Pipemidic Acid（吡哌酸） 三、比較選擇題(本題2小題,每小題5分,共10分)1） A. salbutamol沙丁胺醇B. Dobutamine多巴酚丁胺C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 擬腎上腺素藥物

11、2. 選擇性1受體激動劑 3. 選擇性2受體激動劑 4. 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架 5. 含叔丁基結(jié)構(gòu) 2) A. 甲氨喋呤B. 鹽酸阿糖胞苷C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 通過抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA而發(fā)揮抗腫瘤作用 2. 為二氫葉酸還原酶抑制劑，大量使用會引起中毒，可用亞葉酸鈣解救 3. 主要用于治療急性白血病 4. 抗瘤譜廣，是治療實體腫瘤的首選藥 5. 體內(nèi)代謝迅速被脫氨失活，需靜脈連續(xù)滴注給藥 四、多項選擇題(本題20題,每小題2分,共40分)1）已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點包括：A. 受體 B. 核酸 C. 酶 D. 離子通道 E. 細(xì)胞核2)巴比妥類藥物的性質(zhì)有A.具有內(nèi)酰亞胺

12、醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C.具有抗過敏作用 D.作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān) E.pKa值大，未解離百分率低 3)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有：A. 安鈉咖B. 吡拉西坦 C. 尼可剎米 D. 二羥丙茶堿 E. 柯柯豆堿4) 對Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)：A. R1和R2為相同的環(huán)狀基 B. R3多數(shù)為OH C. X為酯鍵并不是抗膽堿活性所必需的D. 氨基部分通常為伯銨鹽或仲胺結(jié)構(gòu) E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個碳原子為好5) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是：A. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消

13、B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝C. 難以進(jìn)入中樞 D. 對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體6) 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚陨撸魹橄趸鶆t活性降低C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響小，但不對稱酯影響作用部位D. 4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H甲基環(huán)烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時活性較佳，對位取代活性下降7) 關(guān)于地高辛的說法，正確的是：A. 糖基部分由三個-D-洋地黃毒糖組成B. C1

14、7上連接一個五元內(nèi)酯環(huán)C. 屬于天然的甙類藥 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性8) 5-HT3止吐藥的主要有：A. 西咪替丁 B. 奧美拉唑 C. 昂丹司瓊D. 甲氧氯普胺 E. 多潘立酮9) 下列藥物中，哪些藥物為前體藥物：A. 塞替哌 B. 紫杉醇 C. 環(huán)磷酰胺 D. 異環(huán)磷酰胺E. 甲氨喋呤10) 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的甲氨蝶呤藥物具有哪些性質(zhì)：A. 為白色結(jié)晶性粉末 B. 為二氫葉酸還原酶抑制劑 C. 大劑量時引起中毒，可用亞葉酸鈣解救D. 為抗代謝類抗腫瘤藥物 E. 體外沒有活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)代謝而活化11) 下列藥物中，哪些藥物是半合成紅霉素衍生物：A.

15、 螺旋霉素 B. 克拉霉素 C.阿齊霉素 D. 麥迪霉素 E. 泰利霉素12) 氯霉素具有下列哪些性質(zhì)：A. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性碳原子，臨床用1R，2R(-)型異構(gòu)體B. 性對熱穩(wěn)定，在強酸、強堿條件下可發(fā)生水解 C. 結(jié)構(gòu)中含有甲磺?；鵇. 主要用于傷寒，斑疹傷寒，副傷寒等E. 長期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血13) 頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點包括：A. 其母核是由-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)并合而成B. 含有噻吩結(jié)構(gòu) C. 含有四氮唑的結(jié)構(gòu)D. 含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu) E. 含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu)14) 紅霉素符合下列哪些性質(zhì)：A. 為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 B. 為堿性苷化合物 C.

16、結(jié)構(gòu)中有五個羥基D. 易溶于甲醇、乙醇，微溶于水 E. 對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效15） 關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是：A. N-1位若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若為脂環(huán)烴取代時，在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1（或2）-甲基環(huán)丙基中，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時，其對活性貢獻(xiàn)的順序為甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位間成環(huán)狀化合物時

17、，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，以（R）異構(gòu)體作用最強E. 3位的羧基與4位羰基為活性所必須，被其它基團(tuán)取代活性降低16） 下列關(guān)于氫氯噻嗪正確的是A.為口服利尿藥 B.結(jié)構(gòu)為下圖的 C.分子中有硫酯結(jié)構(gòu) D.具有排鉀的副作用,久用應(yīng)補充KCl E醛固酮拮抗劑,作用在遠(yuǎn)曲小管和集尿管 17） 符合Metformin Hydrochloride的描述正確的是A. 其游離堿呈較一般脂肪胺強的堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液呈紅色C. 是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D. 大部分在肝臟代謝E. 易發(fā)生乳酸的酸中毒，并引起低血糖18）雄甾烷的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征是A. 10位角甲基 B. 13位角甲基 C. A環(huán)芳構(gòu)化D. 17-OH E. 11-OH19）下列關(guān)于抗壞血酸正確的是：A. 屬水溶性維生素 B. 屬脂溶性維生素 C. 主要以原形從尿排泄 D. 用光學(xué)活性體 E. 用