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1、XUTSchool of sciences第十三章 Antiallegic XUTSchool of sciences抗過敏藥概述 用于防治過敏反應(yīng)性疾病的藥物,叫用于防治過敏反應(yīng)性疾病的藥物,叫抗過敏藥抗過敏藥,也,也叫叫抗變態(tài)反應(yīng)藥抗變態(tài)反應(yīng)藥。臨床常用的抗過敏藥有抗阻胺藥、鈣。臨床常用的抗過敏藥有抗阻胺藥、鈣劑、擬腎上腺素藥、糖皮質(zhì)激素等。本章介紹劑、擬腎上腺素藥、糖皮質(zhì)激素等。本章介紹抗組胺藥抗組胺藥和和鈣劑。鈣劑。XUTSchool of sciences 組胺是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)。組織中組胺是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)。組織中的組胺主要含于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中。
2、組胺的釋放可引的組胺主要含于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中。組胺的釋放可引起過敏反應(yīng)癥狀。這是組胺直接興奮組胺受體而出現(xiàn)起過敏反應(yīng)癥狀。這是組胺直接興奮組胺受體而出現(xiàn)。第一節(jié)第一節(jié) 抗組胺藥抗組胺藥4(5)-(2-氨乙基)咪唑氨乙基)咪唑N1=N,N3=N,側(cè)鏈,側(cè)鏈N=NXUTSchool of sciences 物理因素(煙、粉、動(dòng)物毛)物理因素(煙、粉、動(dòng)物毛)組胺組胺 血管平滑肌擴(kuò)張血管平滑肌擴(kuò)張 內(nèi)臟平滑肌收縮內(nèi)臟平滑肌收縮 參與變態(tài)反應(yīng)參與變態(tài)反應(yīng)H1受體受體H2受體受體胃酸分泌增多胃酸分泌增多化學(xué)因素(毒素、食物、藥物)化學(xué)因素(毒素、食物、藥物) 組胺組胺肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞肥大細(xì)胞、
3、嗜堿性粒細(xì)胞組胺的存在和釋放H3受體受體作用不明作用不明XUTSchool of sciences抗組胺藥作用原理 抗組胺藥能競(jìng)爭(zhēng)地阻斷組胺與其受體結(jié)合,而產(chǎn)生對(duì)抗組胺藥能競(jìng)爭(zhēng)地阻斷組胺與其受體結(jié)合,而產(chǎn)生對(duì)抗組胺作用。一般有抗組胺作用。一般有H1受體阻斷藥與受體阻斷藥與H2受體阻斷藥之分,受體阻斷藥之分,分別可對(duì)抗分別可對(duì)抗H1受體、受體、H2受體興奮所產(chǎn)生的作用。本章只介受體興奮所產(chǎn)生的作用。本章只介紹紹H1受體阻斷藥。受體阻斷藥。XUTSchool of sciences 1.1 H1受體阻斷藥苯海拉明(茶苯海明,乘暈寧)(Diphenhydramine).ONCH3CH3CH3HCl鹽
4、酸苯海拉明XUTSchool of sciences 能對(duì)抗或減弱組胺對(duì)血管、支氣管平滑肌的作能對(duì)抗或減弱組胺對(duì)血管、支氣管平滑肌的作用,有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用。主要用于蕁麻疹、過用,有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用。主要用于蕁麻疹、過敏性鼻炎、血管神經(jīng)性水腫、濕疹、瘙癢性皮膚病、敏性鼻炎、血管神經(jīng)性水腫、濕疹、瘙癢性皮膚病、暈車及暈船等暈車及暈船等。 頭痛、頭暈、嗜睡、口干、惡心、腹瀉等,停頭痛、頭暈、嗜睡、口干、惡心、腹瀉等,停藥或要減后可自行消失。偶可發(fā)生皮疹,粒細(xì)胞減藥或要減后可自行消失。偶可發(fā)生皮疹,粒細(xì)胞減少,長(zhǎng)期應(yīng)用可引起貧血等。少,長(zhǎng)期應(yīng)用可引起貧血等。l作用和用途l不良反應(yīng)XUTSchoo
5、l of sciences片劑(片劑(25 mg, 50 mg)口服,口服,25 mg/次,次,3次次/日,飯后服用。日,飯后服用。l劑量和用法XUTSchool of sciences異丙嗪異丙嗪(Promethazine; 非那根非那根,Phenergan) 1.1 H1受體阻斷藥XUTSchool of sciencesl作用和用途l不良反應(yīng) 有較強(qiáng)的抗組胺作用、明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用,有較強(qiáng)的抗組胺作用、明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用,并有鎮(zhèn)吐作用。主要用于各種過敏性疾病如哮喘和并有鎮(zhèn)吐作用。主要用于各種過敏性疾病如哮喘和蕁麻疹,以及孕期嘔吐、暈車等。蕁麻疹,以及孕期嘔吐、暈車等。 困倦、嗜睡、口干、
6、偶有胃腸道反應(yīng)。駕駛員、困倦、嗜睡、口干、偶有胃腸道反應(yīng)。駕駛員、機(jī)械操作人員、高空作業(yè)人員禁用。肝功能減退者機(jī)械操作人員、高空作業(yè)人員禁用。肝功能減退者慎用。慎用。XUTSchool of sciences片劑(片劑(12.5 mg, 25 mg):口服,):口服,12.525 mg/次,次,3次次/日。日。l劑量和用法XUTSchool of sciences 抗組胺作用較強(qiáng)、催眠鎮(zhèn)靜作用較弱,無防暈抗組胺作用較強(qiáng)、催眠鎮(zhèn)靜作用較弱,無防暈止吐作用。用于各種過敏性疾病、蟲咬、藥物過敏止吐作用。用于各種過敏性疾病、蟲咬、藥物過敏性反應(yīng)等。副作用較小。性反應(yīng)等。副作用較小。撲爾敏撲爾敏( (氯
7、苯吡胺氯苯吡胺,Chlorphenamini Maleas) 1.1 H1受體阻斷藥NNCl3CH3CHOHOHHH*.OO12N,N-二甲基二甲基-(4-氯苯基)氯苯基)-2-吡啶丙胺吡啶丙胺 順丁烯二酸鹽順丁烯二酸鹽XUTSchool of sciencesS-構(gòu)型(右旋)的活性比消旋體約強(qiáng)二倍構(gòu)型(右旋)的活性比消旋體約強(qiáng)二倍R-構(gòu)型(左旋)為消旋體的構(gòu)型(左旋)為消旋體的1/90撲爾敏為消旋的撲爾敏為消旋的Chlorphenamine Maleate l光學(xué)活性XUTSchool of sciences片劑(片劑(4 mg):口服,):口服,4 mg/次,次,3次次/日。日。l劑量和用
8、法XUTSchool of sciences去敏靈去敏靈( (撲敏寧撲敏寧, 吡芐明吡芐明, Pyribenzamine) 1.1 H1受體阻斷藥XUTSchool of sciencesl作用和用途l不良反應(yīng) 抗過敏作用比苯海拉明略強(qiáng)而持久,嗜睡等副抗過敏作用比苯海拉明略強(qiáng)而持久,嗜睡等副作用較少。用于過敏性皮炎、濕疹、過敏性鼻炎、作用較少。用于過敏性皮炎、濕疹、過敏性鼻炎、咳喘等。咳喘等。 偶見粒細(xì)胞減少,局部使用可引起皮炎。不易偶見粒細(xì)胞減少,局部使用可引起皮炎。不易與鎮(zhèn)靜催眠藥合用。與鎮(zhèn)靜催眠藥合用。XUTSchool of sciences片劑(片劑(25 mg, 50 mg):口服
9、,):口服,2550 mg/次,次,3次次/日。日。l劑量和用法XUTSchool of sciences苯茚胺苯茚胺(Phenindamine, 抗敏胺抗敏胺) 1.1 H1受體阻斷藥XUTSchool of sciencesl作用和用途l不良反應(yīng) 為抗組胺藥,作用緩和,無嗜睡副作用。用于為抗組胺藥,作用緩和,無嗜睡副作用。用于各種過敏性疾病等。各種過敏性疾病等。 可有口干、失眠、食欲不振、惡心、尿潴留等??捎锌诟?、失眠、食欲不振、惡心、尿潴留等。XUTSchool of sciences片劑(片劑(25 mg):口服,):口服,2550 mg/次,次,3次次/日。日。l劑量和用法XUTSc
10、hool of sciences息斯敏息斯敏 ( (啊司咪唑啊司咪唑, Asteminzole) 1.1 H1受體阻斷藥XUTSchool of sciencesl作用和用途l不良反應(yīng) 抗組胺藥,不產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用。用抗組胺藥,不產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用。用于季節(jié)性及常年性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻于季節(jié)性及常年性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹及其它過敏性疾病。疹及其它過敏性疾病。 本品能增加體重,不易長(zhǎng)期使用。過量可致暈本品能增加體重,不易長(zhǎng)期使用。過量可致暈厥、心跳停止。厥、心跳停止。XUTSchool of sciences片劑(片劑(10 mg):口服,):口服,10 mg/次,
11、次,1次次/日。日。l劑量和用法XUTSchool of sciences茶苯海明茶苯海明(Theohydraminum, 乘暈寧乘暈寧) 1.1 H1受體阻斷藥XUTSchool of sciencesl作用和用途l不良反應(yīng) 本品為苯海拉明和氨茶堿的復(fù)合物,具有鎮(zhèn)吐、本品為苯海拉明和氨茶堿的復(fù)合物,具有鎮(zhèn)吐、防暈動(dòng)作用。用于妊娠、暈動(dòng)癥、放射線治療及手防暈動(dòng)作用。用于妊娠、暈動(dòng)癥、放射線治療及手術(shù)后引起的惡心嘔吐術(shù)后引起的惡心嘔吐。 有嗜睡及皮疹等反應(yīng)。有嗜睡及皮疹等反應(yīng)。XUTSchool of sciences片劑(片劑(50 mg):口服,):口服,50 mg/次,次,3次次/日。乘車
12、、日。乘車、飛機(jī)時(shí),提前半個(gè)小時(shí)服用飛機(jī)時(shí),提前半個(gè)小時(shí)服用 50-100 mg。l劑量和用法XUTSchool of sciences特非那丁特非那丁(Terfenadine) 1.1 H1受體阻斷藥XUTSchool of sciencesl作用和用途l不良反應(yīng) 抗組胺藥。用于過敏性鼻炎、蕁麻疹等過敏反抗組胺藥。用于過敏性鼻炎、蕁麻疹等過敏反應(yīng)性疾病。應(yīng)性疾病。 偶見頭痛、多汗、口干或輕度胃腸不適。對(duì)偶見頭痛、多汗、口干或輕度胃腸不適。對(duì)本品過敏者忌用。孕婦及哺乳期婦女慎用。本品過敏者忌用。孕婦及哺乳期婦女慎用。XUTSchool of sciences片劑(片劑(60 mg):口服,):
13、口服,60 mg/次,次,2次次/日。日。l劑量和用法XUTSchool of sciences功功能能抗過敏抗過敏防治手足抽搐癥防治手足抽搐癥促進(jìn)骨骼生長(zhǎng)和維持骨骼的硬度促進(jìn)骨骼生長(zhǎng)和維持骨骼的硬度對(duì)抗鎂離子的作用對(duì)抗鎂離子的作用參與凝血過程參與凝血過程 1.2 鈣劑XUTSchool of sciences葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣(Calcii Gluconas) 1.2 鈣劑XUTSchool of sciencesl作用和用途l不良反應(yīng) 降低毛細(xì)管的通透性,增加毛細(xì)管的致密性,降低毛細(xì)管的通透性,增加毛細(xì)管的致密性,使?jié)B出減少,有消炎、消腫及抗過敏作用。用于低使?jié)B出減少,有消炎、消腫及抗過敏作用。用于低血鈣造成的血鈣造成的手足抽搐癥、蕁麻疹、急性濕疹、皮炎手足抽搐癥、蕁麻疹、急性濕疹、皮炎等的止癢等的止癢。 鈣鹽能興奮心臟,故劑量不易過多,用藥時(shí)鈣鹽能興奮心臟,故劑量不易過多,用藥時(shí)間不易過長(zhǎng)。鈣劑能增強(qiáng)心對(duì)心臟的毒性,在應(yīng)用間不易過長(zhǎng)。鈣劑能增強(qiáng)
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